FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD EUGENIO ESPEJO

Giorgio Andres Velasco Malesani

Universidad Tecnolgica Equinoccial
Quito Ecuador
01 de julio del 2017
Profesor: Dr. Marrio Lpez
ndice

Objetivos
Potencial de membrana
Difusin de iones
Vas del dolor
Caractersticas de los anestsicos locales
Actividades fsico qumicas
Lipofilia
Unin a protenas
PKa
Mecanismos de accin
Funcin farmacolgica
Objetivos

Identificar la accin de los anestsicos locales con

relacin a la membrana celular.
Conocer la forma que los impulsos nervioso llegan
al cerebro.
Conocer las caractersticas de los anestsicos locales
que alteran su efecto.
Conocer los lugares en donde se depositan las
sustancia para que se de su efecto.
Potencial de membrana

Las clulas nerviosas y musculares, son capaces de

generar impulsos electroqumicos rpidamente
cambiantes en sus membranas
Estos impulsos se utilizan para transmitir seales a
travs de las membranas de los nervios y de los
msculos.

GUYTON, C.G. and HALL, J.E. Tratado de Fisiologa Mdica. 11

Edicin. Elsevier, 2006.
Difusin de iones

Potenciales de membrana provocados por difusin

producido por una diferencia de concentracin
inica a los dos lados de la membrana.

GUYTON, C.G. and HALL, J.E. Tratado de Fisiologa Mdica. 11

Edicin. Elsevier, 2006.
 Vas del dolor
El Sistema Perifrico y el Sistema
Nervioso Central pueden considerarse la
va de conexin entre el estmulo
doloroso y el cuerpo
Las estructuras involucradas en la
transmisin del dolor son:
Nociceptores perifricos
los cuales se activan mediante un estmulo
doloroso.
mdula espinal
Transmite el estimulo doloroso.
Las vas ascendentes
transmiten el estmulo doloroso a la corteza
cerebral, al tlamo y a otras regiones del
cerebro.
Las vas descendentes
transmiten la modulacin del dolor a la
periferia.

GUYTON, C.G. and HALL, J.E. Tratado de Fisiologa Mdica. 11

Edicin. Elsevier, 2006.
Vas del dolor

El proceso del dolor compone de cuatro fases:

Transduccin: es la conversin del estmulo nocivo en energa elctrica a nivel

nociceptivo.

Transmisin: El estmulo doloroso se transmite a travs de dos fibras nerviosas,

Fibras: A- (rpidas) que son las responsables del dolor inicial agudo y las Fibras C
(lentas) que causan el dolor secundario, sordo.

Modulacin: La actividad neuronal puede inhibir o favorecer la transmisin del

dolor. La modulacin perifrica del dolor ocurre a nivel nociceptivo. Diferentes
sustancias pueden amortiguar o influir en el dolor en caso de tejidos daados, por
ejemplo: iones de hidrgeno, iones de potasio, histamina, serotonina, acetilcolina,
bradicinina, prostaglandinas, sustancia P

Percepcin: la percepcin del estmulo doloroso se procesa en la regin somato

sensorial de la corteza cerebral. Adems implica actividad en otras partes del
cerebro.

GUYTON, C.G. and HALL, J.E. Tratado de Fisiologa Mdica. 11

Edicin. Elsevier, 2006.
Caractersticas de los
anestsicos locales
Son utilizados para la prevencin y el tratamiento del
dolor agudo y crnico bloquean de forma reversible
la propagacin del potencial de accin en los
terminales nerviosos.
Aparte de su uso analgsico, los anestsicos tpicos
tienen otros usos como la vasoconstriccin de la
mucosa respiratoria y tratamiento de arritmias del
corazn.

