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Dra.

Karina Soto Ortz


Cirujana Oftalmloga
Crnea y Ciruga Refractiva
Conceptos bsicos
Sistema autonmico
Hipotensores oculares
Aines
Esteroides
Inmunosupresores
Antialrgicos
Anestsicos
Antiinfecciosos
Miscelneos
Vas de administracin
Gotas
Permiten actuar en el segmento anterior del
ojo sin los efectos adversos sistmicos
De la cantidad instilada, slo un 17-20% es
absorbida
Esperar 5-10 minutos entre medicamentos
Ocluir conducto nasolagrimal
Cerrar los ojos 5 minutos despus de la
aplicacin
Cmo instilar la gota?
Lavarse las manos
Cuidar que el frasco no toque el ojo ni
las pestaas
Jalar prpado inferior hacia abajo
Mirada hacia arriba
No sobre la crnea
Ocluir el ojo, el saco lagrimal, limpiar
exceso
Farmacologa ocular
Entrada del medicamento
A travs de las membranas celulares de la
crnea (epitelio y endotelio)
A travs de la conjuntiva: mayor rea de
absorcin
Conjuntiva perilmbica: va trans-escleral
Uniones intercelulares de la crnea
Znula occludens

Epitelio Uniones comunicantes

Desmosomas
Hemidesmosomas

Uniones
Estroma Comunicantes
Gap

Uniones comunicantes
Endotelio Mcula occludens
Conjuntiva
Conjuntiva bulbar

Conjuntiva tarsal
Vas de administracin
Ungentos
Aumenta el tiempo de contacto con la
superficie ocular
Efectivo para sustancias liposolubles:
Cloranfenicol, tetraciclinas
Alcanzan mayor concentracin en el humor acuoso,
que en gotas.
Vas de administracin
Inyecciones perioculares
Subconjuntivales
Subtenonianas
Retrobulbares

Permiten evitar las barreras conjuntivales y


corneales y una mayor accin del
medicamento por detrs del iris.
Ej: esteroides para edema macular qustico
Subtenoniana

Subconjuntival

Retrobulbar
Vas de administracin
Intraocular
Intracamerular
Intravtrea

Cantidades pequeas de medicamento


Concentraciones bajas por riesgo de toxicidad

Indicaciones: endoftalmitis, edema macular


diabtico, membrana neovascular.
Pars plana
Vas de administracin
Sistmica
Barrera hematorretiniana
El endotelio vascular de la retina es no fenestrado
y con uniones estrechas

El endotelio fenestrado de la coroides y cerpo


ciliar estn unidos al epitelio pigmentario de la
retina y al epitelio no pigmentado ciliar
Barrera hematorretiniana
Vas de administracin
Sistmica
La absorcin es poca, y mejor en
sustancias liposolubles
Slo penetrarn las molculas no- unidas a
protenas plasmticas
La administracin en bolo es mejor para la
absorcin intraocular
Agentes colinrgicos
Afectan la actividad de los receptores de
acetilcolina en las sinapsis de
Placa neuromuscular (ms. extraoculares, m.
elevador del prpado)
Ganglio cervical superior (simptico),
ganglio ciliar y esfenopalatino
(parasimptico)
Efectores parasimpticos: esfinter del iris,
m. ciliar, glndulas lagrimal principal y
accesorias y de Meibomio
Agentes colinrgicos
Muscarnicos
Agonistas directos
Miosis
Contraccin de fibras circulares del m. ciliar:
relajacin de znula, cristalino ms esfrico y
anterior
Contraccin de fibras longitudinales del m.
ciliar: abre la malla trabecular con aumento
del drenaje del humor acuoso
Agentes colinrgicos -
muscarnicos
Acetilcolina 1% (ILOC), Carbacol 0.01%
(MIOSTAT)
Uso intracamerular durante la ciruga de
catarata
Pilocarpina 0.12% // 1%, 2%, 4% (PIL)
Para confirmar pupila de Adie (denervacin)
Glaucoma crnico de ngulo estrecho,
disminuye PIO, previene bloqueo angular*
Agentes colinrgicos
Muscarnicos
Antagonistas
Atropina (ATRO):
Parlisis del esfnter del iris (midriasis)
Reduce el contacto del iris con el cristalino
(iritis: sinequias posteriores)
Parlisis del m. ciliar: inhibe la acomodacin
(refraccin en nios), y alivia el dolor en
iridociclitis.
*Puede causar bloqueo angular (aumento
de PIO)
Agentes adrenrgicos
Agonista directo a1
Fenilefrina (NEFRIN)
Estimula el m. dilatador del iris (el m. esfinter
es ms fuerte)
Puede aumentar la presin arterial
Ciclopljicos / Midriticos

