FARMACOS

VASODILATADORES:
Hidralacina.
Minocidil.
Diasoxido.
Nitroprusiato de sodio.
Estos agentes actan directamente sobre la
musculatura lisa vascular disminuyendo la
resistencia, de ah que produzcan
vasodilatacin.
La Hidralacina, el minocidil y el diasoxido
producen efectos vasodilatadores de
preferencia en arterias mas que en las venas.
El nitroprusiato de sodio dilata por igual a las
arterias y a las venas.
HIDRALACINA:

Es un frmaco vasodilatador directo, eficaz

en la hipertensin moderada a severa.
Se tiene como frmaco de eleccin
cuando otros no han sido efectivos, y en
las embarazada hipertensas.
No se utiliza como monoterapia, se da
acompaado de preferencia de
diureticos, o B-Bloqueadores.
Continuacin.

En su accin farmacolgica disminuye la

resistencia vascular arteriolar,
mayormente disminuyendo la presin
arterial sistlica y diastolica. Hay pocos
cambios en la frecuencia cardiaca.
Activa el sistema renina-angiotensina y
produce retencin de sodio. Deben
usarse acompaados de un diurtico y o
Beta bloqueador para aumentar el flujo
Renal.
Farmacocintica:
Administrado por la va oral se absorbe
lentamente, sufre metabolismo de primer paso
lo cual reduce su disponibilidad hasta en un
25%. Se metaboliza mediante el proceso de
acetilacion ( por la enzima acetil transferasa).
La vida media es de 2-4 horas.
Se usa 2-3 veces al da, en caso de
embarazadas 20 mg. IV en forma lenta.
Dosis teraputicas recomendadas entre 40-
200 mg. Por da.
EFECTOS INDESEADOS.
Taquicardia (tipo refleja).
Hipotensin.
Cefaleas.
Nauseas.
Debilidad.
Angina de pecho (en paciente con antecedentes de
isquemia).
Edema.
Sndrome tipo lupus (a dosis elevadas sobre 200 mg)
el cual se manifiesta por: artralgias, mialgias, fiebre en
el 10-20% de los casos.
MINOXIDIL:
Guarda relacin clnica y farmacolgica
con la Hidralacina, aunque puede ser mas
eficaz que esta. Tiene alta afinidad por la
musculatura lisa y vascular. Se fija en alto
grado a los tejidos vasculares
(arteriolares).
Se usa cuando otros hipotensores no han
sido efectivos, acompaados de diureticos
y Beta-Bloqueadores.
FARMACOCINETICA:

Administrado por va oral a una dosis

inicial de 5-10 mg. Y llevarlo a dosis de
ajuste de hasta 80 mg. Por da.
Se metaboliza a nivel heptico mediante
el proceso de conjugacin y es eliminado
por la va renal. Su vida media es de 6
horas, aunque su accin antihipertensiva
puede durar hasta 24 horas.
Usos teraputicos y
efectos indeseados:
Son similares a los de la hidralacina, una
diferencia es que producen Hirsutismo e
Hipertricosis, por lo cual existen
preparados tpicos para el tratamiento
de la calvicie.
DIASOXIDO:
Acta de preferencia como vasodilatador
arterial. Esta relacionado qumicamente con los
diureticos tiazidicos, con la diferencia de que
producen retencin de sodio y agua y puede
llegar a producir edema, por lo cual debe usarse
acompaado de diureticos, siendo el de
preferencia la furosemida por su potencia y su
rpida accin. A nivel cardiaco produce
aumento de la precarga y aumento de la
frecuencia cardiaca por mecanismo reflejo, por
lo cual deben usarse combinados con un Beta
Bloqueador.
Usos teraputicos:
Administrado por va endovenosa se usa como
frmaco de eleccin en urgencia hipertensivas,
disminuye de forma rpida la presin arterial
(unos 2-5 minutos), y mantiene sus efectos
hasta por 12-24 horas. Debe usarse
acompaado de un diurtico (furosemida,
acido etacrinico) y un Beta-Bloqueador.
Se recomienda en infusin IV. Lenta 50-75 mg-
MN. De forma intermitente por 5-10 minutos,
esto puede alcanzar dosis de hasta 300 mg.
Por lo que alcanza a disminuir la presin
arterial sostenida.
Continuacin.

Este frmaco produce inhibicin de la

liberacin de insulina, por lo que
aumenta la glicemia. Se ha utilizado en
casos de hipoglucemia sostenida.
Preparados: ampollas para uso IV de 5
ml con 300 mg.
Efectos Indeseados:
Hipotensin.
Taquicardia (de tipo refleja).
A dosis altas produce insuficiencia cardiaca,
isquemia cardiaca, angina, embolia cerebral e
incluso infartos, esto depende de la dosis y del
modo de aplicacin. Administrado
rapidamente en bolus de 300mg. Puede
producir estos inconvenientes. (se uso as
cuando se introdujo este medicamento al
mercado).
Nitroprusiato de sodio.
Es un vasodilatador arterial y venoso. Se usa en
crisis hipertensivas en la unidad coronaria en
infusin lenta usando una bomba de infusin.
Este produce vasodilatacin al compartir su
mecanismo de accin con los nitritos y nitratos,
estos agentes liberan el grupo nitro (NO2) dentro
de la estructura de fijacin vascular, el cual
activa el nitrositiol que a su vez activa al GMPc
que estimula el factor de relajacin endgeno.
Acciones farmacolgicas:

Disminuye la resistencia vascular

perifrica (arterial y venosa).
Reduce la pre y pos-carga del corazn.
Disminuye la frecuencia cardiaca.
Reduce el gasto cardiaco.
No produce mecanismo simptico reflejo.
Propiedades:

Es un compuesto complejo, lleva en su

estructura qumica un grupo ferroso-
cianuro y un grupo nitroso.
Es fotosensible y debe prepararse al
momento de utilizarse y protegerlo de la
luz. Su preparacin dura 4 horas.
Dosificacin y preparados:
La dosis usual de inicio por va endovenosa es
de 1-2 microgramos por Kg. por minutos. Puede
llegar hasta 10 microgramos por Kg. por mn.
Debe usarse mediante una bomba de infusin
en suero glucosado con vigilancia estricta de la
presin arterial, es de uso delicado. Es
recomendable que el paciente tenga un catter.
Este frmaco reduce la presin rapidamente y
dicho efecto es reversible, pasa rapidamente al
parar la infusin.
Se presenta en preparados en ampollas de 50
microgramos por 2 ml.
Efectos indeseados:
Es un frmaco seguro si es bien dosificado.
Pero puede producir hipotensin marcada.
El uso prolongado de este frmaco puede
producir dao a nivel heptico, entre sus
metabolitos estn el cianuro y el tiocianuro.
Otros efectos indeseados son dolor muscular,
espasmos, dolor articular, nauseas,
nerviosismo, estos dependen de la dosis y el
tiempo de utilizacin del frmaco.
Frmacos Calcio
Antagonista:
Incluyen las Dihidropiridinas: Nifedipina,
Nitrendipina, Nimodipina, Anlodipina,
Isradipina, Felodipina, Nicardipina,
Nisoldipina.
Otros Calcio antagonistas: Verapamil,
Diltiazen y Bepridil.
Calcio Antagonista:
Estos frmacos en su mecanismo de accin
bloquean el flujo del Ion calcio a travs de los
canales lentos transmembrana en estructura
sensibles a este ion. Ej. Musculatura lisa
vascular y fibras cardiaca, donde se encuentran
especficamente los canales de calcio de tipo L
que es el tipo de canal donde actan estos
frmacos.
Al bloquear la entrada de calcio a la clula
interviene en el mecanismo de acople de
excitacin-contraccin.
Verapamil:
Es el prototipo de los calcio antagonistas,
esta relacionado qumica y
farmacologicamente con la papaverina
(alcaloide natural del opio), con
propiedades relajantes y vasodilatadoras.
No comparte los efectos analgsicos de la
morfina. No produce dependencia.
Farmacocintica:
Administrado por va oral se absorbe con
rapidez, pero su disponibilidad es baja por
sufrir metabolismo de primer paso.
Inicia su accin en unos 30 minutos por la
va oral y en 2 minutos por la va
endovenosa. Su vida media es de 7 horas.
Se elimina por va renal en forma inactiva.
Usos clnicos y
Dosificacin.
Es de eleccin por su eficacia en el tratamiento
de las taquiarritmias supraventriculares.
Reduce a nivel cardiaco:
La conduccin A-V.
La actividad del nodo sinusal.
La velocidad de conduccin.
El automatismo cardiaco.
Efectos indeseados:
Hipotensin arterial.
Bradicardia (Inotropo - ).
Dosis: va oral 75-300 mg. Por da. Va
endovenosa 3-5 mg.
Nifedipina:
Es eficaz como vasodilatador, por eso se recomienda de
preferencia en la hipertensin arterial.
Administrado por va oral es bien absorbido, no sufre
metabolismo de primer paso e inicia su accin en 5-20
minutos.
Por la va sub-lingual inicia su accin rapidamente, unos
3 minutos, igual que por la va IV, por eso se utiliza en
crisis hipertensiva.
Se metaboliza en el hgado y se elimina por va renal. Su
vida media es de 4 horas.
Otros compuestos relacionados con la nifedipina como
nimodipina, anlodipina, etc. Se les atribuye mejor eficacia
teraputica, mejor tolerancia y responden a dosis mas
bajas.
Diltiazen:
Presenta efectos intermedios entre el
Verapamil y la Nifedipina a nivel cardiaco
y vascular.
Inicia su accin rapidamente (3 minutos)
tanto por va oral como endovenoso, su
vida media es de 4 horas, no sufre
metabolismo de primer paso y se fija poco
a las protenas plasmticas.
Viene en tabletas de 30 mg. Y ampollas
de 5 mg. Por 2 ml.
Usos teraputicos de los
antagonistas del calcio.
Hipertensin leve, moderada y moderada
a severa (nifedipina y similares).
Taquiarritmias de tipo crnica y en
urgencias (verapamil).
Angina de pecho (insuficiencia coronaria)
se recomienda la nifedipina por su efecto
vasodilatador y el verapamil por su
efecto cardiaco.
Efectos indeseados:
Depende de la dosis. La nifedipina se acompaa
de marcada vasodilatacin, por esto produce:
Cefalea.
Mareo.
Edema por retencin de sodio.
Insuficiencia cardiaca.
Taquicardia.
Intolerancia gastrointestinal.
Alteraciones electrocardiogrficas.