Sunteți pe pagina 1din 90

SUBSTANTELE

ANTIMICROBIENE
A. ACTIUNEA ANTIMICROBIANA
a. Bactericida (distrugerea bacteriilor)
- Betalactaminele (peniciline, cefalosporine,
carbapenemi)
- Aminoglicozidele (gentamicina, amikacina)
- Chinolonele (acidul nalidixic + fluorochinolonele)
- Polimixinele
- Rifampicina
- Vancomicina
- HIN
- Metronidazolul
SUBSTANTELE
ANTIMICROBIENE
b. Bacteriostatica (opresc multiplicarea
bacteriana)
- Cloramfenicolii
- Tetraciclinele
- Sulfamidele
- lincomicina, spiramicina, clindamicina
- oxazolidinone (linezolid)
SUBSTANTELE
ANTIMICROBIENE
2. Afectarea integritatii (functiei) membranei citoplasmatice
- colistina, polimixinele (actiunea se exercita in perioada de
repaus microbian)
- nistatina
- amfotericina B
3. Inhibitia sintezei proteinelor bacteriene (actiune maxima in faza de
multiplicare dar si in repaus microbian)
- cloramfenicolul
- tetraciclinele
- macrolidele
- aminoglicozidele
- lincomicina
SUBSTANTELE
ANTIMICROBIENE
B. Mecanismul de actiune biochimic al substantelor
antimicrobiene
1. Inhibitia sintezei sau functiei peretelui celular
microbian
- penicilinele biosintetice
- penicilinele semisintetice
- cefalosporinele
- vancomicina
- bacitracina
SUBSTANTELE
ANTIMICROBIENE
4. Inhibitia sintezei acizilor nucleici
- grizeofulvina (AND)
- rifampicina
- metronidazolul
- actinomicina

