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R colinérgicos
Farmacología del sistema nervioso
α1 β1
ALFA BETA
α2 β2
α1 (VC)
β2
(VD)
Farmacología del sistema nervioso
β2
β1
Farmacología del sistema nervioso
Simpaticomiméticos de acción:
• Directa: Catecolaminas
• Indirecta: Anfetaminas
• Mixta: Efedrina
Farmacología del sistema nervioso
Intoxicación anfetamínica:
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3. Farmacología del sistema nervioso
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3. Farmacología del sistema nervioso
3.2. Fármacos simpaticolíticos o bloqueantes adrenérgicos:
En función de su mecanismo de acción, se clasifican en:
- Bloqueantes adrenérgicos de acción central: Inhiben la activación del S.N.
Simpático actuando sobre los procesos de síntesis, almacenamiento o
liberación del neurotransmisor.
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3. Farmacología del sistema nervioso
• De acción central:
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3. Farmacología del sistema nervioso
• Bloqueantes α adrenérgicos:
-Ergotamina, posee una potente acción VC sobre las arterias
extracraneales, empleándose en el tratamiento de la migraña.
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3. Farmacología del sistema nervioso
1. Hipertensión esencial
2. Enfermedades vasculares periféricas (Raynaud)
3. Insuficiencia cardíaca congestiva
4. Hiperplasia prostática benigna
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3. Farmacología del sistema nervioso
•Bloqueantes β adrenérgicos:
Propanolol, carvedilol, labetalol, timolol
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3. Farmacología del sistema nervioso
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3. Farmacología del sistema nervioso
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3. Farmacología del sistema nervioso
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3. Farmacología del sistema nervioso
• El NT es la ACETILCOLINA
• Hay 2 tipos de R:
- Nicotínicos (en ganglios)
- Muscarínicos (órganos efectores)
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3. Farmacología del sistema nervioso
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3. Farmacología del sistema nervioso
Antídoto: Atropina IV
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3. Farmacología del sistema nervioso
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3. Farmacología del sistema nervioso
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3. Farmacología del sistema nervioso
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3. Farmacología del sistema nervioso
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1. FARMACOLOGÍA DE LA ANESTESIA
2. FÁRMACOS ANSIOLÍTICOS E HIPNÓTICOS
3. FÁRMACOS ANTIDEPRESIVOS
4. FÁRMACOS ANTIPSICÓTICOS
5. FÁRMACOS ANTIEPILÉPTICOS
6. FÁRMACOS DE LOS MOVIMIENTOS ANORMALES:
1. ANTIPARKINSONIANOS
2. FARMACOLOGÍA DE LAS COREAS Y BALISMOS
3. FARMACOLOGÍA DE LA ESCLEROSIS MÚLTIPLE
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Anestésicos
•
locales
Bloquean de manera reversible la conducción nerviosa en cualquier
parte del sistema nervioso en el que se apliquen. Actúan
bloqueando los canales de Na voltaje dependientes.
• Clasificación:
– Ésteres: procaína, tetracaína (Colircusi Anestésico®) , benzocaína (Hibitane®).
– Amidas: Lidocaína, mepivacaína, prilocaína.
– Pramocaína
• La sensibilidad de las fibras nerviosas al anestésico local es mayor:
–Menor diámetro
–Mayor frecuencia de disparo y duración del potencial
Por tanto la secuencia de bloqueo será:
1º) Vasodilatación
2º) Analgesia
3º) Pérdida de la actividad motriz y sensibilidad tactil
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Anestésicos
R. adversas:
locales
– SNC: signos de depresión y excitación (nauseas, vómitos,
agitación, coma, parada respiratoria). Ropivacaína parece ser
menos neuro y cardiotóxico.
– Sistema cardiovascular:
• Dosis terapéuticas: taquicardia y aumento de la resistencia periférica
• Dosis altas: vasodilatación arteriolar e hipotensión. Depresión de la
conducción y la contractilidad.
AT:
– Administración tópica en picaduras, quemaduras leves y prúrito externo
(no aplicar sobre mucosas ni heridas)
– Tto de afecciones bucofaríngeas: gingivitis, faringitis, amigdalitis.
