ANTIBIOTICOS

Profesor: Dr. Gamboa Cortijo Gonzalo

Alumna : Cecilia Pasco Salcedo

Antimicrobianos
Antimicrobiano
Sustancia capaz de actuar sobre los microorganismos, inhibiendo su
crecimiento o destruyndolos

Quimioteraputico Sustancia Antibitico

producida de manera sinttica que
posee la propiedad de inhibir el
crecimiento o destruir
microorganismos.
Sustancia producida por el
metabolismo de organismos vivos,
principalmente hongos
microscpicos y bacterias, que
posee la propiedad de inhibir el
crecimiento o destruir
microorganismos.

Prontosilo
Penicilina
CONCENTRACIONES PLASMTICAS AB

CIM: concentracin inhibitoria mnima la menor

concentracin del antibitico que es capaz de
inhibir el crecimiento bacteriano

CBM: concetracin bactericida mnima la menor

concentracin del antibitico necesaria para
matar a una bacteria
CBM = 2 8 veces CIM
BACTERICIDAS / BACTERIOSTTICOS
AB Bactericidas: AB con mayor concentracin CBM,
espectro reducido. Provocan lisis y muerte bacteriana

AB Bacteriostticos: AB con concentracin entre CIM y

CBM, amplio espectro. Inhiben el desarrollo y
multiplicacin bacteriana, pero no los destruyen

Esta clasificacin es variable, depende de la relacin

entre el AB y la bacteria en forma individual
 Bactericidas Bacteriostticos

-Penicilinas -Tetraciclinas
-Cefalosporinas -Eritromicina
-Vancomicina -Cloramfenicol
-Aminoglucsidos -Sulfonamidas
-Fluoroquinolonas -Lincomicinas
-Carbapenen -Trimetoprin
-Metronidazol

Pacientes neutropnicos, requieren dosis bactericidas

 RELACIN ENTRE ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA Y
CONCENTRACIN ALCANZADA

a) Accin bactericida poco relacionada con la concentracin; esto ocurre con los B-
lactmicos y los glucopptidos, con los que se obtiene la mxima actividad
bactericida cuando se alcanzan concentraciones de 5 a 10 veces mayores que la
CMI. Son tiempo dependientes

b) Actividad bactericida concentracin-dependiente, como los aminoglucsidos y

las fluorquinolonas. la mejor respuesta se obtiene cuando la concentracin es al
menos 10 veces superior a la concentracin inhibitoria mnima (CIM) del patgeno
responsable en el lugar de la infeccin.

c) Comportan preferentemente como bacteriostticos: macrlidos, tetraciclinas y

cloranfenicol.
 RELACIN ENTRE 2 O MS AB

Casos en que hay que utilizar juntos 2 o ms antibiticos,

frente a un mismo patgeno

Ej: tto erradicacin HP : Metronidazol + Amoxicilina,

Claritromicina+amoxicilina
TIPOS DE RELACIN
Sinrgica: combinacin de frmacos del efecto antibacteriano, por
encima del efecto del frmaco ms activo

Antagnico: combinacin de frmacos menor inhibicin del crecimiento

bacteriano que la del frmaco ms activo por si solo

Indiferente: combinacin no es sinrgica ni antagnica

Mayora AB son Indiferentes

EJEMPLOS

1) Meningitis bacteriana: PNC + Tetraciclina

Uso combinado aumenta la mortalidad, v/s PNC sola = Antagonismo

2) Endocarditis enteroccica: PNC + Aminoglucsidos =

Sinergismo: baja la mortalidad
EPA : EFECTO POST ANTIBITICO

Persistencia del efecto bactericida, aunque las

concentraciones plasmticas del antibitico sean inferiores
al CIM

La duracin del efecto postantibitico es mayor cuanto

mayor es el pick de concentracin alcanzado por el
antibitico.
 EJEMPLO
PNC Sdica: t : 30 min dosificacin cada 6 hrs

a) Algunos AB bactericidas, efecto dependiente de la concentracin

conseguir dosis pl altas

b) Margen teraputico: concentraciones sin toxicidad

significativa

c) Mantener concentraciones pl AB > CIM del patgeno durante el

intervalo de dosificacin, a pesar que la dosificacin es inferior
a la vida media plasmtica
ESPECTRO ACTIVIDAD ANTIBITICA
Amplio espectro: AB activos frente a muchos tipos de bacterias

Espectro reducido: AB activos frente slo a algunos tipos de

bacterias
 CMO ELEGIR UN ANTIBITICO ?

Factores bacterianos

Factores del husped

Factores del frmaco

Triangulo de
Davis
FACTORES BACTERIANOS

Tto eficaz en infeccin bacteriana y no viral

Identificacin de microrganismo infectante eleccin AB
Imposibilidad de identificar microrganismo tto emprico
Ej: ITU mujeres premenop sexualmente activas= 85% casos E. Coli
Celulitis: Streptococo pyogenes o Staphilococo aureus
FACTORES DEL HUESPED
a) Lugar de infeccin: AB debe alcanzar sitio infeccin, concentracin > CIM
Ej: AB para ITU, excrecin por rin en forma activa.
Prostatitis: defcil penetracin
Infecciones SNC: altas concentraciones

b) Funcin renal y heptica: metab y excrecin

c) Alergias
d) Interaccin medicamentosa
e) Edad: nios y embarazadas
f) Va administracin: VO, tpica, IM IV: alt tracto GI, urgencias
FACTORES DEL FRMACO
Actividad frente al patgeno
Capacidad de alcanzar concentraciones pl teraputicas
en sitio de infeccin
Vas de administracin
Efecto adversos e interaccin farmacolgica
Dosificacin
Sabor
Precio: administracin, monitoreo, complicacin, falla tto,
gastos nuevo tto
ELECCIN DE UN FRMACO
Lugar de infeccin
Infeccin adquirida comunidad o nosocomial
Factores del husped: edad, enf subyacentes, medicamentos
Epidemiologa de la regin
EXAMENES LABORATORIO

Urocultivo
Hemocultivo
Coprocultivo
Cultivo LCR
Cultivo : secreciones, tejidos, herida...

