FARMACOLOGA CLNICA

PPTIDOS
VASOACTIVOS
YOLANDA AZUARA CAMPOY
EDWIN JAIR HERNNDEZ HERNNDEZ
EDUARDO DE JESS LOPEZ BAUTISTA
CESAR OBED OLIVARES HERNNDEZ SEMESTRE: 4 GRUPO: 1
 PPTIDOS VASOACTIVOS

PPTIDOS 06 DE SEPTIEMBRE DEL 2017

VASOACTIVOS
Son aquellas sustancias que mediante su
formacion a traves de procesos fisiolgicos y
bioquimicos son capaces de unirse a receptores
especficos ubicados principalmente en el
msculo liso vascular causando como respuesta
vascular tanto como una vasocontriccin como
una vasodilatacin; as como la accin entre otros
sitios.
 PPTIDOS VASOACTIVOS
06 DE SEPTIEMBRE DEL 2017

EFECTO EN EL
MSCULO LISO
VASCULAR

VASOCONSTRICTORES VASODILATADORES

ANGIOTENSINA BRADICININA
II UROTENSINA Y CININAS ADRENOMEDULINA
SIMILARES

PPTIDO SUSTANCIA PPTIDO DEL

NEUROPPTIDO PPTIDOS
VASOPRESINA ENDOTELINAS NATRIURETICOS INTESTINAL GEN DE LA
Y
VASOACTIVO P CALCITONINA
PPTIDOS VASOACTIVOS
06 DE SEPTIEMBRE DEL 2017
PPTIDOS VASOACTIVOS
06 DE SEPTIEMBRE DEL 2017
PPTIDOS VASOACTIVOS
06 DE SEPTIEMBRE DEL 2017
 PPTIDOS VASOACTIVOS
06 DE SEPTIEMBRE DEL 2017

Cataliza la hidrolisis de ANG I a

partir del angiotensinogeno
Aparato yuxtaglomerular
Estmulos de neuronas
noradrenergicas
PPTIDOS VASOACTIVOS
06 DE SEPTIEMBRE DEL 2017
 PPTIDOS VASOACTIVOS
06 DE SEPTIEMBRE DEL 2017

Exocitosis posteriormente al
estimulo
Prorrenina mayor en la
circulacin que renina
 PPTIDOS VASOACTIVOS
06 DE SEPTIEMBRE DEL 2017

Aunque la ANG I contiene las

series de pptidos necesarias
para
todas las acciones del sistema
renina-angiotensina, su
actividad biolgica
es mnima o nula.
 PPTIDOS VASOACTIVOS
06 DE SEPTIEMBRE DEL 2017

De este separa la renina a la

ANG I
Se sintetiza en el Higado
Su produccin aumenta por los
Corticoesteroides, estrgenos,
horminas
tiroideas, embarazo,
anticonceptivos
con estrgeno y ANG II.
 PPTIDOS VASOACTIVOS
06 DE SEPTIEMBRE DEL 2017

cataliza la conversin de Ang I a Ang II,

tambin est involucrada en la
inactivacin de las hormonas
vasodilatadoras, bradicinina y sustancia P
SUPERFICIE LUMINAL DE LAS
CLULAS DEL ENDOTELIO VASCULAR
.

13
 PPTIDOS VASOACTIVOS
06 DE SEPTIEMBRE DEL 2017

Angiotensina semivida 15 a 60 s
Se metaboliza por su paso por lechos
vasculares

14

AT1
Gran afinidad por el losartn y
escasa por PD 123177.
Predomina en el musculo liso
vascular.
Accin: Contraccin.
AT1, se encuentra acoplado a
protena Gq, activa la fosfolipasa,
y genera inositol trifosfato. Y
diacilglicerol, que en trminos de
segundos dar la contraccin del
msculo liso.
PPTIDOS VASOACTIVOS
06 DE SEPTIEMBRE DEL 2017
AT2
Afinidad por agonista experimental y escasa
por el losartn.
Se expresa en cantidades suficientes y gdes.
en la Mdula suprarrenal, tejidos de rganos
de la reproduccin, endotelio vascular y zonas
del cerebro
Accin: Vasodilatacin
Depende del NO, y puede participar la va B2
de Bradicinina-NO-cGMP.
Funciones: Desarrollo del tej.fetal, inhibicin
del crecimiento, y la proliferacin,
diferenciacin celular, apoptosis y
vasodilatacin.
 PPTIDOS VASOACTIVOS
06 DE SEPTIEMBRE DEL 2017

Inhibe la liberacin de la Renina por aumento de la P.S.

