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BENZODIACEPINAS Y POR
ANTIDEPRESIVOS
ANDREI PONCE PICHO
MEDICO EMERGENCIOLOGO
HOSPITAL NACIONAL GUILLERMO ALMENARA
IRIGOYEN
LIMA PERU
INTOXICACION POR
BENZODIACEPINAS
Las benzodiacepinas son medicamentos de
amplio uso con propiedades ansiolticas,
hipnticas y sedantes.
Su potencia, duracin y metabolismo son
variables y estos son modificados tambin
por las enfermedades previas y la edad del
paciente.
INDICACIONES DE LAS BENZODIACEPINAS:
Insomnio.
Trastornos de ansiedad-fobias-pnico.
Trastornos convulsivos.
Trastornos musculares.
Medicacin preanestesica.
EPIDEMIOLOGIA
Las benzodiacepinas ms frecuentemente
prescritas en el mbito extrahospitalario (ms del
90% del total de consumo) son loracepam,
clonacepam, oxacepam, alprazolam, diacepam y
temacepam.
Con fines teraputicos, consumen ms
benzodiacepinas las mujeres (12,2%) que los
hombres (7,1%).
Las muertes debido a benzodiacepinas por va
oral son extremadamente raras (mortalidad <
0.1%), a no ser que se ingieran al tiempo con
otros frmacos como barbitricos, etanol y
antidepresivos.
Considerando solo a los medicamentos, es la
primera causa de intoxicaciones agudas superado
por alcohol etlico.
MECANISMO DE ACCION
Las benzodiacepinas
actan como
moduladores
alostricos positivos
sobre el receptor acido
gamma amino butrico
(GABA-).
UBICACIN DEL
RECEPTOR GABA
HIPOCAMPO
CEREBELO
GANGLIOS
BASALES
HIPOTALAMO
MEDULA ESPINAL
RECEPTORES DE LAS
BENZODIACEPINAS
BZD 1 BZD 2
UBICACION Corteza Sistema limbico
Talamo Neuronas motoras
Cerebelo Cuerno drosal de la
medula espinal
EFECTOS Sedante Ansiolitico
Amnesia anterograda Miorelajante
Anticonvulsivante Dependencia
(diazepam)
PORCENTAJE 60% 40%
FARMACOCINETICA Y
FARMACODINAMIA
MEDICAMENTO DOSIS VIDA % UNION VOLUMEN ELIMINACIO
TERAPEU MEDIA (h) PROTEINAS DE N PRIMARIA
TICA (mg) DISTRIBUCI
ON (L/Kg)
Alprazolam 1.0 10 - 14 80 0.8 Renal
Analogos de BZD
Zaleplon 20 1.0 92 0.54 Renal - Heces
MANIFESTACIONES PARADOJICAS:
Agresin, excitacin, psicosis o deterioro neurolgico
importante, (ancianos y nios).
CLASIFICACION DE LA SEVERIDAD DE LA
INTOXICACION POR BENZODIACEPINAS
GRADO DE MANIFESTACIONES CLINICAS
INTOXICACION
LEVE Ataxia, somnolencia, falta de coordinacin
motriz y paranoia.
Se despiertan fcilmente.
MODERADA El paciente se despierta por la estimulacin
verbal.
Puede entrar en coma.
SEVERA No responde a la estimulacin, excepto con
dolor profundo, pude perder los reflejos de
proteccin de la va area.
DOSIS TOXICA
En general el nivel de toxicidad para las
benzodiacepinas es muy alto.
Dependiente de acceso:
Diazepam.
La coingestin de benzodiacepinas con otras
sustancias sedantes, hipnticas, etanol o
antipsicticos, potencializa el efecto depresor
sobre la respiracin y la conciencia.
EXAMENES AUXILIARES
Prueba rpida cualitativa para benzodiacepinas
en orina.
Laboratorio:
Bioquimica bsica: electrolitos sericos y GUC.
Gases arteriales.
El citoqumico de orina y la CPK.
A: manejo de
va area.
B: ventilacin.
C: circulacin.
D: dficit
neurolgico.
TRATAMIENTO DE DESCONTAMINACION
No inducir el vmito.
NPO.
Lavado gstrico.
Carbn activado.
1 g/kg de peso, en solucin al 25%, va oral, cada ocho
horas durante 24 horas.
Catrtico:
Sulfato de magnesio 250 mg /kg, hasta un mximo
total de 30 g, en solucin al 25%.
Puede utilizarse como alternativa manitol al 20% en
dosis de 1 g/kg por va oral (5 mL/kg).
Las medidas para forzar la eliminacin del
frmaco por va renal son ineficaces.
ANTIDOTO
El flumazenil.
Ampollas de 5 mL (0,1 mg/mL).
Dosis inicial 0,5 a 5 mg en adultos durante 3 a 5
minutos 0,005-0,2 mg/k en nios Vida media: 60
minutos Dosis de mantenimiento: 0,1-0,3 mg/kg/h
Indicaciones:
Pacientes con sedacin profunda.
Pacientes con depresin respiratoria.
Pacientes en coma.
Revertir sedacin.
Mecanismo de accion:
Antagonista omega de BZD.
Contraindicaciones:
Absolutas:
Convulsiones.
Relativas:
Dependencia de BZD.
Agitacion psicomotriz.
Intoxicaciones mixtas.
Medicacin alternativa es la aminofilina
Presentacion ampollas de 240 mg/5 mL.