48 72 hrs tto emprico, riesgo v/s beneficio

PRINCIPALES ANTIBITICOS
1) Inhiben sntesis pared cel bacteriana
2) Interfieren con funcin mb bacteriana
3) Inhiben sntesis proteinas bacterianas
4) Inhiben sintesis ADN bacteriano
5) Inhiben sintesis ARN bacteriano
6) Antifolatos
CLASIFICACIN GENERAL
I Betalactmicos: V Tetraciclinas
PNC, cefalosporinas, Monobactams,
carbapenems
VI Amfenicoles: Cloranfenicol
II Aminoglucsidos: prototipo
Gentamicina VII Macrolidos: Eritromicina

III Azucares Complejos: prototipo VIII Quimioterpicos

Clindamicina
antibacterianos:
sulfonamidas+ trimetoprim , NTF,
quinolonas
IV Rifamicinas: rifampicina
 I AB INHIBEN PARED CELULAR

1. lactmicos
2. Glucopeptdicos
3. Bacitracina: tpico
4. Cicloserina: Anti TBC
 LACTMICOS
Bactericidas
Efecto dependiente del tiempo
Eliminacin renal
Alto margen teraputico
Efecto adverso: alergias, seguro en embarazadas
Antibiticos que inhiben la sntesis de pared celular
-lactmicos...Mecanismo de accin

PBP (Penicillin Binding Proteins). Transpeptidasas. Inhibicin de la reaccin

de transpeptidacin y del entrecruzamiento del peptidoglicn.
RESISTENCIA LACTMICOS
Hidrlisis enzimtica anillo lactmico por lactamasas: Staphilococo,
gonococo, enterobacterias
Alteracin lugares de accin: prot ligadoras de PNC: staphilococo meticilin-
resistente , neumococo penicilin-resistente
Menor permeabilidad de mb cel Gram -
CLASIFICACIN LACTMICOS
PNC
Cefalosporinas
Carbapenems
Monobactmicos
Penicilina estandar PNC G cristalina ( IV)
PNC V ( VO)
PNC G Procaina ( IM )
PNC G benzatina ( IM )
Penicilinas Oxacilina
Cloxacilina
antiestafiloccicas
Dicloxaciina
Flucloxacilina

Aminopenicilinas Ampicilina ( IV VO )
Amoxicilina ( VO )

Penicilinas Carboxipenicilinas

antipseudomonas
PENICILINA ESTANDAR

a) PNC V: VO , + estable frente al cido

b) PNC G cristalina IV
c) PNC G Procaina: PNC + procaina, retraso
absorcin PNC
d) PNC G Benzatina : de depsito, tto sfilis y
prevencin fiebre reumtica
ESPECTRO REDUCIDO

Cocos > Bacilos G (+)

Especies de Streptoc. :
Penicilina-G pyogenes,pneumoniae
viridans y
Staphiloc.aureusL(-).
Neisseria gonorreae
Peptostreptococcus
Inactivas sobre
Staphilococo aureusL(+)
USO CLNICO P-G

Neumonia neumocs. Neumonia extrahospital

moderadas a severas a
Strep.neumoniae.
Meningitis neumocs.
Meningitis por :
Faringitis estreptocs. Strep.neum. y N.menin.

Sinusitis crnica por Gonorrea y Sfilis

asociacin a ananerobios.
PENICILINAS ANTIESTAFILOCCICAS
Introduccin PNC Staphilococo resistentes por Penicilinasa (
lactamasas )

Produccin PNC estable a lactamasas estafiloccica
ANTIESTAFILOCCICAS
Activas sobre
Meticilina
Nafcilina Staphilococos aureus productor
de Lact.
Oxacilina
Cloxacilina
Menos activas que Penicilina
Dicloxacilina G sobre microrg. sensibles a
Flucloxacilina Penicilina G.
AMINOPENICILINAS

Adicin grupo amino a cadena lateral de PNC

Actividad: bacilos aerobios Gram -, E. Coli,
Proteus mirabilis, H. Influenzae, Enterococos
Inestables a lactamasas estafiloccicas
Tipos: Amoxicilina y Ampicilina
Usos: Infeccin respiratoria comunidad, ITU,
Meningitis
AMOXICILINA
Absorcin oral: 75-90%, no afectada por alimentos.
Mejor absorcin que ampicilina
Metabolismo: heptico
Excrecin renal
Indicaciones: Infeccin resp superior: otitis, bronquitis,
amigdalitis, sinusitis
Dosis : 500 mg c/ 8 , 1 gr c/12. Nios: 50-70 mg/
kg /dosis c/8 hrs
RAM: urticaria, rush alrgico, diarrea, dolor
abdominal
USO CLNICO AMPI/AMOXI
Ampicilina - Infecciones urinarias leves a
severas por G(-).
- Meningitis por Hemophilus
influenzae no productor de L.

Amoxicilina - Bronquitis aguda y crnica y

absceso pulmonar .
- Faringoamigdalitis aguda.
Otitis media - Sinusitis aguda.
INHIBIDORES LACTAMASAS
Acido clavulnico, sulbactam y tazobactam
Objetivo: permiten que lactmicos que seran
destruidos por lactamasas ejerzan su efecto
antibacteriano
No se usan por si solos, sino en combinacin con
PNC a dosis fijas
Inhiben lactamasas de Staphilococo, gonococo
y H. Influenzae
Usos: infeccin polimicrobiana, ej: infec intrabd
COMBINACIONES PNC + INHIB LACTAMASAS

Amoxicilina - Acido Clavulnico ( VO )

Ampicilina Sulbactam ( IV )
Ticarcilina Clavuanata ( IV )
Piperacilina Tazobactam ( IV )
ANTIPSEUDOMONAS
Activas sobre
Azlocilina
Pseudomonas aerug
Mezlocilina Haemophilus influenzae
Bacteroides melaminogeni
Piperacilina
Enterobacter
Klebsiella
Sulfocilina
Proteus mirabilis
PENICILINAS ANTIPSEUDOMONAS

Igual actividad que aminopenicilinas + activ

contra aerobios Gram ( pseudomonas )
Inestables a lactamasas estafiloccicas
Tipos: carboxipenicilinas y ureidopenicilinas
Uso parenteral : infeccin por P. aeruginosa
 USO CLNICO
Naf/Meti/Oxa/Cloxa Azlo/Mezlo/Pipera

Infecciones por estafilococos a nivel : Infecciones a pseudomonas del

tracto urinario,pulmn y sangre.
Piel, tejidos blandos, Neumonia,
Neumonia intrahosp.
Osteomielitis,
Endocarditis,
Septicemia
 EFECTOS ADVERSOS DE TODAS

