BLOQUEADORES

NEUROMUSCULARES
Ponente: Dra. Linda Torres
R1A
Tutor: Dr. Trasviña MA
HISTORIA
1954, Beecher y
Tood “la admón..
inadecuada de los
RM puede
generar
condiciones
optimas para el
cirujano en un
pac. paralizado
1942, Harold pero no
Griffith anestesiado, un
edo. inaceptable
para el pac.”
TRANSMISIÓN
NEUROMUSCULAR
TRANSMISIÓN
NEUROMUSCULAR
 CLASIFICACIÓN
Relajantes
musculares

No
Despolariza
despolarizan
ntes
tes

Succinilcolin
Atracurio Cisatracurio Pancuronio Vecuronio Rocuronio
a
 MECANISMO DE ACCIÓN -
DESPOLARIZANTES
La [] hendidura
No se
Se unen con sináptica no 
Similares a metabolizan con
facilidad a con rapidez 
acetilcolina acetilcolinesteras
receptores ACh Despolarización
a
prolongada

Agonistas del Bloqueo de fase Relajación

Bloqueo de fase I
receptor ACh II muscular
 NO
MECANISMO DE ACCIÓN –

DESPOLARIZANTES
Incapaces de
producir cambio
en la No desarrollan
Unión a
conformación potencial de
receptores ACh
para la abertura acción
del conducto
iónico

Antagonistas
Ocurre con el
competitivos de ACh bloqueo de una
subunidad α
SUCCINILCOLINA

Único Diacetilcolina o 2 moléculas de

despolarizante suxametonio acetilcolina unidas

Metabolismo:
• Inicio: 30-60 seg
• Duración: <10 min
• Baja liposubilidad  Vol. de distribución
• Succinilcolina  Seudocolinesterasa 
Succinilmonocolina
SUCCINILCOLINA –
INTERACCIONES
FARMACOLÓGICAS
Inhibidores de la colinesterasa

• Prolongan en bloqueo de la fase I

• Al inhibir la acetilcolinesterasa  incrementan la []
acetilcolina en la terminación nerviosa  Intensifica la
despolarización
• Inhibe hidrolisis de la succinilcolina por inhibición de la
seudocolinesterasa
Relajantes no despolarizantes (RND)

• Peq. dosis de RND antagonizan el bloqueo despolarizante de

fase I
 SUCCINILCOLINA – DOSIS

Intubación en adultos
• 1-1.5 mg/kg IV
• Bolos peq. repetidos (10 mg)o infusión de succinilcolina:
procedimientos parálisis corta pero intensa
Consideraciones
• Pediátricos: dosis de hasta 5 mg/kg IM no siempre
producen parálisis completa
• Refrigerar (2-8°C)
 SUCCINILCOLINA – EFECTOS
COLATERALES
Cardiovascul Fasciculacio  Presión
Mialgias  PIC
ares nes intragástrica

 o  TA y la FC Las Músculos
Inicio de la fasciculaciones extraoculares:
Dosis bajas: parálisis musculares de la múltiples placas
cronotrópicos e pared abdominal terminales
inotrópicos
 Incidencia de
negativos
mialgia
Dosis altas:  FC posoperatoria
y contractibilidad,
 catecolaminas
Prevenir con un Contrarresta con Elevación
RMND el  tono EEI transitoria
2 do bolo:
bradicardia
 SUCCINILCOLINA – EFECTOS
COLATERALES
Rigidez Liberació
Hiperter Parálisis Presión
del m. n de
mia prolonga intracran
maseter histamin
maligna da eal
o a
 Transitorio del Trastorno Pac. def.  FSC y la PIC
tono hipermetabólico seudocolinester
del musculo asa: efecto
Dif. para abrir la esquelético prolongado Atenuarse:
boca en la
manejo
relación
adecuado de la
incompleta del
vía aérea e
m. de la
Seudocolinester hiperventilación
mandibula Desencadenant
asa atípica: Se evita con
Signo e en individuos
parálisis muy admón.. RMND y
premonitorio de susceptibles
prolongada lidocaína IV 2-3
hipertermia
min antes de la
maligna
intubación
 RELAJANTES
MUSCULARES
NO
DESPOLARIZA
NTES
 CARACTERÍSTICAS
FARMACOLÓGICAS RMND

