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FARMACOLOGA

DE ANTIBITICOS
El termino antibitico fue acuado por Waksman que
lo defini como toda sustancia qumica derivada o
producida por microorganismo que tienen la
capacidad, a bajas concentraciones de inhibir el
desarrollo o destruir las bacterias u otros
microorganismos.
MECANISMO ATB
CLASIFICACIN
DE
ANTIBITICOS
INHIBIORES DE LA PARED
BACTERIANA
La pared bacteriana es una estructura rgida que
permite a las bacterias soportar la presin osmtica
que se desarrolla en su interior sin que se produzca
la lisis de las mismas, la separacin conduce a que
el anillo betalactmico se rompa y la bacteria se
destruya.
Pared bacteriana
PERTENECEN A ESTE GRUPO :
Betalactmicos:
1. Penicilinas
2. Cefalosporinas
3. Carbapenmicos
4. Monobactmicos
5. Inhibidores de las betalactamasas
6. Glucopptidos
1-PENICILINAS
Las penicilinas son sustancias bactericidas y su
actividad antimicrobiana es el resultado de la
supresin de la sntesis de mucopptido en la pared
celular, mediante la inhibicin de enzimas
bacterianas que cumplen funciones en la sntesis
de la pared.
CLASIFICACION DE LAS PENICLINAS
Naturales Cristalina
Benzatnica
Procanica
Fenoxipenicilina

Aminopenicilinas Ampicilina
Amoxicilina

Isocazlicas Dicloxacilina

Carboxipenicilinas Carbenecilina
Ticarcilina

Uredopenicilina Piperacilina
ISOCAZLICAS
Resistente a la penicilinasa:
Enzima elaborada por diversos microorganismos
capaz de hidrolizar e inactivar la penicilina:
stahylococcus o antiestafilococicas
Cloxacilina
Dicloxacilina
Flucloxacilina
Oxacilina
CARBOXIPENICILINAS
Penicilinas de amplio espectro: esta extiende
su actividad contra gram (-). H.influenzae, E
.coli ,proteusmirabilis, salmonela , shiguella y
gardnerellaginalis.
CLASIFICACION DE LAS PENICILINAS
UREDOPENICILINA
Penicilinas antipseudomonas: fueron creadas para
ampliar el espectro de las penicilinas contra los
bacilos gram (-) y controlar las infecciones por la
pseudomonaaeruginosa en el mbito hospitalario
que es la piperacilina ATB inyectable
ABSORCIN
Tienen adecuada absorcin oral, pero se disminuye
con alimentos por lo cual los deben administrar
una hora antes o dos horas despus de las comidas,
pero la ampicilina se absorbe en el duodeno, pero
de forma incompleta debido a los alimentos.
La Amoxicilina presenta mejor absorcin con las
comidas y produce mayores niveles sanguneos que
la ampicilina.
DISTRIBUCIN

Las penicilinas se distribuyen ampliamente por casi todos los tejidos, su


penetracin al lquido cefalorraqudeo es mnima con las meninges
normales, se alcanzan rpidamente en articulaciones, espacio pleural,
pericardio y bilis, pero puede no alcanzarse en prstata e interior del ojo,
y cruza la barrera placentaria.
REACCIONES ADVERSAS
El tipo ms frecuente lo constituyen las reacciones de
hipersensibilidad, que puede ir desde el rash y prurito hasta
shock anafilctico.
Varias reacciones, algunas de ellas fatales han ocurrido en
personas que tomaron penicilina. La penicilina y sus derivados
son las causas ms frecuentes de reacciones dependientes de
la inmunoglobulina E (IgE), aunque pueden tambin
producirse inmunoglobulinas G y M.
Las reacciones adversas a la penicilina ocurren en 1% de los
pacientes. Aunque la alergia a la penicilina es la forma ms
frecuente de alergia reportada en medicina, menos del 20% de
las personas que creen ser alrgicos verdaderamente lo son.
REACCIONES ADVERSAS
Reaccin de hipersensibilidad o alrgica: Es el efecto adverso
ms importante. Puede ser inmediata (2-30 minutos), acelerada
(1-72 horas) o tarda (ms de 72 horas). La gravedad es variable:
desde simples erupciones cutneas pasajeras
(urticaria o angioedema) hasta shok anafilctico, el cual ocurre
en el 0,2% y provoca la muerte en el 0,001% de los casos. Al
revisar las historias clnicas, se puede establecer que existe hasta
un 50% de la poblacin alrgica a la penicilina.
Muchos de estos eventos son crisis vasovagales provocados por
el intenso dolor de la inyeccin intramuscular.
Trastornos gastrointestinales: El ms frecuente es la diarrea, ya
que la penicilina elimina la flora intestinal. Puede tambin
provocar nuseas y vmitos.
Infecciones adicionales, incluyendo candidiasis.
REACCIONES ADVERSAS
Los efectos secundarios menos frecuentes ocurren en 0,1-1% de los
pacientes e incluyen:
Aumento reversible de enzimas aminotransferasas, que suele
pasar inadvertido.
Trastornos hematolgicos:
anemia, neutropenia y trombocitopenia. La penicilina puede
estimular la produccin de anticuerpos, principalmente IgG e
IgM, los cuales causan lesiones en las clulas sanguneas,
ocasionando estos trastornos hematolgicos
Hipopotasemia: Poco frecuente.
Encefalopata: Que cursa con mioclonas, convulsiones crnicas y
tnico-clnicas de extremidades que pueden acompaarse de
somnolencia, estupor y coma. La encefalopata es ms frecuente
en pacientes con insuficiencia renal.
CONTRAINDICACIONES
Cualquier antecedente de alergia a la penicilina
Altas dosis de penicilina G potsica pueden producir
Hiperkalemia especialmente en paciente con falla
renal
Pacientes con falla cardiaca o renal puede producir
una sobre carga especialmente con penicilinas de
amplio espectro
Mujeres en embarazo o en lactancia
INTERACCIONES FARMACOLOGICAS
Los bacteriostticos como cloranfenicol, eritromicina,
sulfas y tetraciclinas pueden antagonizar el efecto
bactericida de las penicilinas
Anticoagulantes, heparina, trombolticos o
antiagregantes plaquetarios pueden incrementar el
riesgo de hemorragia producido por carbenicilina,
piperacilina o ticarcilina.
INDICACIONES
Infecciones producidas por streptococcuspneumoniae
Neumona.
Empiema.
Meningitis
Endocarditis
Artritis bacteriana