Hipersensibilidad : Pueden ser reacciones leves o hasta crisis

letales. (erupciones cutneas de cualquier tipo, vasculitis,
dermatitis exfoliativa, Sme. de Steven-Johnson, angioedema,
anafilaxia)
Nefritis intersticial
Colitis pseudomembranosa (por C. Difficile)
Anemia
Neutropenia
Convulsiones
CLASIFICACIN LACTMICOS
PNC
Cefalosporinas
Carbapenems
Monobactmicos
CEFALOSPORINAS

1945: Moho Cephalosporium aeremonium

a
Clasificacin: 1, 2, 3, 4 generacin
espectro bacilos Gram - , aumenta desde 1 gen
Actividad antiestafiloccica desde 1 gen, pero
sin prdida accin antiestreptoccica
Estables frente a lactamasas estafiloccicas
10 % reaccin cruzada con PNC
Primera generacin Cefadroxilo, cefradina ( VO )
Cefazolina, cefapirina, cefalotina (IV )

Segunda generacin Cefuroximo, cefaclor, cefprocil (VO )

Cefotetam ( IV )
Tercera generacin Cefotaxima, ceftriaxona, cefoperazona
( IV )
Tercera generacin Ceftacidima ( IV )

con activ
antipseudomona
Cuarta generacin Cefepime ( IM IV )

Orales de amplio Cefixima

espectro
PRIMERA GENERACIN ( CEFADROXILO, CEFAZOLINA,
CEFRADINA )

Espectro: Sreptococo, Staphilococo, E. Coli, P. Mirabilis, Klebsiella

pneumoniae, no enterococo
Amplio espectro, baja toxicidad
Indicaciones: Infeccin piel, tej blandos ( celulitis ), infeccin post qx,
profilctico op
Alternativa en pctes alrgicos a PNC
CEFADROXILO
Indicaciones: Infec respiratoria, ITU, Infec piel y tej blandos
Dosis: 500 mg c/ 12 hrs. Nios 50 mg/ kg / da c/12 hrs
RAM: GI, nuseas, vmitos, diarrea. Sobreinfeccin cndida,
pseudomonas
SEGUNDA GENERACIN ( CEFACLOR, CEFUROXIMA )

Espectro:
- H. Influenzae, no alcanza dosis ptima LCR.
Infec resp, sinusitis, OMA, neumonia
- B. fragilis, uso infeccin mixta por anaerobios
y anaerobios (intrabdominal)
- Infeccin piel y tej blandos por isquemia
ulceras EEII DM
TERCERA GENERACIN ( CEFOTAXIMA, CEFTRIAXONA,
CEFOPERAZONA )

activ bacilos aerobios Gram (enterobacterias y H. Influenzae )

Estables frente a lactamasas
accin Staphilococo aureus v/s 1 y 2 gen
concentracin LCR tto meningitis bacteriana
Neumonia por Gram -
CEFTRIAXONA
Infec via biliar, sea, SNC, GU, Gonorrea, Neumonia, infec piel y tej
blandos
Dosis: 500 mg c/12 hrs, 1 gr /24 hrs
RAM: calambres, dolor abdominal, diarrea, rush
 CUARTA GENERACION
Cefepima:
Adm: ev . Vida media de 2 horas.
Su mejor espectro son los bacilos Gram. aerobios resistentes a las
de 3.
Requiere ajustar dosis en IR.
Se excreta por orina y alcanza altas concentraciones en LCR.
Se utilizan como tratamiento emprico de infecciones
intrahospitalarias.
 EFECTOS ADVERSOS
Hipersensibilidad: fiebre, urticaria, eosinofilia, anafilaxia (considerar el
antecedente de alergia a penicilinas)

Nefrotoxicidad: necrosis tubular aguda (no asociarlo con gentamicina)

Diarrea

Intolerancia al alcohol (smil efecto disulfiram)

Granulocitopenia, disfuncin plaquetaria e hipoprotrombinemia (dar vitamina

K)

Encefalopata: (alucinaciones, nistagmus, mioclonia) en relacin directa con el

aumento de la dosis.
CLASIFICACIN LACTMICOS
PNC
Cefalosporinas
Carbapenems
Monobactmicos
CARBAPENEMS
IMIPENEM, MEROPENEM
Espectro: Streptococo, Staphilococo, enterobacterias,
P. Aeruginosa, H. Influenzae
Imipenem metabolizacin metab nefrotxico,
administrarlo con cilastatina
Indicaciones: infec resistentes a otros AB e infeccin
polimicrobiana, pctes UCI.
Va resp. Baja, piel, tejidos blandos, huesos,
articulaciones.
RAM: Convulsiones
AZTREONAM
Bacterias G(+) : Resistentes.
Bacterias G(-) : E.coli,Kleb.,Serratia Proteus,Salmonella,H.influenzae
y N.gonorrea.
Activo contra P.aeruginosa incluso la resistente a Carbe. y Genta.
 I AB INHIBEN PARED CELULAR

lactmicos
Glucopeptdicos
Bacitracina: tpico
Cicloserina: Anti TBC
OTROS A.B. PARED
Bacitracina : Activo sobre G(+) Staphilo, Strepto,Esp. de Clostridium.
G(-) Hemoph.influenzae y Neisseria.
Inactivo por resistencia: Bacilos coliformes, Salmonella,Shigella,Proteus y
Pseudomonas
Slo uso tpico: unguentos y sol. oftlmicas
GLUCOPEPTIDOS

Vancomicina
Bactericida: inhibe sintesis pared celular bacteriana
Espectro: Gram +
Sin absorcin GI IV
Sin anillo lactmico no afectado por lactamasas til infeccin
Gram + resistentes a lactmicos
Resistencia adquirida rara
Uso: eleccin infeccin Staphilococo metacilin resistente y Neumococo resistente
a PNC
vancomicina
 EFECTOS ADVERSOS

Reacciones de hipersensibilidad.

Sndrome del Hombre Rojo (Hiperemia facial, rubor,

taquicardia e hipotensin) por goteo IV rpido.

Ototoxicidad y Nefrotoxicidad. No administrar junto con

aminoglucsidos.

