INHIBICIN DE LA SNTESIS DE

LA PARED CELULAR
[B-LACTAMICOS (PENICILINAS, CEFALOSPORINAS,
CARBAPENENS), GLUCOPEPTIDOS (VANCOMICINA,
TEICOPLANINA), BACITRACINA, CICLOSERINA]
CLASIFICACION DE ANTIBIOTICOS SEGUN
MECANISMO DE ACCION
A.-Inhibicin de la sntesis de la pared celular [B-lactamicos
(PNC, cef, carbapenens), glucopeptidos
(Vancomicina, teicoplanina), Bacitracina,
Cicloserina]
B.-Inhibicin de las funciones de la membrana celular:
(Polimixinas, Colistina) (Polienos: Nistatina, Anfotericina B)
C.-Inhibicin irreversible y reversible de la sntesis de
protenas celulares (Aminoglucosidos, Tetraciclinas,
Cloranfenicol, Macrolidos, Lincomicina)
D.-Inhibicin de la sntesis de cidos nucleicos
( Sulfonamidas, Quinolonas)
CLASIFICACIN LACTMICOS
PNC

Cefalosporinas
Monobactmicos
Carbapenems
 CARACTERSTICAS FARMACOLGICAS MS
IMPORTANTES DE LAS CEFALOSPORINAS.
1.- Son de origen semisinttico.
2.- Son derivados de la Cefalosporina C, que es elaborada por el hongo
cephalosporium acremonium.
3.- Tienen una estructura qumica y mecanismo de accin similar a las penicilinas.
4.- Actualmente existen 5 generaciones, cada una con diferente espectro
antimicrobiano.
 CARACTERSTICAS QUMICAS MS
IMPORTANTES DE LAS CEFALOSPORINAS.
1.- Todas comparten la misma estructura bsica.
2.- Derivan del cido 7-aminocefalospornico.
3.- Tienen un ncleo de dihidrotiazina que esta enlazado a un anillo beta lactmico.
4.- La substitucin en el grupo 7 del anillo Betalactamico le da su actividad
antimicrobiana.
5.- La substitucin en posicin 3 del nucleo tiazina afecta su farmacocintica.
6.- Algunas son inactivadas por la beta lactamasa y el cido gstrico.
 CLASIFICACION DE LOS DIFERENTES GRUPOS
DE CEFALOSPORINAS DE ACUERDO A SU
GENERACION
Y SU VA DE ADMINISTRACIN.
A.- Primera Generacin

1.- Cefadroxilo VO
2.- Cefazolina IM, IV
3.- Cefalexina VO
4.- Cefalotina IM, IV
5.- Cefapirina IM, IV
6.- Cefradina VO, IM, IV
B.- Segunda
Generacin

1.- Cefaclor VO
2.- Cefamandol IM,IV
3.- Cefonicida IM, IV
4.- Ceforanida IM, IV
5.- Cefotetan IM, IV
6.- Cefoxitina IM, IV
7.- Cefuroxima IM, IV
C.- Tercera Generacin

1.- Cefoperazona VO, IM, IV

2.- Cefpiramida IM, IV
2.- Cefotaxima IM, IV
3.- Ceftazidima IM, IV
4.- Ceftizoxima IM, IV
5.- Ceftriaxona IM, IV
6.- Latamoxef VO, IM, IV
7.- Moxalactam IV
D.-Cuarta Generacion
1.- Cefpirona VO
2.-Cefepime IM, IV

E.- Quinta Generacion

1.- Ceftobiprol. IM, IV
2.- Ceftarolina.IM, IV
 CARACTERSTICAS FARMACOCINTICAS DE
LAS CEFALOSPORINAS.
1.- Pocas de absorben por va oral.
2.- La mayora se las utiliza por IV, porque la IM es muy dolorosa.
3.- Su vida media es muy variable, generalmente entre 30 a 90 minutos.
4.- Se distribuyen bien en tejidos y lquidos corporales.
5.- La cefalotina y cefapirina se metabolizan en hgado.
6.- La mayora se excretan por va urinaria.
7.- La cefaperazona y Cefpiramida se excreta por bilis.
 MECANISMO DE ACCIN FARMACOLGICA DE
LAS CEFALOSPORINAS.
1.- Las cefalosporinas inhiben selectivamente la sntesis de la pared celular
microbiana al inhibir la transpeptidacin.
2.- La inhibicin de las enzimas de transpeptidacin es debido a la similitud
estructural con la Acil-D-alanil-D-alanina.
3.- Al inhibirse la sntesis de peptidoglucanos (mureina) la pared celular
desaparece y se activan las enzimas autolticas producindose la lisis
bacteriana.
4.- Las cefalosporinas son bactericidas.
 ESPECTRO DE LAS CEFALOSPORINAS DE
PRIMERA GENERACIN. ( CEFADROXILO- CEFAZOLINA -
CEFALEXINA - CEFALOTINA - CEFAPIRINA - CEFRADINA)

Espectro principalmente contra los Gram. (+).

Muy activos contra:
Neumococo Streptococo viridans, Streptococos beta hemolticos, Stafilococos
aureus

Excepto contra enterococos, estafilococo resistente a meticilina.