Bencilisoquino
linas Esteroides Clorofumarato

Liberan Vagolíticos
Gantacurio
histamina (pancuronio)

Atracurio Cisatracurio Pancuronio Vecuronio Rocuronio

ADECUACIÓN PARA LA
INTUBACIÓN
Ninguno iguala la rapidez del inicio de
acción o la corta duración de la
succinilcolina
El efecto de los RMND se acelera con una
dosis mas alta o con dosis de
impregnación
Regla general: cuanto mas potente sea el
RMND, mas lento es el inicio
 ADECUACIÓN PARA
PREVENIR
FASCICULACIONES
Evitar fasciculaciones y mialgias
Evitar fasciculaciones y mialgias

Admón.. 10-15% de la dosis BMND 5 min

antes de la succinilcolina

<5 min solo previene la mialgia

ROCURONIO
 RELAJACIÓN DE
MANTENIMIENTO

Menor Signos Dosis de

Facilitar la profundida Controlar la Estimulador clínicos: mantenimie
cirugía d ventilación nervioso • Esfuerzos nto: bolos o
respiratorios
anestésica • Movimiento infusión
POTENCIACIÓN CON OTROS
BMND
Bloqueo • Mecanismos de
sinérgico acción distintos
Bloqueo • Vecuronio y
aditivo pancuronio
 EFECTOS COLATERALES
AUTÓNOMOS
Tobocurarina y metocurina
• Bloquean ganglios autónomos
•  SNS para contractibilidad y FC en resp a
hipotensión y factores de estrés
transoperatorio
Los RM nuevos
• Atracurio, cisatracurio, vecuronio, rocuronio:
carecen de efectos autónomos
 LIBERACIÓN DE HISTAMINA
Mastocitos: broncoespasmo, rubor
cutáneo e hipotensión

Atracurio y mivacurio

Admón.. previa con

antihistamínicos
DEPURACIÓN HEPÁTICA
Mecanismo
Metabolism Insuf.
distinto al
o hepático hepática
hígado
Prolonga
Pancuronio, Atracurio,
bloqueo de
rocuronio y cisatracurio
pancuronio
vecuronio y mivacurio
y rocuronio

Efecto No afectan
Metabolitos
menor en su
activos
vecuronio depuración
EXCRECIÓN RENAL
Excreción renal
• Doxacurio
• Pancuronio
• Vecuronio
• Pipecuronio

Independiente de la
función renal
• Atracurio
• Cisatracurio
• Mivacurio
• Rocuronio
 CARACTERÍSTICAS
GENERALES • Hipotermia: prolonga el bloqueo (mivacurio, atracurio y
Temperatura cisatracurio) y retrasa la excreción (pancuronio y
vecuronio)

Eq. ácido- • Acidosis resp.: potencia el bloqueo y dificulta su reversión

base
• Hipopotasemia e hipocalcemia: acentúa el bloqueo
Alt. • Hipercalcemia: respuesta impredecible
• Hipermagnesemia: potencia el bloqueo, por competencia
electrolíticas con el calcio en la placa terminal (p.ej. Preeclampsia
tratada con sulfato de magnesio)

Edad: • RN son mas sensibles

 ATRACURIO
Estructura Metabolismo Excreción
• Bencilisoquinolina • Extenso, independiente de la • <10% se excreta sin cambios
• Mezcla de 10 estereoisómeros función renal y hepática por vía renal y biliar
• a) Hidrolisis: esterasas
inespecíficas, no por
acetilcolinesterasa o
seudocolinesterasa
• b) Eliminación de Hoffman: en
el pH y temperatura fisiológica,
degradación química no
enzimática espontanea
Dosis Consideraciones
• Intubacion: 0.5 mg/kg IV • Conservación: 2-8 °C
• Relajación transoperatorio: 0.25
mg/kg inicial, dosis crecientes
0.1 mg/kg cada 10-20 min
• Infusión: 5-10 µg/kg/min
• Presentación: 10mg/ml
 ATRACURIO – EFECTOS
COLATERALES
Hipotensión y Broncoespasmo Toxicidad por
Liberación de taquicardia • Evitar en asmáticos laudanosina
histamina • Inusual • Estimulación SNC:
• Dosis >0.5 mg/kg convulsiones
• Inyección lenta  EA • Insuf. Hepática