Neutropenia.
PRINCIPALES ANTIBITICOS
1) Inhiben sntesis pared cel bacteriana
2) Interfieren con funcin mb bacteriana
3) Inhiben sntesis proteinas bacterianas
4) Inhiben sintesis ADN bacteriano
5) Inhiben sintesis ARN bacteriano
6) Antifolatos
II AB QUE INTERFIEREN CON FUNCIN MB BACTERIANA

Polimixinas B y E

Alteracin mb bacterianas Gram

toxicidad sistmica solo tpico: infeccin por bacilos Gram -

POLIMIXINAS

Poli pptidos cclicos cationicos

5 diferentes compuestos (polimixinas

A-E)

Polimixina B (Bacillus polymyxa) y

polimixina E (colistina)(Bacillus
colistinus)
POLIMIXINAS
Descubierto en 1947

Polimixina E : Japn 1949

Fue abandonados en 1970 por

nefrotoxicidad

Uso otico, tpico

Uso actual en bacterias resistentes

como Pseudomonas aeruginosa o
Acinetobacter baumanii
MECANISMOS DE ACCION
Molcula con carga positiva unida a
una cadena de acido graso (6 metil-
acido octanico)

Compite con Ca2+ y Mg2+ :

estabiliza membrana externa de
bacterias Gram negativas

Pared bacteriana: disrupcin de la

permeabilidad de la membrana

Actividad antiendotoxina
FARMACOLOGA GENERAL

Interacciones: pueden potenciar a bloqueadores

neuromusculares.
No se absorben va oral. Accin local en tracto g.i.
No difunde bien por, barreras tisulares, a tejidos, fludos y
focos infecciosos, incluyendo el LCR,incluso con meninges
inflamadas.
Administracin: oral 50-300mg/da Colistina segn
gravedad.
Excrecin renal con dao y se concentran en orina.
ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA
BUENA ACTIVIDAD PUEDE TENER POBRE ACTIVIDAD
ANTIMICROBIANA ACTIVIDAD
Pseudomonas Shigella spp ( 0.5 Providencia
aeruginosa mg/L), Burkholderia
(MIC<4mg/dL) Salmonella spp Serratia
Acinetobacter spp (<1 mg/L), Moraxella
(<2) Citrobacter spp (1 Helicobacter
Klebsiella mg/L), Vibrio
pneumoniae (<1) E coli (% 1 mg/L)
Enterobacter spp Brucella
(<1) Aeromonas
Morganella
Edwardsiella
GRAM positivo
Cocos Gram
negativos
anaerobios
REACCIONES ADVERSAS POLIMIXINAS
Altas dosis oral: nauseas,vmitos,diarrea. A veces graves por
superinfeccin a G(+) Proteus y hongos.
Nefrotoxicidad : Alteran permeabilidad de membrana de
procarionte. y eucarionte. ; as muchas clulas humanas se ven
afectadas.
Al excretarse se concentran en tbulo renal necrosis tubular
aguda , con falla renal: proteinrea, hematrea o cilindruria.
Neurotoxicidad : Parestesias transientes y neuropatas perifricas
reversibles. A altas dosis reacciones agudas como : ataxia y
convulsiones. En especial cuando hay insuficiencia renal.
Bloqueo neuromuscular: dosis dependiente y de tipo no
competitivo.
INTERACCIONES COLISTIN
RIESGO DE NEFROTOXICIDAD
Amino glucsidos

Vancomicina

Anfotericina B

Polimixina B
III AB QUE INHIBEN SNTESIS PROTEINAS DE LA
BACTERIA

Toxicidad selectiva inhiben sintesis proteinas bacterianas en mayor

proporcin que las del huesped, por unin a dianas bacterianas
especficas

Bacteriostticos

Aminoglucsidos, Macrlidos, Anfenicoles

Antibiticos que inhiben la sntesis de protenas
Antibiticos que inhiben la sntesis de protenas

Que actan sobre la subunidad 30S del ribosoma:

Aminoglicsidos: ej. Estreptomicina, Neomicina, Kanamicina,
Gentamicina, Tobramicina, Amikacina
Tetraciclinas: ej. Doxiciclina, Tetraciclina

Que actan sobre la unidad 50S del ribosoma:

Cloranfenicol
Macrlidos: ej. Eritromicina, Azitromicina, Claritromicina
Lincosamidas: ej. Clindamicina
Antibiticos que inhiben la sntesis de protenas
Que actan sobre subunidad 30S...
Aminoglicsidos: Estructura
Son azcares complejos unidos por enlaces glicosdicos. Los grupos NH y OH
interactan con protenas del ribosoma.

La estreptomicina
fue aislada en 1940
de un
Streptomyces.
AMINOGLUCSIDOS
Penetran a clula bacteriana por transporte dependiente de O2 , , que no
est presente en bact anaerbicas ni Streptococo Resistencia innata
gentamicina, tobramicina, amikacina, estreptomicina, neomicina,
kanamicina, paromomicina, netilmicina, y espectinomicina
Unin irreversible al ribosoma Inhibicin sntesis protenas
 Espectro. Bacilos Gram - aerobios, y combinados contra Staphilococo y
enterococo y micobacterias

Mec resistencia bacteriana:

- permebilidad bacteriana por alt mb celular
- produccin enzimas modificadoras de aminoglucsidos
La actividad microbiolgica depende del pH. Bajo pH encontrado en
el pulmn y secreciones bronquiales.
Efecto postantibitico (PAE) ms largo para organismos gram- que
organismos gram+. Se reduce en ausencia PMN
Efecto dependiente de la concentracin
No absorcin GI IV IM
Excrecin sin cambios por rin ITU
Sin penetracin LCR

RAM:
- Nefrotoxicidad : + fcte, leve, reversible
- Ototoxicidad: rara, permanente
Indicaciones: Infecciones de gravedad en pctes hospitalizados
Estreptomicina IM - IV TBC
Neomicina VO Encefalopata heptica

Gentamicina IV - IM Enterobacterias, P.
Aeruginosa, ITU,
oftlmico
Tobramicina IV - IM Enterobacterias,
Oftlmico