Mecanismo de barorreceptor
Medula densa
Accin del pptido en las clulas Yuxtaglomerulares
Su accin tiene en el
M. Liso de los Vasos
Corteza suprarrenal
Riones
Corazn
Cerebro
 PPTIDOS VASOACTIVOS
06 DE SEPTIEMBRE DEL 2017

17
PPTIDOS VASOACTIVOS
06 DE SEPTIEMBRE DEL 2017

18
PPTIDOS VASOACTIVOS
06 DE SEPTIEMBRE DEL 2017
 AGONISTAS ANTAGONISTAS
ADRENRGICOS
DE ACCIN DE LOS
CENTRAL RECEPTORES 1
 AGONISTAS
ADRENRGICOS
DE ACCIN
CENTRAL

21
 PPTIDOS VASOACTIVOS
06 DE SEPTIEMBRE DEL 2017

Agonista a-2-Adrenrgico.
Derivado imidazolico.

Liposoluble/atraviesa la barrera
hematoenceflica con rapidez.

Absorbe bien por va Oral

Biodisponibilidad del 100%.
Concentracin Mxima en
Plasma y efecto Hipotensor
Mximo se observa 1-3 Horas
Semivida de 12hrs
Se elimina por la orina sin sufrir
modificacin

22
 PPTIDOS VASOACTIVOS
EFECTO FARMACOLGICO 06 DE SEPTIEMBRE DEL 2017

PRESIN ARTERIAL

FRECUENCIA
CARDACA

23
 PPTIDOS VASOACTIVOS
USOS TERAPETICOS 06 DE SEPTIEMBRE DEL 2017

HIPERTENSIN
ARTERIAL

EFECTOS SECUNDARIOS
SEQUEDAD SOMNOLENCIA PRRITO

VRTIGO

SEDACIN

24
 PPTIDOS VASOACTIVOS
CONTRAINDICACIONES 06 DE SEPTIEMBRE DEL 2017

INSUFICIENCIA
RENAL DEPRESIN

INSUFICIENCIA
CORONARIA/
CARDIOPATIA ISQUMICA

DOSIS
Dosis Inicial: 0.15mg/24h por la noche
10 -15 das incrementar la dosis a razn de 0.1-0.2
ADULTOS mg/24h
Dosis de Mantenimiento: 0.15mg/12h(maana y
noche)

25
 PPTIDOS VASOACTIVOS
06 DE SEPTIEMBRE DEL 2017

Agonista a-2-Adrenrgico.
Estructura similar a las
catecolaminas.
Falso neurotransmisor
Metildopamina a
Metilnoradrenalina a

Absorbido moderadamente
Biodisponibilidad del 20-60%.
Concentracin Mxima en
Plasma se observa 3-5 Horas
Semivida de 1.3-1.8 hrs
Metabolizado en el hgado y
tracto gastrointestinal
Eliminado por la orina

26
 PPTIDOS VASOACTIVOS
EFECTO FARMACOLGICO 06 DE SEPTIEMBRE DEL 2017

RESISTENCIA
VASCULAR

FRECUENCIA
CARDACA

27
 PPTIDOS VASOACTIVOS
USOS TERAPETICOS 06 DE SEPTIEMBRE DEL 2017

HIPERTENSIN
ARTERIAL

EFECTOS SECUNDARIOS
SEQUEDAD SOMNOLENCIA PRRITO

REDUCCION DE LA
VRTIGO
LIBIDO

SEDACIN GALACTORREA

28
 PPTIDOS VASOACTIVOS
CONTRAINDICACIONES 06 DE SEPTIEMBRE DEL 2017

INSUFICIENCIA
RENAL DEPRESIN

INSUFICIENCIA
CORONARIA/
CARDIOPATIA ISQUMICA

DOSIS
Dosis Inicial: 250MG/8-12horas durante las primas
ADULTOS 48 horas incrementando gradualmente de 350-
500mg a intervalos de 2 o ms das.