5. Inhibitia enzimei giraza (intervine in replicarea AND-ului


bacterian)
- chinolonele
SUBSTANTELE
ANTIMICROBIENE
6. Inhibarea cresterii bacteriene prin antagonism competitiv
asupra producerii de acid folic bacterian (prin metaboliti
analogi PAB acidul folic)
- sulfamidele
- co-trimoxazolul
REZISTENTA MICROBIANA LA ANTIBIOTICE
(multiplicarea germenilor in prezenta antibioticului)
a. Rezistenta naturala: prezenta in mod spontan si
constant la un germene si se transmite genetic
(cromozomial / extracromozomial) la intreaga specie
bacteriana (ex. rezistenta la penicilina a bacililor gram-
negativi)
SUBSTANTELE
ANTIMICROBIENE
b. Rezistenta dobandita ( se dezvolta secundar) prin mai multe
mecanisme la unele bacterii, de obicei sensibile la antibioticul
respectiv):
- prin mutatii (cromozomiala) rezistenta se transmite vertical
la descendentii bacterieni (cauza posibila: tratament antibiotic
incorect condus)
- prin transfer (plasmidic sau extracromozomial factorul R) de
material genetic purtator al rezistentei microbiene aflat in plasmide
de la unele bacterii la alte bacterii sensibile pana atunci la
antibioticul respectiv (ex. Enterobacterii, stafilococ). Rezistenta
plasmidica se transmite si orizontal, interbacterian (ex. Enterococ
vancomicino-rezistent stafilococ vancomicino- rezistent)
SUBSTANTELE
ANTIMICROBIENE
- prin adaptare in cursul tratamentului cu substante
antimicrobiene
Modul de instalare a rezistentei germenilor la antibiotice:
1. rapid: eritromicina, lincomicina, rifampicina,
clindamicina
2. lent: penicilina, cloramfenicol, tetraciclina,
aminoglicozide,
Spectrul antimicrobian al antibioticelor
1. ingust: spectru de tip penicilinic sau aminoglicozidic
2. larg: active asupra unei game largi de bacterii
SUBSTANTELE
ANTIMICROBIENE
REACTIILE ADVERSE ALE SUBSTANTELE
ANTIMICROBIENE
I. Intoleranta locala (apar la locul de administre: per os,
imtramuscular, intravenos, intrarahidian)
a. In administrarea pe cale orala: epigastralgii, greturi, varsaturi
(tetraciclina, cloramfenicol, eritromicina, ampicilina)
b. In administrarea intramusculara: dureri si noduli la locul de injectare
(betalactaminele)
c. In administrarea intravenoasa: flebite, necroze prin iritatie chimica
(cauze: dilutie necorespunzatoare, ritm de administrare
necorespunzator)
d. In administrarea intrarahidiana: convulsii, hemoragii
meningocerebrale)
SUBSTANTELE
ANTIMICROBIENE
II. Reactii adverse toxice
Mod de producere: acut - prin supradozare
cronic tratamente prelungite
1. Efecte toxice renale: necroza tubulara, nefrita
interstitiala, glomerulonefrita acuta, nefropatii
obstructive, vasculita, insuficienta renala acuta
- Aminoglicozidele: se elimina pe cale urinara, se
acumuleaza in celulele tubulare renale (gentamicina,
amikacina)
- Cefalosporinele: leziuni de necroza tubulara acuta
(cefuroxim, ceftazidim)
SUBSTANTELE
ANTIMICROBIENE
- Rifampicina: leziuni nefrotoxice tubulare si glomerulare
- Sulfamidele: nefropatie obstructiva (cristalizeaza la nivelul
tubilor renali)
- Vancomicina
- Amfotericina B
- Colistina injectabila
- Tetraciclinele
2. Efecte toxice hepatice:
- icter colestatic tranzitoriu (HIN, Rifampicina, Tetraciclina,
sulfamide, eritromicina)
- sindrom citolitic (oxacilina, ampicilina, cefalosporine)
- litiaza biliara- prin precipitarea antibioticului (cefalosporine)
SUBSTANTELE
ANTIMICROBIENE
3. Efecte toxice pe sistemul hematopoietic: anemie, leucopenie,
trombocitopenie, pancitopenie
- Leucopenia (mai rar agranulocitoza) prin efect toxic direct
sau sensibilizare: cloramfenicol, sulfamide, cefalosporine,
carbenicilina
- Trombocitopenia: cloramfenicol, sulfamide, cefalosporine,
carbenicilina, idoxuridina
- Anemia: hipocroma (co-trimoxazolul); hemolitica (penicilina,
cefalosporine, carbenicilina, sulfamide, amfotericina B); aplastica
prin deprimarea / aplazia maduvei osoase (cloramfenicolul)
SUBSTANTELE
ANTIMICROBIENE
4.Efecte toxice neurologice
afectarea nervilor cranieni - nervul acustico-vestibular
(VIII)manifestate prin:
- disfunctie vestibulara (ameteli, vertij):
aminoglicozide (streptomicina, gentamicina, tobramicina)
- afectarea ramurii cohleare cu hipoacuzie sau
surditate: aminoglicozide, vancomicina, amfotericina B,
neomicina
- nevrita optica retrobulbara: etambutolul, cloroichina
polinevrite periferice: nitrofurani, polimixina, HIN.
Polimixina, cicloserina
SUBSTANTELE
ANTIMICROBIENE
Encefalopatie manifestata prin: convulsii, stare confuzionala,
tremuraturi, pierderea constientei: acid nalidixic, amfotericina B,
penicilina G, carbenicilina, HIN
Blocada neuromusculara cu paralizie respiratorie prin administrarea
intraperitoneala de aminoglicozide si polimixina
Sindrom de hipertensiune intracraniana manifestat prin greturi,
varsaturi, edem papilar: acidul nalidixic si alte chinolone,
tetraciclinele
5. Alte efecte adverse toxice
- sindromul cenusiu: reactie adversa specifica cloramfenicolului
care apare la nou-nascutii si sugarii care primesc tratament cu
cloramfenicol (astazi utilizat numai in tarile africane)
Cinic se manifesta prin: varsaturi, distensie abdominala, dispenee,
detresa respiratorie, culoare cenusie a tegumentelor, hipotonie,
hipotermie, colaps cu evolutie deseori fatala.
SUBSTANTELE
ANTIMICROBIENE
Cauza producerii sindromului cenusiu: deficit de
glicuronoconjugare hepatica la nou-nascuti (imaturitate
functionala hepatica) acumularea cloramfenicolului la
nivelul nucleilor bazali.
- distrofie si discromie dentara: tetraciclinele (atunci cand
sunt administrate la copii < 7 ani) prin depunerea
antibioticului pe mugurele dentar si in dentina
tulburere in formarea smaltului dentar aspectul
dintilor: hipoplazici cu smalt galben-brun
SUBSTANTELE
ANTIMICROBIENE
- tulburari in cresterea scheletului: tetraciclinele se
depun in tesutul osos (a nu se administra copiilor < 7
ani) si trec prin bariera placentara ( a nu se administra
gravidelor in ultimele 3 luni de sarcina)
- artropatia toxica medicamentoasa (la animalele de
laborator) chinolonele pot determina efecte toxice la
nivelul tendoanelor si articulatiilor, motiv pentru care sunt
contraindicate la copil (recomandare nejustificata cel
putin in ceea ce priveste artropatia, aceasta, fiind
demonstrata numai experimental la animalele nou-
nascute din laborator si neconfirmata clinic de-a lungul
anilor, prin numeroasele studii la sugari si copii.
SUBSTANTELE
ANTIMICROBIENE
III. Reactii adverse alergice (sensibilizarea organismului
fata de substantele antimicrobiene)
Factori care concura la aparitia acestor reactii alergice:
- terenul alergic al pacientului
- puritatea substantei antimicrobiene
- frecventa si calea de administrare a antibioticului
Manifestarile clinice ale reactiilor adverse prin
hipersensibilizare: soc anafilactic, edem Quincke,
purpura trombocitopenica, anemie hemoliticca, vasculita
alergica, eritem polimorf, sindrom Stevens-Johnson,
sindrom Lyell
SUBSTANTELE
ANTIMICROBIENE
Eruptiile: beta-lactaminele (penicilinele naturale si de semisinteza,
cefalosporinele, streptomicina, sulfamidele, co-trimoxazolul, acidul
nalidixic, vancomicina, amfotericina B)
Febra: penicilinele
Socul anafilactic: cea mai grava reactie adversa alergica
- apare brusc dupa injectarea antibioticului (peniciline penicilina G,
oxacilina, ampicilina, carbenicilina); este o reactie dintre antigenul
reprezentat de antibiotic sau produsii sai de degradare sau de
metabolism si anticorpii fata de determinantul antigenic (care sunt
produsi de organismul uman sensibilizat), care se produce
intravascular, cu implicatii clinice foarte grave.
- clinic se caracterizeaza prin: stare de rau general, agitatie,
anxietate, dispnee, asfixie prin edem glotic, cianoza, palpitatii,
colaps prin prabusire tensionala cu racirea extremitatilor
SUBSTANTELE
ANTIMICROBIENE
- Tratamentul socului anafilactic- este cea mai mare urgenta
medicala
- se intrerupe imediat administrarea antibioticului
- se aplica un garou deasupra locului de injectare (impiedica
reabsorbtia antibioticului)
- asigurarea permeabilitatii cailor respiratorii
- pozitie decliva, administrare de oxigen
- administrare subcutanata de adrenalina 1% apoi intravenos
efedrina, apoi hemisuccinat de hidrocortizon
- se instaleaza o perfuzie cu ritm rapid cu ser fiziologic, glucoza
pentru umplerea patului vascular, la care se mai pot adauga sol. Ca
gluconic 10%, antihistaminice (romergan, hismanal)
SUBSTANTELE
ANTIMICROBIENE
Trusa de urgenta pentru socul anafilactic contine:
- garou, perfuzor, ace / branula, vata, alcool sau
betadina
- adrenalina 1%
- efedrina
- hemisuccinat de hidrocortizon / dexametazona
- calciu gluconic10%
- antihistaminice (romergan, hismanal)
- ser fiziologic, glucoza 5%
SUBSTANTELE
ANTIMICROBIENE
Prevenirea socului anafilactic la peniciline
1. Anamneza minutioasa inainte de administrarea
antibioticului (in special penicilina G) care precizeaza:
- manifestari alergice in antecedentele pacientului
(astm, urticarie, eczeme, edem Quincke)
- daca a mai primit anterior tratamente cu antibiotice
din clasa penicilinelor si cum le-a tolerat
2. Testarea alergiei la penicilina problema
controversata si nerozolvata (testul percutan urmat de
testarea intradermica), poate fi uneori declansatoare a
socului anfilactic
SUBSTANTELE
ANTIMICROBIENE
IV. Perturbari biologice: apar mai ales dupa administrarea
antibioticelor cu spectru larg (tetracicline, cloramfenicol,
cefalosporine) atunci cand sunt administrate a la long si sunt
reprezentate de :
a. Dismicrobisme la nivelul mucoaselor produse prin
perturbarea echilibrului normal al florei microbiene de la nivelul
mucoaselor: bucala, intestinala, genitala, prin administrarea
antibioticelor, care prin actiunea distrugatoare asupra bacteriilor
sensibile, permit o dezvoltare aberanta a celorlalte bacterii (de ex.
administrarea ampicilinei pentru o infectie cu E. coli digestiva sau
urinara determina pe de o parte distrugerea bacililor gram negativi
de la nivelul mucoaselor, iar pe de alta parte favorizeaza
multiplicarea altor bacterii, ca: Cl. difficile. Candida albicans)
SUBSTANTELE
ANTIMICROBIENE
- Dismicrobismul mucoasei bucale se manifesta clinic prin
stomatite (usturimi, arsuri locale, senzatie neplacuta)
- Dismicrobismul mucoasei intestinale se manifesta prin
dureri abdominale, diaree apoasa profuza (care uneori
poate fi extrem de severa enterocolita pseudo-
membranoasa post-antibiotice) si impune intreruperea
antibioticului.
- Dismicrobismul mucoasei genitale (vaginala, peniana) se
manifesta prin prurit sau usturimi
SUBSTANTELE
ANTIMICROBIENE
b. Hipovitaminoze (prin perturbari intestinale si tulburari
de resorbtie la acest nivel) carente in vitaminele
grupului B si K care pot conduce la sindrom de
malabsorbtie. Se recomanda administrarea
concomitenta cu antibioticul a vitaminelor B, C si K.