Streptococcuspyogenes:
Amigadalitis
Profilaxis de fiebre reumtica
Endocarditis
Otitis
Sinusitis
Streptococcusviridans:
Profilaxis y Tratamiento de endocarditis
Infecciones genitales, abscesos pulmonares y cerebrales entre otros.
NOMBRE GENERICO NOMBRE COMERCIAL PRESENTACIONES

Amoxicilina AMOXIDAL - Cap o comp 250mg, 500mg y 1g.


TRIFAMOX - Susp 125 mg , 250mg y 500 mg / 5 mil
AMIXEN - Gotas 100mg/ml
GRINSILK
Ampicilina AMPICILINA - Cap250mg,500mg
TRIFACILINA - Tab 1g
- Susp 125,250 y 500 mg/ 5ml
- Sol,iny 250mg, 500mg y 1g

Dicloxacilina ---------- Cap 250 y 500 mg susp 125 y 250 mg/5ml

Oxacilina OXACIL, OXACILINA Sol, iny 1.2 y 4 g

Penicilina G benzatinica BENZETACIL, PENDIBEN Susp, uny 1.200.000 y 2.400.000 UI

Penicilina G clemizol Susp,iny 400.000UI

Penicilina G sdica PENICILINA G SODICA Sol.iny 1.000.000y 5.000.000 UI

Piperacilina TAZONAM Susp ,iny 4g de piperacilina + 500 mg de


tazobactam
ADVERTENCIAS
Administrar una hora antes o dos horas despus de
las comidas para permitir una buena absorcin.
Si el paciente ha presentado alguna alergia ante el
medicamento no debe administrar.
Realizar toma de laboratorios en tratamientos
prolongados para verificar funcin renal y heptica.
Evaluar el estado de conciencia y aumento de la
presin intracaraneana , ya que producen lesin
cerebral.
ADVERTENCIAS
Con excepcin de la Amoxicilina, las penicilinas no
se deben administrar conjunto con las comidas.
Si se administra por va intravenosa verificar que la
vena este permeable y sea de buen calibre para no
causar flebitis qumica.
No administrar en mujeres embarazadas.
Las penicilinas G se aplican solo por via
intramuscular ya que son demasiado vesicantes y
pueden causar flebitis qumica severa.
Las dems se deben pasar por infusin intravenosa
con 150cc en 1 hora u hora y media dependiendo la
cantidad del medicamento.
CEFALOSPORINAS
Se introdujeron en clnica
en los aos 60. tambien
poseen un anillo
betalactamico y su
espectro abarcan los
germenes Gramnegativos,
pero algunas presentan
mayor toxicidad que las
penicilinas. Tienen un
mecanIsmo similar a las
de ellas actuando cono
bactericidas.
CLASIFICACION
GRUPO NOMBRE ABSORCIN

PRIMERA GENERACIN Cefalotina Parenteral


tiles GRAM (+) Cefazolina Parenteral
Cefalexina Oral
Cefadroxilo Oral
SEGUNDA GENERACIN Cefaclor Oral
tiles (+) y enterobacterias Cefuroxima Parenteral
TERCERA GENERACIN Cefotaxima Parenteral
tiles GRAM (-) Cefixima Oral
CUARTA GENERACIN ceptiroma parenteral
Utiles GRAM (-) y
pseudomonas
ACCION FARMACOLOGICA