29
 PPTIDOS VASOACTIVOS
06 DE SEPTIEMBRE DEL 2017

ANTAGONISTAS
DE LOS
RECEPTORES
ADRENRGICOS
 PPTIDOS VASOACTIVOS
06 DE SEPTIEMBRE DEL 2017

Antagonista no selectivo beta

Liberacin prolongada

ACCIONES FARMACOLOGCAS
Gasto cardiaco, efecto inotrpico y
Cardiovascular cronotropico -
Deprime act. Sinoauricular y A.V.
Vasoconstriccin Reduccin del GC Hipotensin
perifrica Vasoconstriccin refleja

Crisis de insuficiencia respiratoria (EPOC)

Broncoconstriccion
 PPTIDOS VASOACTIVOS
06 DE SEPTIEMBRE DEL 2017
ACCIONES FARMACOLOGCAS

Aumento de la Compensa aumentando la presin

retencin de Na arterial

Alteraciones de la Inhibe la glucogenolisis

glucemia

FARMACOCINTICA

Absorcin del 90% V.O

Solo el 25% alcanza la circulacin
Excrecin por orina
 PPTIDOS VASOACTIVOS
06 DE SEPTIEMBRE DEL 2017

Descenso del gasto cardiaco

Hipertension Inhibicion de la liberacin renal de la renina
Disminucion del flujo eferente simptico del SN

Disminuye los requerimientos de oxigeno del miocardio

Angina de pecho Tx crnico, no agudo

Infarto al Protege de un segundo ataque

Bloqueo de los receptores de catecolaminas circulantes
miocardio

USOS TERAPEUTICOS
 PPTIDOS VASOACTIVOS
06 DE SEPTIEMBRE DEL 2017

Efectos adversos
Bronconstriccion
Arritmias
Trastornos sexuales
Trastornos metablicos
 PPTIDOS VASOACTIVOS
06 DE SEPTIEMBRE DEL 2017
Es un betabloqueador selectivo de los
receptores B1, inhibe la respuesta del
miocardio al estmulo adrenrgico.

INDICACIONES:
Hipertensin arterial , arritmias,
insuficiencias cardiaca y coronaria. Se
administra por va oral.

REACCIONES ADVERSAS:
Cansancio, bradicardia, vrtigo,
alteraciones gastrointestinales, edema en
miembros inferiores, dificultad para dormir
y disminucin de la capacidad sexual.
 PPTIDOS VASOACTIVOS
06 DE SEPTIEMBRE DEL 2017

INHIBIDORES DE LA
ENZIMA
CONVERTIDORA DE
ANGIOTENSINA
(IECA)
Los inhibidores de la ACE atenan la resistencia vascular
sistmica sin acelerar la frecuencia cardiaca y estimulan la
natriuresis
son eficaces para tratar:
Hipertensin
reducir la morbilidad y la mortalidad en la insuficiencia cardiaca
la disfuncin del ventrculo izquierdo despus de infarto del
miocardio
retrasar la progresin de la nefropata diabtica.
PPTIDOS VASOACTIVOS
06 DE SEPTIEMBRE DEL 2017
 PPTIDOS VASOACTIVOS
06 DE SEPTIEMBRE DEL 2017

Acta: Disminuye el nivel de ciertas sustancias qumicas que

oprimen los vasos sanguneos, para que la sangre fluya sin
problemas y el corazn pueda bombear sangre de manera ms
eficiente.
Indicaciones
hipertensin y la insuficiencia cardaca
tratar la enfermedad del rin (nefropata) causado por la diabetes
retinopata
tabletas para tomar por va oral: dos o tres veces al da con el
estmago vaco
Efectos secundarios: mareos o nuseas sabor salado o metlico o
disminucin del sentido del gusto, Tos, Palpitaciones, cansancio
excesivo
 PPTIDOS VASOACTIVOS
06 DE SEPTIEMBRE DEL 2017

Acta disminuyendo determinadas

sustancias qumicas que contraen los
vasos sanguneos, de modo que la sangre
fluye mejor y el corazn puede bombearla
con mayor eficiencia
en forma de tabletas regulares y tabletas de
liberacin prolongada (accin prolongada)
para administrarse por va oral
efectos secundarios
tos, Mareos, Sarpullido, debilidad
 PPTIDOS VASOACTIVOS
06 DE SEPTIEMBRE DEL 2017

Funciona al disminuir ciertos productos qumicos que

oprimen los vasos sanguneos, para que la sangre fluya y
el corazn bombee de manera ms eficiente
forma de tabletas para tomar por va oral
efectos secundarios que podra provocar este
medicamento?
El lisinopril puede provocar efectos secundarios.
Dgale a su doctor si cualquiera de estos sntomas se
vuelve severo o si no desaparece:
Tos, Mareos, cefalea (dolor de cabeza), cansancio
excesivo, malestar estomacal, Diarrea, Debilidad,
Estornudos, Rinorrea, disminucin en la capacidad sexual,
sarpullido (erupciones en la piel)
PPTIDOS VASOACTIVOS
06 DE SEPTIEMBRE DEL 2017
 PPTIDOS VASOACTIVOS
06 DE SEPTIEMBRE DEL 2017