Amikacina IV - IM Enterobacterias, P.
Aeruginosa. Menos
susceptible a enz
modificadoras de
aminoglucsidos
AMINOGLICSIDOS
Activas sobre aerobios G(-)/(+).
Inactivas sobre anaerobios G(-)/(+) excepto Clostridium
Streptomicina muy activa sobre Mycobacteria
bovina/humana
Genta,Tobra,Amika,Netel: ActivasPs.aeruginosa.
Sm,Neo,Kana : Inactivas Ps.aeruginosa.
Uso Strepto : Tratamiento TBC
Endocarditis por Str.viridans o Enterococos por sinergia
con P en estas bacterias.
USOS CLINICOS
Combinado: el tratamiento emprico de las
infecciones graves, como septicemia, infecciones de
las vas respiratorias nosocomiales, infecciones
complicadas del tracto urinario, infecciones
intraabdominales complicadas, y osteomielitis por
bacilos gran- aerobios.
Combinado: beta-lactmico: para las infecciones
graves debido a Serratia spp, Pseudomonas spp,
Proteus indol-positivo, Citrobacter spp, Acinetobacter
spp, Enterobacter spp
Los aminoglucsidos alcanzan concentraciones en la orina de 25 a
100 veces la de suero. Por el contrario, muestran escasa penetracin
en el LCR, rbol biliar, y las secreciones bronquiales.
KANAMICINA NEOMICINA

Infecciones a G(-) Apoyar trat. y evitar

No en caso resistencia,en infecciones a
Ps.aeruginosa. G(-) y Staphilo de carcter
superficial.
Oral para reducir flora
Premedicacin quirrgica intestinal(trast.heptic)
para esterilidad del Local,para trat. o prevenir
intestino inf. tracto urinario,por uso
de sondas uretrales.
GENTA,TOBRA,AMIKA,NETEL

Infecciones graves a G(-) en : Huesos y articulaciones,

tracto respiratorio y urinario, heridas-sangre, SNC
(intratecal o intraventricular a veces como tratamiento
local).
Tratamiento emprico de pacientes con fiebre alta-
neutropnicos con peligro de septicemia a G(-).
En infecciones a bacterias donde sean sinrgicos con
Penicilina o Cefalosporinas
SINERGIA BETA LACTMICO
AMINOGLICSIDO

Molecular: Aminoglicsido primera fase B-lactmico

fase tarda Menor multiplicacin bacteriana
Farmacodinmica: Aminoglicsidos inculo bacteriano
inculo bacteriano actividad beta lactmico
Efecto post antibitico: a enterococos, P. aeruginosa y
Serratia marcescens
Otras sinergias: aminoglucsidos y glucopptidos
Antagonismo: Tetraciclinas, macrlidos
 AMINOGLUCSIDOS
Efectos colaterales:

Ototoxicidad: Trastornos vestibulares con vrtigo y sordera.

Nefrotoxicidad

Neurotoxicidad

Erupciones cutneas

Bloqueo neuromuscular: No se use en instilaciones peritoneales o

cavidad pleural

Agranulocitosis y anemia aplsica

Dolor e irritacin en el sitio de inyeccin

NEFROTOXICIDAD
De 10 a 20%. En la mayora de los casos, la toxicidad es reversible
La OTOTOXICIDAD puede ser: vestibular o dao coclear. Vestibular
incluyen vrtigo, desequilibrio, mareos, nuseas, vmitos y ataxia,
mientras que los sntomas habituales de toxicidad coclear son tinnitus y
prdida de audicin.
El bloqueo neuromuscular - es una rara pero grave efecto adverso. La
miastenia grave es una contraindicacin absoluta para el uso
aminoglucsidos.
TETRACICLINAS
Clortetraciclina aislada del Streptomyces aureofaciens.
Oxitetraciclina del Streptomyces rimosus
Tetraciclina* por deshalogenacin de CTC.
Demeclociclina por demetilacin de CTC.
Metaciclina.
Doxiciclina*.
Minociclina*.
TETRACICLINAS
Espectro Amplio: G(+) / (-), bacterias, spiroquetas,
ricketsias y clamydias. Excepto Proteus y Ps.aeruginosa.
En pac. alergicos a Penicilinas :
infecc.vas respiratorias:neumonias,faringitis.
area otorrino : otitis media ,sinusitis.
Infecciones conductos biliares
Infecciones rganos genitales a clamydias y mycoplasma.
Abscesos y furunculosis.
Profilaxis diarrea de viajeros a E.coli.
Minociclina efectiva sobre meningococo caries.
TETRACICLINAS

Efectos Secundarios

Nefrotoxicidad
Hepatotoxicidad
Alteraciones de osificacin y fijacin
de Calcio en dientes y huesos
TIGECICLINA
monoterapia contra varios patgenos multirresistentes:
Enterococci vancomicina resistente, Klebsiella BLEE y
Acinetobacter carbapenem resistente.
La mayora de las cepas de Pseudomonas aeruginosa son
resistentes a la tigeciclina.
Excelente actividad contra la mayora de anaerobios,
algunas micobacterias (abscessus, chelonae y fortuitum).
No actividad contra Mycobacterium avium complex,
Mycobacterium marinum y Mycobacterium kansasii).
USO CLNICO
Infecciones complicadas de la piel y tejidos blandos
excluyendo el pie diabtico.

Infecciones complicadas intraabdominales causadas por

Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Escherichia coli,
Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Enterococcus faecalis
(solamente si vancomicina sensible), Staphylococcus aureus
(meticilina sensibles y resistentes),
Grupo Streptococcus anginosus, Bacteroides. fragilis,
Bacteroides uniformis, Bacteroides. vulgatus, Clostridium
perfringens y Peptostreptococcus micros
PRECAUCIONES
- Se han descrito reacciones anafilcticas/anafilactoides potencialmente letales
Usar con precaucin en pacientes con insuficiencia heptica: se han registrado casos de
disfuncin heptica e insuficiencia heptica clnicamente significativos: monitorizar
funcin heptica
Usar con precaucin en pacientes con perforacin intestinal por riesgo de shock sptico.
Notificados casos de pancreatitis aguda (vigilar posibles sntomas y considerar
suspensin de tratamiento).
No indicado en tratamiento de neumonas nosocomiales por haber mostrado menor tasa
de curacin y mayor tasas de mortalidad
Puede causar colitis pseudomembranosa.
Fotosensibilidad: evitar exposicin a la luz solar
MACRLIDOS
Bacteriostticos
Inhiben sintesis proteinas: unin subunidad 50S
Espectro: Streptococo, Staphilococo, Bordetella,
Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia
Absorcin: VO, alimentos demora absorcin
Metabolismo heptico
Excrecin: heptica, renal
 MECANISMO DE ACCIN

Inhiben la sntesis de protenas de la bacteria por unin a

la fraccin ribosmica 50 S de la bacteria.