Las cefalosporinas inhiben el


crecimiento bacteriano
porque interfieren en un
paso especfico de la sntesis
de la pared de la clula
bacteriana. Una vez que se
unen las cefalosporinas a la
protena fijadora de
cefalosporina, la reaccin de
transpeptidacion se inhibe, la
sntesis del peptidoglucano
se bloquea y la clula
bacteriana muere.
FARMACOCINETICA
La absorcin de las
cefalosporinas en general es
baja, excepto para el
Cefadroxilo, Cefalexina,
Cefradina, Cefaclor y Cefixima.
Todas las cefalosporinas se
distribuyen muy bien en todos
los liquidos corporales excepto
la cefazolina que causa
penetracion osea y la
cetriazona k tiene alta
distribucion al pulmon.. Sin
embargo, se alcanzan niveles
terapeuticos adecuados en el
liquido cefalorraqudeo con las
cefalosporinas de tercera
generacin solo si las meninges
estn inflamadas.
PRECAUCIONES Y
CONTRAINDICACIONES
Antecedentes alrgicos a las cefalosporinas, penicilinas
o carbapenemicos, preguntar hace cuanto tiempo, y si
la alergia fue de inmediato como anafilaxia, adema
angioneurotico grave y bronco espasmo.
Pacientes debilitados o con marcado deterioro a nivel
renal, su dosis debe ser disminuida y con vigilancia.
Si existe diarrea, se debe descartar una colitis
pseudomembranosa.
Se debe tener muy presente la posibilidad de sobre
infeccin, sobre todo cuando se utilizan cefalosporinas
de amplio espectro.
INTERACCIONES
Con medicamentos nefrotoxicos como
aminoglucosidos, furosemida, anfotericina de
potencia la toxicidad de la cefalotina, la la
cefazolina y cefalexina.
No mezclar con alcohol.
La cefpodoxima proxetil con antagonista del
H2, disminuye su absorcin.
Probenecid incrementa las concentraciones
sericas del cefadroxilo, cefalexina, cefaclor,
cefprozil, cefuroxima, cefodizima, cefotaxima
entre otros.
Anticoagulantes por riesgo de hemorragia.
Anticonvulsivantes ya que alteran la
concentracion serica.
Anticonceptivos orales ya que hay fallo
terapeutico.
INDICACIONES
Estos medicamentos tienen ciertas ventajas, como lo es
que sean bactericidas, poco toxicas, de amplio espectro,
activas contra estafilococo penicilino resistentes, y
algunas de fcil administracin por va oral.
Las cefalosporinas de primera generacin, por va oral,
son ms utilizados en infecciones urinarias por E. coli,
klebsiella o Proteus mirabilis.
Otitis media aguda sinusitis son alternativas de
amoxicilina en infecciones por Streptococos Pyogenes o
S.pneumoniae.
Infecciones de tracto respiratorio superior como
amigdalitis o faringitis por Streptococos pyogenes, se
pueden utilizar cefalosporinas de primera generacin o
cefaclor.
Infecciones de cavidad oral por patgenos habituales.
CUIDADOS
Vigilar la funcin renal porque la dosificacin de
ciertas cefalosporinas debe reducirse en pacientes
con alteraciones renales,creatinina, y volumen
urinario e identificar cambios significativos.
Vigilar tiempos de protrombina y cuenta de
plaquetas y buscar signos de hipoprotombinemia,
lo cual puede ocurrir como hemorragia o sin esta al
administrar cefoperazona, cefonizida, cefotetan, o
ceftriazona. Esto solo ocurre en pacientes dbiles
desnutridos y con mala respuesta inmunitaria, as
como en pacientes con sntesis alterada de
vitamina K.
ACTIVIDADES DE VIGILANCIA
Pruebas de funcin renal, heptica y hematolgica
peridicas en tratamiento prolongado observar signos
y sntomas de anafilaxia en la primera dosis.
Indicaciones al paciente:
Asegurarse de que el enfermo entiende cmo y cundo
tomar el frmaco. Insistir en cumplir el horario y
completar el rgimen prescrito.
Recomendar al paciente que toma la cefalosporina
junto con alimentos en caso de irritacin gstrica.
Revisar las condiciones de almacenamiento y
disposicin del frmaco y recordarle la fecha de
expiracin.
Ensear acerca de los signos y sntomas de
hipersensibilidad y otras reacciones adversas subrayar
la importancia de informar efectos poco comunes.
Ensear signos y sntomas de sobre infecciones con
hongos y bacterias en especial si el paciente es
anciano, dbil o tiene defensas bajas por
inmunosupresores o radiacin
Subrayar la importancia de informar los signos y
sntomas de inmediato.
NOMBRE NOMBRE
DOSIS
GENERICO COMERCIAL PRESENTACION

Cefacar Caps: 250 y 500 mg. En falla renal iniciar con 1 g.


cefadroxilo Cefacilina Susp oral 250, 500 mg. Dosis de mantenimiento de 25 a 50
Cefaclar Susp 2.5, 5 y 10 g. ml/min.
Tab de 1g Adultos de 1 a 2 g/da, VO.
Vida media de 1 a 3 horas.
Ceporexin Caps de 250 y 500mg, tab VO, 500 mg c/4 a 6 h. esta suspensin se
cefalexina Keforal 1 g, susp 125, 250 y 500 prepara y se puede refrigerar por 14 das
mg y se debe agitar antes de usar.

Arecamin Sol iny de 1g IV, 50 a 25 ml/min


cefalotina

------- Caps de 250mg y 500mg, Adultos 250 a 500 mg c/8 h por siete
cefaclor tab de 375, 500 y 750 mg, das.
susp125, 250 y 500 mg Nios: 20 mg/kg c/8 h

Novacef Tab de 400, susp de Adultos y nios 800mg/dia por 10 dias.


cefizima vixcef 100mg Nios de 7.5mg/kg C 12 h por diez das

Cefurox Tabs 250 y 500mg. Susp IM,IV adultos: 750 mg tres veces al da,
cefuroxima 2.5 g, sol iny 250, 500 y Nios: 30 a 100mg/kg/da.
750 mg
cefixima Denvar Susp de 1 a 2 g, granulado Adultos: 400mg/da en una o dos tomas,
de 100mg, caps 200 a antes de los alimentos.
400mg. Nios: 8mg/kg/ da en una o dos tomas.

cefodizima movidib Sol iny de 1 g IV. adultos: 1 a 2g cada 12 a 24 horas.

cefotaxima Benaxima, biosint, Sol iny en 1 gr IM, IV, adultos: 1g, 30 o 60 minutos antes
xendin de las comidas.