ANTAGONISTAS
DE LOS
RECEPTORES DE
ANGIOTENSINA II
 PPTIDOS VASOACTIVOS
06 DE SEPTIEMBRE DEL 2017

Mecanismo de accin: losartan y su metabolito activo cido

5-carboxlicoE-3174, son antagonistas especficos y
selectivos
de los receptores de la angiotensina I.
Impide que la angiotensina II formada pueda interaccionar
con su receptor endgeno. El metabolito activo del losartan
es 10-40 veces ms potente que el mismo losartan como
ligando
de los receptores AT1, siendo el principal responsable de
los efectos farmacolgicos del losartan.
Adicionalmente, la angiotensina II estimula la secrecin de
aldosterona por las glndulas suprarrenales, por lo cual, al
bloquear el receptor AT1, el losartan reduce las resistencias
vasculares sin producir cambios significativos de la
frecuencia cardaca. El losartan tiene, adems, efectos
proteinricos dosis-dependientes y un modesto efecto
uricosrico.
 PPTIDOS VASOACTIVOS
FARMACOCINTICA 06 DE SEPTIEMBRE DEL 2017

Absorcin: Tracto digestivo

Biodisponibilidad 35%
14% de la dosis es metabolizado en el hgado
metabolito activo cido 5-carboxlicoE-3174
Concentraciones sricas mximas: Losartn (1 hra)
Metabolito (3-4 hrs)
Se unen a protenas plasmticas: albmina
Eliminacin 35% renal, 4 % losartn sin alterar, 1%
metabolitos y 60% Heces.

Indicaciones
Hipertensin arterial leve a moderada; como
medicamento alternativo para antihipertensivos de
primera eleccin.

Reacciones adversas
Frecuentes: cefalea.
Poco frecuentes: diarrea, fatiga, congestin nasal, dolor
de espalda, vrtigo, infeccin respiratoria.
Raras: tos seca, insomnio, dolor muscular
 PPTIDOS VASOACTIVOS
06 DE SEPTIEMBRE DEL 2017

Farmacocintica: Adm: V.o

Usos: Hipotensor, reduce
Conc. Plasm.mx: 2-4 hrs.
hipertrofa del V.I
Biodisponibilidad 25%
Enfermedad congestiva y
Efecto terapetico: disminuye con los
postinfarto agudo de
alimentos 40% pero no se pierde el
miocardio. Protectos de
efecto hipotensor. (2 hrs)
riones en casos de DM.
Eliminacin: Orina 30%
Heces (70%)

Mxima reduccin de
TA, se produce a las 4
semanas.
 PPTIDOS VASOACTIVOS
06 DE SEPTIEMBRE DEL 2017

Rxs. Adversas: Mareos, artralgias, ftiga, naseas, diarrea, dolor

abdominal y sarpullido.

El empleo de AINES, Aspirina o

Ibuprofeno, disminuye efectos
de Valsartn.

Contraindicaciones Embarazo y lactancia

 PPTIDOS VASOACTIVOS
06 DE SEPTIEMBRE DEL 2017

Administracin: V.O
Inicio de la act. Antihipertensiva: 3 hrs.
Concentraciones Max: .5-1 hora.
Biodisponibilidad: dependiente de dosis
Los alimentos reducen la biodisponibilidad

Reduce la presin entre 6-12

No cambia las concentraciones
mmHg en caso de mayor efecto
de ALDOSTERONA hipotensor: Diurticos.