Duracin Efecto
Atropina (ATRO) 7 14 das
Homatropina (HOM) 3 das
Cicloplejia
Ciclopentolato 2 das
(REFRACTYL)
Tropicamida 4 6 horas
(MYRIACYL)
Fenilefrina (NEFRIN) 3 5 horas Midriasis
Tropicamida + Fenilefrina 6- 8 horas
(TP)
Agentes adrenrgicos
Agonista indirecto a2
Apraclonidina (IOPIDINE)
Disminuye la produccin de humor acuoso y
la presin venosa epiescleral y aumenta flujo
trabecular.
Uso a corto plazo, en procedimientos
quirrgicos.
Agentes adrenrgicos
Agonista indirecto a2
Brimonidina (AGGLAD, ALPHAGAN,
NORTENZ)
Disminuye la produccin de humor acuoso y
aumenta el flujo uveoescleral: disminuye PIO.
Antagonistas b- adrenrgicos
Beta-bloqueadores
Disminuyen la PIO al disminuir la
produccin de humor acuoso
Timolol (IMOT, SHEMOL)
Betaxolol (BTX-HA, BETOPTIC)
Inhibidores de anhidrasa
carbnica
Disminuyen la produccin de humor
acuoso bloqueando la Na-K-ATPasa en
los procesos ciliares: disminucin PIO

Sistmica: Acetazolamida (ACETA-DIAZOL)


Tpica: Dorzolamida (TRUSOPT, PIOBAJ)
Brinzolamida (AZOPT)
Anlogos de prostaglandinas
Aumenta el flujo uveoescleral:
disminuye PIO
Primera lnea de tratamiento glaucoma
primario ngulo abierto
Latanoprost (XALATAN)
Travoprost (TRAVATAN)
Bimatoprost (LUMIGAN)
Agentes osmticos
El aumento de la osmolaridad srica
disminuye el volumen vtreo
Usados en el corto plazo, y previos a
ciruga.
Manitol
Uso intravenoso, produce diuresis osmtica,
Precaucin en pacientes cardiovasculares.
Glucocorticoides
Inhiben la liberacin de cido
araquidnico, que se convertira en
prostaglandinas y otros mediadores de
inflamacin.
Tpicos
Dexametasona (DEXAFRIN)
Prednisolona (PREDNEFRIN, SOPHIPREN)
Fluorometolona (FLUMETOL)
Triamcinolona (SOFTRAM)
Loteprednol (LOTEREX)
Glucocorticoides
Subconjuntivales, perioculares,
intravtreos
Dexametasona (ALIN)
Betametasona (CELESTONE)
Triamcinolona (KENALOG)
Sistmico
Prednisona (METICORTEN)
Metilprednisolona (SOLU-MEDROL)
Glucocorticoides
Efectos adversos oculares
Hipertensin ocular / Glaucoma
Catarata
Exacerbacin de virus, bacterias
Efectos adversos sistmicos
Hiperglucemia / Diabetes
Supresin del eje adreno-pituitario
Insomnio
Euforia / Psicosis
Glucocorticoides
Hiperreactor a esteroides
4% de la poblacin tiene aumento de PIO
despus del uso de esteroides, a corto o
largo plazo (2 42 das)
Disminuyen el drenaje de humor acuoso por
la malla trabecular.
La PIO puede volver a lo normal despus de
suspender el esteroide, a menos que se
haya usado por un ao o ms.
AINES
Inhiben la produccin de PGs por la va
de la ciclo-oxigenasa
Salicilatos: aspirina
Indoles: indometacina, sulindaco
cidos fenilalcanoicos: diclofenaco,
naproxeno, ketorolaco, ibuprofeno
Pirazolonas: fenilbutazona
AINES TPICOS
Diclofenaco (VOLTAREN OFTA, 3-A)
Ketorolaco (GODEK, ACULAREN)
Nepafenaco (NEVANAC)
Meloxicam (COXYLAN)