Cefpodoxima Orelox Comp 100mg, granulado de Adultos y nios 200mg cada 12 h por 5, 10
proxetil 800mg o 14 das.

ceftazidima Fortum sol iny de 0,5 y 1 g. Adultos y nios mayores de 12 aos 1g IM,
IV cada 8 a 12 h.

ceftibutem cedax Cap de 400mg, susp 3,6 g VO, adultos y nios mayores de 12
aos400mg/da por 10 das. Menores de
12 aos 9mg/kg/da por 10 das.

ceftriaxona acantex Sol iny de 2 1 y 0,5 g. IM, IV adultos y nios mayores de 12 aos
de 125 a 200mg IM.

cefepima maxpime Sol iny de 0.5, 1 y 2g. IM,IV adultos y nios mayores de 12 aos
de 0,5 a 1gr o por infusin en 30 min cada
12 h.

cefpiroma cefrom Sol iny 1 y 2 g IV, 1 a 2 gr cada 12 horas


CLASIFICACIN DE LOS INHIBIDORES
DE LAS BETALACTAMASA

Ampicilina sulbactam
Amoxicilina sulbactam
Amoxicilina + Acido clavulanico
Piperacilina tazobactam
Todos estos antibiticos tienen un
elemento en comn dentro de su
estructura molecular denominado anillo
betalactmico, un anillo qumico de
cuatro tomos.

Las lactamasas rompen el anillo,


desactivando las propiedades
antimicrobianas de la molcula.

Las betalactamasas por lo general son


producidas por bacterias Gram + en forma
secretada. Por lo general, las cepas
resistentes a la penicilina se relacionan
directamente con el porcentaje de cepas
productoras de betalactamasa.
EFECTOS ADVERSOS
Diarrea

Rash

Alteraciones
leves y
reversibles
hepticas
INDICACIONES
Infecciones en las que se sospecha una etiologa mixta (aerobios/anaerobios).
Infecciones en las que estn implicados patgenos respiratorios
habitualmente productores de etalactamasas (h. Influenzae, M. Catarrhalis).
Infecciones en las cuales es posible el pasaje a va oral de tratamientos
parenterales.
Infecciones intrahospitalarias por determinados microorganismos, asociadas o
no a ciruga.
Infecciones respiratorias altas.
Sinusitis, otitis media aguda
La faringitis aguda bacteriana.
Absceso periamigdalino (complicacin de amigdalitis).
Procesos infecciosos odontognicos.
Nombre Nombre Presentacin Dosis
genrico comercial

AMOXILINA + OPTAMOX Tab: de 500+125, 875+125, Adultos: 1 tab cada 8 h, nios de 20 a 40


ACIDO AMOCLAV susp:125+31mg/5ml, mg/kg/da divididos en 2 o 3 dosis.
CLAVULANICO 400+57mg75ml. Vida media de 1 a 8 horas

AMPICILINA SULTAMICINA Sol inyectable de 1g + 500mg De 1 a 2 gr de ampicilina cada 6 horas.


+SULBACTAM y 2g + 500mg, IM; IV. Tab 375 375 a 750 mg dos veces al da en adultos, en
mg y 750 mg y susp oral de nios de 25 a 50 mg/kg/da.
250mg/5ml, Vida media de1 a 6 horas

AMOXICILINA + TRIFAMOX IBL 500,875+ 125 comp. 1000 Adultos: 1 tab cada 8 h, nios de 20 a 40
SULBACTAN 750-1500 mg iny mg/kg/da divididos en 2 o 3 dosis.Vida
500,750 mg susp media de 1 a 8 horas

PIPERACILINA + TAZONAM Sol iny 4 g + 500mg Intravenosa lenta o por infusin, 12 g de


TAZOBACTAM piperacilina al da, en 3 a 4 dosis; en nios
menores de 12 aos 100mg/kg de
piperacilina cada 8 h.
INHIBIDORES DE LA SNTESIS DE
PROTENAS
INHIBIDORES DE LA SNTESIS DE
PROTENAS
Aminoglucosidos
Gentaminicina
Amikacina
Estreptomicina
Kanamicina
Neomicina

TETRACICLINAS
Doxiciclina
Minoxiclina
Tetraciclina
Tigeciclina
Como consecuencia estas ni crecen ni se
reproducen pero actan sobre la subunidad
30S del ribosoma:

*Aminoglicsidos: Ej. Estreptomicina,


Neomicina, Kanamicina, Gentamicina,
Amikacina, tobramicina

*Tetraciclinas: Ej. Doxiciclina, Tetraciclina


Que actan sobre la unidad 50S del
ribosoma: Cloranfenicol.