Raramente:; hipersensibilidad; ansiedad; trastornos visuales; taquicardia; malestar de estmago, sequedad

de boca; eritema, angioedema, dermatosis, eccema; artralgia; enf. pseudogripal; aumento de: c. rico,
enzimas hepticas, creatinina y disminucin de Hb
 PPTIDOS VASOACTIVOS
06 DE SEPTIEMBRE DEL 2017

INHIBIDORES DE
LA RENINA
 PPTIDOS VASOACTIVOS
06 DE SEPTIEMBRE DEL 2017

Inhibidor de la renina
plasmtica

C. Max de 1-3 horas

Las comidas altas en grasas
disminuyen su biodisponibilidad
Metaboliza en el hgado
Elimina en heces y en Orina

50
 PPTIDOS VASOACTIVOS
EFECTO FARMACOLGICO 06 DE SEPTIEMBRE DEL 2017

PRESIN ARTERIAL

FRECUENCIA
CARDACA

51
PPTIDOS VASOACTIVOS
06 DE SEPTIEMBRE DEL 2017
 PPTIDOS VASOACTIVOS
06 DE SEPTIEMBRE DEL 2017

Es una hormona producida en

el hipotlamo que se almacena y libera a
travs de la neurohipfisis presente en la
mayora de mamferos, incluyendo a los
humanos Se crea en el (ncleo
supraoptico)Hipotlamo
Se almacena en hipfisis posterior
liberadas en la corriente sangunea
Es un compuesto importante para el
control a largo plazo de presin arterial por
medio de resorcin del agua
PPTIDOS VASOACTIVOS
06 DE SEPTIEMBRE DEL 2017
 PPTIDOS VASOACTIVOS
06 DE SEPTIEMBRE DEL 2017

Median accin vasoconstrictora

V1a Musculo liso vascular renal, vejiga, plaquetas, bazo

Potencian liberacin de ACTH

V1b Clulas corticotropicas hipofisarias

Median accin antidiuretica

V2 Tbulo colector, endotelio
 PPTIDOS VASOACTIVOS
06 DE SEPTIEMBRE DEL 2017

MECANISMO DE ACCIN DE LA
VASOPRESINA

Receptor V1a Receptor V2

Receptor V1b

VASOCONSTRICCIN MEDIAN LA ACCIN

ANTIDIURTICA

POTENCIAN LA
LIBERACIN DE ACTH

56
 PPTIDOS VASOACTIVOS
06 DE SEPTIEMBRE DEL 2017

Se distinguen 3 subtipos de receptores de la AVP: V1a, V1b y V2

los receptores V1a como V1b actan a travs del calcio (Ca++)
intracelular
El receptor V2 acta a travs de la generacin de adenosn
monofosfato-3,5 cclico (AMPc) movilizan las acuaporinas y
vuelven mas permeable al interior de la celula
La AVP tiene utilidad probada en el tratamiento de estados de
choque por vasodilatacin
Tambin se cuenta con antagonistas de la accin
vasoconstrictora de AVP
Vasopresina
V1 producen contracciones en el msculo liso del tubo digestivo
leo posoperatorio y la distensin abdominal, eliminar el gas intestinal antes de la radiografa
La vasoconstriccin de los vasos arteriales esplcnicos reduciendo el flujo sanguneo al sistema
portal atena la presin y la hemorragia en las varices las varices esofgicas
en un contexto de urgencias hasta que se pueda realizar la endoscopia
nitroglicerina con agonistas del receptor V1 atenuar los efectos cardiotxicos de los agonistas
V1 y a la vez intensificar los efectos esplcnicos beneficiosos.
hipertensin portal para disminuir el riesgo de hemorragia durante el procedimiento quirurgico.
reducir la hemorragia durante la gastritis hemorrgica aguda, la escisin de heridas de
quemadura, la cistitis hemorrgica provocada por la ciclofosfamida, el trasplante heptico, la
operacin cesrea y la reseccin de miomas uterinos.
Terlipresina
Los receptores V2 conservacin de agua, liberacin de los
factores de la coagulacin.
diabetes inspida central pero no nefrgena l
la poliuria
la polidipsia
diabetes inspida transitoria lesin en hipfisis

La desmopresina es el frmaco de eleccin en la gran parte

de los casos
dosis intranasal es de 6 a 20 h
10 a 40 g al da en una sola dosis o fraccionadas en dos o tres
dosis inicial de 2.5 g
Para trastornos Hemorragicos
Enuresis noctura
Farmacocintica.
Cuando se administra
por va oral
son inactivadas con rapidez por la tripsina
peptidasa presente en hgado y rin produce una t plasmtica de vasopresina de 17 a 35 min.
Tras la inyeccin intramuscular o subcutnea, los efectos duran de 2 a 8 h.
La t plasmtica de desmopresina tiene dos componentes
vasopresina y componente rpido (aproximadamente 8 min)
un componente lento (30 a 117 min).
desmopresina Slo se absorbe 3 y 0.15% de la desmopresina administrada por va intranasal u oral