c. Fenomenul de tip Herxheimer produs prin


administrarea unor doze mari de antibiotic la inceputul
tratamentului unei afectiuni, cu germeni care, prin liza lor
elibereaza in circulatie cantitati mari de endotoxina (de
ex. prin administrarea cloramfenicolului in febra tifoida
sau a penicilinei G in sifilis).
SUBSTANTELE
ANTIMICROBIENE
d. Rezistenta microbiana la antibiotice (abuz
terapeutic si in industria alimentara) se produce prin:
- selectarea de mutante rezistente
- difuzarea factorului de rezistenta transmisibil R
SUBSTANTELE
ANTIMICROBIENE
A. PENICILINELE NATURALE
Mod de actiune: interfereaza sinteza peptidoglicanului
din structura peretelui bacterian, conducand la liza
bacteriana (efect bactericid).
Spectru de activitate antibacteriana: streptococi (beta-
hemolitic, viridans), pneumococ, neisseria gohnoreae,
bacilul difteric, anaerobi Gram pozitivi (clostridii),
leptospire, treponema palidum, bacilui carbunos, unele
specii de Bacteroides.
Excrtie: renala
Patrunderea in lichidul cefalorahidian: redusa, dar
favorizata de inflamatii ale meningelor
SUBSTANTELE
ANTIMICROBIENE
1. Penicilina G (benzil-penicilina) de Na si K
Conditionare: flacoane pulbere de 400.000.ui si de
1.000.000 ui
Calea de administrare: intramuscular, intravenos,
intrarahidian (extrem de rar). Dilutie 100.000 ui /ml
solvent
Ritm de administrare: la 6 ore interval
Doza:in functie de gravitatea afectiunii
- la adult:1.000.000 (1MU) 20 / 30 MU/zi
- la copil: 50.000 100.000 ui/kgc/zi
- intrarahidian: 5000 ui
SUBSTANTELE
ANTIMICROBIENE
Indicatii:
- angina acuta cu streptococ beta-hemolitic
- scarlatina - leptospiroza
- erizipel - antrax (carbune)
- difterie - botulism
- sifilis - meningita meningococica
- tetanos - meningita pneumococica
- gangrena gazoasa - gonoree
Se asociaza cu aminoglicozidele in afectiunile severe
(septicemii)
SUBSTANTELE
ANTIMICROBIENE
2. Penicilina V (fenoximetilpenicilina) este rezistenta in
mediul acid
Conditionare: tablete de 500.000 si 1.000.000 ui
Calea de administrare: per os cu - 1 ora inaintea
mesei sau 3 ore dupa masa
Indicatii: infectii usoare (angine, scarlatine) si in
continuarea tratamentului cu Penicilina G (care se
administraza in primele 3-4 zile de boala)
SUBSTANTELE
ANTIMICROBIENE
3. Penicilinele depozit (retard) realizeaza niveluri sanguine durabile
in timp dar reduse utilizate in tratamentele de durata
a. Procain-penicilina G (Efitard, Bipenicilina)- este o forma mediu
retard)
- asociaza procain penicilina + penicilina G cristalina
- asigura niveluri sanguine cu durata de 12-24 ore
- administrare: intramusculara
- ritm de administrare: 12-24 ore (1-2 ori/zi)
- conditionare: 1 flacon contine: 600.000ui procain penicilina +
200.000 ui penicilina G cristalina
Doza: 1-2 MU/zi
Indicatii: infectii usoare si medii (nu se administreaza la copii < 5
ani)
SUBSTANTELE
ANTIMICROBIENE
b. Benzatin-penicilina (Moldamin, Extencilline, Retarpen) forma
long-retard (asigura niveluri sanguine durabile de 10,14 sau 30 de
zile
Calea de administrare: intramuscular
Doza: la adult: 1,2 MU la 15 zile sau 2,4 MU la 30 de zile interval
la copil: 600.000 ui la 14 zile sau 1,2MU la 30 de zile interval
la copii < 10 ani si 1,2 MU si aceeasi doza ca la adult la copii mari
Conditionare: flacoane cu pulbere de: 600.000ui, 1.200.000 ui si
2.400.000 ui
Indicatii: completeaza tratamentul cu Penicilina G (scarlatina,
erizipel); profilaxia de durata a reumatismului articular acut (evita
reinfectiile cu streptococ beta-hemolitic), tratamentul sifilisului
SUBSTANTELE
ANTIMICROBIENE
II. PENICILINELE DE SEMISINTEZA
1. Izoxazolilpeniciline (rezistente la penicilinaza):
Reprezentanti: Meticilina, Oxacilina, Nafcilina, Cloxacilina si
altele.
Legare de proteinele serice: 30-90%
Spectru de actiune: sunt antibiotice antistafilococice (active pe
stafilococul producator de penicilinaza)
Indicatii: infectii stafilococice (abcese, flegmoane, celulite,
stafilococii pleuro-pulmonare, septicemii, endocardite, supuratii
ale plagilor)
Doza: la adult: 3-6 g/zi pana la 12g/zi in infectii severe
la copil: 50-100mg/kgc/zi
Conditionare: tablete, flacoane cu pulbere pentru administrare im
si iv
Ritm de administrare: la 6-8 ore interval
SUBSTANTELE
ANTIMICROBIENE
2. Aminopeniciline
Spectru de activitate antimicrobiana:
- streptococ, pneumococ (unele tulpini)
- meningococ, gonococ
- enterobacterii (E. coli, Shigella, Salmonella etc.)
- listeria monocitogenes
- haemophilus influenzae (rezistenta 5-40%)
- bordetella pertussis
SUBSTANTELE
ANTIMICROBIENE
a. Ampicilina
Legare de proteinele plasmatice redusa (~10%)
Excretie: urinara si biliara
Conditionare: capsule (250 si 500mg) si flacoane de
pulbere pentru administrare im si iv (250 si 500 mg/fl)
Doza: la adult (in functie de severitatea afectiunii): 2g
12g/zi
la copil: 50-400mg/kgc/zi
Ritm de administrare: la 6-8 ore interval
Calea de administrare: per os, im, iv
SUBSTANTELE
ANTIMICROBIENE
Indicatii:
- infectii respiratorii (bronsite, traheo-bronsite, laringite, faringite,
adenoidite acute)
- infectii urinare (cu E. coli, proteus)
- infectii digestive (cu Salmonella, Shigella)
- febra tifoida
- meningite (haemophilus influenzae, listeria monocitogenes)
- tuse convulsiva
- infectii biliare (angiocolite, colecistite)
- septicemii, endocardite ( + aminoglicozide)
Contraindicatii: in infectiile stafilococice
SUBSTANTELE
ANTIMICROBIENE
b. Amoxicilina (Amoxyl, Clamoxyl)
Absorbtie: foarte buna, realizand niveluri sanguine crescute
Toleranta digestiva: foarte buna
Niveluri realizate in lichidul cefalo-rahidian: medii /bune in conditiile
unei inflamatii a meningelui
Excretie renala: nemodificata
Conditionare: capsule, tablete filmate, pudra pentru suspensie,
flacoane cu pulbere pentru administrare im si iv.
Doza: la adult 2-8g/zi; la copil 50-200mg/kgc/zi
Ritm de administrare: la 6-8 ore interval
Indicatii: aceleasi ca ale ampicilinei
SUBSTANTELE
ANTIMICROBIENE
3. Amidinopeniciline (Mecilinam, Pivmecilinam) sunt
peniciline cu spectru larg, au aceleasi indicatii ca
aminopenicilinele dar sunt mai active pe
enterobacteriacee
4. Carboxipeniciline peniciline active pe pseudomonas
aeruginosa; au actiune bactericida (interfereaza sinteza
structuriipeptidoglicanice)
a. Carbenicilina (Pyopen)
Spectru de activitate antimicrobiana:
- pseudomonas aeruginosa (piocianic)
- proteus spp. (vulgaris, morgani)
- enterobacter
SUBSTANTELE
ANTIMICROBIENE
Farmacocinetica:
- difuziune buna in tesuturi, lichidul peritoneal, pleural, bila
- patrundere slaba in LCR
- excretie urinara: crescuta
- legare de proteinele plasmatice: 50%
- nu se absoarbe pe cale digestiva
Indicatii clinice: infectii sistemice severe cu pseudomonas, proteus,
peritonite, arsuri/plagi suprainfectate cu pseudomonas, infectii
bronho-pulmonare severe, infectii urinare
Doza: la adulti 400-500mg/kgc/zi 30g/zi; la copil- 200-600mg/kgc/zi
Calea de administrare: im, iv, intrarahidian (3-5mg)
Ritm de administrare: la 6 ore interval
Reactii adverse hematologice: leucopenie, trombocitopenie, hemoragii,
hemoliza
SUBSTANTELE
ANTIMICROBIENE
b. Carindacilina, Carfecilina (esteri ai carbenicilinei)
sunt carbeniciline orale
Indicatii: infectii urinare cu E. coli, pseudomonas, proteus
Doza: 50-60mg/kgc/zi
Ritm: la 6 ore interval
c. Ticarcilina, Sulbenicilina sunt mai active pe
pseudomonas aeruginosa
Doza: la adult 1-3g/zi; la copil 200-300mg/kgc/zi
Calea de administrare: intramuscular la 6 ore interval
SUBSTANTELE
ANTIMICROBIENE
5. Ureidopeniciline
Spectru d actiune antibacteriana: coci gram pozitivi,
bacili gram negativi, anaerobi (bacteroides)
a. Azlocilina, Mezlocilina
Spectru de activitate: acelasi ca si al ampicilinei +
Klebsiella pneumoniae, Seratia marcenses, proteus
mirabilis; au o activitate crescuta pe pseudomonas (de
4-5 ori)
Indicatii: endocardite (in asociere ci aminoglicozidele),
septicemii, infectii abdominale, pelvine, biliare
Doza:la adult 6-12g/zi; la copil 200mg/kgc/zi
calea de administrare: iv (in perfuzie), la 8 ore interval
SUBSTANTELE
