PARASIMPATOMIMETICE SI

PARASIMPATOLITICE

Autor: farmacist dr. Mariana Schmid

 PARASIMPATOMIMETICE = Colinergice, Colinomimetice

Produc efecte asemanatoare stimularii parasimpaticului si activarii

sinapselor neuroefectoare colinergice muscarinice.

• Locul actiunii: sinapsele neuroefectoare colinergice muscarinice de

pe:
• fibrele parasimpatice de la nivelul muschilor netezi, glandelor exocrine si
miocardului
• fibrele simpatice, exclusiv de la nivelul glandelor exocrine sudoripare.

• Mecanism de actiune:
• direct pe R, in sens agonist = Acetilcolinomimetice
• indirect, prin blocarea acetilcolinesterazei = Anticolinesterazice
 CLASIFICARE
• ACETILCOLINOMIMETICE
• Naturale: acetilcolina
(endogena), pilocarpina
(Pylocarpus jaborandi)
• Sintetice: metacolina,
betanecol, carbacol
• ANTICOLINESTERAZICE
• Usor reversibile: edrofoniu
• Moderat reversibile:
fizostigmina, neostigmina,
piridostigmina, distigmina,
demecariu
• Ireversibile: derivati
organofosforici (fluostigmina,
paraoxon, ecotiofat), utilizare
exclusiv topica,
antiglaucomatoasa, de rezerva
 PILOCARPINA

• Efecte muscarinice, cu predominanta de actiune:

• la nivelul ochiului: mioza activa (prin contractia muschiului circular al irisului), cu scaderea
presiunii intraoculare; contractia muschiului ciliar, cu focalizarea vederii pentru aproape si
scaderea acuitatii vizuale la distanta;
• la nivelul glandelor exocrine, stimulare, hipersecretie; efect puternic asupra glandelor
salivare, hipersialie

• Se administreaza in:
• glaucom
• xerostomie (uscaciunea cavitatii bucale)
• intoxicatia cu atropina (administrare i.v.)

• Efectele secundare digestive (arsuri epigastrice, colici, diaree) pot sa apara si

dupa administrarea locala in sacul conjunctival.
 NEOSTIGMINA
Se absoarbe intestinal, putin si neregulat; doza p.o. este cu mult mai mare fata de
doza injectabila (x 15-30)

• Farmacodinamie:
• efecte muscarinice, predominant la nivelul tubului digestiv si vezicii urinare
• efecte nicotinice somatice si ganglionare, stimulatoare la doze mici si inhibitoare
paralizante la doze mari

• Indicatii:
• Stari de atonie intestinala (atonia postoperatorie, ileus paraliticus, constipatia atona), ca
prokinetic;
• Pregatirea pentru urografie (evacuarea gazelor);
• Retentie urinara (postoperatorie, postpartum)
• Glaucom;
• Miastenia gravis, diagnostic si tratament (diminuarea deficitului motor, la nivelul
membrelor, pleoapelor, laringelui)
• Antidot anticurarizant (antagonizarea curarizantelor antidepolarizante de tip tubocurarina)
 PARASIMPATOLITICE (PSL) = Antimuscarinice,
anticolinergice periferice

Sunt substante care antagonizeaza efectele muscarinice ale acetilcolinei

si parasimpatomimeticelor, prin blocarea R muscarinici din sinapsele
neuroefectoare parasimpatice

• Locul actiunii: sinapsele colinergice muscarinice neuroefectoare de la

nivelul
• glandelor exocrine
• miocardului
• muschilor netezi

• Mecanismul actiunii: direct, antagonist pe R muscarinici

 PSL - Clasificare

• Dupa origine: naturale (atropina, scopolamina) si de sinteza (restul)

• Dupa structura chimica:

• derivati de amoniu cuaternar (butilscopolamoniu, metantelina, propantelina,
otilonium, emepronium, ipratropium etc.)
• amine tertiare (atropina, scopolamina, tropicamida, pirenzepina, tolterodin)

• Dupa actiunea terapeutica:

• Midriatice (examenul fundului de ochi): atropina, tropicamida, ciclopentolat
• Antispastice digestive: atropina, butilscopolamoniu, otilonium (Spasmomen ®)
• Antispastice urinare: oxibutinin (Driptane ®), tolterodin (Uroflow ®)
• Hiposecretoare gastrice: pirenzepina
• Antiastmatice bronhodilatatoare: ipratropium, tiotropium (Spiolto ®)
• PS-litice in preanestezie: atropina, scopolamina
 ATROPINA

• Alcaloid din frunzele si radacina de Atropa belladonna = matraguna si Datura stramonium

= ciumafaia, forma racemica;
• Absorbtie p.o. si difuziune bune, inclusiv in SNC;
• Difuzeaza prin placenta si trece in laptele matern;
• T 1/2 lung (circuit enterogastric)

• Farmacodinamie:
• Aparat digestiv:
• hiposecretie salivara (actiunea cu potenta cea mai mare), cu uscaciunea gurii si
greutate in deglutitie;
• antispastic la nivelul tubului digestiv
• Aparat excretor renal
• relaxeaza musculatura bazinetului, vezicii urinare, ureterelor
• actiune antispastica moderata
 ATROPINA
• Farmacodinamie:

• Aparat respirator
• hiposecretia glandelor cailor respiratorii (nas, faringe, bronhii), cu uscarea
mucoaselor, efect mai intens in hipersecretie
• bronhodilatatie, mai ales in cazul unui tonus PS crescut
• actiune mai slaba decat a adrenalinei in criza de astm bronsic
• Ochi
• midriaza pasiva (relaxarea muschiului circular al irisului)
• cresterea presiunii intraoculare
• cicloplegie (relaxarea muschiului ciliar), tulburarea vederii pentru aproape, durata 7-
10 zile
• SNC
• actiune stimulatoare la doze mari
• actiune stimulatoare slaba a centrului respirator, la doze terapeutice
• actiune anticolinergica centrala, utila in tratamentul bolii Parkinson si antidot in
intoxicatii cu anticolinesterazice
 ATROPINA
• Efecte secundare parasimpatolitice:
• uscaciunea gurii si greutate in deglutitie
• constipatie; retentie urinara
• tulburarea vederii pentru aproape si fotofobie (la utilizare in oftalmologie)

• Simptomatologia intoxicatiei:
• efecte periferice: midriaza, tulburarea vederii, disfagie, constipatie, retentie urinara, tahicardie
• efecte centrale: hipertermie, agitatie, delir, convulsii, coma

• Tratamentul intoxicatiei:
• spalaturi gastrice (eliminare prin mucoasa gastrica); administrare de pilocarpina (pana la aparitia secretiei
salivare) si barbiturice in faza de excitatie SNC

• Indicatii terapeutice: oftalmologie, examenul fundului de ochi; antispastic; hipersialie; medicatie preoperatorie,
preanestezie (inhiba hipersecretia bronsica produsa de unele anestezice generale); anticolinergic central in
boala Parkinson

• Contraindicatii: glaucom, retentie urinara, ileus paralitic.