FISIOPATOLOGA DE LOS ANTIARRTMICOS

FISIOLOGA CARDIACA
En el corazn existen dos tipos de tejido:
contrctil y de conduccin especializado.
Tejido de conduccin: Nodo Sinoauricular, Nodo
AV, fibras internodales, Haz de His y sus ramas
derecha e izquierda, terminando en la Red de
Purkinje.
Cuatro propiedades bsicas del corazn:
Automatismo, Conductibilidad, Excitabilidad y
Contractibilidad.
 ARRITMIAS
Alteraciones de la frecuencia, generacin y/o
conduccin de los impulsos en el corazn.
Etiologa:
Las causas mas frecuentes:
Alteracin de las arterias coronarias.
Disfuncin valvular.
Insuficiencia cardaca.
Pueden presentarse sin que exista una
anomala cardaca, por excesivo consumo de
alcohol o cigarrillos, frmacos, por ejercicio o
estrs.
FISIOPATOLOGA O MECANISMO DE LAS
TAQUIARRITMIAS CARDIACAS

Los mecanismos de las arritmias cardiacas

pueden dividirse en:
Trastornos de la formacin del impulso,
Trastornos de la conduccin del impulso o
Combinacin de ambos.
TRASTORNOS DE LA FORMACIN DEL IMPULSO

Automatismo: El automatismo es la capacidad

que tienen algunas clulas cardacas para
autoexcitarse y generar un potencial de accin
de forma espontnea. Se distinguen tres tipos de
automatismo cardaco:
Automatismo normal: Las alteraciones del
automatismo normal se refieren tanto al
aumento como la disminucin de la velocidad
con que opera el ndulo sinusal.
 Automatismo anormal: Se refiere a la descarga de
un foco ectpico en clulas capaces de generar
estmulos en forma espontnea, asumiendo el
control del ritmo cardiaco.
Actividad desencadenada: Se asocia a la aparicin
de despolarizaciones que aparecen durante la fase
3 del potencial de accin, antes que la clula se
repolarice o durante la fase 4, una vez que la
clula se ha repolarizado Estas despolarizaciones
pueden alcanzar el potencial umbral generando
uno o ms potenciales de accin propagados.
 Trastornos de la
conduccin del impulso:
Reentrada: En condiciones
normales, un impulso
generado en el nodo SA
estimula una sola vez el
miocardio. Sin embargo, en
circunstancias patolgicas
un impulso cardaco puede
reexcitar dos o ms veces el
miocardio; se habla
entonces de reentrada del
impulso cardaco, que es el
principal mecanismo
responsable de la aparicin
de las taquiarritmias
clnicas.
CLASIFICACIN DE LAS ARRITMIAS:
a) Arritmias supraventriculares
Taquicardia sinusal
Bradicardia sinusal
Arritmia sinusal
Paro sinusal
Contraccin auricular prematura (CAP)
Extrasstoles
Flutter auricular
Fibrilacin auricular
Fibrilo-flutter auricular
b) Arritmias Ventriculares
Extrasstoles ventriculares
Taquicardia ventricular
Flutter y fibrilacin ventricular
 Los frmacos antiarrtmicos forman un grupo muy
heterogneo de sustancias que se caracterizan por
suprimir o prevenir las alteraciones del ritmo
cardaco a concentraciones a las que no ejercen
efectos adversos sobre el latido sinusal
normalmente propagado.
La clasificacin de Vaugham Williams es la que se
utiliza con frecuencia y se basa en el efecto de los
frmacos sobre los canales de Na+, K+ y Ca++.
 CLASE IA o Procainamida
CLASE I CLASE IB o Lidocana
CLASE IC o Flecainida
o Propafenona

