Nuevos

antipsicóticos
Paliperidona

■ Metabolito activo de risperidona

■ También conocido como 9 – hidroxi-

risperidona

■ Mecanismo de acción:
Antagonista D2 y 5HT2A

■ Indicaciones: esquizofrenia, TAB, Ts

esquizoafectivo
 DOSIS • Oral: 6 mg/día
Inicial: 3 mg /día
• Depot: 39 – 234 mg/mes
Inicial: 234 mg
DOSIS MÁXIMA • Oral: 12 mg/día
• Depot: 234 mg/mes
NOMBRES COMERCIALES Invega, Invega Sustenna

VIDA MEDIA Aprox 23 horas

ABSORCIÓN Oral – Parenteral (depósito)

METABOLISMO Renal

METABOLITOS ACTIVOS No

EFECTOS ADVERSOS Ganancia de peso, sedación, EEP

dosis dependiente
CONTRAINDICACIONES Combinación con medicamentos
que prolonguen el Qt, arritmias,
IAM
 INTERACCIONES • Aumenta efectos de
MEDICAMENTOSAS antihipertensivo
• Antagoniza levodopa o agonistas
dopaminérgicos
• Prolonga más el QT
POBLACIONES ESPECIALES

Embarazo Categoría C

Niños y adolescentes Uso APROBADO > 12 años

Ancianos Menores dosis

Mayor riesgo de muerte súbita y
ECV
IR Leve: máxima dosis 6 mg/día
Moderada: max 3 mg/día
Severa: inicial 1.5 mg/día, máximo
3 mg/día
IH No requiere ajuste
Aripiprazol

■ Mecanismo de Acción:
Agonista parcial D2 y 5HT1A
Antagonista 5HT2 y 5HT7

■ Indicaciones: esquizofrenia, manía. Uso

en irritabilidad en autismo, manía o
episodio mixto en niños y
adolescentes. Episodios depresivos
resistentes
 DOSIS Esquizofrenia: 15 – 30 mg/día
Depresión: 2 – 10 mg/día
Depósito: 300 – 400 mg/mes
DOSIS MÁXIMA Esquizofrenia: 30 mg/día
Depresión, autismo: 15 mg/día
Agitación: 30 mg/día
NOMBRES COMERCIALES Abilify, Abilify Maintena, Ariprazol,
Irazem
VIDA MEDIA 75 horas
Metabolito: 94 horas
ABSORCIÓN Oral y Parenteral (depósito)

METABOLISMO Hepático (CYP450 2D6 y 3A4)

METABOLITOS ACTIVOS Dihidro – aripiprazol

EFECTOS ADVERSOS Mareos, insomnio, acatisia, náuseas,

vómitos, hipotensión ortostática

CONTRAINDICACIONES Hipotensión, disfagia

Alergia a aripiprazol
 INTERACCIONES • Ketoconazol, fluvoxamina y
MEDICAMENTOSAS FXT, aumentan niveles
• Carbamazepina niveles
• Antagoniza agonistas
dopaminérgicos

POBLACIONES ESPECIALES

Embarazo Categoría C

Niños y adolescentes • Esquizofrenia: > 13 años

• Episodios maníacos o mistos:
> 10 a
• Autismo: 6 – 17 años
Ancianos Menores dosis
Mayor riesgo de muerte súbita y
ECV
IR No requiere ajuste

IH No requiere ajuste
Aripiprazol Lauroxil (ALKS 9072)

■ Aprobada por FDA en octubre del

2015
■ Mecanismo de Acción:
Antagonista de 5HT1A, 5HT2A, D2,
D3

■ Indicación: Esquizofrenia
 DOSIS 441 mg, 662 mg y 882 mg

DOSIS MÁXIMA 882 mg c/6 semanas

NOMBRES COMERCIALES Aristada

VIDA MEDIA 4 – 6 semanas

(29.2 – 34.9 días)
ABSORCIÓN Parenteral (depósito)

METABOLISMO Hepático

METABOLITOS ACTIVOS Dihidro – aripiprazol

EFECTOS ADVERSOS Acatisia, alteraciones metabólicas,

ganancia de peso, distonía,
neutropenia, leucopenia, SNM
CONTRAINDICACIONES Combinación con medicamentos
que prolonguen el Qt, arritmias,
IAM, estenosis esofágica
 INTERACCIONES • Inhibidores de CYP3A4
MEDICAMENTOSAS (antimicóticos, claritromicina):
efectos
• Inductores de CYP3A4 (CBZ):
efectos