Temperatura Incompatibilidad Reacciones

• Hipotermia: química alérgicas
prolongarse • Se precipita si se • Efecto inmunógeno
administra en directo
solución alcalina • Reacciones
como tiopental mediadas por Ac
tipo IgE
 CISATRACURIO
Consideracion
Estructura: Metabolismo: Dosis: es: EA
• Estereoisóme • Eliminación • Intubación: • Refrigeración • No libera
ro del de Hoffman 0.1-0.15 2-8 °C histamina
atracurio con • Metabolitos: mg/kg en 2 • Usarse en los • No altera la
potencia 4 acrilato min 21 días FC , ni la TA
veces mayor monocuatern • Duración de siguientes • No efectos
• Atracurio ario y bloqueo: SNA
contiene el laudanosina intermedia
15% de carecen de • Infusión de
cisatracurio efectos mantenimient
• Independient o: 1-2
es de la µg/kg/min
función renal
o hepática
 PANCURONIO
• Relajante bicuaternario
• Anillo esteroide en el cual se colocan dos moléculas modificadas de acetilcolina
Estructura • Se asemeja a la acetilcolina para unirse con el receptor ACh nicotínico

• Metabolismo hepático
• Metabolitos: cierta actividad bloqueadora
Metabolismo
y excreción • Excreción renal (40%), biliar (10%)

• Intubacion: 0.08-0.12 mg/kg en 2-3 min

• Mantenimiento: 0.04 mg/kg inicial, seguida 0.01 mg/kg c/20-30 min
Dosis • Presentación: 1-2 mg/ml

• Almacenamiento 2-8°C estable por 6 meses

Consideracio
nes
PANCURONIO – EFECTOS
COLATERALES
Hipertensión y
taquicardia
• Bloqueo vagal y
estimulación
simpática

Arritmia
Reacciones • conducción AV y
alérgicas liberación de
catecolaminas
• Pac. hipersensibles a •
Combinación:
bromuros (bromuro antidepresivos
de pancuronio) tricíclicos y haloteno
efecto arritmogénico
 VECURONIO

excreción
Estructura

Metabolismo y

Dosis
• Relajante • Pequeña parte en
monocuaternario hígado
• Es pancuronio • Excreción
menos un grupo principalmente
metilo cuaternario biliar y secundaria
renal (25%)
• Menor vida de
eliminación y
depuración mas
rápida
• Polineuropatía:
género femenino,
IR, uso prolongado
o dosis altas de
esteroides y sepsis
• Misma potencia
que el pancuronio
• Intubacion: 0.08 –
0.12 mg/kg
• Mantenimiento
transoperatorio:
inicial 0.04 mg/kg
seguido
incrementos de
0.01 mg/kg c/15-
20 min
• Infusión: 1-2
µg/kg/min
• Mujeres 30% mas
sensibles
 VECURONIO – EFECTOS
COLATERALES
Cardiovasculare Insuficiencia
s hepática
Carece de efectos
significativos incluso
a 0.28mg/kg Dosis >0.15 mg/kg
en cirrosis: duración
Potenciación de prolongada
bradicardia inducida
por opioides
ROCURONIO
• Monocuaternario del vecuronio

Estructura
• Inicio de acción rápido
• Se aproxima al de succinilcolina (69-90
seg)
•

Metabolis • No se metaboliza
• Eliminación: hígado princ., y renal

mo
• Duración: alterada en insuf. Hepática y
embarazo, no alterada por IR

• Menos potente que la mayoría de los

RM esteroideos

Dosis • Intubación: 0.45-0.9 mg/kg IV

• Mantenimiento: bolos 0.15 mg/kg,
infusión 5-12 µg/kg/min
• IM: lactantes 1 mg/kg, niños 2mg/kg
 OTROS RELAJANTES
Tobocurar Metocuri Rapacuro Decamet
Galamina Alcuronio
ina na nio onio