o Propranolol
CLASE II o Esmolol
o Atenolol
o Metoprolol

o Amiodarona
CLASE III o Sotalol
o Bretilio
o Ibutilide

o Verapamilo
CLASE IV
o Diltiazem
Otros frmacos
Sulfato de magnesio
antiarrtmicos Depresores de la conduccin AV: ATP,
Adenosina, Digoxina
Otros frmacos
Sedantes: Propofol
tiles en Agentes antibradicardia:
arritmias Isoproterenol, Atropina
 CARACTERSTICAS DE
FARMACOCINTICA DE LOS
ANTIARRTMICOS
Grupo I:Frmacos cuyo mecanismo de accin es el
bloqueo de los canales de Na+.Los frmacos
pertenecientes a este grupo inhiben la INa y, por lo
tanto, disminuyen la velocidad de conduccin y la
excitabilidad cardacas.
Grupo II: Frmacos que actan bloqueando receptores
b-adrenrgicos.
Grupo III: Frmacos cuyo mecanismo de accin es
producir una prolongacin de la duracin del potencial
de accin y, por lo tanto, del perodo refractario.
Grupo IV: Frmacos bloqueantes de los canales de
Ca2+.
 PROCAINAMIDA
Nombre comercial: Biocoryl
Presentacin: Viales de 1 g en 10 mL.
Categora: Clase IA y con efecto
anticolinrgico.
Contraindicaciones: Shock, hipotensin
grave, insuficiencia cardiaca grave, bloqueo
AV no protegido por MP temporal, miastenia,
(deterioro por el efecto anticolinrgico)
insuficiencia renal grave.
Efectos adversos: Hipotensin, bloqueo AV,
insomnio, nuseas. En tratamientos
prolongados va oral puede aparecer un
sndrome lupus (fiebre, artralgias, rash,
serositis, mialgias, infiltrados pulmonares;
pero sin afectacin renal ni cerebral
 LIDOCANA
Nombre comercial: Lincana
Presentacin: Ampollas de 10 cc para va
parenteral. Existen al 2% (1 cc, 20 mg) y las ms
usadas al 5% (1 cc, 50 mg).
Categora: Clase IB.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad
documentada a los anestsicos locales .
Alteraciones del automatismo o de la conduccin
(puede emplearse si est disponible un
marcapasos temporal). Usar con cuidado si existe
historia previa de hipertermia maligna.
Efectos secundarios: Sobre el SNC: son los ms
frecuentes. Visin borrosa, confusin, agitacin,
temblores (se asemejan a una intoxicacin
etlica). Hipotensin, bradicardia.
Interacciones: Su concentracin puede aumentar
si se asocia a propranolol, metoprolol o
cimetidina.
 FLECAINIDA
Nombre comercial: ApocardTM
Presentacin: Ampollas de 150 mg en 10 mL.
Comprimidos de 100 mg.
Categora: Clase IC.
Contraindicaciones: En todas las arritmias
ventriculares. Cardiopata isqumica y, en
general, cualquier patologa estructural
cardiaca significativa (miocardiopatas,
valvulopatas, cardiopatas congnitas).
Interacciones: Ranitidina (incremento de sus
niveles), cisaprida.
Efectos adversos: Hipotensin. Deterioro de
IC preexistente. Bloqueo AV. Raros en
tratamientos a largo plazo.
 PROPAFENONA
Nombre comercial: Rytmonorm
Presentacin: Ampollas de 70 mg en 20 mL.
Comprimidos de 150 y 300 mg.
Categora: Clase IC predominante (ms clase
II).
Contraindicaciones: Bloqueo bifascicular,
bradicardias. Shock cardiognico. Hipotensin
sintomtica. Cardiopata isqumica . Usar con
precaucin en asma bronquial, funcin
heptica alterada y MP.
Interacciones: Cisaprida. Otros antiarrtmicos
(incremento efectos adversos cardiacos).
Anticoagulantes orales.
Efectos adversos: Hipotensin .En
tratamientos a largo plazo tambin
proarritmia, somnolencia, bradicardia, mareos
acuferos, y en general la mayora de los
descritos para los betabloqueantes.
 PROPRANOLOL
Nombre comercial: Sumial
Presentacin: Ampollas de 5 mg en 5 mL.
Comprimidos de 10, 20 y 40 mg.
Categora: Clase II. Bloqueante no selectivo
receptor beta-adrenrgico.
Contraindicaciones: Asma bronquial,
hiperreactividad bronquial, shock, insuficiencia
cardiaca severa, insuficiencia renal severa,
disfuncin sinusal.
Interacciones: Aumentan el efecto betabloqueante
o sus niveles, propafenona flecainida,
calcioantagonistas, diurticos de asa, quinolonas,
antagonistas-H2, e hidralazina.
Efectos adversos: Hipotensin, deterioro de IC
preexistente (puede obviarse con dosis muy bajas
iniciales e incrementos progresivos), bradicardia
sinusal y bloqueo AV. Crisis asmticas y equivalentes
asmticos (tos). Impotencia. Isquemia arterial
perifrica.
 ESMOLOL
Nombre comercial: Brevibloc
Presentacin: Ampollas de 2,5 g