ANTIMICROBIENE
b. Piperacilina
Spectru de activitate:bacili gram negativi (Klebsiella, enterobacter,
proteus, pseudomonas), anaerobi (Bacteroides fragilis)
Doza: la adult 200mg/kgc/zi; la copil 200-250mg/kgc/zi
Calea de administrare:iv (in perfuzie endovenoasa) la 8 ore interval
6. Oxapeneme(Clavame) inhibitori de beta-lactamaze
a. Acidul clavulanic
- derivat beta-lactamic din streptomyces clavuligenes
- rezistent la toate beta-lactamazele microbiene
Mecanism de actiune: patrunde in peretele celulei microbiene unde
fixeaza si inactiveaza ireversibil beta-lactamaza, permitand astfel
actiunea antibioticului asupra bacteriei (penicilina, cefalosporina)
SUBSTANTELE
ANTIMICROBIENE
Combinatii ale acidului clavulanic cu diverse antibiotice
Augmentin
Acidul clavulanic (clavulanatul de K) + amoxicilina
Spectru de activitate: stafilococi rezistenti la beta-
lactamine, bacili gram-negativi rezistenti la amoxicilina,
coci gram-pozitivi si gram-negativi
Indicatii: infectii respiratorii, digestive, biliare, cutanate,
urinare, meningite, listeria, febra tifoida, tuse convulsiva
Doza: la adult 1-6g/zi; la copil 80-200mg/kgc/zi la 8 ore
interval
Conditionare: tablete, suspensie pentru copii, flacoane cu
pulbere pentru administrare iv
SUBSTANTELE
ANTIMICROBIENE
Timentin (Ticarpen) = acid clavulanic + ticarcilina
Spectru de activitate: bacili gram-negativi producatori de
beta-lactamaze(pseudomonas, Klebsiella, proteus) si
stafilococi rezizistenti la beta-lactamaze
Indicatii clinice: pneumonii severe (+ pneumoniile de
aspiratie), infectii abdominale, genitale, infectii cutanate,
osteomielite, infectii la neutropenici (in asociere cu
aminoglicozide)
Doza: la adult 250mg/kgc/zi; la copil 75-100mg/kgc/zi
Calea de administrare: iv (in perfuzie) la 6-8 ore interval
SUBSTANTELE
ANTIMICROBIENE
b. Sulbactam inhibitor de beta-lactamaze
Sulbactam + ampicilina= Unasyn / Sultamicin
Spectru de activitate: bacili gram-negativi (Klebsiella,
H.influenzae, E. coli), Bacteroides, stafilococi rezistenti
la beta-lactamine, Branhamella, Legionella
Indicatii, doze, cale si ritm de administrare sunt aceleasi
ca cele ale Augmentinului
CARBAPENEME
- Sunt beta-lactamine cu spectru larg de activitate
antimicrobiana, stabile la beta-lactamaze
SUBSTANTELE
ANTIMICROBIENE
Tienam (imipenem + cilastatina)
- este un antibiotic bactericid, cu cel mai larg spectru antibacterian
- atinge niveluri crescute in sange si urina
- se administreaza de obicei in monoterapie
Germeni sensibili: streptococ grup A, B, D, pneumococ, stafilococ,
meningococ, gonococ, H. influenzae, enterobacteriacee (98-100%),
pseudomonas, anaerobi gram pozitivi (clostridii, coci), anaerobi
gram-negativi (bacteroides, fusobacterium), campylobacter, Yersinia,
listeria, Pasteurella, Brucella, Moraxella
Germeni rezistenti: corynebacterii, chlamidia, legionella,
mycoplasma
SUBSTANTELE
ANTIMICROBIENE
Farmacocinetica:
- se absoarbe numai parenteral
- timpul de injumatatire: 1 ora, dar are un efect postantibiotic
prelungit
- penetrbilitate buna in: tesuturi (pulmonar, osos, pleura, peritoneu),
secretii; pasajul prin bariera hemato-encefalica redus
- se excreta renal
Indicatii clinice:
- in tratamentul de deescaladare in infectiile severe de etiologie
neprecizata (pana la elucidarea etiologiei)
-tratamentul infectiilor severe polimicrobiene
- tratamentul infectiilor nosocomiale (de obicei cu germeni rezistenti)
-tratamentul infectiilor grave: pulmonare, abdominale, ginecologice
- tratamentul sepsisului, endocardite
SUBSTANTELE
ANTIMICROBIENE
Doza: la adult 1 4 g/zi; la copil 60mg/kgc/zi
Calea si ritmul de administrare: iv (perfuzat lent timp de 30-60minute)la
6-8 ore interval
Meropenem (Meronem) un alt membru al familei carbapenemilor, cu
spectru antibacterian extins, astfel: coci si bacili gram-pozitivi si
gram-negativi, anaerobi
Indicatii:
- pneumonii, inclusiv pneumonii nosocomiale
- infectii ale tractului urinar
- infectii intraabdominale
- infectii ginecologice
- infectii cutanate si ale tesuturilor moi
- meningite (strabate bariera hemato-meningee) sepsis
- tratamentul empiric al infectiilor la neutropenici
SUBSTANTELE
ANTIMICROBIENE
Farmacocinetica:
- timp de injumatatire 1 ora, legare de proteinele plasmatice in
proportie de 2%
- patrunde bine in majoritatea umorilor si tesuturilor, inclusiv in LCR
Conditionare: flacoane de 500mg si 1g pulbere pentru administrare im,
iv
Doza: la adulti 3 -6g/zi (in meningite doza maxima)
Calea si ritmul de administrare: im si iv (in bolus sau in perfuzie cu
durata de 15-30 minute) la 8 ore interval;
la copil 60mg/kgc/zi 120mg/kgc/zi (in meningite) iv in perfuzie
de15-30 minute
SUBSTANTELE
ANTIMICROBIENE
Ertapenem (Invanz)
Spectru de activitate antibacteriana:bacterii gram-pozitive si gram-
negative aerobe si anaerobe
nu este activ pe pseudomonas aeruginosa
Indicatii terapeutice:
- infectii intra-abdominale complicate
- infecectii complicate ale tegumentelor, inclusiv in infectiiale
extremitatilor inferioare din diabetul zaharat
- pneumonia comunitara
- infectii complicate ale tractului urinar inclusiv pielonefrita
- infectii pelvine acute inclusiv endometrita postpartum, avort septic
si infectii ginecologice postchirurgicale
- sepsis
SUBSTANTELE
ANTIMICROBIENE
Conditionare: flacoane de 1g ertapenem pulbere pentru
administrare iv, im
Doza: la adult - 1g/zi, doza unica iv in perfuzie
endovenoasa timp de 30 minute sau im (cu lidocaina)
Copil 15mg/kgc x 2/zi
SUBSTANTELE
ANTIMICROBIENE
Monobactame (beta-lactamine monociclice)
Aztreonam
- are un spectru antimicrobian selectiv numai fata de aerobii gram-
negativi (E. coli, enterobacter, Klebsiella, H. influenzae, proteus,
pseudomonas)
- este rezistent la beta-lactamaze
- se administreaza numai parenteral
- nu patrunde in LCR
- nu este nefrotoxic
Doza: la adult 1-8g/zi; la copil 60-90mg/kgc/zi
Calea si ritmul de dministrare: im, iv la 8-12 ore interval
Indicatii: infectii abdominale, urinare, genitale
SUBSTANTELE
ANTIMICROBIENE
CEFALOSPORINELE (CEFEME)
- sunt beta-lactamine care au la baza nucleul 7-amino-
cefalosporanic
- au actiune bactericida; inhiba sinteza peretelui bacterian
- au un spectru antibacterian largit, sunt active pe: stafilococi
rezistenti la penicilina, bacili gram-negativi, anaerobi gram negativi
si gram pozitivi
- nu au prag toxic
- au timp de injumatatire mai lung (de la ora 8 ore)
-absorbtie digestiva buna (cefalosporine generatia I si II)
-se excreta sub forma nemodificata in urina
- patrund foarte bine in LCR (cefalosporine generatia III)
- reactii adverse minime (sensibilizare incrucisata cu penicilinele
20%)
SUBSTANTELE
ANTIMICROBIENE
Cefalosporine de generatia I De uz oral De uz
- spectru de activitate: parenteral
streptococ beta-hemolitic,
viridans, pneumococ, Cefalexina Cefalotina
meningococ, stafilococ, (keflex) (keflin)
enterobacterii, H. influeazae
- inactive pe: enterococ, Cefadroxil Cefaloridin
pseudomonas, bacteroides (oracef) (ceporin)
Indicatii: infectii usoare si medii:
angine, otite, sinuzite, Cefradin Cefazolina
pneumonii, infectii urinare
(valosef) (kefzol)
Nu patrund in LCR
Doza si ritm de administrare: la Cefaclor cefradina
adult 2-4g/zi; la copil 50- (ceclor)
100mg/kgc/zi la 6 ore interval Cefatrizine cefazedona
(cefaperos)
SUBSTANTELE
ANTIMICROBIENE
Cefalosporine de generatia a II-a De uz De uz oral
- majoritatea sunt preparate de uz parenteral
parenteral, dar exista si cefalosporine
din aceasta generatie de administrare Cefuroxim Cefuroxim
orala (zinacef) (zinat)
- spectru de activitate: coci gram-
pozitivi, coci gram negativi, bacili
Cefamandola
gram-negativi, anaerobi: coci si bacili kefadol, mandol
grm-pozitivi si gram-negativi
Cefoxitin
- Inactive pe: enterococ,
pseudomonas, enterobacter (mefoxin)
Indicatii: infectii respiratorii, digestive, Cefotiam
urinare, genitale, artrite, osteomielite,
septicemii, endocardite (halospor)
Doze si ritm de administrare: la adult - 2- cefotetan
6g/zi; la copil 50-100mg/kgc/zi la 8
ore interval
cefonicid