Toxicidad, efectos activacin del receptor V1 sobre el msculo liso vascular y del tubo digestivo
adversos menos graves con la desmopresina que con la vasopresina.
altas dosis de vasopresina palidez facial, incremento de la actividad intestinal nusea, eructos,
contraindicaciones e clicos y urgencia para defecar.
efecto circulacin coronaria vasopresina slo en dosis bajas en arteriopata coronaria.
interacciones arritmias y disminucin del gasto cardiaco, vasoconstriccin perifrica y la gangrena
efecto adverso mediado por el receptor V2 es la hiperhidratacin hipotnica
farmacolgicas.
 Antagonistas de
receptor de
vasopresina
Aplicaciones teraputicas estado de exceso de sal y agua total del cuerpo
Los antagonistas del receptor V2 (V2R) o acuarticos tienen una utilidad
teraputica en hiponatremia concomitante.
hiponatremia relacionada con el SIADH.
Los acuarticos incrementan la excrecin renal de agua libre con escaso o ningn
cambio en la excrecin de electrlitos.
El conivaptn, un antagonista de V1aR y V2R y tolvaptn, un antagonista selectivo de
V2R
en los pacientes con hiponatriemia hipervolmica relacionadas con el SIADH.
El antagonista del V2R mozavaptn
tratamiento de la hiponatriemia secundaria a SIADH causada por neoplasias
malignas.
Antagonistas de los
R. deEldesistema
endotelina
de endotelina puede bloquearse por antagonistas
receptores y frmacos que inactiven la enzima
convertidora de endotelina
Los receptores ETA o ETB de endotelina pueden bloquearse en forma
selectiva, o por medio de antagonistas no selectivos (ETA-ETB)
El bosentn antagonista de receptores no selectivosadministracin oral
bloquea las respuestas depresora transitoria inicial (ETB)
presora prolongada (ETA) a la endotelina intravenosa
Ambrisentnque ha recibido aprobacin de la Food and Drug
Administration para tratar la hipertensin arterial pulmonar y sitaxsentn.
PPTIDOS VASOACTIVOS
06 DE SEPTIEMBRE DEL 2017
 PPTIDOS VASOACTIVOS
06 DE SEPTIEMBRE DEL 2017

Sustancias Producidas por el endotelio.

VASOCONSTRICTORAS PGI2 y xido ntrico)
ET-1/ ET-2 /E-T3
VASODILATADORAS Endotelinas

ENZIMA CONVERTIDORA DE
ENDOTELINA
 PPTIDOS VASOACTIVOS
06 DE SEPTIEMBRE DEL 2017
ET-1 Secretada por el Endotelio vascular; tambin la
producen las neuronas y los astrocitos en el
sistema nervioso central, y endometrio, mesangio
renal, clulas de Sertoli, epitelio
mamario y otras clulas.

ET-
2
Los principales productores
son: los riones e intestinos

Se detecta en concentraciones mximas

ET-
en el encfalo, aunque tambin en el tubo
3 digestivo, pulmones y riones.
 PPTIDOS VASOACTIVOS
06 DE SEPTIEMBRE DEL 2017

Acciones
Endotelina

Inotropricas y Disminucin de Contraccin del

Reduce T/A FG
cronotropicas musculo liso
Excrecin de Na y H2O
Adm. I.V Positivas Trquea y bronquios

You can insert graphs from Google Sheets

66
 PPTIDOS VASOACTIVOS
06 DE SEPTIEMBRE DEL 2017

RECEPTORES

ETA ETB

Los
receptores ETA muestran gran afinidad
por ET-1 y poca afinidad por
ET-3 y se encuentran en clulas del
msculo liso, en las cuales
median la vasoconstriccin (
Los receptores ETB tienen afinidades
casi iguales por ET-1 y ET-3 y se encuentran ms bien sobre
clulas del endotelio vascular, sitio en el cual median la
liberacin de
PGI2 y xido ntrico.

67
PPTIDOS VASOACTIVOS
06 DE SEPTIEMBRE DEL 2017

68
 PPTIDOS VASOACTIVOS
06 DE SEPTIEMBRE DEL 2017

69
 PPTIDOS VASOACTIVOS
06 DE SEPTIEMBRE DEL 2017

El sistema de endotelina puede bloquearse por antagonistas de receptores y frmacos que inactiven la enzima
convertidora de endotelina.
Receptores ETA o ETB de endotelina pueden bloquearse en forma selectiva, o por medio de
antagonistas no selectivos (ETA-ETB).