(2.500 mg) en 10 mL. Viales de 100
mg en 10 mL.
Categora: Bloqueante selectivo
receptor beta 1-adrenrgico de
accin ultracorta.
Contraindicaciones: Asma bronquial,
shock, IC grave, disfuncin sinusal,
insuficiencia renal y diabetes.
Interacciones: Potenciacin con
otros antiarrtmicos; prolongacin
del efecto de succinil colina.
 ATENOLOL
Nombre comercial: Tenormin
Presentacin: Ampollas de 5 mg en 10 mL.
Comprimidos de 50 y 100 mg.
Categora: Bloqueante selectivo receptor
beta 1-adrenrgico.
Contraindicaciones: Bradicardia sinusal
marcada ,shock, IC moderada-grave. Es
necesario ajustar la dosis en insuficiencia
renal.
Interacciones: Aumentan el efecto
betabloqueante o sus niveles cualquier otro
frmaco antiarrtmico, diurticos de asa,
quinolonas.
Efectos adversos: Frecuentes: hipotensin,
bradicardia ligera-moderada, cansancio,
deterioro capacidad sexual, frialdad de
extremidades.
Menos frecuentes: dolor generalizado o
localizado.
 METOPROLOL
Nombre comercial: Seloken
Presentacin: Ampollas de 5 mg en 5 mL.
Comprimidos de 100 mg.
Categora: Bloqueante selectivo de los
receptores beta 1-adrenrgico.
Contraindicaciones: Bradicardia sinusal
marcada, shock.Precaucin en
insuficiencia renal.
Interacciones: Ver atenolol.
Efectos adversos: Frecuentes:
hipotensin, bradicardia ligera, cansancio,
deterioro capacidad sexual.
Menos frecuentes: rash eritematoso,
depresin, trastornos del sueo, sndrome
de Raynaud.
 AMIODARONA
Nombre comercial: Trangorex
Presentacin: Ampollas de 150 mg en 3 mL.
Comprimidos de 200 mg.
Categora: Clase III predominante.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad , disfuncin sinusal
o bloqueo AV, alteraciones tiroideas.
Interacciones: Potencia la accin de anticoagulantes
orales, digoxina, betabloqueantes, calcioantagonistas.
Efectos adversos: Su frecuencia y potencial gravedad es la
principal limitacin del tratamiento con el frmaco.
Agudos: proarritmia, torsades de pointes, hipotensin
Administracin prolongada: adems de los anteriores,
hiper/hipotiroidismo, alteraciones pulmonares
,gastrointestinales (nuseas, vmitos, estreimiento),
cutneas , neurolgicas (temblor, neuropata, ataxia,
alteraciones del sueo), oculares (depsitos corneales,
disminucin visin), disfuncin heptica.
 SOTALOL
Nombre comercial: Sotapor
Presentacin: Comprimidos de 80 y 160
mg.
Categora: Dosis dependiente y
betabloqueante no selectivo.
Contraindicaciones: Antecedentes de
asma bronquial, disfuncin sinusal .
Interacciones: Frmacos depresores
automatismo, conduccin o
contractilidad (calcioantagonistas,
betabloqueantes, antiarrtmicos clase I).
Efectos adversos: Hipotensin,
broncoespasmo.Disfuncin sinusal y
bloqueo AV. Proarritmia.
 BRETILIO
Nombre comercial: Bretylate
Presentacin: Ampollas de 500 mg en 10 mL.
(No comercializado en Espaa).
Categora: Clase III y parcialmente II.
Contraindicaciones: Evitar la perfusin en estenosis
artica e hipertensin pulmonar significativas, y en
arritmias que pueden deberse a intoxicacin
digitlica.
Interacciones: Potenciacin de hipotensin con
diurticos y vasodilatadores.
Efectos adversos: Hipotensin .Nuseas y vmitos y
Hipertermia.
 IBUTILIDE
Nombre comercial: Corvet
Presentacin: Ampollas de 1 mg
en 10 mL (0,1 mg/mL). (No
comercializado en Espaa).
Categora: Clase III.
Contraindicaciones: Bloqueo
cardiaco previo no protegido por
marcapasos.
Efectos adversos: Bradicardia,
Hipotensin, palpitaciones, cefalea
y nauseas.
 VERAPAMILO
Nombre comercial: Manidon
Presentacin: Ampollas de 5 mg en 2 mL.
Comprimidos de 80 mg y retard de 120 mg y
180 mg.
Contraindicaciones: No emplear como
tratamiento de mantenimiento en WPW.
Taquicardia ventricular. Shock, hipotensin .
Interacciones: Potenciacin por
betabloqueantes, cimetidina y quinidina.
Disminuyen sus niveles/efectos el fenobarbital
y la rifampicina.
Efectos adversos: Hipotensin,bradicardia
sinusal. En tratamiento crnico tambin
estreimiento (lo ms frecuente), nuseas,
distensin abdominal, edemas, vrtigo,
ginecomastia, prurito
 DILTIAZEM
Nombre comercial: Masdil
inyectable
Presentacin: Ampollas de 25
mg para reconstituir en 4 mL.
Efectos adversos: Eritema
multiforme; los mismos que
verapamilo.