Cefuroxim axetil
SUBSTANTELE
ANTIMICROBIENE
Cefalosporinele de generatia a III-a
Caracteristici:
- sunt mai rezistente fata de beta-lactamaze
- au un spectru antibacterian mai largit
- patrund foarte bine in LCR, oase, pleura
- excretie biliara foarte buna (ceftriaxona, cefoperazona)
- excretie urinara foarte buna (60-90%)
- reactii de sensibilizare reduse (incrucisate cu penicilinele numai in
10% din cazuri)
-timp de injumatatire lung (6-8 ore), motiv pentru care se
administreaza la 12-24 de ore interval
- inactive pe: enterococ, streptococ viridans
SUBSTANTELE
ANTIMICROBIENE
De uz parenteral De uz oral
Cefotaxima (clforan) Cefixima (oraken)

Moxalactam (latamoxef) Cefpodoxima (cefodex)

Cefoperazona (cefobid) - Cefetamet (globocef)


antipseudomonas
Ceftazidima (Fortum) - Cefatrizim (santatricin)
antipseudomonas
Cefsulodina (monaspor) -
antipseudomonas
Ceftriaxona (Rocephine)

Ceftizoxima (cefizox)
SUBSTANTELE
ANTIMICROBIENE
Indicatii:
- infectii severe: respiratorii, urinare, abdominale, genitale,
osteomielite
- meningite cu bacili gram-negativi
- septicemii, endocardite, peritonite
Doza: la adult 2-6g/zi; la copil 50-100mg/kgc/zi
Calea si ritmul de administrre: per os, im si iv la 8, 12 si 24 ore interval
Cefalosporinele de generatia a IV-a;
Cefepim (Maxipime), cefpirome (Cefrom)
Spectru de activitata antimicrobiana: spectru larg de activitate impotriva
bacteriilor gram-pozitive si gram-negative, inclusiv impotriva
tulpinilor rezistentela aminoglicozide sau cefalosporine de generatia
a III-a; penetreaza rapid in celulele bacteriene gram-negative;
activitate buna asupra bacteriilor anaerobe (bacteroides, clostridii
Inactiv fata de bacteroides fragilis si Cl. difficille
SUBSTANTELE
ANTIMICROBIENE
Indicatii:
- infectii ale tractului respirator si inferior (bronsite, pneumonii)
- infectii urinare (pielonefrite)
- infectii ale tegumentelor si tesuturilor moi
- infectii intra-abdominale (peritonite si infectii ale tractului biliar)
- tratamentul empiric al pacientilor febrili cu neutropenie
- preoperator in interventii chirurgicale la adult
Conditionare: flacoane de 500mg. 1g si 2g pulbere pentru administrare
im si iv
Doza si mod de administrare: la adult: in infectiile usoare si medii 1g
la 12 ore im sau iv; in infectii severe- 2g la 12 ore; in infectiifoarte
grave 2g la 8ore; la copil 150mg/kgc/zi la 8 ore interval
SUBSTANTELE
ANTIMICROBIENE
III. MACROLIDE
Reprezentanti: Eritromicina, Spiramicina, Josamicina, Claritromicina,
Azitromicina, telitromicina
Spectru antibacterian:
- streptococ beta-hemolitic si stafilococ producator de beta-
lactamaze
- clostrdii, Bordetella pertussis, Corynebacterium diphteriae
- mycoplasme, chlamidii, legionella pneumophila
- H. influenzae, listeria, borellia burgdorfei, Rockalimea hensele,
ricketzia, campylobacter jejuni/coli
Difuzeaza foarte bine in : oase, tesutul pulmonar, lichidul sinovial,
pleura
Excretie bilara foarte buna
Nu patrunde in LCR nu se utlizeaza in meningite
SUBSTANTELE
ANTIMICROBIENE
Indicatii:
- angine cu streptococ beta-hemolitic, erizipel, scarlatina
la persoanele alergice la penicilina
- otite, sinuzite, bronsite, adenoidite supurate
- pneumonii cu mycoplasma, chlamidii, legionella
- difterie + sterilizarea purtatorilor de bacil difteric
- tuse convulsiva si profilaxia la contacti (de electie)
- infectii cu listeria monocitogenes
- artrite, osteomielite
- gastrite cu Campylobacter jejuni
SUBSTANTELE
ANTIMICROBIENE
Doza:
Eritromicina: conditionata sub forma de:
- tablete, pulbere pentru suspensie orala (sub forma de esteri
estolat, propionat, succinat) rezistenta in mediul acid gastric
Doza:
- flacoane cu pulbere pentru administrare iv (300mg/fl)
- La adult: 2g/zi per os si 900mg/zi (in perfuzie lenta timp de 60
minute)
- La copil: 30 40mg/kgc/zi la 6-8 ore interval
Claritomicina (Klacid): conditionata sub forma de tablete (de 250mg si
500mg retard) si pulbere pentru suspensie orala
Doza: la adult 500 1g/zi (in functie de afectiune); la copil-
15mg/kgc/zi, la 12-24 ore interval
SUBSTANTELE
ANTIMICROBIENE
Azitromicina: conditionata sub forma de tablete de 250 si 500mg si sub
forma de pulbere pentru solutii orale
Doza: in prima zi 10mg/kgc/zi apoi in urmatoarele 2 sau 4 zile
5mg/kgc/zi (durata tratamentului este in functie de afectiune)
Telitromicina este un nou macrolid cu indicatii in pneumoniile
comunitare cu germeni rezistenti (pneumococ, H. influenzae etc.)
AMINOGLICOZIDE
Spectru de activitate antimicrobiana:
- stafilococ rezistent la penicilina
- bacili gram-negativi (enterobacterii): Klebsiella, pseudomonas,
proteus, E. coli, Salmonella
- bacil Koch (streptomicina, amikacina, kanamicina)
Mecanism de actiune: se fixeaza pe ribozomi si determina formarea de
false proteine bacteriene, conducand la moartea bacteriei
SUBSTANTELE
ANTIMICROBIENE
Farmacocinetica:
- Nu se absorb pe mcale digestiva
- Nu patrund in LCR
- Nu se leaga de proteinele plasmatice (sau foarte slab0
- Se elimina rapid pe cale renala
Generatia I: streptomicina, kanamicina, neomicinele, spectinomicina
Streptomicina
Indicatii:
- TBC (in asociere cu: pirazinamida, ethambutolul, hidrazida acidului
izonicotinic si rifampicina)
- endocardita cu enterococ (+ betalactamine)
- endocardita cu streptococ viridans (+ penicilina)
- tularemie, pesta, bruceloza
SUBSTANTELE
ANTIMICROBIENE
Doza: la adult 1g/zi; la copil 50mg/kgc/zi
Cale si ritm de administrare: im, iv la 12 ore interval
Kanamicina foarte putin utilizata in prezent datorita efectelor adverse