Farmacologa Humana. 6ta edicin, 2014 pg.849

Actividades fsico qumicas

Las erisipeles a caractersticas a la ora de escoger un

anestsico local son:
su actividad anestsica
el tiempo de latencia
el poder de difusin
su afinidad con las protenas de membrana
su toxicidad
Pero todas estas caractersticas estn centradas en tres
criterios:
Lipofilia
Pka
Unin a protenas
Estos va a otorgar a nuestro anestsico el inicio, la
intensidad y la duracin del bloqueo

Farmacologa Humana. 6ta edicin, 2014 pg.849

Actividades fsico qumicas

Lipofilia
Expresa la tendencia de un anestsico local a
asociarse con lpidos de membrana. Cuanto mayor
sea la lipofilia del anestsico mayor intensidad
tendr, ya que penetrara ms fcilmente la
membrana de la clula nerviosa (formada el 90%
por lpidos).

Farmacologa Humana. 6ta edicin, 2014 pg.851

Actividades fsico qumicas

Unin a protenas
Va a determinar la duracin de la accin del
frmaco. Un anestsico local con un alto grado de
unin a protenas tendr mayor duracin.
Actividades fsico qumicas

Pka
El pka es una caracterstica algo ms complicada de
entender y est relacionada con la latencia del
frmaco. A mayor pka mayor latencia, esto significa
que el anestsico posee menos partculas no inicas
(es decir, posee menos forma bsica), esto hace que
atraviese ms lentamente la membrana de las
clulas nerviosas, y que por lo tanto tarde ms en
empezar a actuar.
Actividades fsico qumicas

Farmacologa Humana. 6ta edicin, 2014 pg. 851

Mecanismos de accin

Los anestsicos locales interactan con los canales

voltaje dependientes bloqueando manera reversible
la generacin y conduccin de impulsos
La difusin intracelular depende del tamao
molecular del anestsico, de su concentracin y
liposolubilidad.
No se necesita bloquear todo el nervio para
interrumpir la propagacin de seales nerviosas,
unicamente, se necesita bloquear una pequea
porcin del nervio para interrumpir la conduccin
nerviosa.

Farmacologa Humana. 6ta edicin, 2014 pg. 852-853

Funcin farmacolgica

Los anestsicos locales pueden aplicarse usando

las siguientes tcnicas:
Anestesia tpica.
Anestesia por infiltracin local
Bloqueo de campo
Bloqueo nervioso

Farmacologa Humana. 6ta edicin, 2014 pg.854

Anestesia tpica

Se la utiliza mediante la aplicacin de sales acuosas

o suspensiones poco solubles a nivel de las mucosas
como conjuntivas, nariz, boca, , esfago, aparato
genitourinario y recto.
Dichos agentes deben ser altamente liposolubles
para dar su efecto
Los agentes tpicamente utilizados incluyen
tetracana, lidocana y cocana

Farmacologa Humana. 6ta edicin, 2014 pg.854

Anestesia por infiltracin local

Consiste en la inyeccin del anestsico directamente

en el tejido, puede ser superficial en la piel o
profunda hasta los rganos.
Los anestsicos mas usados son la lidocana, procain
y bupivacana.
se recomienda utilizar soluciones a la temperatura
del cuerpo para disminuir el malestar del paciente.

Farmacologa Humana. 6ta edicin, 2014 pg.854

Bloqueo de campo

Consiste en la inyeccin subcutnea del anestsico local

con la finalidad de intemrmpir la transmisin nerviosa
proximal al sitio a ser anestesiado, tcnica utilizada cuando
la infiltracin local no es apropiada.
Es til para intervenciones en la pared abdominal anterior
y extremidades inferiores.

Farmacologa Humana. 6ta edicin, 2014 pg.854

Bloqueo nervioso

Consiste en el bloqueo de nervios especficos o de plexos

nerviosos para provocar anestesia en grandes reas
anatmicas con pequeas cantidad de anestsico local.
Existen cuatro determinantes para el bloqueo: la
concentracin y volumen del medicamento, la proximidad
al nenbio laionizacin del frmaco y la duracin de la
anestesia

Farmacologa Humana. 6ta edicin, 2014 pg.854