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UNIVERSIDAD DE GUAYAQUIL

FACULTAD DE CIENCIAS QUMICAS


ESCUELA DE QUMICA Y FARMACIA
FARMACOLOGA Y Integrantes
Arias Christian
FARMACOTERAPI Oswaldo
Catedrtica
A II : Q.F Cardozo Oscar Alberto
Mara Elizabeth Cortz Jeinny
Herrera, Msc CAPTULO 36
Alexandra
Curso : Octavo
CAPTULO 35 Farmacologa de la
insuficiencia
Salazar Coraima
cardaca II.
Semestre de la
Farmacologa
insuficiencia cardaca I.
Alexandra
Frmacos diurticos,
Glucsidos digitlicos y vasodilatadores e
otros Inotropos. inhibidores neuro
humorales.
FARMACOLOGIA DE LA INSUFICIENCIA CARDIACA (IC)
La (IC) es el fracaso total o parcial de la capacidad del
corazn de distribuir sangre en una adecuada cantidad.

La sangre no puede llevar suficiente oxgeno y nutrientes


al organismo para que funcione normalmente.

Puede causar sensacin de cansancio o fatiga.

INSUFICIENCIA CARDIACA DIASTOLICA Y SISTOLICA


Corazn dilatado, Eyeccin
Masa muscular mas gruesa ventricular reducida (<35 - 40 %)

Es menos frecuente La sangre no puede ser expulsada y


se acumula.
FARMACOLOGIA DE LANervioso
Sistema INSUFICIENCIA
Autnomo CARDIACA (IC)
Sistema Nervioso Autnomo
El SN Simptico y el Parasimptico controlan la funcin cardiovascular.

Adrenalina - Noradrenalina Receptores Sistema Nervioso Parasimptico


Dopamina - Acetilcolina Receptor rgano Efecto
M2 Corazn Bradicardia
Endotelio
M3 Vasodilatacin
Vascular

Receptores Sistema Nervioso Simptico


Receptor rgano Efecto
Alfa 1 Arteriola Vasoconstriccin
Alfa 2 V. Sanguneos Contraccin
Aumento de la
frecuencia cardiaca,
Beta 1 Corazn
Conduccin,
Contractibilidad
Beta 2 V. Sanguneos Dilatacin
FARMACOLOGIA DE LA INSUFICIENCIA CARDIACA (IC)
Fisiopatologa de la Enfermedad
Gasto cardaco.- volumen de sangre expulsado por un ventrculo en un minuto.

La Fisiopatologa clnica se pone de manifiesto cuando el gasto cardiaco no es el


adecuado (fraccin de eyeccin < 50 %)
Fracaso del corazn (miocito) Compensacin Clnica
S I D O S
G LU C
I C O S Y
G I T L
DI T R OP OS
OS I NO
OT R
FRMACOS INOTROPOS POSITIVOS !!..

Inotropos
Positivos
Cambian las
Aumenta la fuerza
fuerzas de las de los latidos del
contracciones del corazn.
Inotropos
Corazn. Negativos
Reducen la fuerza
de los latidos del

Digitalis lanata
Glucsidoscorazn.

Glucsido: (Digoxina) Digitlicos y Otros


CLASIFICACIN Inotropos
Frmacos que Levosimedn.-
Frmacos que Frmacos que
bloquea n la ATP
aumentan los aumentan la Adm. I.V; Aumenta
asa sensibilidad al el volumen cardiaco,
niveles celulares
dependiente de Ca2+ de las
Na+ y K+.
de AMPc no modifica la
protenas frecuencia cardiaca.
contrctiles.
Frmacos que bloquean la ATPasa dependiente de Na + y K+

Glucsidos Digitlicos
(Digoxina)

Mecanismo de Accin: Inhibe la


bomba Na+/K+-ATPasa.

Reaccion Adversas: Anorexia,


nauseas vmitos y diarreas. Toxicidad
Cefalea, fatiga, confusin. Arritmias,
Bradicardias, en
Interacciones ocasiones taquicardia.
Medicamentosas
Aumenta la
Digoxinemia
Disminuye la VIA ORAL
Digoxinemia

Digoxinemia.- Concentracin de niveles de Digoxina en la sangre


Frmacos que aumentan los niveles celulares de AMPc.

DOPAMINA VIA I.V. DOBUTAMI


Estimula receptores DA1 y 2. NA
(Dosis bajas) Mecanismo Reacciones Interacciones
Mecanismo Estimula receptores B1y2. (Dosis de Accin Adversas M.
de Accin medias)
Estimula receptores a-
adrenrgicos (Dosis Altas)

Estimula
los Nauseas,
receptores vmitos
B1.
Reacciones Nauseas, vmitos, fiebre, Precaucin
en
Adversas calambres, disnea.
pacientes
con
cardiomiop
En menor ata.
grado los Fiebre
B2 y a-
Interacciones Esta contraindicada en pacientes adrenergico Disnea
Medicamento con arrtimias y evitar su uso en s
sas pacientes con cardiomiopata.

Toxicidad: No se han llevado a cabo estudios para evaluar el potencial


mutagnico o carcinognico de o para determinar sus efectos sobre la fertilidad.
FRMACOS UTILIZADOS
PARA EL TRATAMIENTO
DE LA INSUFICIENCIA
CARDACA
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INHIBIDORES
FRMACOS VASODILATADORES FRMACOS DIURTICOS
NEUROHUMORALES

REDUCEN LA PRECARGA DEL ASA: Bumetanida, INHIBIDORES DEL SISTEMA


(Vasodilatadores Venosos) Furosemida, Torasemida. RENINA-ANGIOTENSINA-
Nitratos: Nitroglicerina, ALDOSTERONA
Dinitrato de Isosorbida, 5- Inhibidores de la enzima de
TIAZIDAS: Hidroclorotiazida, conversin: captopril,
mononitrato de isosorbida.
Politiazida, Indapamida, enalapril, lisinopril, ramipril,
Xipamida. trandolapril.
REDUCEN LA POSCARGA
Antagonistas de los
(Vasodilatadores Arteriales) AHORRADORES DE POTASIO: receptores AT, de la
Bloqueantes de los Canales Amilorida, Triamtereno angiostensina II:
de Calcio tipo-L: amlodipino, candesartn, losartn,
felodipino. valsartn.
Combinacin de hidralazina
Antagonistas de la
y dinitrato de isosorbida.
VASOPRESORES Aldosterona: eplerenona,
REDUCEN LA PRECARGA Y espironolactona.
POSCARGA (Vasodilatadores
Arteriovenosos) Adrenalina, Noradrenalina. BLOQUEANTES B-
ADRENRGICOS: bisoprolol,
Nitroprusiato Sdico
carvedilol, metoprolol, nebivolol.
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FRMACOS RETORNO VENOSO MEJORA LA
VASODILATADORES REDUCEN LA PRECARGA PRESIN TELEDIASTLICA VENTRICULARES FUNCION
PRESIN CAPILAR PULMONAR SISTLICA Y
DIASTLICA

EJEMPLOS Nitratos: Nitroglicerina, Dinitrato de Isosorbida, 5-mononitrato de


isosorbida.

MEC. DE Actan como vasodilatadores venosos a travs de la activacin de la va NO-guanilil ciclasa-GMPc y


ACCIN de diversos canales de K.

REAC. Cefaleas, hipotensin ortosttica DOSIS INICIAL 10-20ug/min


ADVERSAS Erupciones cutneas (parches) DOSIS MXIMA
10-200 ug7min
Con medicamentos inhibidores de la 5 fosfodieterasa (sildenafilo, tadalafilo) causa;
INTE. MED. cardiomiopata hipertrfica obstructiva, infarto agudo de miocardio.

Las soluciones de nitroglicerina i.v contienen alcohol etlico, lo que puede producir una intoxicacin
TOXI. alcohlica en dosis altas. DOSIS MXIMA
DOSIS INICIAL 1mg/h
DOSIS MXIMA
11
10mg/h 20mg/ 8h
EFECTO INOTROPO Disminuye la
FRMACOS
REDUCEN LA POSCARGA NEGATIVO Y ACCIN contractilidad, aumenta
VASODILATADORES
VASODILATADORA los niveles de
ARTERIOLAR noradrenalina,renina.

Amlodipino, felodipino.
EJEMPLOS Hidralazina y dinitrato de isosorbida.