Bolo IV de 6 mg/kg disuelta en 30 mL, para pasar en
30 minutos, disminuyendo la dosis de carga a la
mitad si el paciente es mayor de 60 aos, si no est
adecuadamente oxigenado o presenta enfermedad
heptica o cardiaca.
PRONOSTICO
Presentan un bajo riesgo de muerte (< 0,1%) por
coma profundo y parada respiratoria secundaria,
Las intoxicaciones ms graves por
benzodiacepinas solas son por triazolam,
alprazolam y midazolam.
Paciente en coma deben descartarse otras causas:
trauma craneal, isquemia/hematoma cerebral,
hipotiroidismo, fallo heptico, meningitis, status
epilptico.
INTOXICACION POR
ANTIDEPRESIVOS
En la actualidad se han incrementado las
prescripciones de frmacos antidepresivos por un
mayor diagnstico de los trastornos afectivos, de
la patologa bipolar y de la depresin.
2da causa de intoxicacin farmacolgica.
Se dividen en:
Antidepresivos cclicos.
Inhibidores selectivos de la recaptacin de serotonina
o de noradrenalina.
Inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO).
ANTIDEPRESIVOS TRICICLICOS
FRMACOS
Monitoreo hemodinamico.
Soporte vital:
ABCD.
El sndrome anticolinrgico grave:
Alucinaciones, agitacin y mioclonias.
Fisostigmina (1-2mg /i.v., lenta).
Reducir la absorcin del frmaco.
Carbn activado por va oral (paciente consciente) o
lavado gstrico asociado a carbn activado (paciente
en coma, previa proteccin de la va area).
Asociacion a catartico.
Las medidas para forzar la eliminacin del
frmaco por va renal son ineficaces.
LIDOCAINA
INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA
RECAPTACION DE SEROTONINA E
INHIBIDORES DUALES DE LA
RECAPTACION DE SEROTONINA Y
NORADRENALINA
Los inhibidores selectivos de la recaptacin de la
serotonina (ISRS):
Fluoxetina, fluvoxamina, paroxetina, sertralina,
citalopram y escitalopram.
Caracterizada por su potente y selectiva
inhibicin de la recaptacin de serotonina con
efecto antidepresivo.
Inhibidores duales de la recaptacin de
serotonina y noradrenalina (IRSN).
Venlafaxina y la duloxetina.
CARACTERISTICAS FARMACOCINETICAS
ISRS
Buena absorcion por va oral.
Semivida de eliminacin oscila de 15 a 24 horas
(fluoxetina 24 a 96 horas).
Su unin a protenas plasmticas oscila entre el 50 y
el 95% y tienen un volumen de distribucin elevado.
Pico plasmtico es de 2-8 horas.
Metabolismo hepatico con metabolitos inactivos
(fluoxetina, sertralina y citalopram)
Eliminacion renal (fluoxetina y al fluvoxamina) o
hepatico (citalopram y la sertralina).
IRNS:
Absorcin oral.
Concentracin plasmtica mxima a las 6 horas.
Unin a protena en un 96%.
Metabolismo heptico.
Excrecin renal.
Semividia de eliminacin de 8-17 horas.
MANIFESTACIONES CLINICAS
Fluoxetina:
Neurolgico: Crisis convulsivas, somnolencia, temblor,
mioclonias.
Cardiovascular: Taquicardia, prolongacin de QRS y del
intervalo QT.
Generales: Nuseas, vmitos,
Sertralina:
Neurolgico: Temblor, somnolencia, confusin, midriasis,
mareos y parestesias.
Generales: nauseas, vmitos, sequedad de boca.
Venlafaxina:
Neurolgico: alteracin del estado de conciencia, crisis
convulsivas.
Cardiovascular: taquicardia, hipertensin arterial..
Genereales: nauseas, vomitos, diarrea, rabdomiolisis
severa.
SINDROME SEROTONINERGICO
Clinica:
Cardiovascular: taquicardia.hipotension.
Neurologico: agitacion, mioclonias, hiperreflexia,
rigidez muscular y alucinaciones. Crisis convulsiva y
coma.
Generales: escalofros, hipertermia, agitacin,
diaforesis, diarrea y rabdomiolisis.
Este sndrome es ms frecuente cuando se
utilizan conjuntamente los ISRS con otros
frmacos que tambin incrementan las
concentraciones sinpticas de serotonina como los
IMAO, AT, L-triptfano, levodopa, litio,
meperidina, buspirona, dextrometorfano y
pentazocina.
TRATAMIENTO
Monitoreo hemodinamico.
Soporte vital:
ABCD.
Reducir la absorcin del frmaco.
Carbn activado por va oral (paciente consciente) o
lavado gstrico asociado a carbn activado (paciente
en coma, previa proteccin de la va area).
Las medidas para forzar la eliminacin del
frmaco por va renal son ineficaces.
El sndrome serotoninrgico se tratar con
ciproheptadina.
INHIBIDORES DE LA
MONOAMINOOXIDASA
Los inhibidores de la monoamino oxidasa (IMAO)
fueron los primeros antidepresivos clnicamente
eficaces.
Inhibir la MAO produce a una accin
antidepresiva, adems ejercen una accin en los
trastornos de ansiedad, pnico y fobia social.
Los IMAO se unen de forma no reversible a la
MAO (neosntesis enzimtica) Existen dos
subtipos de MAO, la A y la B.
CARACTERISTICAS FARMACOCINETICAS
Absorcin gastrointestinal. Volumen de
distribucin entre 1-6 l/kg.
Metabolismo heptico por acetilacin u oxidacin.
Eliminacin renal.