pH

Modificación del pH de la
formulación, Ley de Acción de Masas
 pH
Es el coeficiente que indica el grado de acidez o
basicidad de una solución acuosa.
 Casi todos los Las moléculas no
fármacos ionizadas por En cambio, las
moléculas ionizadas
son ácidos o bases lo regular son no pueden penetrar
débiles que están en liposolubles y se
solución, en sus difunden a través de por la membrana
la membrana lipídica, por su escasa
formas ionizada o no liposolubilidad.
ionizada celular.
 La distribución transmembrana
de un
electrólito débil suele depender
de su pKa y del gradiente de
pH entre uno y otro lados de la
membrana

El pKa es el pH en
el cual la mitad del fármaco
(electrólitos débiles) se halla en
su
forma ionizada
 Rapidez del tránsito gástrico

Este es uno de los factores mas importantes que

condicionan la intensidad de absorción . Un
fármaco que no se absorba en medio gástrico no
interesa que permanezca mucho tiempo en el
estómago
Modificacion del pH de la formulación

Es prácticamente imposible hacer variar el pH

global del medio intestinal;por el contarrio,
algunas veces puede realizarse en medio
gástrico:
 Para activar la
biodisponibilidad Para disminuir la Para frenar su
de un principio causticidad de la degradación por la
activo insoluble al forma ácida del acidez del jugo
pH gástrico fármaco. gástrico.
haciéndolo soluble

Se puede aumentar el pH gástrico
mediante la administración de un
antiácido (bicarbonato sódico)
En el entorno de la partícula del
fármaco , el pH se encuentra
aumentado por el aporte de iones
alcalinos y el p.a se disuelve
localmente
Pero clásicamente se modifica el
pH de la zona de difusión
alrededor de la partícula
mediante un regulador
ligeramente alcalino.
Los iones y las moléculas en
solución alrededor de la partícula
en la zona de pH más elevado
difunden en el medio y al
disminuir de nuevo el pH el
principio activo precipita en
partículas muy finas