* Macrlidos: Ej. Eritromicina, Azitromicina,


Claritromicina y Lincomicina
Todos estos antibiticos tienen una
actividad selectiva ante ribosomas
procariticos 70S.
AMINOGLUCOSIDOS

Forman un grupo de frmacos de caractersticas similares


que son muy efectivos frente a grmenes Gram (-) y
enterobactericidas.
USO CLINICO
Por va parenteral: Se usan para el tratamiento de
infecciones graves provocadas por grmenes sensibles
a los mismos. Son los medicamentos de eleccin en las
infecciones por enterobacterias.
La neomicina por su toxicidad, no se utilizan por va
sistmica, solo por va tpica y por va oral para
esterilizar el tubo digestivo, puesto que no se absorben
por esta va.
EFECTOS ADVERSOS
Nefrotoxicidad
Bloqueo neuromuscular
Rash
tromboflebitis
CONTRAINDICACIONES
Funcin renal deteriorada
Problemas de sordera
hipersensibilidad
CUIDADOS
Vigilar al paciente en busca de sntomas de toxicidad.
Estar atento por si aparece disminucin de la audicin.
Vigilar la posible aparicin de acufenos y vrtigos que
indicara toxicidad vestibular.
Observar la aparicin de signos de superinfeccion.
No mezclar un aminoglucosido con un betalactamico
porque se inactivan.
Medir el PH urinario si es bajo consultar al medico si es
necesario administra bicarbonato de sodio para
alcalinizarlo.
TETRACICLINAS
Las tetraciclinas son un grupo de antibiticos, de dos
tipos naturales y otras semisintticas los cuales
abarcan un amplio espectro en su actividad
antimicrobiana. Qumicamente son derivados de la
naftacenocarboxamida policclica, ncleo tetracclico,
de donde deriva el nombre del grupo.
INDICACIONES
Granuloma inguinal
Linfogranuloma venreo
Uretritis no gonoccica
Epididimitis aguda de trasmisin sexual
Bartolinitis
Cervicitis
Enfermedad inflamatoria plvica
Tracoma
Conjuntivitis
Clera
Acn vulgar. Moderado o severo
Infecciones intraabdominales, drmicas
Profilaxis de oftalmia
NOMBRE GENERICO NOMBRE COMERCIAL PRESENTACION DOSIS
Doxiciclina DOXICICLINA,, Cap. 100mg Adultos200mg-
VIBRAMICINA 100mg/da
Mayores de 9 aos
4mg/kg/da
Limeciclina TETRALYSAL Cap. 150 y 300mg 300 mg dos veces a
da
Minociclina MINOCIN, Cap. 50 y 100 mg Adultos 100 mg cada
ASOLMICINA 12 y 24 horas
Nios mayoresde 9
aos 2mg/kg/12horas
Oxitetraciclina TERRAMICINA Cap. 250 mg Adultos 250 a500 mg
Ungento 30 g / 6 horas
Nios mayores de 9
aos 25 a
50mg/kg/da
Tetraciclina 500, TETRACICLINA Cap. 500 mg 250 mg 250 a 500mg/ 6 horas
CONTRAINDICACIONES
Embarazo
Lactancia
Nios Menores De 9 Aos
Porfiria
Las Tetraciclinas Deben Evitarse En Pacientes Con Lupus
Eritematoso Sistmico
No Se Deben Ingerir Con Leche Ya Que Se Inactivan
No Se Deben Tomar Conjunto A Retinoides Orales
(Roaccutan O Similares) Ya que existe el riesgo de
formacion Tumores Intracraneales Benignos
Exposicin a Rayos Solares continuos ( Produce Eritema)
Disfuncin Heptica
INTERACCIONES
El Hierro, Calcio, Magnesio, Y Aluminio Disminuyen La
Absorcin De La Tetraciclina
Penicilina y Aminoglucsidos antagonizan Las Tetraciclinas
Warfarina ya que las Tetraciclinas disminuyen la
produccin De Protrombina
Isoniazida
Sulfonamidas
Cloranfenicol
Estolato De Eritromicina
Fenotiazinas
Fenitoina
CUIDADOS
Administrar antes de las comidas
No administrar en menores de 9 aos porque inhibe
el desarrollo oseo.
No administrar en embarazo ni lactancia
No personas con osteoporosis
No administrar con lcteos ni derivados
No administrar con hierro, calcio. magnesio, aluminio.
Educar al paciente que evite la exposicin al sol de
forma directa
Vigilar pacientes con disfuncin heptica
Vigilar aparicin de sobreinfecciones
OTROS ATB
ANFENICOLES
Cloranfenicol
Tiamfenicol

LINCOSAMIDAS
Clindamicina
Lincomicina

MACRLIDOS
Eritromicina
Claritromicina
Azitromicina
Espiromicina
LINCOSANIDOS
Son una clase de antibiticos que se unen a la
subunidad 50s e inhibe la sntesis proteica
inhibiendo la formacin del complejo de iniciacin.
Es bacteriosttica.
Se han identificado como mecanismos de
resistencia la inactivacin enzimtica y la perdida
de afinidad del antibitico por el sitio blanco
(protenas ribosomales). En consecuencia, los
frmacos pueden interferir con el proceso de
iniciacin unindose a una u otra de las
subunidades ribosomales.
FARMACOCINETICA
Se administra va oral o
endovenosa y se distribuye
extensamente a travs del cuerpo,
excepto en el sistema nervioso
central. Este frmaco no es
inactivado por el cido gstrico y
las concentraciones plasmticas no
se modifican mayormente cuando
se administra con alimentos. Los
lincosanidos se distribuye en
muchos sitios del cuerpo.
Incluyendo: bilis, hueso, saliva, pr
stata y pleura y. Los lincosanidos
atraviesan la barrera placentaria y
aparece en la leche materna, es
parcialmente metabolizada en
el hgado y su excrecin es biliar y
renal.
TRATAMIENTO
NOMBRE PRESENTACIN

