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- Os AINEs so inibidores, em
geral no seletivos, da
enzima ciclo-oxigenase
(figura ao lado)
- A COX-1 produz de
prostaglandinas envolvidas
em processos fisiolgicos:
- Inibio da produo de cido estomacal (anlogos de PGs so anti-ulcerosos)
- Relaxamento de vasos renais (aumentando a filtrao renal)
- Agregao plaquetria (aspirina 100 mg usado como anti-agregante)
Citocinas
Corticides
The Cyclooxygenase Pathway
Illustration by the author (Copyright 1997 David Elfstrom)
AES FARMACOLGICAS
EFEITOS ADVERSOS
- A maioria relacionados a inibio da COX-1
EFEITOS ADVERSOS
- Diretos: alguns AINEs so cidos
- Indireto: a inibio da COX-1 estomacal causa diminuio da
sntese de prostaglandinas que inibem a produo de cido. A
inibio da COX-1 nas plaquetas aumenta o sangramento.
Ulcerao estomacal
lcera em paciente usando AINE
- Quanto maior a inibio da COX-1, maior o risco de problemas
gastrointestinais
CLASSES DE AINES
SALICILATOS:
- Derivados da salicina e do metilsalicilato isolados da Salix sp.(salgueiro)
- A aspirina (cido acetilsaliclico) foi o primeiro frmaco sintetizado
- Metilsalicilato usado topicamente
Efeitos adversos:
- Mesmos dos AINEs
- Salicilismo: intoxicao por altas doses (sumbido, tonteiras, diminuio
da audio, nuse, vmitos)
- Distrbios no equilbrio cido-base
- Contra-indicado para crianas, pois existe correlao entre ingesto da
aspirina e a sndrome de Reye (hepato-encefalopatia rara que ocorre
aps infeco virtica)
PARACETAMOL (acetaminofeno):
- Possui fraca atividade anti-inflamatria
- inibe fracamente as COX-1 e a COX-2
- inibidor de uma COX do SNC?
Efeitos adversos:
- Raros (reaes alrgicas)
- Intoxicao: causa produo de um metablito txico (N acetil-p-
benzoquinona imina, radical livre) pelo fgado, induzindo necrose heptica
e nos tbulos renais.
- Pode ser tratada rapidamente (< 12 horas) com acetilcistena
(antioxidante) ou por aumento na conjugao (metionina)
PIROXICAM:
Doses:
FRMACOS ANTI-REUMATIDES
- so frmacos capazes de aliviar os processos lesivos da doena
- usados em pacientes no responsivos a AINEs, nos quais a
doena est progredindo e causando deformidade
- Exemplos:
Compostos de ouro (auranofina)
Penicilamina
Cloroquina
AES:
VIAS DE ADMINISTRAO
- Intramuscular, endovanosa, tpica, oral, nasal.
- Cuidado especial para no desregular o ciclo do cortisol e
causar atrofia da supra renal
Hidrocortisona Hidrocortisona
10 mg/p.o. 5 mg/p.o.
EFEITOS ADVERSOS:
- So vrios, comprometendo vrios sistemas (endcrino,
cardivascular, gastrointestinal, musculoesqueltico, nervoso,
imune)(tabela)
- Sndrome de Cushing iatrognica
TRATAMENTO DA ARTRITE