BOSENTN

Mecanismo de accin:
Antagonista de receptores no selectivos
Bloquea las respuestas depresora transitoria inicial (ETB) y presora prolongada (ETA) a la endotelina intravenosa.
El bosentan disminuye la resistencia vascular tanto pulmonar como sistmica, dando lugar a un aumento del gasto
cardaco sin aumento de la frecuencia cardiaca

Usos teraputicos: tto. de la hipertensin pulmonar.

Farmacocintica:Administracin: Oral, Concentraciones plasmticas mximas: 3-5 hrs., Vida media: 5 hrs.,
Biodisponibilidad: 50%, se une en un 98% a protenas plasmticas ( excepto eritrocitos), Metabolismo: Hgado;
Eliminacin: Heces.

Sitaxsentn, ambrisentn: selectivos para los receptores ETA

70
 PPTIDOS VASOACTIVOS
06 DE SEPTIEMBRE DEL 2017

El sistema de endotelina puede bloquearse por antagonistas

de receptores y frmacos que inactiven la enzima
convertidora de endotelina
Los receptores ETA o ETB de endotelina pueden bloquearse en forma
selectiva, o por medio de antagonistas no selectivos (ETA-ETB)
El bosentn antagonista de receptores no selectivosadministracin oral
bloquea las respuestas depresora transitoria inicial (ETB)
presora prolongada (ETA) a la endotelina intravenosa
Ambrisentnque ha recibido aprobacin de la Food and Drug
Administration para tratar la hipertensin arterial pulmonar y sitaxsentn.
PPTIDOS VASOACTIVOS
06 DE SEPTIEMBRE DEL 2017
 PPTIDOS VASOACTIVOS
06 DE SEPTIEMBRE DEL 2017

Cerebro, medula espinal y riones

Potente constrictor del musculo liso vascular
Regulacion normal del tono vascular
Receptor UT
 PPTIDOS VASOACTIVOS
06 DE SEPTIEMBRE DEL 2017

An no se identifica el estmulo para la liberacin de urotensina II presin sangunea

potente constrictor del msculo liso vascular
sobre todo en las arterias
el vasoconstrictor ms potente conocido
tiene efectos hemodinmicos complejos:
los ms notables de los cuales son la vasoconstriccin regional y la depresin cardiaca
la funcin del pptido en la regulacin normal del tono vascular y la presin sangunea de los seres humanos
parece ser menor

tiene una participacin menor en la salud, cada vez hay ms evidencia de que influye en las
enfermedades cardiovasculares y de otros sistemas
se elevan en la hipertensin, insuficiencia cardiaca, ateroesclerosis, diabetes mellitus e insuficiencia renal
PODRIA TENER UNE FECTO PROTECTOR
PPTIDOS VASOACTIVOS
06 DE SEPTIEMBRE DEL 2017
 PPTIDOS VASOACTIVOS
06 DE SEPTIEMBRE DEL 2017

SN simptico
Vasoconstrictor y cotransmisor con la Noradrenalina
Mediado, Y1,Y2,Y4 y Y5.

76
 PPTIDOS VASOACTIVOS
06 DE SEPTIEMBRE DEL 2017

vasoconstrictor y cotransmisor con la noradrenalina

deseo ms intenso de comer

hipotensin, hipotermia, depresin respiratoria y activacin del eje hipotlamo-hipfisissuprarrenales

constriccin de los vasos sanguneos cerebrales, acciones cronotrpica e inotrpica positivas en el corazn,
e hipertensin

vasoconstrictor potente en riones, en donde suprime la secrecin de renina

adquiere ms relevancia en trastornos cardiovasculares, como hipertensin e insuficiencia cardiaca

han vinculado al NPY en trastornos de la alimentacin, obesidad, alcoholismo, ansiedad, depresin,

epilepsia, dolor, cncer y fisiologa sea
 PPTIDOS VASOACTIVOS
06 DE SEPTIEMBRE DEL 2017

EFECTO EN EL
MSCULO LISO
VASCULAR

VASOCONSTRICTORES VASODILATADORES

ANGIOTENSINA BRADICININA
II UROTENSINA Y CININAS ADRENOMEDULINA
SIMILARES

PPTIDO SUSTANCIA PPTIDO DEL

NEUROPPTIDO PPTIDOS
VASOPRESINA ENDOTELINAS NATRIURETICOS INTESTINAL GEN DE LA
Y
VASOACTIVO P CALCITONINA
PPTIDOS VASOACTIVOS
06 DE SEPTIEMBRE DEL 2017
 Receptores
de cininas