– Lidocaína, mepivacaína, articaína (vía IM). Se usan en odontología,
intervencionesbreves y superficiales e intervenciones obstétricas
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Ansie
•
dad
Anticipación de un daño o desgracia futura acompañada de un
sentimiento de disforia (desagradable) y/o de síntomas somáticos
de tensión. Es una señal de alerta que advierte sobre un peligro
inminente y permite tomar las medidas necesarias para enfrentarse
a una amenaza.
• Es importante entender la ansiedad como una emoción normal
ante determinadas situaciones y que sólo cuando sobrepasa
ciertos límites o la capacidad adaptativa del individuo es cuando
se convierte en patológica.
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Fármacos
ansiolíticos
• Alivian o suprimen el síntoma de la ansiedad sin producir sedación
o sueño (ansiolítico ideal).
Clasificación:
1. Benzodiazepinas (BZD): tratamiento de elección de los trastornos de
ansiedad generalizada.
2. Buspirona: menor eficacia ansiolítica que benzodiazepinas.
3. Ansiolíticos bloqueantes del sistema autónomo (ansiolíticos y
sedantes)
1. Antihistamínicos: hidroxizina.
2. Neurolépticos a dosis bajas
3. Antidepresivos tricíclicos e IMAO (ataques de pánico o fobia)
4. Propanolol: de elección en pánico de escena (puede asociarse a BZD)
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Fármacos ansiolíticos
Benzodiazepinas (BZD): facilitan la transmisión inhibitoria mediada por
GABA. Al unirse la receptor aumenta la frecuencia de apertura del
canal de Cl en respuesta al GABA
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Fármacos
Benzodiazepinas (BZD)
ansiolíticos
Clasificación:
1. Acción corta: midazolam, triazolam, brotizolam
Predomina acción
2. Acción intermedia: alprazolam, bromazepam,
hipnótica
flunitrazepam, lorazepam, ketazolam, oxazepam,
nitrazepam, temazepam.
3. Acción larga: Clobazam, clorazepato, diazepam, Predomina acción
clordiazepóxido. ansiolítica
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Fármacos
ansiolíticos
Benzodiazepinas (BZD)
RA: sedación, somnolencia, ataxia, incoordinación motora, alternan la
capacidad para conducir vehículos, amnesia anterógrada.
• La acción tóxica aumenta en ancianos.
• Baja capacidad letal
• Tratamiento intoxicación aguda: flumazenilo por vía IV.
• Pueden producir dependencia física y psicológica. Reducción
progresiva de la dosis.
Interacciones: alcohol, barbitúricos, opiáceos, anti-H1 potencian sus
efectos depresores del SNC.
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Fármacos
Benzodiazepinas (BZD)
ansiolíticos
• Ansiedad generalizada (poco eficaces en fobias, pánico, ansiedad
asociada a depresión o esquizofrenia).
• Acción hipnótica, sedante: tratamiento del insomnio.
• Crisis convulsivas: enemas de diazepam son de elección en status
epiléticus en niños.
• Medicación preanestésica o inducción a la anestesia: midazolam,
diazepam.
• Acción miorrelajante de la musculatura esquelética (a dosis que
también producen sedación).
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Fármacos
ansiolíticos
BUSPIRONA
Agonista parcial del receptor 5-TH1A.
Acción ansiolítica, carece de acción hipnótica, anticonvulsivante y
miorrelajante.
No presenta tolerancia ni dependencia.
Desventajas:
• Menor eficacia ansiolítica que las benzodiazepinas.
• Su actividad terapéutica se instaura lentamente (2 semanas).
• Poco eficaces en pacientes tratados previamente con BZD.
RA: mareo, aturdimiento, cefalea, nerviosismo. Síntomas disfóricos,
pensamientos suicidas.
Interacción: reacciones hipertensivas cuando se asocian a IMAO.
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Depres
ión
Trastorno del estado de ánimo, transitorio o permanente,
caracterizado por sentimientos de abatimiento, infelicidad y
culpabilidad, además de provocar una incapacidad total o parcial para
disfrutar de las cosas y de los acontecimientos de la vida cotidiana.
Los desórdenes depresivos pueden estar, en mayor o menor grado,
acompañados de ansiedad.
Afectan 10-20% de la población adulta.
Riesgo 2-3 veces mayor en mujeres.