redutabile (oto- si nefrotoxicitate)
Indicatii: TBC (antituberculos de linia a 2-a), infectii cu bacili gram-
negativi; administrare im in doza de 15-20mg/kgc/zi
Neomicinele astazi se folsesc numai in:
- tratamente topice cutanate: plagi, arsuri
- oral: preoperator pentru sterilizarea colonului, in coma hepatica
(inhiba flora generatoare de amoniac), infectii intestinale (dizenterii)
Spectinomicina utilizata in tratamentul gonoreei
SUBSTANTELE
ANTIMICROBIENE
Generatia a II-a
Gentamicina
Indicatii:
- infectii severe: in asociere cu o betalactamina
- endocardite: cu stafilococ (+ oxacilina), cu enterococ (+
ampicilina), cu pseudomonas (+carbenicilina)
- sepsis cu bacili gram-negativi
- pneumonii si bronhopneumonii (cu stafilococ sau bacili gram-
negativi)
Conditionare fiole de 40 si 80mg
Doza: la adult 3-5mg/kgc/zi (maximum 240mg/zi); la copil 5-
7mg/kgc/zi
Cale si ritm de administrare: im, iv,la 8-12 ore interval (studii recente au
evidentiat ca la nou-nascut si sugar se poate efectua o singura
administrare/zi, fara a determina efecte adverse toxixe)
SUBSTANTELE
ANTIMICROBIENE
Tobramicina si sisomicina
- Au o actiune foarte buna pe bacilii gram-negativi
rezistenti la gentamicina si in special pe pseudomonas
aeruginosa
- Doza: la adult 3mg/kgc/zi; la copil 3-5mg/kgc/zi
- Cale si ritm de administrare: im, iv, la 8 ore interval
Generatia a III-a aminoglicozide semisintetice
(amikacina, dibekacina, netilmicina) obtinute astfel:
Din kanamicinaamikacina dibekacina nabekacina
Din sisomicina netilmicina sagamicina
SUBSTANTELE
ANTIMICROBIENE
Avantajele aminoglicozidelor de generatia a III-a:
- ating niveluri serice inalte
- au o eliminare renala activa
- ating o concentratie biliara eficienta
- sinergie excelenta cu betalactaminele
- au o toxicitate mai redusa (netilmicina)
- au reactii de sensibilizare rare
- sunt preferate la bolnavii cu insuficienta renala acuta
sau cronica sau la nou-nascut
SUBSTANTELE
ANTIMICROBIENE
Amikacina
Indicatii: in infectiile severe cu bacili gram-negativi
rezistenti la gentamicina (in special pseudomonas in
asociere cu carbenicilina)
Doza: la adult 15mg/kgc/zi (max. 1,5g/zi); la copil
15mg/kgc/zi
Cale si ritm de administrare: im, iv la 12 ore interval
Netilmicina aminoglicozid cu cele mai putine efecte
adverse (oto- si nefrotoxice)
Doza: la adult 4-6mg/kgc/zi; la copil 6-7,5mg/kgc/zi
Cale si ritm de administrare: im, iv la 8-12 ore interval
(studii la sugar si copil indica doza unica/zi)
SUBSTANTELE
ANTIMICROBIENE
RIFAMPICINE
Spectru de activitate antimicrobian:
- bacilul Koch, brucella, Legionella, bacilul leprei
- bacili gram-pozitivi aerobi (b. difteric)
- bacili gram-negativi aerobi (klebsiella, H. influenzae_
- coci gram-pozitivi (streptococ, pneumococ, stafilococ -
antistafilococic de rezerva)
- coci gram-negativi (meningococ, gonococ)
- chlamidii, mycoplasme
- listeria, leishmania
SUBSTANTELE
ANTIMICROBIENE
Farmacocinetica
- sunt antibiotice bacteriostatice dar pot deveni bactericide in functie
de doza administata si de microorganismele asupra carora isi
exercita actiunea
- absorbtie digestiva foarte buna
- timp de injumatatire: 3 ore
- patrundere tisulara foarte buna: bronhii, plaman, pleura, LCR, oase
- excretie: bila, urina
- trece prin placenta (CI la grvide)
- are o activitate intrafagocitara importanta (TBC, bruceloza)
- actiune bactericida fata de microorganismele intracelulare
(mycoplasme, chlamidii)
Mecanism de actiune: inhiba specific ARN polimeraza microbiana
SUBSTANTELE
ANTIMICROBIENE
Indicatii:
- tuberculoza (antituberculos major)
- infectii stafilococice severe (stafilococia maligna a fetei, stafilococii
bronho-pulmonare, pneumonii, otomastoidite, sepsis, meningite,
endocardite)
- legioneloza, bruceloza, listerioza
- infectii cu chlamidia pneumoniae si ch. trachomatis (trahom,
uretrite)
- meningite (meningococice, pneumococice, cu H. influenzae)
- sterilizarea purtatorilor nazali/faringieni de meningococ, H.
influeazae, bacil difteric, stafilococ si profilaxia la contactii de
meningita meningococica si cu H. influenzae
- infectii biliare si renale cu bacili gram-negativi
SUBSTANTELE
ANTIMICROBIENE
Conditionare: capsule (150mg, 300mg); in tratamentul TBC sunt
disponibile la ora actuala capsule care contin asocieri de substante
antituberculoase (Rifampicina+HIN+pirazinamida sau Rifampicina +
HIN), soluti de administrare intravenoasa, intramusculara (Rifocin,
Rifadin)
Reactii adverse: sindrom citolitic, sindrom colestatic,
coloreaza secretiile in rosu (lacrimi, saliva, urina, materii fecale)
CLORAMFENICOLII antibiotice cu spectru larg, cu efect
bacteriostatic sau bactericid (dependent de doza si microorganim)
Reprezentanti: Cloramfenicolul, Tiamfenicolul
Spectru de activitate antimicrobiana: bacterii aerobe si anaerobe gram-
pozitive si gram-negative, spirochete, leptospire, mycoplasme,
chlamidii, ricketzii
SUBSTANTELE
ANTIMICROBIENE
Mod de actiune: inhiba sinteza proteinelor bacteriene la nivelul
ribozomilor
Farmacocinetica:
- se absorb foarte bine (rapid si complet) la nivelul mucoasei
digestive
- difuzeaza foarte bine in tesuturile si fluidele organismului (nu si in
bila)
- patrunde foarte bine prin bariera hemato-meningee (nivel 30-50%)
- atinge o concentratie foarte buna in vasele limfatice
- sunt metabolizati in ficat prin glicuronaconjugare sub actiunea
enzimei glucuronil-transferaza (care lipseste la nou-nascut
sindromul cenusiu)
- se elimina prin urina inactivati (80-90%)
- este inactivat in muschi
SUBSTANTELE
ANTIMICROBIENE
