Frmacos

antihipertensivos
Segn su modo de accin.

Categora I Diurticos
Categora II Inhibidores Simpticos
Categora III Inhibidores SRAA
Categora IV Vasodilatadores directos
Diurticos.
Categora I
Tbulo colector
Tbulo distal
Asa de Henle
Tbulo proximal
 Retorno
Volumen venoso
PA
sanguneo
GC
Bloqueadores Beta-adrenrgicos.
Categora II
Receptores B-adrenrgicos

Son frmacos que antagonizan a la catecolamina: Noradrenalina a nivel de

sus receptores.
Beta 1
Se encuentran especialmente a nivel del miocardio, cuya estimulacin
produce aumento de las cinco propiedades del corazn.
Cronotropismo -> Frecuencia Cardaca.
Batmotropismo -> Excitabilidad (capacidad de despolarizarse ante un estmulo).
Inotropismo -> Fuerza de contraccin.
Dromotropismo -> Velocidad de conduccin del impulso cardaco.
Lusitropismo -> Relajacin activa del musculo ventricular.
Receptores B-adrenrgicos

Beta 2
Se encuentran preferentemente a nivel de bronquios, hgado,
musculo uterino y musculo liso vascular, su estimulacin produce
acciones inhibitorias:
Bronco dilatacin.
Aumento de la actividad heptica.
Disminucin de contraccin uterina.
Relajacin del musculo liso vascular mediado por: RVP y PA
Clasificacin de los bloqueadores B-
adrenrgicos.

CARDIOSELECTIVOS
Atenolol
Metoprolol
Bisoprolol
A dosis teraputicas solo actan sobre B1, si aumenta la dosis son capaces
de bloquear a receptores B2.
NO SELECTIVOS
Propanolol: Bloquea indistintiblemente B1 y B2. (Hipoglucemia)
Carvedilol: Bloquea los receptores B1- B2 y alfa 1, tiene como ventaja que
disminuye las propiedades del corazn y al mismo tiempo produce vasodilatacin
perifrica.
Bloqueadores Alfa-adrenrgicos.
Categora II
Receptores A-adrenrgicos.

Son frmacos que antagonizan a la catecolamina: Noradrenalina a nivel de

sus receptores.
Alfa - 1:
Localizados en el sistema simptico a nivel post-sinptico entre la neurona pre y- post
ganglionar y entre la terminacin de la neurona post-sinptica y el rgano efector.
La estimulacin de los receptores alfa 1, aumenta la actividad simptica produciendo:
Vasoconstriccin perifrica
Aumento de la resistencia vascular
Aumento de la Presin arterial
Alfa - 2:
Son receptores pre-sinpticos que recapturan la noradrenalina y la escinden
qumicamente desactivndola, por tanto la activacin de los receptores alfa 2
adrenrgicos inhiben la actividad simptica.
Mecanismo de accin.

Los frmacos tiles para tratar la HTA son los que bloquean
especficamente:
Receptores Alfa-1 postsinapticos.
Prazosina
Terazosina
Doxazosina
Provocando un efecto vasodilatador, puesto que bloquea el receptor
alfa-1 inhibiendo asi la vasoconstriccin por las catecolaminas
endgenas. Ocasionando vasodilatacin a nivel de arteriolas y venas.
RVP = Retorno Venoso = PA
Simpaticolticos de Accin Central.
Categora II
Receptores de Imidazolina.

Receptores I-1
Ubicados en la medula rostral, regin ventrolateral, que es la regin
involucrada en la regulacin simptica de la PA.
Actan acoplados a la Protena G activando una fosfolipasa C especifica
para fofatidilcolina, produciendo fosfocolina y diacilglicerido, que acta
como segundo mensajero, liberando cido araquidnico y prostaglandinas.
Receptores I-2
Relacionados con la liberacin de insulina y algunos procesos metablicos
cerebrales, pero no intervienen en la regulacin de la PA.
Clasificacin.

Segn el tipo de receptor donde actan.