Bloqueo de los canales de Ca tipo L


MEC. DE Relaja todo tipo de msculo liso, siendo un antagonista de la La combinacin
ACCIN acetilcolina, norepinefrina e histamina. mejora la funcin
ventricular y
mejora la
Cefaleas. capacidad de
REAC. Cefaleas, mareos, dolor ejercicio.
ADVERSAS muscular 5-10%

Ketoconazol: aumento de niveles plasmticos.


Barbitricos: reduccin de niveles plasmticos
INTE. MED.
Digoxina: Altera los niveles plasmticos
Prilocana produce metahemoglobinemia.
Lupus eritematoso
Toxicidad baja
TOXI. DOSIS INICIAL 37,5mg + 20mg/8h
DOSIS INICIAL 1,25-10mg/da
DOSIS MXIMA 75mg + 40mg/8h
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FRMACOS Venodilatadora:
REDUCEN LA PRECARGA Y POSCARGA Vasodilatadora:
VASODILATADORES disminuye las
presiones de la disminuye las
aurcula derecha, resistencias
y ventrculo vasculares
Nitroprusiato Sdico perifricas.
EJEMPLOS izquierdo.

MEC. DE Vasodilatador no Selectivo (arterial/ venoso) de accin directa. Reduce la tensin


ACCIN de la pared
ventricular y las
MVO2.
REAC. Hipotensin, bradicardia, convulsiones.
ADVERSAS

Uso de simpaticomimticos (adrenalina, noradrenalina, fenilefrina): efecto


INTE. MED. antagnico sobre la accin hipotensora.
Otros hipotensores: efecto aditivo.

TOXI. Toxicidad por cianatos.


DOSIS INICIAL 0,3kg/min
DOSIS MXIMA 5kg/min 13
Producen una prdida Nefrona Efectos
FRMACOS neta de Na+ y de Agua
DIURTICOS del organismo.
TIAZIDAS:
Sinrgicos
Hidroclorotiazi
AHORRADORES
DEL ASA: Bumetanida, Furosemida, DE POTASIO:
EJEMPLOS Torasemida. da, Politiazida,
Amilorida,
Indapamida,
Triamtereno
Xipamida.

MEC. DE Inhibidores del Inhibidores de la


ACCIN Inhibidores del cotransporte Na+, K+, 2Cl- cotransporte de Reabsorcin del
Na+, Cl- Na+,que reducen su
intercambio con el
Alteraciones electrolticas (hipovolemia, hiponatremia) K+ y de este modo
REAC. Activacin neurohumoral ( aumenta los niveles plasmticos de disminuye la
ADVERSAS renina, angiostesina II y noradrenalina. eliminacin de K+
Alteraciones metablicas (hiperglucemia)
Dosis altas empeoran la funcin renal. Bumetanida
DOSIS INICIAL 0,5mg/da
Un asa con metolazona: prdida grave de electrolitos.
INTE. MED. DOSIS MXIMA 1-5mg/da
Con etanol : deshidratacin
Glucocorticoide: retencin de sodio.
Hidroclorotiazida
AMILORIDA DOSIS INICIAL 25mg/da
TOXI. Hipovolemia y trombosis. DOSIS INICIAL 2,5 mg/da DOSIS MXIMA 12,5-100mg/da
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DOSIS MXIMA 10-20mg/da
INHIBIDORES DEL SISTEMA
INHIBIDORES Pacientes con Niveles Insuf. Cardiaca
RENINA-ANGIOTENSINA-
NEUROHUMORALES insuficiencia plasmticos y mortalidad
ALDOSTERONA
cardiaca de SRAA del paciente

EJEMPLO Inhibidores de la enzima de conversin: captopril, enalapril, lisinopril, ramipril, trandolapril.

MEC. DE Bloqueo competitivo de la enzima de conversin, que transforma la angiotensina I en AII e


ACCIN inhibidor la cininasa II.

REAC. Hipotensin arterial sintomtica, tos seca, empeoramiento de la funcin renal y angioedema.
ADVERSA

INTE. MED. Los frmacos como inmunosupresores y glucocorticoides refuerzan los efectos secundarios.

TOXI. Captopril > 7.5 g Enalapril > 300 mg Lisinopril > 320 mg

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INHIBIDORES DEL SISTEMA
INHIBIDORES
RENINA-ANGIOTENSINA-
NEUROHUMORALES
ALDOSTERONA

Antagonistas de los receptores AT, de la angiostensina II: candesartn, losartn,


EJEMPLO valsartn.

MEC. DE Bloquean de forma competitiva las acciones de la AII mediadas a travs de la


ACCIN estimulacin de los receptores AT.

REAC. Empeoramiento de la funcin renal, hiperpotasemia e hipotensin sintomtica.


ADVERSA

Diurticos ahorradores de K, suplementos de K o frmacos que liberan este catin


INTE. MED. pueden producir hiperpotasemia.

TOXI. DL50 2000mg/kg de Losartn, puede causar irritacin en los ojos y la va respiratoria.

DOSIS INICIAL 12,5mg/da DOSIS MAX 25-50mg/da 16


INHIBIDORES INHIBIDORES DEL SISTEMA
RENINA-ANGIOTENSINA-
NEUROHUMORALES
ALDOSTERONA

EJEMPLO Antagonistas de la Aldosterona: eplerenona, espironolactona.

Antagonista especfico de la aldosterona, que acta por unin competitiva a los


MEC. DE
receptores de la zona de intercambio Na + /K + dependiente de aldosterona localizados
ACCIN
en el tbulo contorneado distal.

REAC. Hipopotasemia, alcalosis hipodormica y la retracin del volumen extracelular.


ADVERSA

INTE. MED. Riesgo de hiperpotasemia con: otros diurticos ahorradores de potasio o suplementos
de potasio.

TOXI. No se han evidenciado estudios.


Eplerenona, Espironolactona
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DOSIS INICIAL 50mg/da DOSIS MAX 100-200mg/da
INHIBIDORES BLOQUEANTES B- Tono simptico
ADRENRGICOS: bisoprolol, Insuf. Cardiaca
NEUROHUMORALES
carvedilol, metoprolol, nebivolol. Aparece a la y mortalidad
disminucin del del paciente
volumen cardiaco
EJEMPLO Bisoprolol, carvedilol, metoprolol, nebivolol.

MEC. DE Los antagonistas adrenrgicos bloquean las acciones de los neurotransmisores


ACCIN endgenos adrenrgicos epinefrina y norepinefrina.

REAC. Pueden producir mareo, cansancio, asma, disfuncin erctil y trastornos del estado de
ADVERSA animo.

La biodisponibilidad est disminuida porrifampicina y pentobarbital


INTE. MED.
La biodisponibilidad est aumentada por la porcimetidina.

Una sobredosis con beta bloqueadores conlleva a sntomas cardacos graves, incluyendo
TOXI. una frecuencia cardaca peligrosamente lenta e interrupciones en el ritmo cardaco
Metoprolol
DOSIS INICIAL 12,5- DOSIS MAX 18
DOSIS INICIAL 1,25mg/da DOSIS MAX 10mg/da
Adrenalina, Son Presin arterial, Pacientes con insuf.
VASOPRESORES catecolaminas
Noradrenalina. volumen cardiaco y Cardiaca e hipotension
perfusin tisular arterial
Uso

Adrenalina, Noradrenalina.
EJEMPLO

La noradrenalina es un agonista , y -adrenrgico que produce efectos inotropos


MEC. DE positivos y marcada vasoconstriccin arteriovenosa.
ACCIN La adrenalina es un agonista de los receptores - y -adrenrgicos que presenta
potentes efectos inotropos positivos y vaso constrictores.

REAC. Noradrenalina: Vasoconstriccin perifrica, palidez, mareos, temblor y taquiarritmias.


ADVERSA Adrenalina: Taquicardia, bradicardia refleja, ansiedad, temblor, cefaleas, vasoconstriccin

Los anestsicos generales (ciclopropano, halotano), antidepresivos tricclicos, digoxina,


INTE. MED. levodopa y cocana sensibilizan el miocardio a las acciones arritmognicas de adrenalina
y noradrenalina.
Noradrenalina:La sobredosis causa hipertensin grave con cefalea intensa, fotofobia,
TOXI. dolor agudo retrosternal, dolor farngeo, palidez y sudoracin intensa y vmitos.
Adrenalina: Puede producir subidas bruscas de la tensin arterial y taquicardia,
Noradrenalina Adrenalina
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DOSIS INICIAL NO DOSIS MAX 0,2-1 g/kg/min DOSIS INICIAL 1mg/4min DOSIS MAX 0,05-0,5 g/kg/min

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