Acoplados a
protena G

B1 B2

Movilizacin de
Distribucin Distribucin Ca. Transporte de
escasa amplia Cl, Formacin de
oxido ntrico
PPTIDOS VASOACTIVOS
06 DE SEPTIEMBRE DEL 2017
Farmacoterapia
Estearil-Nle17-
VIP

Agonista de
VPAC1 Y
VAPC2

Efectos
Vasodilatacin metablicos y DM2, EPOC
endocrinos
PPTIDOS VASOACTIVOS
06 DE SEPTIEMBRE DEL 2017
 Pptidos
natriureticos

Natriureticos,
diurticos y
vasorrelajantes

Pptido
Natriuretico Natriuretico de
natriuretico
cerebral tipo C
auricular
Acciones
Excrecin de Na y orina, aumento FG, inhibe secrecin de renina,
aldosterona
ANP Vasodilatacin, desciende la T/A

Corazon
Natriuretica, diurtica e hipotensora, concentraciones menores
BNP

SNC, endotelio de vasos, riones e intestinos

Menor actividad, interviene en la resistencia periferica
CNP
PPTIDOS VASOACTIVOS
06 DE SEPTIEMBRE DEL 2017
 PPTIDOS VASOACTIVOS
06 DE SEPTIEMBRE DEL 2017

VIP

Localizacin

Neuronas Piel, ojos, ovarios,

presinapticas Corazn Tubo digestivo Aparato Pulmones tiroides y vasos
colinergicas urogenital sanguineos
 PPTIDOS VASOACTIVOS
06 DE SEPTIEMBRE DEL 2017

Funciones del VIP

Tiene capacidad de relajar la musculatura lisa, provocar

vasodilatacin y broncodilatacin pulmonar, relajar el esfnter
esofgico inferior y estimular la secrecin de agua y bicarbonato
en el pncreas. El VIP desempea importantes funciones en la
regulacin de la motilidad intestinal y en el transporte epitelial
intestinal de iones y agua

88
PPTIDOS VASOACTIVOS
06 DE SEPTIEMBRE DEL 2017
 PPTIDOS VASOACTIVOS
06 DE SEPTIEMBRE DEL 2017

Acciones:
Tipo central: Comportamiento, ansiedad, depresin,
nausea y emesis.
Perifrico: Dilatador arteriolar potente
HIPOTENSIN PROFUNDA.
Contrae msculo liso vascular, intestinos y bronquios,
tmbn estimula la secrecin de las glndulas salivales y
en los riones causa: Diuresis y natriuresis.

Receptores:

NK1 (Encfalo), NK2, NK3

Acoplados a protena Gq, se acoplan a la sntesis de
Inositol trifosfato y ala movilizacin de Ca.
 PPTIDOS VASOACTIVOS
06 DE SEPTIEMBRE DEL 2017

Dos funciones: es neurotransmisora o

neuromoduladora en el sistema nervioso central, y
puede ser asimismo una hormona local en la periferia.
A nivel central: hipotermia, antinocicepcin
y modulacin de la neurotransmisin dopamnica.
En la circulacin perifrica:vasodilatacin,
hipotensin, mayor permeabilidad vascular,
mayor secrecin de algunas de las hormonas
adenohipofisarias, hiperglucemia, inhibicin de la
secrecin de cido y pepsina por el estmago y
anulacin de la motilidad gstrica. Tambin ejerce
efectosen el sistema inmunitario.

Receptores: NTR1, NTR2, NTR3

PPTIDOS VASOACTIVOS
06 DE SEPTIEMBRE DEL 2017
ADRENOMEDULINA

Funciones: dilata los vasos de resistencia en los riones (natriuresis,

liberacin de renina), cerebro, pulmones, extremidades posteriores y mesenterio
hipotensin marcada y prolongada.
Efectos endocrinos que incluyen inhibicin de la aldosterona y la secrecin
de insulina. Acta sobre SNC para aumentar las seales simpticas.

Receptor: relacionado con el receptor de CGRP . El CLR se ensambla con los subtipos 2
y 3 de RAMP, con lo que se
forma un sistema receptor-correceptor. La unin de adrenomedulina con CLR activa a Gs
e inicia la sntesis de cAMP y aumenta la sntesis de xido ntrico

93
GRACIAS :D

94