Clindamicina Capsula 150 y 300 mg ampolla 600 mg / 4 ml


ampolla 300mg/2ml

lincomicina Capsula 500 mg suspension250 mg/5ml


Ampolla 300mg/2ml 600mg/4ml
CONTRAINDICACIONES
Se encuentra completamente contraindicada en pacientes
con antecedentes o historia de reacciones alrgicas a la -
lincomicina.
En pacientes con insuficiencia heptica o renal se requiere
ajustar la dosis.
Es posible que desencadene superinfecciones por
organismos no sensibles, debido al riesgo de inducir colitis
seudomembranosa.
En el paciente, los cambios en la frecuencia de las
evacuaciones debe ser una indicacin para suspender su
uso.
En pacientes en embarazo o lactancia.
INTERACCIONES FARMACOLGICAS
Puede potenciar los efectos de los agentes relajantes
musculares no despolarizantes. Puede tener un efecto
antagnico con lincomicina, eritromicina y
cloranfenicol.
El caoln disminuye la absorcin oral de CLINDAMICINA.
CUIDADOS

Informar al paciente sobre efectos secundarios


gastrointestinales
No administrar a mujeres embrazadas o lactantes
No administrara a paciente epilepticos ya que el
medicamento causa bloqueo neuromusculares y
puede agravar el cuadro clnico
No administra a pacientes con diarrea ya que puede
empeorar el cuadro clnico.
Diluir el medicamento para no produir flebitis
qumica, pasar lento.
Los fenicoles (cloranfenicol y
tianfenicol) pertenecen a una
familia de frmacos que apareci
hace ms de 60 aos. Sus
ventajas (espectro muy amplio,
buena biodisponibilidad,
excelente difusin tisular en el
parnquima cerebral infectado)
se han ido eclipsando debido a
su toxicidad hematolgica.
INDICACIONES
Fiebre tifoidea ( si se a tratado con otros medicamentos sin
buen resultado)
Infecciones por: haemophylus influenzae
Meningitis
Epiglotis
Neumona por streptococcuspneumonie
Neisseriae meningitidis
Infecciones por anaerobios( abscesos) intraabdominales,
orofaciales
Ideal cuando otros antibiticos o estn contraindicados o
son inapropiados(metronidazol, penicilina, clindamicina, o
cefalosporinas,
Infecciones de las conjuntivas, odo externo o piel
MECANISMO DE ACCION

Ejerce sus efectos mediante la


unin irreversible a la subunidad
ribosomal 50s. Puede inhibir
la sntesis proteica de
las mitocondrias en las clulas.
L Va Oftlmica, Va Oral,
vaintravenosa.
A saco conjuntival, tubo
gastrointestinal, sistema
sanguneo
D, todos los tejidos inclusive
lquido cefalorraqudeo y el
cerebro cruza
barreraplacentaria con
facilidad
M Hgado por conjugacin
E Orina, Leche Materna
REACCIONES ADVERSAS
Depresion medular
Aplasia medular
Anemia hemoltica
TRATAMIENTO
NOMBRE GENERICO NOMBRE COMERCIAL PRESENTACION DOSIS

Cloranfenicol CHLOROMYCETIN V.O Cap. 250, 500mg Adultos y nios 50-100mg/kg/da cada 6
QUEMICETINA susp 125 mg/5ml horas
Iv amp 1 gr Neonatos y menores de 2
semanas25/kg/da

Cloranfenicol SOL 0.5 % Segn prescripcin medica


oftlmico
CONTRAINDICACIONES
Embarazo
Lactancia
Mas de 20mcg/ml de cloranfenicol libre en niveles
sricos
Tratamientos repetitivos
Prematuros
Disfuncin renal o heptico
Recin nacidos
INTERACCIONES

Fenitoina
Fenobarbital
Warfarina
Hipoglicemiantes orales
CUIDADOS
solo administrar en enfermedades graves cuando estos
son los nicos indicados, opor no poder administrar
otros de menor riesgo
solo administrar en pacientes hospitalizados
vigilar niveles sricos de cloranfenicol libres en sangre
no administrar tratamientos repetidos de cloranfenicol
vigilar la aparicin de cualquier sntoma de toxicidad
antes de comenzar el tratamiento realizar toma de
cuadro hemticos y cadados das durante el tratamiento
INDICACIONES
Enfermedades producidas por
bordetella pertussis
Neumona por mycoplasmao
legionella
Tracoma
Infecciones producidas por
chlamydia trachomatis
Uretritis
Cervicitis
Proctitis
Linfogranuloma venreo
Gastroenteritis por
campylobacter
MECANISMO DE ACCION
L Va Oftlmica, Va Oral, va
intravenosa.
A saco conjuntival, tubo
gastrointestinal, sistema
sanguneo
D, todos los tejidos inclusive
lquido cefalorraqudeo y el
cerebro cruza barrera
placentaria con facilidad
M Hgado por conjugacin
E Orina, Leche Materna
REACCIONES ADVERSAS