Uso en escleritis, pterigin, conjuntivitis


alrgica, edema macular qustico.
ANTIALRGICOS
Cromoglicato de sodio 2%, 4% (MAXICROM)
Estabilizador de mastocitos, su accin es
profilctica 4-8 semanas previas, qid.
Olopatadina 0.1%, 0.2% (PATANOL)
Estabilizador de mastocitos, antihistaminico H1,
bid, qd
Ketotifeno (ZADITEN)
Estabilizador de mastocitos, antihistamnico H1,
tid.
ANTIALRGICOS
Azelastina (AZ)
Antihistamnico H1, bid
Epinastina (ELESTAT)
Antihistamnico H1, bid
Ciclosporina tpica 1%, 2%
Inmunosupresor / Inmunomodulador,
linfocitos T
Antibiticos
Penicilinas y Cefalosporinas
Sulfonamidas
Tetraciclinas
Cloranfenicol
Aminoglicsidos
Fluoroquinolnas
Miscelneos
Penicilinas y cefalosporinas
Las penicilinas y cefalosporinas
penetran pobremente la barrera
hematorretiniana.

Penicilina G sdica I.V.


Sfilis ocular: Panuveitis, neuritis ptica,
vasculitis retiniana, etc.
Cefalosporinas
Primera generacin:
Cefalotina (KEFLIN), cefalexina (KEFLEX)
Gram positivos y gram negativos
Streptococcus pyogenes, viridans, pneumoniae
Staphilococcus aureus, epidermidis
Clostridium perfringens, Bacillus subtilis,
Corynebacterium diphtheriae.
Proteus mirabilis, Salmonella, Shigella, Klebsiella,
Escherichia Coli.
Cefalosporinas
Segunda generacin
Cefuroxime (ZINNAT)
Gram negativos
H. influenzae, Enterobacter aerogenes, Neisseria sp

Tercera generacin
Cefotaxime.
Gram negativos
Penetra la barrera hematorretiniana
Sulfonamidas
Bacteriostticos
Sulfacetamida 10 30% gotas o ungento
(SUL-10, BLEF- 10)
Buena penetracin corneal
Gram negativos
S. pneumoniae, C. diphtheriae, H. influenzae,
Actinomyces, C. trachomatis.
Tetraciclinas
Bacteriostticas de amplio espectro
Gram positivos y gram negativos
Rickettsiae, Mycoplasma pneumoniae,
Chlamydiae,

Blefaritis anterior y posterior


Roscea ocular
Ungento (TERRAMICINA) y sistmico
(TERRAMICINA, MINOCIN, VIBRAMICINA)
Cloranfenicol
Bacteriosttico de amplio espectro
H. influenzae, Neisseria meningitidis y
gonorrhoeae, anaerobios
S. pneumoniae, S. aureus, Klebsiella
pneumoniae, Serratia, P. mirabillis, P.
aeruginosa.

Penetra bien el epitelio corneal.