Impiden la reaccin de translocacin en la cual la cadena

del pptido en crecimiento se desplaza del sitio aceptor
al donador.
Bacteriostticos o bactericidas, depende de su

concentracin, del microorganismo, del inculo, su

sensibilidad y de la fase de proliferacin

Se concentran dentro de los macrfagos y PMN,

lo que resulta favorable para el tratamiento de infeccione producidas por patgenos

intracelulares.
EFECTOS ADVERSOS

Reacciones alrgicas: fiebre, eosinofilia y erupciones cutneas.

TGI: Dolor epigstrco, nuseas, vmitos, diarrea,

superinfecciones.

Hgado: Hepatitis colestsica. Ms frecuente con estolato.

MACRLIDOS / ERITROMICINA
Espectro :Activa sobre G(+) aerobios y anaerobios.
Inactiva sobre Aerobios G(-).
Uso Clnico:
Util en infecciones a Str.neumoniae en pacientes sensibles a
Penicilina.
Infecciones a Str. Pyogenes:faringitis,escarlatina,erisipela.
Neumonia atpica a Mycopl.pneum. y Ureaplasma.
Tratamiento de gonorrea y sifilis del embarazo.
Tratamiento de gastroenteritis a Campilobacter.
Profilaxis de endocarditis bacteriana por tratamiento dental.
 MACRLIDOS / CLARITROMICINA
Espectro: Accin sobre G(+) y G(-). Por su penetracin intracelular
activa sobre Clamidia, Listeria,Mycoplasma.
Farmacodinamia:Absorcin rpida, metabolito principal es activo,
alta concentracin pulmonar, se acumula en fagocitos humanos.Ventaja
sobre Eritro:buena tolerancia general y gstrica y administracin oral
cada 12 horas.

Uso clnico: Cubre casi todo espectro bacteriano de Neumopatas

adquiridas de la comunidad, con accin simultnea sobre: Pneumococos,
Strepto , Legionella, Branhamella catarrhalis, Mycoplasma y
Clamidias.Por ej: Neumonitis de origen comunitario a Mycoplasma,
Clamidias o Cl.Pneumoniae(por penetracin).
MACRLIDOS / AZITROMICINA
Farmacodinamia: Una dosis oral da,buena tolerancia,buenos
niveles.Buena penetracin:pulmonar,cavidad seno-maxilar, LCR,
cerebral, transporte por fagocitos hacia sitio infeccin cuando el
proceso exige respuesta celular.

Uso Clnico:
Tracto respiratorio inferior, sinusitis aguda y crnica,otitis media.
Enfermedades de transmisin sexual por Clamidias tracomatis.
Infecciones a la piel y tejidos blandos.
Encefalitis toxoplsmica y quistes toxoplsmicos(donde no penetran
otros frmacos).
KETLIDOS / TELITROMICINA
Farmacodinamia
Activo Frente a Str.pneumoniae resistente a penicilinas y macrlidos.
> activ.in vitro q/ ciproflox. y moxiflox.
Activo Frente Str.pyogenes (-hemoltico) resistente a Eritro.
Alta concentracin en fludos y tejidos respiratorios. > CIM
Con dosis nica diaria y tratamiento acortado: 5dias* y 7-10**

Uso clnico: Infecciones respiratorias vas altas y bajas

Faringoamigdalitis *
Sinusitis aguda *
Exacerbacin aguda de bronquitis crnica *
Neumonia adquirida en comunidad **
INTERACCIONES
Inhibidor enzimtico: Potencia los efectos de: Astemizol,
carbamazepina, corticoesteroides, ciclosporina, digoxina,
alcaloides del cornezuelo de centeno, terfenadina, teofilina,
tiazolam, valproato y warfarina.
 ESTRUCTURA QUMICA

Mejor:
Estabilidad en medio cido.
Penetracin tisular.
Amplio espectro de accin.

Derivados semisintticos Claritromicina Metilacin en el C #6

de la eritromicina Azitromicina Adicin de un tomo de N
en el anillo de lactona.
 CLARITROMICINA
SEMISINTTICO

CARACTERSTICAS
Ms estable en medio cido.
Macrlido de mejor absorcin digestiva.
Los alimentos no retrasan su absorcin.
Biodisponibilidad oral 50% ya que sufre metabolismo
rpido de primer paso. Vida media 8.5 horas.
Penetra y se concentra en macrfagos alveolares y PMN,
pulmn e hgado.
Se elimina va renal y heces.
 Ms potente contra cepas de estreptococos,
estafilococos sensibles a Eritromicina.

Activo contra M. catarrhalis, especies de Chlamydia,

Legionella pneumophilia, B. burgdorferi y Micoplasma
pneumoniae.

Poca actividad contra H. influenzae y N. gonorrhoeae.

 AZITROMICINA
SEMISINTTICO

FARMACOCINTICA
Se absorbe con rapidez.
La biodisponibilidad disminuye con el alimento 43%.
Se administra 1 2 horas antes de los alimentos.
Vida media larga 60 horas.
 Distribucin tisular amplia Vd 31 L/kg Paciente 70 kg 2170

Penetracin tisular excelente.

Concentraciones 300 veces mayor en clulas que en el LEC.

Se concentra en el fagocito y por mecanismos

quimiotcticos llega al sitio de la infeccin.

Eliminacin: heces y en menor grado por orina.

EFECTOS ADVERSOS
Gastrointestinales: epigastralgia, nuseas, vmitos, aumenta la
motilidad gstrica ( diarrea )

Hepticos: Hepatitis colestsica

Hipersensibilidad: rash
INTERACCIONES
Potencian los efectos de:
- anticoagulantes
- teofilina
- terfenadina o astemizol
- carbamazepina
- digoxina
- midazolam
- cisaprida prolongacin QT TV Torsin de
puntas
 OTROS ANTIBITICOS

LINCOSANIDOS

CLASIFICACIN
Lincomicina

Clindamicina
USOS CLINDAMICINA
Espectro igual que Eritromicina pero su uso es limitado por su

toxicidad.

La indicacin ms importante es el tratamiento por

Bacteroides fragilis y B. melaninogenicus.

Infecciones por anaerobios (Clostridium diferentes a
Cl. perfringens, y Peptococcus).

Osteomielitis (por su buena penetracin a tejido seo).

EFECTOS ADVERSOS
Piel (exantemas, eritema multiforme).

TGI Colitis seudomembranosa desarrollada por una toxina de

Clostridium difficile (limita su uso)

Tratamiento Vancomicina.

Diarrea (10%), nuseas, vmito, esofagitis.

Hepatopatas (ictericia, aumento de PFH).

Alteracin en los glbulos blancos (neutropenia, eosinofilia).

C. FENICOLES
Antibiticos bacteriostticos, de amplio espectro y tienen
accin bactericida para Haemophilus influenzae, Neiseria
meningitidis y algunas cepas de Streptococcus
pneumoniae.

Deben considerarse como frmacos de reserva, dada su

potencial toxicidad sobre la mdula sea.

Actan Inhibiendo la sntesis proteica de las bacterias a

nivel de las subunidades 50s de los ribosomas.
CLORAMFENICOL

De eleccin para tratamiento fiebre tifodea a

Salmonella Thyphi.
En pacientes alrgicos a P, de eleccin en infecciones a:
Haemophilus influenzae,Str.neumoniae,Neisseriae
meningitidis.
Pacientes peditricos con infecciones a Haemophilus.
En Ampi-Resistencia a Haemophil. CAF se usa al inicio y se
contina con Ampi cuando los test de sensibilidad indican
que es efectiva
FENICOLES
Efectos colaterales:

Sndrome del nio gris.

El cloranfenicol produce dos tipos de dao a la
mdula sea:
1. Una reaccin inmediata que depende de la
dosis, y causa depresin reversible en la formacin de
eritrocitos, plaquetas y granulocitos.
2. Una reaccin de tipo hipersensibilidad
tarda, la cual es menos frecuente, sin embargo el
dao de pancitopenia (anemia aplsica) es
irreversible y se asocia con una elevada mortalidad.
 NITROFURANOS

Son quimioterpicos bacteriostticos que actan en la fase de

crecimiento bacteriano.

Inhiben los sistemas enzimticos reguladores de los mecanismos

oxidativos y glucolticos esenciales en el crecimiento bacteriano
QUINOLONAS
Quimioterpicos sintticos, derivados de la quinolena, de
actividad primariamente bacteriosttica, de espectro
restringido a bacterias Gram-negativas.

Las quinolonas ms modernas contienen tomos de flor, que

les confiere un mayor espectro, incluyendo as, a bacterias
Gram- negativas y Gram-positivas fallan ante Strep. Satph y
Pseudmonas.

No son antibiticos de primera eleccin y deben dejarse como

alteranativas cuando ya se utilizaron los antibiticos base o de
primera eleccin.

Actan sobre microorganismos sensibles inhibiendo la sntesis

de ADN-girasa, enzima encargada del superenrrollamiento del
nuevo ADN de la bacteria.
QUINOLONAS
No Fluoradas Fluoradas

Ac.Nalidxico Norfloxacina
Ac.Oxolnico Pefloxacina
Cinoxacina Enoxacina
Ac.Pipemdico Ofloxacina
Ac.Piromdico Ciprofloxacina
Norfloxacina
MECANISMO DE ACCIN
NITROFURANTONA
QUINOLONAS FLUORADAS
Farmacodinamia
Uso Clnico est determinado por buena absorcin g.i.,distribucin a diversos
tejidos con concentraciones adecuadas,tiempo medio prolongado,amplio
espectro,no presenta resistencia cruzada con otros antiinfecciosos.

Uso Clnico
Infecciones urinarias: incluso a microorganismos resistentes a
betalactmicos,aminoglicsidos y cotrimoxazol. Resultan excelentes para el
tratmiento de infecciones a Enterobacterias y Pseudomonas
por su actividad, alta concentracin en tejido renal,orina y prstata.
Indicadas en pielonefritis y otras infecciones urinarias hospitalarias complicadas
(Pseudomonas aeruginosa).
Buen resultado en prostatitis agudas y crnicas por E.coli y Enterobacterias , las
debidas a Ps.aeruginosa o Enterococos pueden dar lugar recidivas.
QUINOLONAS FLUORADAS/USO CLNICO

Infecciones respiratorias
Antibioticos betalactmicos y macrlidos son de primera eleccin en
infecciones respiratorias extrahospitalarias.
Sin embargo Q.Fluoradas presentan eficacia similar a cefalosporinas
de tercera generacin, en tratamiento neumonias por bacilos G(-).
Ofloxa > Ciprofloxa son eficaces en neumonias hospitalarias por
bacterias aerobias G(-).
Crisis agudas de bronquitis crnica por microorganismos sensibles.
Son buena alternativa en sinusitis agudas que no responden a
betalactmicos o cotrimoxazol.
QUINOLONAS FLUORADAS/USO CLNICO

Tratamiento Gonorrea Con dosis nica, incluso por gonococos

productores de betalactamasa (cipro,nor,ofloxa).
Uretritis por Clamidias: ciprofloxacina , curacin inferior que con
doxicilina.
Chancro por H.ducrey, son una alternativa al cotrimoxazol.

Infecciones Intestinales mayora de microorganismos causantes son

sensibles.Nor y Ciprofloxa por menor absorcin g.i. son de eleccin en
tratamientos cortos 5-7 das.
Tratamiento y profilaxis fiebre tifodea,Perfloxacina en infecciones por
Samonella thyphi , Salmonella parathyphi A o B con curacibn mas
rpida que cotrimoxazol.
QUINOLONAS FLUORADAS/USO CLNICO

Infecciones cutneas y heridas

En en lceras de decbito hospitalarias a Ps.aeruginosa,
Staphilococos (R a -Lac). Facilitan el alta y tratamiento extra
hospital.