Tienen actividad sobre algunos Gram. (-)
Escherichia coli
Klebsiella pneumoniae
Proteus mirabilis

No tienen buena actividad sobre los

anaerobios.
 USOS DE LAS CEFALOSPORINAS DE
PRIMERA GENERACIN.
1.- Infecciones respiratorias altas resistentes a penicilinas.
2.- Infecciones urinarias por klebsiella y E. coli.
3.- Endocarditis bacteriana (cefapirin).
4.- Infecciones de piel y tejidos blandos producidos por estafilococos y
estreptococos.
5.- Profilaxis de procedimientos quirrgicos.
6.- No penetran al SNC, no se usan en meningitis.
ESPECTRO DE LAS CEFALOSPORINAS DE
SEGUNDA GENERACIN. ( CEFACLOR - CEFAMANDOL.-
CEFONICIDA .- CEFORANIDA .- CEFOTETAN CEFOXITINA .- CEFUROXIMA)

Menor espectro y actividad sobre los Gram. (+) que la primera generacin.
Mayor espectro y actividad sobre los Gram. (-) que la primera generacin.
Haemofilus influenzae, Enterobacter aerogenes, Neiseria Bacteroides
fragilis

No son activas contra enterococos, ni pseudomonas.

USOS DE LAS CEFALOSPORINAS DE SEGUNDA
GENERACIN.
1.- Infecciones intrahospitalarias por Gram. (-)

2.- Infecciones seas y de tejidos blandos

3.- Infecciones por anaerobios (cefotetan).

4.- Infecciones plvicas y abscesos

pulmonares (cefoxitin).
USOS DE LAS CEFALOSPORINAS DE TERCERA
GENERACIN
1.- Infecciones intrahospitalarias por Gram. (-)
2.- Infeccin por pseudomona (ceftazidime, cefoperazona)
siempre asociadas con aminoglucsidos.
3.- Meningitis por neumococos, meningococos, H. influenzae
todas menos cefoperazona y cefixina.
4.- Septicemias de origen desconocido en pacientes
inmunodeprimidos, asociadas con aminoglucsidos.
5.- EIP, Uretritis.
ESPECTRO DE LAS CEFALOSPORINAS DE
CUARTA GENERACIN. (CEFPIRONA-CEFEPIME)
Estable a hidrlisis -lactamasas

Accin enterobacteriaceae resistente

Mayor actividad que ceftazidima

Estreptococos y S aureus sensibles a
meticilina
Mayor actividad que cefalexina
Gramnegativas
H influenzae, N gonorrhoeae y N meningitidis

Menos activas que ceftazidima

Pseudomonas
No activa S aureus resistente, neumococos
y enterococos, B fragilis, L monocytogenes,
complejo micobacterium
USOS DE LAS CEFALOSPORINAS DE CUARTA
GENERACIN

Igual que las Cefalosporinas de

Tercera Generacion pero actuan
con mayor rapidez
ESPECTRO DE LAS CEFALOSPORINAS DE
QUINTA GENERACIN. (CEFTOBIPROL- CEFTAROLINA)

Es el primer betalactmico con actividad

frente al MRSA
Estudio en fase III que ha comparado
Vancomicina vs ceftobiprole en infecciones
complicadas de piel y tejidos blandos no
existe diferencias en las tasas de curacin
93.3 vs 95.5%
USOS DE LAS CEFALOSPORINAS DE QUINTA
GENERACIN

Puede jugar un papel en el

tratamiento de las infecciones
graves por s. aureus.
USOS GENERALES DE LAS CEFALOSPORINAS.
Infecciones respiratorias altas Infecciones urinarias bajas
Infecciones de piel y boca Infecciones de faringe y odos
Sinusitis, Profilaxis quirrgica
Septicemias, Meningitis
EIP, Uretritis
CARACTERSTICAS DE LAS REACCIONES
ALRGICAS DE LAS CEFALOSPORINAS.
1.- Producen sensibilizacin y reacciones alrgicas igual a las penicilinas.
2.- Aunque tienen reaccin cruzada con penicilinas (10%), esta no es
importante.
3.- Presentan reacciones de hipersensibilidad como:
Anafilaxia, urticaria, erupciones cutneas, Anemia hemoltica, granulocitopenia,
Fiebre, eosinofilia.

4 .- Nunca usar cefalosporinas si hubo

choque anafilctico con penicilinas.
TOXICIDAD QUE PRODUCEN LAS
CEFALOSPORINAS.
1.- Irritacin local, tromboflebitis.
2.- Necrosis tubular aguda renal.
3.- Diarrea, nauseas y vmitos.
4.- Aumento de transaminasas.
5.- Efecto "antabus (Disulfiran)Cefamandol, Cefotetan, Cefoperazona
6.- Hipoprotrombinemia, disminuye agregacin plaquetaria, hemorragias
graves.
7.- Pueden inducir a sobreinfeccin por Gram. (+) y hongos.
 MECANISMOS COMUNES DE RESISTENCIA
BACTERIANA A LAS CEFALOSPORINAS.
1.- Microorganismos que producen la enzima betalactamasa que rompe el anillo
betalactmico e inactiva la Cefalosporina.

2.- A travs de las destruccin de las bandas proteinicas, las cefalosporinas

penetran la envoltura bacteriana, las bacterias resistentes pueden alterar la
afinidad y cantidad de estas bandas proteicas.

3.- Falta de activacin de enzimas autolticas de la pared celular.

4.- Son inactivas contra enterococos y estafilococos resistentes a meticilina.