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Fármacos
antidepresivos
Clasificación:
1. Inhibidores de la recaptación de aminas biógenas (NA, 5HT)
a. Antidepresivos tricíclicos: 1ª generación amitriptilina, nortriptilina,
imipramina, doxepina. 2ª generación: maprotilina, viloxacina, trazodona.
b. Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS)
c. Inhibidor selectivo de la recaptación de NA: reboxetina.
d. Inhibidor de la recaptación de NA y 5-HT.
e. Antagonistas selectivos de los receptores α2- adrenérgicos: mirtazapina
2. Inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO)
3. Otros: Hipérico.
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Fármacos
antidepresivos
Antidepresivos tricíclicos
1ª generación amitriptilina, nortriptilina, imipramina, doxepina.
2ª generación: maprotilina, viloxacina, trazodona.
AT
– Inhibe la recaptación de NA y 5-HT aumentando la activación de sus
receptores (efecto antidepresivo)
– Presentan actividad analgésica (dolores crónicos)
– Tratamiento de la enuresis nocturna (imipramina vía oral, 1 h antes
de acostarse)
RA
– Al aumentar noradrenalina: taquicardia, temblor, ansiedad
– Al inhibir receptor de histamina: sedación y somnolencia
– Al bloquear receptor alfa-1 adrenérgico: hipotensión ortostática
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Fármacos
antidepresivos
Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS):
Fluoxetina (Prozac®), Paroxetina (Seroxat ®), sertralina (Besitran ®),
citalopram (Seropram ®) escilatopram (Esertia ®).
–Síndromes depresivos o de ansiedad.
RA:
–Anorexia, intolerancia gastrointestinal.
–Comportamiento suicida en niños y adolescentes.
–Cilatopram y escilatopram: prolongación del intervalo QT.
–En caso de sobredosis son los antidepresivos más seguros: vómitos,
agitación y menor riesgo de muerte
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Fármacos
antidepresivos
Inhibidor selectivo de la recaptación de NA: Reboxetina.
Se utiliza en casos graves de depresión y en los que es necesario
mejorar la motivación y la autoestima.
Administración oral, elevada unión a proteínas plasmáticas.
RA:
– Cardiovasculares: Taquicardia, hipotensión
– Digestivas: sequedad de boca, estreñimiento
– Neurológicas: insomnio
Inhibidor de la recaptación de NA y 5-HT: Venlafaxina, Duloxetina
RA:
– Pueden exacerbar la hipertensión.
– Venlafaxina puede exacerbar arritmias ventriculares.
– Duloxetina produce hiperglucemia en diabéticos e insuficiencia
hepática mortal en pacientes con enfermedad hepática.
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Fármacos
antidepresivos
Antidepresivos inhibidores de la recaptación de aminas biógenas
RA: cardiovasculares, anticolinérgicas muscarínicas, aumento de peso,
en enfermos con depresión bipolar pueden desencadenar la fase
maníaca.
– Los ISRS presentan menos reacciones adversas y son más seguros en
casos de intoxicación.
Interacciones: potencian fuertemente los efectos del alcohol:
depresión respiratoria (muerte).
AT:
– Síndromes depresivos
– Trastornos de ansiedad: pánico, fobias, bulimia, trastornos obsesivos-
compulsivos.
– Dolor crónico
– Enuresis nocturna
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Fármacos
antidepresivos
Inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO)
Existen dos isoenzimas:
• IMAO-A: metaboliza NA y 5-HT (tratamiento depresión)
• IMAO-B: metaboliza dopamina (tratamiento parkinson)
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Fármacos
antidepresivos
Inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO)
No selectivos (inhiben ambas isoenzimas): Fenelzina, tranicipromina.
Selectivo (IMAO-A): clorgilina, moclobemida.
Aumentan la concentración de NA y 5-HT en el espacio sináptico.
•Se utilizan en casos resistentes a otros antidepresivos y depresiones
atípicas.
•De elección cuando exista un componente de anisiedad muy
importante (fobias, ataques de pánico, trastornos obsesivos-
compulsivos)
R. A:
• Hipotensión ortostática.
• Fatiga, sequedad de boca, estreñimiento.
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Fármacos
antidepresivos
Inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO) Fenelzina,
tranicipromina; clorgilina, moclobemida.
Interacciones:
–Crisis hipertensivas cuando se ingieren alimentos tiramínicos (quesos
fermentados, carnes sazonadas, embutidos, hígado, paté, salmón ahumado,
conservas, café,cerveza)
– Simpaticomiméticos de acción indirecta (efedrina, fenilpropanolamina):
utilizados como anticatarrales.
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Fármacos
antidepresivos
Hipérico (hierba de San Juan)
Su actividad se atribuye a flavonoides, hipericinas e hipoforina.
MA:
– Inhibición de la MAO-A y COMT.
– Inhibición de la recaptación de serotonina
AT:
– Depresión
– Ansiedad
– Trastornos del sueño
Interacciones: inductor enzimático del citocromo P-450
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Esquizofr
enia
La esquizofrenia es un trastorno mental que hasta la actualidad se
define según su sintomatología.
• Para su diagnóstico se requiere la presencia de dos ó más de los
síntomas siguientes, durante un periodo mayor a un mes:
– Ideas delirantes.
– Alucinaciones.
– Lenguaje desorganizado o incoherente.
– Conductas catatónicas ó gravemente desorganizadas.
– Síntomas negativos: aplanamiento afectivo, alogia, abulia.
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Fármacos antipsicóticos/
neurolépticos
• Se utilizan en el tratamiento de esquizofrenia, trastorno paranoide y
trastornos neuropsiquiátricos.
• El principal mecanismo de acción de los antipsicóticos clásicos es el
bloqueo de receptores dopaminérgicos D2.
• De las cuatro vías dopaminérgicas conocidas en el cerebro, el bloqueo
D2 en la vía mesolímbica sería el responsable del resultado terapéutico,
el alivio de los síntomas positivos o productivos.
• Los síntomas negativos son consecuencia de una hipoactividad
dopaminérgica en la corteza frontal dorso-lateral junto con una
hiperactividad serotoninérgica
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Fármacos antipsicóticos/
neurolépticos
Antipsicóticos clásicos: Clorpromazina, tioridazina, flufenacina,
zuclopentixol, haloperidol, droperidol
Los síntomas que mejoran en mayor proporción son los positivos
(alucinaciones, fabulaciones, agresividad, agitación)
Bloqueo de receptores dopaminérgicos: D2, D3, D4.
R. A:
• Efectos extrapiramidales (parkinsonismo, discinesia, acatisia.)
• Síndrome neuroléptico maligno (hipertermia, rigidez muscular,
alteración de la conciencia). Tto: dantroleno.
• Hiperprolactinemia
• Inhiben la secreción de hormona del crecimiento
• Aumento del apetito
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Epilepsia
• Es una afección crónica caracterizada por la repetición de crisis
debidas a una descarga excesiva de las neuronas cerebrales (crisis
epiléptica). Esta descarga puede quedar circunscrita a un área
determinada o propagarse a áreas vecinas, pudiendo diferenciar:
– Parciales: Afectan a un área determinada del cerebro
– Generalizadas: Afectan a ambos hemisferios
En función de si existe pérdida de conciencia se clasifican en:
– Simples: No hay pérdida de conciencia
– Complejas: Se altera el nivel de conciencia
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Fármacos antiepilépticos
FENITOÍNA
Bloquea los canales del sodio voltaje dependientes: inhibe la
propagación de actividad eléctrica desde el foco al resto del cerebro.
• Elevada unión a proteínas plasmáticas, cinética no lineal (dosis
dependiente)
• Estrecho margen terapéutico: monitorizar sus niveles (10-20
μg/mL).
RA:
– Relacionadas con la dosis: nistagmo, ataxia, visión borrosa, nauseas,
somnolencia.
– No relacionadas con la dosis: hipertricosis, hiperplasia gingival.
– Teratogenia (epilepsia es un factor de riesgo de malformaciones
congénitas, valorar beneficio/riesgo).
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Fármacos antiepilépticos
FENITOÍNA
Interacciones:
– Es inductor enzimático.
– Inhibe su metabolismo: valproato, cloranfenicol, isoniazida.
AT:
– Crisis parciales
– Como antiarrítmico
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Fármacos antiepilépticos
FENOBARBITAL
Barbitúrico de acción prolongada que incrementa la actividad del GABA
• Larga semivida plasmática.
• Estrecho margen terapéutico: monitorizar sus niveles (15-40 μg/mL).
Interacciones:
– Es inductor enzimático
RA:
– Sedación, somnolencia, incapacidad para concentrarse o atender.
– Crisis de porfiria
AT:
– Convulsiones neonatales y profilaxis de convulsiones febriles en niños.
– Crisis generalizadas tónico-clónicas
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Fármacos antiepilépticos
ÁCIDO VALPROICO
Aumenta los niveles de GABA e inhibe los canales de sodio.
• Elevada unión a proteínas plasmáticas
• Estrecho margen terapéutico: monitorizar sus niveles (50-100μg/mL).
Interacciones:
– Es inhibidor enzimático
RA:
– Gastrointestinales (nauseas, vómitos), aumento de peso, temblor,
sedación y somnolencia.
– Excepcionalmente hepatitis grave.
AT:
– Antiepiléptico de amplio espectro.
– Profilaxis de la migraña
– Tratamiento agudo de la manía.
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Fármacos antiepilépticos
CARBAMAZEPINA
Bloqueo de los canales de sodio voltaje-dependientes.
• Estrecho margen terapéutico: monitorizar sus niveles (4-12 μg/mL).
Interacciones:
– Es inductor enzimático
– Pueden inducir su metabolismo: fenitoína y fenobarbital
RA:
– Dipoplia,nauseas, vómitos, cefalea.
– Baja teratogenicidad (hipoplasia de uñas)
AT:
– Crisis parciales
– Actividad analgésica: tto de neuralgia del trigémino
– Tratamiento agudo de la manía.
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Fármacos antiepilépticos
Otros:
1. Benzodiazepinas:
a. Anticonvulsivante en status epilepticus o convulsiones tóxicas (enemas
de diazepam, lorazepam IV).
b. Antiepilépticos de uso crónico, Clonazepam: de eleccíon en el Sd. De
Lennox-Gastaut.
2. Etosuximida: alternativa en las crisis de ausencias.
3. Lamotrigina: bloqueo canales de Na e inhibe la liberación de
neurotransmisores excitatorios. Se utiliza en tratamiento de epilepsia
refractaria a otros fármacos.
– RA: reacciones cutáneas que forman parte de un síndrome de
hipersensibilidad y se acompañan de fiebre, erupción cutánea, edema
facial.
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Antiparkinsonianos
LEVODOPA
Difunde a las neuronas y se convierte en dopamina gracias a la L-
aminoácido-aromático descarboxilasa (LAAD).
• El 95% de la levodopa se convierte en dopamina fuera del SNC
(reacciones adversas). Por ello se administra junto con inhibidores
de LAAD periférica: carbidopa y benserazida.
• Levodopa-benserazida (4:1): Madopar ®
• Levodopa-carbidopa (10:1): Sinemet Plus®
AT: Tratamiento de elección de la EP. No detiene la progresión de la
enfermedad, sólo alivia la sintomatología. Al cabo de 5-7 años el
tratamiento pierde efecto y aparecen fluctuaciones en la respuesta
y se exacerban los efectos adversos.
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Antiparkinsonianos
LEVODOPA
RA:
• Nauseas, vómitos (administración de domperidona, no atraviesa
BHE)
• Hipotensión, arritmias (tratamiento con beta-bloqueantes)
• Discinesias, distonías (musculatura orofacial en ancianos)
• Alteraciones psiquiátricas: alteraciones del sueño, pesadillas
nocturnas, alucinaciones.
Interacciones:
• Bloqueantes dopaminérgicos (antipsicóticos) interfieren en la
acción farmacológica de levodopa.
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Antiparkinsonianos
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Antiparkinsonianos
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Antiparkinsonianos
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Antiparkinsonianos
Anticolinérgicos de acción central: TRIHEXIFENIDILO (Artane®),
BIPERIDENO (Akineton®), PROCICLIDINA (Klemadren®),
DIFENHIDRAMINA (Benadryl®) BENZTROPINA.
El bloqueo de los receptores muscarínicos mejora algunos síntomas
(temblor y la rigidez)
R. A:
– Sequedad de boca, estreñimiento, visión borrosa, midriasis, retraso en el
vaciado gástrico.
– Confusión mental con pérdida de memoria reciente.
AT:
– Estadios iniciales de la enfermedad de Parkinson (control de la rigidez y el
temblor).
– Tratamiento de las reacciones extrapiramidales provocadas por bloqueantes
dopaminérgicos.
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