Infecciones Oseas
Pueden ser una alternativa en osteomielitis aguda y crnica
por Staphilo epidermidis, Staphilo aureus(R a Meticilina),
Serratia y Pseudomona aeruginosa
QUINOLONAS

Efectos colaterales: Erosin del cartlago de crecimiento

Interaccin con anticidos
Nusea Alteracin del metabolismo de la
teofilina
Vmito
Erupciones cutneas
Diarrea
Abombamiento de fontanela
Cefalea
Meningismo
Reacciones psiquitricas
Aparicin de cepas Gram-negativas
Somnolencia resistentes
Depresin Anemia hemoltica.
Insomnio
Convulsiones
B. IMIDAZOLES

Son productos de sntesis que se utilizan como

antiprotozoarios, con excepcin de metronidazol y ornidazol
que se utilizan tambin para el tratamiento y la profilaxis
de infecciones causadas por bacterias anaerobias.

El metronidazol es un quimioterpico sinttico, con

actividad primariamente bactericida, de espectro
restringido a bacterias anaerobias (y ciertos protozoos).

Actan sobre los microorganismos sensibles mediante

interaccin de sus derivados activos con el ADN de stos,
cuando estn en fase de crecimiento.
IMIDAZOLES

Metronidazol,
Secnidazol,
Tinidazol,
Tioconazol,
Ornidazol
METRONIDAZOL
Acta reduciendo el grupo nitro que compone a las bacterias
anaerobias y as es incorporado en el DNA de la bacteria,
tornndolo inestable o rompindolo.

Giardia amblia,
Orina rojiza, malestar bucal
Metronidazol Flagyl Amiba y
y efecto antabs
Anaerobios
IMIDAZOLES
Efectos colaterales:

Meteorismo.
Cefalea, anorexia, nusea y vmito.
Visin borrosa.
Neuropata perifrica.
Discrasias sanguneas.
Riesgo teratognico.
SULFONAMIDAS

Clasificacin:

Trimetoprim.
Sulfametoxazol
Sulfasoxazol
Sulfadiazina
 MECANISMO DE ACCION
Bacteriostaticos

Inhiben la dihidropteroato
sintetasa (precursor ac. Folico)

Impiden la incorporacin del PABA a la molcula del acido folico dificultando

su biosintesis
(esencial para la replic.bacteriana)

.
Excrecin: filtracin glomerular

Acetilada, pero queda suficiente droga activa, a nivel

renal para tratar infecciones urinarias
(10-20 veces ms que en sangre).

Por ello tambin debe adecuarse

la dosis en insuficiencia renal.
 USOS TERAPUTICOS
Infecciones urinarias:
(familia coli).
Secreciones vaginales
Infecciones prostticas
Infecciones respiratorias:
H. influenzae y Strep. pneum.

1 Eleccin: Pneumocistys c
Nocardiosis
Comb. con eritrom, ampicil o estreptomicina
Shigellosis
Fiebre tifoidea
Toxoplasmosis( pirimetamina mas sulfadiazina)
Uso profilctico:
Fiebre reumtica(alergia

USO TOPICO
Mafenida
Sulfadiazina argntica

Meningitis

Sulfisoxazole (Imecol), sulfadiazina

Colitis ulcerosa y enteritis

 INTERACCIONES
Potencian los efectos:
Anticoagulantes orales
Hipoglucemiantes orales
Diurticos tiazdicos fenitona
Uricosricos
Compiten con sulfamidas por las protenas plasmticas,
siendo desplazados, lo que aumenta
su disponibilidad.

Son potenciadas: por indometacina, salicilatos fenilbutazona,

y probenecid, ellos desplazan a las sulfas de su sitio de
fijacin proteica.
 CONTRAINDICACIONES
Embarazo

Lactancia

Primeros meses de vida

Discrasias sanguneas

Sd de mala absorcin
(contraind. relativa)
 CONTRAINDICACIONES
Alteraciones en tracto urinario:
cristaluria nefrotxica
Pxs con volmen urinario bajo:
DH o enfermedad renal

Trastornos del sistema hematopoytico:

Anemia hemoltica aguda: sensibilizacin o def.
gentica eritroctica de
glucosa 6 P-DH
Leucopenia
Trombocitopenia
Eosinofilia
 EFECTOS ADVERSOS
Digestivas
Hepticas

Rxs de Hipersensibilidad:
son frecuentes: exantema,
anafilaxia, dermatitis

Fiebre inducida por sulfas

Manifestacin alrgica. puede ser confundida con una recidiva
del proceso infeccioso.
Aparece entre el 7 y 10 das: Escalofros, malestar, prurito
erupciones..
Sndrome de Stevens- Johnson:poco frecuente caracterizado por: fiebre,
malestar y eritema multif. con lceras en la mucosa de la boca y genitales.
LINEZOLID
es el primer representante comercializado de una nueva clase de
agentes antibacterianos sintticos, las oxazolidinonas
la dosis recomendada de linezolid (intravenosa [IV] u oral) es de 600
mg cada 12 h
MECANISMO DE ACCIN
La unin de una oxazolidinona a la subunidad 50S distorsiona el
punto de unin al ARNtfMet
inhibiendo la formacin del complejo de iniciacin ternario
ESPECTRO DE ACCIN
activos frente a estafilococos, estreptococos y enterococos
multirresistentes
ANTIBITICO DE RESERVA
1. Tratamiento de infecciones graves producidas por microorganismos
grampositivos resistentes a glucopptidos
y otros antibiticos (SARM, GISA, enterococos resistentes a
vancomicina).
2. Tratamiento de infecciones por grampositivos en pacientes en que
por toxicidad no pueden emplearse los antibiticos de eleccin.
3. Tratamiento secuencial por va oral en infecciones por
grampositivos resistentes en los cuales no existe otra alternativa por
va oral
INDICACIONES MDICAS
1. Neumona nosocomial.
2. Neumona adquirida en la comunidad.
3. Infecciones complicadas de piel y tejidos blandos (IPTB).
PRECAUCIONES
linezolid puede potenciar la accin de frmacos adrenrgicos y
serotoninrgicos por su actividad IMAO.
EFECTOS ADVERSOS
diarrea, cefalea, nuseas y vmitos
colitis seudomembranosa
decoloracin de la lengua
candidiasis oral o vaginal
alteracin del gusto
Hipertensin
Dispepsia
dolor abdominal localizado
prurito,
Estreimiento
Mareo
EFECTOS ADVERSOS GRAVES
Menor al 1%
elevacin de enzimas hepticas,
fibrilacin auricular
insuficiencia renal
pancreatitis
mielosupresin que incluye trombocitopenia, leucopenia, pancitopenia
y anemia
Espectro de accin de varios antimicrobianos