Depende de Inicio acción

Primer RM la función
Vagolítico Vagolítico rápido
renal para
potente leve
su
eliminación Efecto corto
Hipotensión
y colaterales Despolarizan
y taquicardia
cardiovascul te mas
por lib. de
ares antiguo
histamina
mínimos
Eliminación Eliminación
Alérgicos al depende la depende la
Bloq. de yodo función función Broncoespas
ganglios renal renal mo grave
autónomos
 RELAJANTES MUSCULARES
NUEVOS
Acción
Polvo
ultracorta 5-
Clorofumarat liofilizado, no
Gantacurio 10 min,
os estable en
similar a la
sol. acuosa
succinilcolina

Recuperación
: edrofonio, Inicio: 2-3 Dosis: 0.2
cisteína min mg/kg
exógena
INHIBIDORES DE LA Antagonistas de los
bloqueadores

COLINESTERASA neuromusculares
 INHIBIDORES DE LA
COLINESTERASA

Reversió
n
Parálisis Morbilid
incompl
residual ad
eta de
los BM

Revertir el bloqueo muscular no despolarizante

NEOSTIGMINA

Estructura Dosis: Consideracio

• Fracción de • Máx.: 0.08
nes Usos
carbamato • Efectos a los 5 • Miastenia
mg/kg (hasta
(enlace min grave
5mg adultos)
covalente con • Intensidad • Atonia vesical
• Presentación:
acetilcolineste máxima 10
rasa) y grupo 0.25-0.5-1 • Ileo paralitico
mg/ml min
amonio • Duración >1
cuaternario
(insoluble en hr
lípidos) • Aminorar
efectos
muscarínicos
 PIRIDOSTIGMINA
Estructura Dosis Consideraciones

• Similar a • 20% de la • Inicio lento (10-

neostigmina, potencia de la 15 min)
salvo amonio neostigmina • Efecto
cuaternario se • 0.25 mg/kg prolongado >2
incorpora en el (20mg total hr
anillo fenólico adultos) • Admón..
• Unión • Presentación: Anticolinérgico
covalente con 5mg/ml (glucopirrolato)
la
 EDROFONIO
Consideraci
Estructura Dosis
ones
Potencia <10% de la Inicio acción rápido (1-2
neostigmina min)
Ausencia de grupo
carbamato
0.5-1 mg/kg Efecto mas corto

No utilizar en dosis bajas,

RM de acción prolongada
Presentación: 10mg/ml
rebasan el efecto del
Depende de su acción no edrofonio
covalente con la enzima Formulación combinada
acetilcolinesterasa Efecto muscarinicos bajo
con atropina (Enlon-Plus
(requiere mitad del
10mg edrofonio y 0.14 mg
anticolinérgico)
atropina/ml)
 FISOSTIGMINA
• Amina terciaria
• Grupo carbamato, pero no amonio cuaternario
Estructura •
•
Liposoluble
Único inhibidor de la colinesterasa que cruza con libertad la
barrera hematoencéfalica

Dosis
• 0.01 – 0.03 mg/kg
• Presentación 1 mg/ml

• Utilidad limitada para revertir BM

• Efectivo: toxicidad anticolinérgica central causada por atropina o
Consideracion escopolamina
• Revierte depresión SNC y el delirio por usos de BZD y anestésicos

es volátiles
• Prevenir escalofríos postoperatorio (0.04 mg/kg)
 SUGAMMADEX

Es una γ – Estructura Eliminación Consideracio

ciclodextrina • Tridimensional • Vía renal, sin nes
modificada (su similar a un cambios • Dosis: 4-8
por azúcar, y cono truncado mg/kg
gammadex hueco • Produce
a la molécula • Cavidad reversión
estructural γ- hidrófoba y una rápida, efectiva
ciclodextrina) parte exterior y consistente
hidrofilica del bloqueo
neuromuscular
L- CISTEÍNA
Aminoácido
endógeno que se
Revierte el bloqueo
agrega a la NPT
por gantacurio y
para incrementar
otros fumaratos
solubilidad del
calcio y el fosfato
Se combina
rápidamente los BM
con L- cisteína in
vitro  productos
de degradación con
menor actividad