CLORAMFENI OFTENO y UNGENA
Aminoglucsidos
Gentamicina*, tobramicina*,
amikacina, kanamicina
P. mirabilis, P. aeruginosa, Klebsiella,
Enterobacter, Serratia
S. aureus, epidermidis
Neomicina
Enterobacter, Klebsiella, H. influenzae, N.
meningitidis, C. diphtheriae, S. aureus.
Aminoglucsidos
No penetran la barrera hematorretiniana
Gotas, ungentos
GARAMICINA gotas, OBRY gotas, ungento,
TRAZIL OFTENO y UNGENA, TOBREX gotas
POLIXIN* OFTENO y UNGENA, MAXITROL*
Fluoroquinolonas
Gram negativos y gram positivos
Ofloxacin (OCUFLOX), Ciprofloxacina
(SOPHIXIN OFTENO y UNGENA,
CILOXAN, Gatifloxacino (ZYMAR),
Moxifloxacino (VIGAMOXI)
Menos txicas al epitelio corneal que los
amiinoglucsidos
Buena penetracin ocular
Fluoroquinolonas
Conjuntivitis y lceras corneales por:
S. aureus, S. epiermidis, S. pneumoniae,
S. aeruginosa, Serratia, Propionibacterium
acnes, Enterobacter, H. influenzae, P.
mirabilis,
Miscelneos
Vancomicina (VANCOCIN)
Gram positivos
lceras corneales, endoftalmitis
Preparaciones especiales

Eritromicina (ILOSONE)
Gram positivos: S. pyogenes, S.
pneumoniae, C. diphtheriae, listeria
monocytogenes
Gram negativos: N. gonorrhoeae
Miscelneos
Polimixina B
Gram negativos
Enterobacter, Klebsiella, P. aeruginosa

Bacitracina
Gram positivos
Neisseria, H. influenzae, Actinomyces

POLIXIN OFTENO y UNGENA(Polimixina,


Bacitracina, Neomicina)
Antifngicos
Polienos
Natamicina 5% suspensin tpica
(MICONACINA)
Anfotericina B 0.25 0.50% preparacin
especial * (AMFOSTAT)
Imidazoles
Itraconazol (ISOXX) oral
Ketoconazol (NIZORAL) oral o preparacin
tpica *
Voriconazol (VFEND) oral, I.V. o preparacin
tpica *
Antivirales
Aciclovir ungento (ZOVIRAX,
SOPHIVIR, OPHTHAVIR) o sistmico

Queratitis herptica epitelial tpico


Queratitis herptica estromal o endotelial,
Queratouveitis, Escleroqueratitis sistmico
Herpes zster oftlmico - sistmico
Antivirales
Foscarnet, Ganciclovir
Intravenoso, implantes perioculares,
intravtreo
Necrosis retiniana por CMV
Necrosis retiniana aguda (NRA) y
Necrosis retiniana progresiva externa (PORN)
Varicella zoster
Anestsicos
Anestsicos locales
Bloquean los canales de Na en la
membrana celular aumentando el umbral de
excitabilidad elctrica.

Tpicos: Tetracana (PONTI)


Crnea y conjuntiva
Regional: Xylocaina, Bupivacana
Bloqueo peribulbar, retrobulbar
Anestsia regional
Peribulbar y regional
Primero bloquean las fibras no
mielinizadas y las fibras parasimpticas
(dilatacin pupilar) y simpticas
(vasodilatacin)
Luego se bloquean las fibras
sensoriales (dolor y temperatura)
Finalmente las fibras motoras
mielinizadas (aquinesia)
Anestsicos tpicos
Rompen las uniones intercelulares del
epitelio corneal
Aumentan la permeabilidad
Interfieren con el metabolismo y
reparacin del epitelio corneal
TOXICIDAD
Toxicidad corneal por anestsico tpico
Miscelneos
Lubricantes
Alcohol polivinlico (ACUAFIL, LUBRIK)
Metilcelulosa y derivados (ARTELAC,
LACRIMA PLUS, REFRESH TEARS)

La preparacin convencional tiene


conservadores (ej. cloruro de benzalconio)
La preparacin en monodosis no tiene
conservadores.
Miscelneos
Geles lubricantes
Petrolato, lanolina, aceite mineral,
metilparabeno, dexpantenol
(CORNEREGEL), carbmero (LIPOLAC,
VISCOTEARS)

Aplicacin menos frecuente, visin borrosa


inicial.
Miscelneos
Astringentes
Nafazolina (NAPHACEL)
Oximetazolina (GRIMAL)
Fenilefrina (NEFRIN)

Causan vasoconstriccin temporal de la


conjuntiva.
Efecto de rebote

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