Indicatii restranse la ora actuala datorita efectelor
adverse toxice la nivelul sistemului hematopoietic
(aplazie medulara)
- febra tifoida, febrele paratifoide
- salmoneloze sistemice
- meningite purulente (meningococ, pneumococ, H.
influenzae, stafilococ se mai foloseste astazi numai in
Africa)
- abcese cerebrale polimicrobiene (unde nu exixta alte
posibilitati terapeutice)
- infectii cu anaerobi (bacteroides fragilis)
- infectii cu ricketzii, chlamidii, mycoplasme
SUBSTANTELE
ANTIMICROBIENE
Reactii adverse:
- supresie medulara pancitopenie /agranulocitoza
- sindromul cenusiu (la nou-nascut)
- dismicrobisme mucoase (stomatite, diaree)
- eruptii, nevrita
Cloramfenicolul
Conditionare: capsule (clramfenicol palmitat), pulbere pentru suspensie
orala, flacoane de pulbere pentru administrare iv (cloramfenicol
hemisuccinat de sodiu)
Doza si ritm de administrare:
- La adult: 1-3g/zi peros, iv la 6 ore interval
- La copil: 25-100mg/kgc/zi per os, iv la 6-8 ore interval
SUBSTANTELE
ANTIMICROBIENE
Tiamfenicolul are structura si spectru antibacterian asemanator
cloramfenicolului si in special pe anaerobi; are avantajul ca nu
determina aplazie medulara ireversibila
Doza: la adult 1,5-3g/zi (max. 4g/zi): per os, im, iv la 8 ore interval
- la copil: 25-30mg/kgc/zi (max.75mg/kgc/zi) la 8 ore interval
TETRACICLINELE antibiotice cu spectru larg, cu actiune
bacteriostatica
Reprezentanti:
- Tetracicline naturale: clortetraciclina
- Tetracicline de sinteza: oxitetraciclina, doxiciclina, minociclina
(preparate orale) si rolitetraciclina (preparat injectabil)
SUBSTANTELE
ANTIMICROBIENE
Spectru de activitate antimicrobiana: bacterii gram- pozitive si gram-
negative, ricketzii, treponeme, leptospira, mycoplasme, chlamidii,
entamoeba hystolitica, yerssinia enterocolitica, listeria, brucella,
pasteurella, anaerobi
Inactive pe: steptococ, pneumococ, stafilococ
Mecanism de actiune: inhiba sinteza proteinelor bacteriene prin legare
de ribozomii bacterieni
Farmacocinetica:
- absorbtie digestiva buna dar incompleta (60% - pentru cele de
generatia I si II si 90% pentru cele din generatia a III-a)
- timp de injumatatire lung pentru cele din generatia a III-a
- difuziune tisulara buna (plamani, sinusuri)
- metablizare; in ficat; concentrtie biliara crescuta
SUBSTANTELE
ANTIMICROBIENE
- se elimina prin urina si fecale (minociclina)
- nu patrunde in LCR
- trece prin placenta si se elimina prin lapte
Indicatii:
- infectii respiratorii (bronsite, pneumonii, sinuzite)
- infectii cu: mycoplasme, chlamidii, ricketzii
- limfogranulomatoza veneriana
- lues, leptospiroza, antrax, holera
- amibiaza intestinala, febra recurenta
Contraindicatii: copii < 7 ani
SUBSTANTELE
ANTIMICROBIENE
Doza:
Tetraciclinele de generatia I:
Tetraciclina: 1,5-2g/zi per os, la 6 ore interval
Rolitetraciclina (Reverin): 20mg/kgc/zi, iv la 8-12 ore interval (1
fl.=300mg)
Oxitetraciclina: per os 25-50mg/kgc/zi la 6-12 ore interval si
intramuscular 250-500mg/zi
Tetraciclinele de generatia a II-a preparate orale
Metacyclina 10mg/kgc/zi la 12 ore interval
Limecyclina 600mg/zi divizate la 12 ore interval
Tetracicline de generatia a III-a
Doxiciclina (vibramicina): per os si iv 200mg/zi la 12 ore interval
Minociclina (Minocin) per os, im, iv 200mg in I zi apoi 100mg/zi
SUBSTANTELE
ANTIMICROBIENE
Cotrimoxazolul (Biseptol, Septrin, Bactrim, Tagremin Lidaprim)
Compozitie: sulfametxazol (sulfamida) + trimetoprim substanta activa
antimicrobian este trimetoprimul
Preparate pentru adulti: tablete si fiole: sulfametoxazol 400mg +
trimetoprim 80 mg/tableta sau fiola sau sulfametoxazol 800mg +
trimetoprim 160mg/tableta sau fiola
Preparate pentru copii: tablete sulfametoxazol 100mg + 20mg
trimetoprim, suspensie buvabila
Mecanismul de actiune: sulfamidele avand structura asemanatoare
acidului para-aminobenzoic (precursor al acidului folic) i se
substituie acestuia in metabolismul bacterian, determinand formarea
de folati nefunctionali, impiedicand astfel cresterea bacteriei efect
bactericid
SUBSTANTELE
ANTIMICROBIENE
Spectru de activitate antibacteriana: coci gram-pozitivi (streptococ,
stafilococ); bacili gram-negativi (E. coli, Klebsiella, H. influenzae,
proteus, salmonella, Shigella),; vibrionul holeric, bordetella,
pneumocistis carinii
Indicatii:
- infectii respiratorii, digestive urinare
- infectii sistemice: sepsis, meningite cu bacili gram-negativi
- infectii ORL
- pneumonia cu pneumocistis carinii si profilaxia infectiei cu
pneumocistis carinii (PPC) in infectia HIV/SIDA
- febra tifoida, bruceloza, holera
Doza: la adult 320mg/zi divizta la 12 ore per os sau iv; la copil
10mg/kgc/zi (20mg/kgc/zi in PPC) divizata la 12 ore
SUBSTANTELE
ANTIMICROBIENE
CHINOLONE (compusi 4-chinolonici)
Spectru de activitate antibacteriana: enterobacteriacee
(active 100%), vibrionul holeric, campylobacter,
stafilococ, meningococ, pneumococ, H. influenzae,
clostridii, legionella, mycoplasma, chlamidia, yersinia
enterocolitica, ricketzii, brucella, bordetella,
Inactive pe: streptococi, enterococ, bacteroides
Mecanism de actiune bactericid prin inhibarea girazei
bacteriene (enzima de importanta vitala pentru bacterie
care intervine in replicarea AND-ului bacterianinhiba
multiplicarea bacteriei)
SUBSTANTELE
ANTIMICROBIENE
Generatia I 1960 Caracteristici / indicatii terapeutice
Acidul nalidixic (Negram) (pentru ambele generatii)
Doza: adulti: 2-4g/zi; copil: 30- 1. chimioterapice urinare infectii
50mg/kgc/zi; per os la 6 ore interval urinare cu bacili gram-negativi
2. Enterocolite si dizenterie
bacteriana

Generatia a II-a 1970 3. Nu sunt active in infectiile sistemice


Acidul oxolonic 4. Relativa toxicitate
Cinoxacina
Rosoxacina
Doza= aceeasi
SUBSTANTELE
ANTIMICROBIENE
Generatia a III-a 1980 - Fluorochinolone de uz sistemic
fluorochinolone 1. Spectru ultralarg
Norfloxacina 2. Active pe germenii de spital
Ofloxacina 3. Realizeaza concentratii active in
Ciprofloxacina urina, bila, LCR
Pefloxacina 4. Indicatii: sepsis, endocardite,
Temofloxacina meningite, infectii urinare, pleuro-
Enoxacina pulmonare, genitale, peritonite,
salmoneloze, abcese cerebrale
Doza: 400-800mg/zi; contraindicatie
relativa la copil in crestere

Generatia a IV-a 1990 Fluorochinolone de uz sistemic


Gatifloxacina, Trovafloxacina, (preparate orale si injectabile)
Sparfloxacina, Moxifloxacina Active pe bacterii gram pozitive
Doza: 400mg/zi; la copil: 10mg/kgc/zi (pneumococ, streptococ), anaerobi
rezistenti la alte antibiotice
SUBSTANTELE
ANTIMICROBIENE
NITROIMIDAZOLII (Metronidazol, Tinidazol, Ornidazol)
Spectru antimicrobian:
- coci si bacili anaerobi gram-pozitivi si gram-negativi
(clostridii, bacteroides, peptococcus, peptostreptococcus,
fusobacterium, eubacterium)
- actiune antiparazitara (giardia lamblia, trichomonas, entamoeba
hystolitica, Balantidium coli)
Mecanism de actiune: inhiba sinteza acizilor nucleici
Farmacocinetica:
- buna difuziune tisulara: oase, bila, sistem nervos central
- timpde injumatatire lung: 8-12 ore
- excretie urinara
SUBSTANTELE
ANTIMICROBIENE
Indicatii:
- infectii genitale si obstetricale
- sepsisuri cu poarta de intrare uterina, colon
- meningite, osteoartrite, osteomielite
- endocardite cu punct de plecare infectiile bucale, genitale
- infectii abdominale severe: apendicite, peritonite
- abcese cerebrale
- infectii buco-dentare (pulpite, periodontite, supuratii oro-faciale
profunde)
- infectii pulmonare (bronhopneumonii severela imunodeprimati,
batrani, neutropenici, abcese pulmonare)
- tratamentul infectiilor la neutropenici
- profilactic: in chirurgia ginecologica si a colonului
SUBSTANTELE
ANTIMICROBIENE
Reactii adverse: neurologice (ameteli, ataxie, convulsii),
tulburari digestive (greturi, varsaturi, colita), potenteaza
anticoagulantele locale, efect disulfiram-like (se
contraindica alcoolul in timpul tratamentului)
Conditionare: tablete, solutie perfuzabila, supozitoare
Doza: la adult per os; 1-3g/zi; iv lent 1-1,5g/zi; la copil
per os: 30-50mg/kgc/zi; iv lent: 30mg/kgc/zi
LINCOSAMIDE (Lincomicina, Clindamicina)
Spectru de activitate: stafilococi rezistenti la alte antibiotice,
anaerobi gram-negativi (bacteroides)
Mecanism de actiune: inhiba sinteza proteinelor bacteriene
prin legare de ribozomi
SUBSTANTELE
ANTIMICROBIENE
Indicatii:
- infectii stafilococice severe (stafilococii pulmonare, osteomielite)
-infectii cu anaerobi gram-negativi (pneumonii, sepsis, endocardite,
infectii genitale, peritonite)
- meningite stafilococice
Reactii adverse: enterocolita ulcero-membranoasa (cu clostridium
difficille selectionat in timpul tratamentului), tromboflebite,
granulocitopenie
Doza:
Lincomicina: la adult 1,5-2g/zi, la 8 ore interval; la copil 25-
50mg/kgc/zi, la 12 ore interval
Clindamicina: la adult per os, im, iv 10-30mg/kgc/zi (1-2g/zi) la 8 ore
interval; la copil 10-30mg/kgc/zi, la 8 ore interval
SUBSTANTELE
ANTIMICROBIENE
VANCOMICINA
Mod de actiune: bactericid prin inhibarea sintezei peretelui celular
Spectru de actiune (restrans): enterococ, stafilococi rezistenti la alte
antibiotice, clostridii, listeria
Nu se absoarbe digestiv
Indicatii:
- infectii severe cu stafilococi si enterococi rezistenti (endocardite cu
stafilococcus epidermidis, meningite)
- enterocolita ulcero-membranoasa cu Cl.difficille
Doza: la adult- 25-30mg/kgc/zi (2-3g/zi) po, iv la 6-8 ore interval; la
copil 40-60mg/kgc/zi la 6 ore interval
SUBSTANTELE
ANTIMICROBIENE
Teicoplanina