POBLACIONES ESPECIALES

Embarazo Categoría C

Niños y adolescentes No aprobado

Ancianos No aprobado

IR En insuficiencia leve a severa, con

una TFG entre 15 – 90 mL/min, no
requiere ajuste de dosis

IH No requiere ajuste
Bexpiprazol

■ Aprobado por FDA en agosto de 2015

■ Mecanismo de Acción:
Agonista parcial 5HT1 y D2
Antagonista de 5HT2A

■ Indicaciones:
Esquizofrenia y Trastorno Depresivo
Mayor resistente al tratamiento
 DOSIS TDM: Inicial: 0.5 – 1 mg
Mantenimiento: 2 mg/día
ESQ: Inicial: 1 mg/día
Mantenimiento: 2 – 4 mg/día
DOSIS MÁXIMA TDM: 3 mg/día
ESQ: 4 mg/día
NOMBRES COMERCIALES Rexulti

VIDA MEDIA Aprox. 91 horas

ABSORCIÓN Oral, con o sin alimentos

METABOLISMO Hepático

METABOLITOS ACTIVOS DM3411

EFECTOS ADVERSOS Ganancia de peso, acatisia,

agranulocitosis, SNM, hipotensión
ortostática
CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad a algún
componente
 INTERACCIONES • Contraindicados: CBZ,
MEDICAMENTOSAS dexametasona, OXCBZ, FNB
• Monitorear: Claritromicina,
Insulina Aspart, isoniacida,
antifúngicos

POBLACIONES ESPECIALES

Embarazo Categoría C

Niños y adolescentes No se ha establecido

Aumenta pensamientos suicidas
Ancianos No aprobado
Mayor riesgo de muerte súbita
IR Moderada – severa:
• TDM: 2 mg/día
• ESQ: 3 mg/día
IH Moderada a severa:
• TDM: 2 mg/día
• ESQ: 3 mg/día
Cariprazina

■ Mecanismo de Acción:
Agonista parcial D2

■ Indicaciones:
Esquizofrenia, TAB fase mánica aguda,
depresión bipolar, depresión unipolar
resistente a tratamiento
 DOSIS Inicial: 1.5 mg
Mantenimiento 1.5 – 6 mg/día
DOSIS MÁXIMA 6 mg

NOMBRES COMERCIALES Vraylar

VIDA MEDIA Cariprazina: 2 - 4 días

DCAR: 1 – 3 semanas
ABSORCIÓN Oral, con o sin alimentos

METABOLISMO Hepático

METABOLITOS ACTIVOS Desmetil cariprazina

Didesmetil cariprazina
EFECTOS ADVERSOS Síntomas extrapiramidales,
parkinsonismo, acatisia, cefalea,
leucopenia, agranulocitosis,
alteraciones metabólicas
CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad a cariprazina
 INTERACCIONES • Contraindicados: CBZ,
MEDICAMENTOSAS dexametasona, OXCBZ, FNB
• Monitorear: Claritrommicina,
Insulina Aspart, isoniacida,
antifúngicos

POBLACIONES ESPECIALES

Embarazo Categoría

Niños y adolescentes No aprobado

Ancianos No aprobado
Mayor riesgo de muerte súbita
IR • Leve - moderada: no requiere
ajuste
• Severa: No recomendado

IH • Leve – moderada: No requiere

ajuste
• Severa: No evaluado
Zicronapina

■ También conocido como Lu 31 – 130

■ Mecanismo de acción:
Antagonista D1, D2 y 5HT2

■ Indicación: esquizofrenia

■ Fase III en estudios clínicos

Enceniclina

■ También conocido como EVP – 6124

■ Mecanismo de Acción: agonista parcial

selectivo de receptor α7 de nicotina

■ Indicación: esquizofrenia

■ Fase III en estadios clínicos

ITI - 007

■ Mecanismo de Acción:
Antagonista de receptor 5HT2

■ Indicación: esquizofrenia

■ Menor cantidad de efectos secundarios

Gracias
SlidesCarnival icons are editable shapes.

This means that you can:

● Resize them without losing quality.
● Change fill color and opacity.
● Change line color, width and style.

Isn’t that nice? :)

Examples: