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Elaborado por:

Reinaldo Pinto
Klara Rodríguez
Ana Andara
ANTIMICROBIANOS
• CONCEPTO

AGENTES DE USO CLINICO PARA EL


TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES
DE ETIOLOGIA INFECCIOSA.

SON DE VITAL IMPORTANCIA PARA LA


REMISION TOTAL DE LA
ENFERMEDAD. 1
¿Cómo combatir a un Gram +?
¿Cómo combatir a un Gram -?
¿Cómo combatir a un anaerobio?
Sinergismo
-Bactericida/Bactericida
- Bacteriostático/Bacteriostático
¿Qué son los comodines?

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Grupos de antibióticos que actúan
sobre la Pared celular (Bactericidas)

• 1) β-Lactámicos
• 2) Glucopectidos
Vancomicina

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PENICILINAS

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1) β-Lactámicos Penicilium
nostatum

a) Penicilinas
1.200.000 U.I
Naturales: 2.400.000 U.I
- G. Cristalina 1.000.000 U.I L.A- Benzatínica 600.000 U.I

- G. Acuosas  Benzatínicas
600.000 U.I sal
Benzetacil (6:3:3) 300.000 U.I benzatínica
300.000 U.Iprocaínica
1.200.000 U.I (3 días)
Procaínica 800.000 U.I

* Efectos adversos: alergia a los β-Lactámicos.


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Antibiótico

PG: Péptidoglucano

PBP: proteína Fijadora de PG

Mecanismo de Acción: inhibiendo la fijación de peptidoglucanos en la PBP en


la pared celular bacteriana.

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Resistencia Bacteriana
• Plásmidos: Replicación independiente de
ADN.
• Transposón: elemento genético móvil con
una secuencia de ADN que puede
causar mutaciones y cambio en la cantidad de
ADN del genoma.

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• β-Lactamasa: enzima que rompe el anillo β-
lactámico, desactivando las propiedades del
antibiótico.

• Bomba de achique o de Reflujo

Membrana
celular

Bomba de Achique o de Reflujo 10


Sintéticas:
- Ampicilina
- Amoxicilina
- Piperacilina
- Oxacilina (Infecciones de piel y tejido blando)

Sintéticas con Inhibidores de β-Lactamasa:


- Ampicilina/Sulbactan Unasyn (E.V)
- Amoxicilina/Ac. Clavulánico  Augmentin (Oral)
- Piperacilina/ Tazobactan  Tazpen (E.V)

* Los inhibidores de β-Lactamasa son cefalosporinas sin actividad


antimicrobiana.
β-Lactámicos
i i
Inhibidores de
β-Lactamasa:
+ permeable a la
Pared celular. 11
Cefalosporinas

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B) Cefalosporinas
Cefalosporum Acremoniun

B1) Primera Generación


Cefadroxilo
Mecanismo de Acción: inhibiendo la
B2) Segunda Generación
fijación de peptidoglucanos en la PBP
Cefaxidal
en la pared celular bacteriana.

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• B3) Tercera Generación Zwitterión
Ceftriazone + -
Cefotaxima Permeabilidad
Cefoperazone Carga neta 0
Ceftibuteno (oral)

Zwitterión: compuesto
químico eléctricamente
neutro con cargas
formales positivas y
negativas sobre átomos
diferentes.

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• B4) Cuarta Generación
Cefepime (Maxipime)
Infecciones óseas
Necesita Aut. De infectólogo

• B5) Quinta Generación


Ceftabiprol
Ceftarolina

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Carbapenemes

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C. Otros β-Lactámicos

Carbapenemes
a) Meropenen  infecciones respiratorias
Gram +, Gram -, anaerobios

b) Imipenen/ Cilastatina
Gram +, Gram -

* Cilastatina: inhibe la enzima dehidropeptidasa I que degrada al


Imipenen a nivel renal.

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Grupos de antibióticos que actúan
sobre:

• ADN
• ARN
• Ribosomas
• Ácido fólico

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ARN

ADN

Ácido Fólico

Ribosomas

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Antibióticos que actúan sobre el ARN
bacteriano
Rifamicina  Rifampicina

Mecanismo de acción: Inhibe la síntesis de ARN


bacteriano.

Efectos adversos: Lesión hepatocelular, Ictericia.


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Antibióticos que actúan sobre el ADN
bacteriano
1) Nitroimidazoles  Metronidazol
Anaerobios

M.A: desestabilizar la estructura


hélica del ADN, inhibiendo así la
síntesis de ácidos nucleicos.

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2) Quinolonas
1ra Generación: Ácido Nalidíxico
Gram – (infecciones tracto urinario)
Bacteriostático y Bactericida.

Efectos adversos: Toxicidad

M.A: inhibe la síntesis de ADN Bacteriano.


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2da Generación (Fluoroquinolona): Ciprofloxacina
Gram +, Gram-, Anaerobios

M.A : inhiben las enzimas topoisomerasa II (ADN


girasa) y topoisomerasa IV, necesarias para la
replicación, transcripción, reparación y recombinación
del ADN bacteriano.

Efectos Adversos: en niños: daño condral.

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3era Generación:
Levofloxacina

4ta Generación:
Moxifloxacina (Avelox)

M.A: inhiben las enzimas topoisomerasa II (ADN


girasa) y topoisomerasa IV, necesarias para la
replicación, transcripción, reparación y
recombinación del ADN bacteriano.
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Antibióticos que actúan sobre la
Síntesis de Proteínas
50 S 1)Aminoglucósidos Gentamicina
Y Biklin (Amikacina) ( Gram- )

E.A: Uso por más de 15 días es


nefrotóxico y ototóxico (irreversible)
30 S

M.A: Por difusión, atraviesan la membrana externa bacteriana y


alcanzan el espacio periplasmático y luego a través de un
transportador con ATP, por un mecanismo activo
oxigenodependiente, penetran la membrana interna
citoplasmática y provocan en ésta, alteraciones de su
funcionalismo, que inhiben la síntesis bacteriana. 25
2) Macrólidos: se usan cuando el paciente es
alérgico a la penicilina

3) Lincosamida  clindamicina Gram +, Gram-,


anaerobio
C. del
Metronidazol

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4) Anfenicoles  Cloranfenicol
E.A: Aplasia medular

5) Tetraciclinas  Doxiciclina
 Tygacil (Inf. Piel y tejido blando)

E.A: niños < 8 años, posible coloración dental


permanente.

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Antibióticos que intervienen en el
Metabolismo de Ácido Fólico
Trimetroprim (Gram +, Gram – y Anaerobios)
M.A: se une a la enzima dihidrofolato reductasa, lo que
impide la formación del ácido tetrahidrofólico. El ácido
tetrahidrofólico (THF) es la forma activa del ácido fólico sin
el cual la bacteria no puede sintetizar ácidos nucleicos y
proteínas.

Sulfametoxazol (Gram +, Gram – y Anaerobios)


M.A: inhibe de forma competitiva la formación del ácido
fólico a partir del PABA (p-aminobutírico).
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Antibióticos que intervienen en el
Metabolismo de Ácido Fólico

Ácido Fólico
Bactron: trimetoprim/sulfametoxazol (1:5) 29

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