Clsicos: Actan sobre el receptor alfa-2
Alfa-metildopa
Clonidina
Guanfacina
Guanabenz
De ultima generacin: Estimulan de forma mas especifica los
receptores imidazolinicos de tipo I-1 (Menor RAMS sobre el SNC)
Moxonidina
Rilmenidina
Mecanismo de accin.

Metildopa
Ejerce su accin mediante la estimulacin de los receptores alfa-2 (presinapticos).
Producen un aumento del metabolismo de ADRENALINA y NORADRENALINA con lo cual
se desactivan y disminuye la actividad simptica.
Clonidina
Acta a nivel de los receptores alfa-2 y luego por su gran liposolubilidad alcanza el
SNC donde ejerce sus efectos centrales antihipertensores de mayor duracin en los
receptores imidazolinicos I-1
Mecanismo de accin.

Moxonidina y Rilmenidina
Pertenecen a una nueva clase de antihipertensivos agonistas selectivos de los
receptores imidazlicos.
Su accin es predominantemente ejercida sobre los receptores tipo I-1 con una
minima afinidad sobre los receptores alfa-2
La monoxinidina presenta una afinidad triple que la rilmenidina por los
receptores I-1.
Entonces, inhibicin simptico perifrica se traduce en vasodilatacin,
disminucin de la RVP y una cada de la PA.
No producen cambios significativos en el GC y en la FC.
IECA, ARA-II e Inhibidores de la Renina
Categora III
Mecanismo de accin.
Efectos de los Antihipertensivos sobre los
objetivos de la va del SRAA.
Todos los inhibidores del SRAA
incrementan la Concentracin
de Renina Plasmtica (CRP).
Sin embargo, los inhibidores
de renina disminuyen la
Actividad de la Renina
Plasmtica (ARP), a diferencia
del resto de inhibidores del
SRAA.
Se ha reconocido que el
incremento de la ARP est
relacionada con un incremento
de eventos cardiovasculares y
cerebrovasculares.
E3174
Aliskiren

Se absorbe por va intestinal

Biodisponibilidad de 2.5 a 3%, pero su alta afinidad por la renina
compensa la baja biodisponibilidad de la droga.
VO = concentracin pico es alcanzada entre las 3 y 4 horas.
T1/2 = 36 horas alcanzando su nivel estable a los 7 das.
Recientes estudios sugieren que CYP3A4 es la enzima responsable del
metabolismo del aliskiren.
Excrecin = 90% por las heces.
El aliskiren no inhibe la via P450 a nivel heptico.
La coadministracin con atenolol, ramipril, valsartan, amlodipino,
hidroclorotiazida , digoxina o lovastatina no afecta su farmacocintica.
Calcioantagonistas.
Clasificacin.

Dihidropiridnicos No Dihidropiridnicos

Nifedipina Fenilalquilaminas Benzotiazepinas

Nitrendipina
Nicardipina
Nimodipina
Nisodipina Verapamilo Diltiazem
Amlodipino Galopamilo Fosfedil
Mecanismo de accin.

Los canales de calcio voltaje dependientes desempean un papel

importante en la regulacin del potencial de accin de las clulas
excitables

De los distintos tipos de canales de calcio designados como L, T y N los de

tipo L (lentos) son los que se inactivan mas lentamente y presentan
aperturas de larga duracin.
Canales de calcio tipo L

Regulan:
El acoplamiento electromecnico vascular y cardiaco.
La duracin del potencial de accin celular.
La despolarizacin de los NAV y NS del corazn.

Esto canales a diferencia de los otros 2 tipos:

Se activan mediante Isoprenalina, histamina y Angiotensina II
Se inactivan por antagonistas del calcio.
Se bloquean por las toxinas taicatoxina
Farmacologia comparativa.
Antagonistas de los receptores de endotelinas.
Mecanismo de Accin.
Mecanismo de accin.

La Endotelina (ET-1) es un potente vasoconstrictor y estimulante del

crecimiento del musculo liso, es sintetizada por el endotelio vascular
en respuesta a una serie de factores como la angiotensina II y la
insulina.
La Endotelina no es almacenada en grumos, sino que es sintetizada y
excretada inmediatamente ante ciertos estmulos:
1. Hipoxia tisular
2. Presencia de adrenalina
3. Trombina y angiotensina II.