Colestasis heptica
en tratamientos
largos y repetitivos
Nauseas
Vomito
Dolor epigstrico
Diarrea
MEDICAMENTOS
NOMBRE GENERICO NOMBRE COMERCIAL PRESENTACION DOSIS

Etilsuccinato de eritromicina ERITROMICINA ES, susp 200, 250 mg

PANTOMICINA ES, tab 500 mg

Estearato de eritromicina PANAMICYN Susp 200 y500mg/5ml

Tab 500 y 600 mg

Estolato de eritromicina ERITROMICINA ILOSONE Tab 500 mg Adultos: 250 mg a 1 g cada 6


a 8 horas.
Susp 125/5ml
Nios: 30 a 50mg/kg/dia cada
6 horas.
Estolato de eritromicina Locion al 3% 1 a 2 veces / da
locion

Eritromicina base ERYACNE GEL 4 % 1 a 2 veces / dia

ESTIEVAMYCIN Locin 2% y 4%

ILOTICINA PLUS
azitromicina ZITROMAX Susp 200mg/5ml Infecciones 1g primer da
Tab 500mg 500mg das siguientes,
Blenorragia 2g
Sol iny 500mg
Nios mayores 6 meses
10mg/kg el primer dia
5mg/kg/dia una toma por
5 dias,

Mayores de 2 aos
12mg/kg/dia durante 5
dias.
Claritromicina KLARICID Tab 250 y 500 mg Adultos: 250 a 50 0mg cada 12
horas,
Susp 125y 250 mg/5ml
Nios 7.5mg/kg cada 12
Sol iny 500 mg
horas.
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad o disfuncin heptica
Embarazo solo se utiliza en riesgo-beneficio

SOBREDOSIS

Se puede producir trastornos cardiacos, como sndrome


QT largo y taquicardia, particularmente en pacientes con
antecedentes de enfermedades cardiacas y cuando
interacciona con otros medicamentos.
INTERACCIONES

Penicilinas
Cefalosporinas
Aminoglucosidos
Cloranfenicol
Licosanidos
CUIDADOS
Para prevenir las tromboflebitis, las formas
intravenosas deben aplicarse diluidas y en infusin
continua. Diluir 500 mg en 250 ml de SF o G5% y
admin.. en 60 min
INHIBEN LA SINTESIS DE ACIDOS
NUCLEICOS
QUINOLONAS
1 GENERACIN
cido nalidixico

2 GENERACIN
Ciprofloxacina
Norfloxacina

3 GENERACIN
Glatifloxacina
Levofloxacina

4 GENERACIN
Moxifloxacil
QUINOLONAS
Las quinolinas actan inhibiendo enzimas
(topoisomerasas) indispensables en la sntesis del
ADN.
Tienen una actividad bactericida que depende de la
concentracin.
Su espectro se ha ido ampliando, sobre todo desde
la introduccin de un tomo de flor
(fluoroquinolonas).
INDICACIONES
Se usan en una gran variedad de infecciones como tratamiento
de eleccin o alternativo, tanto a nivel hospitalario como extra
hospitalario. Infecciones de vas urinarias
Prostatitis
Infecciones de transmisin sexual: incluye Neisseria
gonorrhoeae, Chlamydia trachomatis y Haemophilus ducreyi.
Infecciones del tubo digestivo y del abdomen con los
siguientes grmenes: E. coli, Shigella, Salmonella, vibrin
colrico, diarrea en el paciente con sida y elimina el estado del
portador fecal crnico.
Es efectiva para tratar episodios de peritonitis en los enfermos
renales sometidos a dilisis peritoneal.
Infecciones de vas respiratorias
Infecciones de huesos, articulaciones y tejidos blandos
NOMBRE PRESENTACIN

Norfloxacina Tableta 400mg

Ciprofloxacina Tableta 250, 500 y 750 mg


solucin para infusin 200, 400
mg /100, 200 ml

Ac. Nalidixico Tableta 500 mg


Suspensin 250 mg/5 ml
CONTRAINDICACIONES
En pacientes hipersensibles a la levofloxacina o a otra
quinolona.
En pacientes epilpticos.
En pacientes con antecedentes de trastornos tendinosos
relacionados con la administracin de fluroquinolonas.
En pacientes hipersensibles a la levofloxacina o a otra
quinolona.
En pacientes epilpticos.
En pacientes con antecedentes de trastornos tendinosos
relacionados con la administracin de fluroquinolonas.
En nios menores de 18 aos.
Durante el embarazo.
En mujeres lactantes.
INTERACCIONES FARMACOLOGICAS
Las quinolonas muestran marcada reduccin de la
biodisponibilidad cuando se las coadministra por va
oral con anticidos que contienen aluminio, magnesio
o calcio, con sales de hierro o zinc, ya que demorara
su accin farmacolgica.
Los antiinflamatorios no esteroideos pueden incidir
en los efectos estimulantes de las quinolonas sobre el
SNC.
CUIDADOS
Informar al paciente sobre los efectos gastrointestinales
que puede padecer.
No administrase en nios mujeres.
Diluir en buretrol con 80 cc de solucin salina y pasarle 30
a 60 minutos para evitar flebitis
Estar pendiente del paciente ya que si el medicamento se
administra con teofilina puede ocasionar convulsiones.
Comprobar si se han tomado pruebas para cultivo antes
de administrar la primera dosis.
Buscar signos de superinfeccion: incremento o reaparicin
de la fiebre, leucorrea, estomatitis, vomito, diarrea.
INTERFIEREN EN LAS VAS
METABLICAS
SULFAMIDAS
Es una sustancia qumica sinttica derivada de
la sulfonamida, bacteriosttica y de amplio
espectro. Las sulfamidas se emplean como
antibiticos antiparasitarios en el tratamiento
de enfermedades infecciosas
Alcanzando concentraciones teraputicas en
plasma, lquido cefalorraqudeo, sinovial y
peritoneal.
Atraviesan la barrera placentaria, pudiendo
producir efectos txicos
EFECTOS ADVERSOS
Reacciones de hipersensibilidad: A nivel cutneo se
observan desde eritemas leves a dermatitis necrotizante,
eritema multiforme, sndrome de Steven Johnson.
Otras reacciones son: vasculitis y reacciones sistmicas de
tipo anafilaxia severa.
Trastornos digestivos: nuseas, vmitos, diarrea.
Alteraciones hematolgicas: anemia hemoltica en pacientes
con dficit de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa., anemia
megaloblstica (por su accin antiflica), aplasia medular.
Trastornos hepticos: desde alteraciones leves a necrosis
hepatoctica.
Alteraciones renales: obstruccin de la va urinaria
No deben usarse en el ltimo mes de embarazo
INDICACIONES
Infecciones urinarias no complicadas producidas por grmenes
sensibles. concentraciones.
Prostatitis bacterianas agudas o crnicas, por grnenes
sensibles.
Empuje de bronquitis crnica por grmenes que probaron ser
sensibles.
Lo mismo para sinusitis y otitis agudas
Es de eleccin para tratar y prevenir la pneumocistosis en SIDA
Tambin lo es en infecciones intestinales por Isopora
bellis y Cyclospora
Infecciones gastrointestinales.
Puede estar indicado en casos seleccionados de meningitis
Infecciones por S. maltophilia (aun sensible en nuestro medio).
CONTRAINDICACIONES
Ultimo trimestre de embarazo. Pueden
desencadenar kerncterus al competir con la
bilirrubina por su unin a la albmina plasmtica.
Durante la lactancia
Alteraciones hepatocticas, renales, discracias
sanguneas, sndrome de mala absorcin
(contraindicaciones relativas).
INTERACCIONES FARMACOLOGICAS
Potencian a los anticoagulantes y hipoglucemiantes orales,
metotrexate, diurticos tiazdicos, fenitoina y uricosricos.
Se debe a que compiten con sulfamidas por las protenas
plasmticas, siendo desplazados y aumentando su
disponibilidad.
Son potenciadas por: indometacina, fenilbutazona,
salicilatos y probenecid. Ellos desplazan a las sulfas de su
sitio de fijacin proteica
CUIDADOS
Aumentar la ingesta de lquidos para diluir cristales renales
Potencia la accin de los hipoglucemiantes si se administra
simultneamente
Indicar al paciente que la orina se tornara de color rojo
Administra con precaucin a pacientes con SIDA ya que las
reacciones adversas en estos pacientes son mas fuertes
TRIMETOPRIMA
Sustancia sinttica con un
mecanismo de accin similar
al de las sulfamidas. Acta
sinrgicamente con ellas
cuando se usan juntos y
adems se retrasa la aparicin
de resistencia. Se utiliza en
infecciones urinarias,
respiratorias, uretritis
gonoccicas y profilaxis en
pacientes inmunodeprimidos.
OBSERVACIONES PRACTICAS
Consultar al medico si el pacientes presenta malestar,
fiebre, dolor de garganta, ulceracin de la mucosa
bucal, ya que pueden indicar toxicidad hemtica.
Observar si aparece dolor de cabeza, urticaria, rinitis,
estomatitis, conjuntivitis. Estos pueden ser los
primeros sntomas del desarrollo de un sntoma de
Stevens Johnson, de carcter grave.
Advertir al paciente que no debe exponerse al sol ni a
los rayos UVA porque puede aparecer
fotosensibilizacin.
Controlar la ingesta y la excreta de lquidos por si
aparece oliguria que puede indicar dao renal.
Para prevenir la aparicin de cristaluria hacer que el
paciente aumente la ingesta de lquidos.
Controlar la glucemia en los pacientes diabticos.
Mantener la orina alcalina.
Explicar a los pacientes que usen sulfamidas por va
tpica, que deben cesar de su uso si aparecen
sntomas de irritacin.
RIFAMPICINA
Rifampicina: se une a la RNA polimerasa
bloqueando la sntesis del RNAm.
Es un antibitico de uso limitado, debido a la
aparicin de mutantes resistentes.
Es capaz de penetrar a las clulas, por esto, es til
en el tratamiento de la Tuberculosis, en
combinacin con drogas antituberculosas, como
Isoniazida (inhibe la sntesis de lpidos de
Mycobacterium tuberculosis) y Etambutol.
Tambin se usa en combinacin con esta drogas
para el tratamiento de la Lepra.
NITROFURANOS
Bacteristicos de amplio espectro
Nitrofuranos pueden producir inhibicin de la
sntesis de ADN o la inhibicin de enzimas vinculadas
al metabolismo energtico por inhibicin proteica

Nitrofurantona
Furazolidona
Nifuroxida
Nitrofurazona (Furacin)

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