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3.

Farmacología del sistema nervioso

1. Fármacos simpaticomiméticos o adrenérgicos

2. Fármacos simpaticolíticos o bloqueantes adrenérgicos

3. Fármacos parasimpáticomiméticos o colinérgicos

4. Fármacos parasimpaticolíticos o anticolinérgicos


3. Farmacología del sistema nervioso
Farmacología del sistema nervioso
El sistema nervioso autónomo (SNA) se diferencia en 2 componentes:
- Simpático
- Parasimpático
Los efectos son generalmente contrapuestos

Curso: Farmacología para Fisioterapeutas 4


Farmacología del sistema nervioso

El SNA regula un gran número de funciones


viscerales de forma autónoma, sin requerir el
control de la consciencia.

Curso: Farmacología para Fisioterapeutas 5


Farmacología del sistema nervioso

La transmisión del impulso nervioso al nivel de la sinapsis del


SNA tiene lugar mediante la liberación de sustancias químicas
llamadas neurotransmisores:
- Noradrenalina (NA)
- Acetilcolina (Ach)
Farmacología del sistema nervioso

R colinérgicos
Farmacología del sistema nervioso

La modificación farmacológica de la actividad del


SNA se basa en el empleo de sustancias capaces de
imitar las acciones del neurotransmisor (NT):

-Fármacos simpaticomiméticos o adrenérgicos

- Fármacos simpaticolíticos o bloqueantes adrenérgicos

- Fármacos parasimpáticomiméticos o colinérgicos

- Fármacos parasimpaticolíticos o anticolinérgicos


Farmacología del sistema nervioso

Fármacos simpaticomiméticos o adrenérgicos


Son sustancias que tras su administración reproducen o imitan los efectos
derivados de la estimulación del sistema nervioso simpático.

- Directamente: Estimulando R adrenérgicos


- Indirectamente: Aumentando la liberación de noradrenalina
- Mecanismo mixo.
Farmacología del sistema nervioso

El efecto dependerá del tipo de R adrenérgico sobre el que actúe


el fármaco:

α1 β1
ALFA BETA
α2 β2

El prototipo de fármacos simpaticomiméticos son las catecolaminas:


- Adrenalina o epinefrina
- Noradrenalina o norepinefrina
- Dopamina
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Los α- adrenorreceptores se dividen en:


α1: efecto constrictor (vasoconstricción y contracción de ms. lisa)
α2: inhibición presináptica (su estimulación inhibe la transmisión
del impulso químico)

α1 (VC)
β2
(VD)
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Los β- adrenorreceptores se dividen en:


β1: predominan en el corazón. Su estimulación provoca aumento de
la contractilidad, conductividad y frecuencia cardíaca.
β2: predominan en el músculo liso. Su estimulación provoca
broncodilatación, vasodilatación venosa y arteriolar y relajación contracciones
uterinas (entre otros).

β2

β1
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Simpaticomiméticos de acción:

• Directa: Catecolaminas

• Indirecta: Anfetaminas

• Mixta: Efedrina
Farmacología del sistema nervioso

• Simpáticomiméticos de acción directa:


CATECOLAMINAS
Farmacología del sistema nervioso

Efectos adversos catecolaminas:


A dosis habituales: Palpitaciones, sensación de
angustia, intranquilidad, cefaleas, temblor y
extremidades frías.

Sobredosificación: Hipertensión, edema pulmonar,


arritmias, infarto agudo de miocardio, angina de
pecho, vasoconstricción generalizada.
Farmacología del sistema nervioso

• Simpáticomiméticos de acción indirecta:


ANFETAMINA
• Favorecen la liberación de noradrenalina en
la terminación nerviosa o impiden su
recaptación.
• Esta acción sería la responsable de su efecto
anorexígeno, de alerta y estimulante motor.

• También aumentan la concentración de


dopamina (actividad locomotora y conducta
estereotipada) y serotonina (trastornos de
la percepción y conducta psicótica) y a dosis
elevada inhibición de la MAO
Farmacología del sistema nervioso

El uso prolongado produce dependencia psicológica y tolerancia.

Intoxicación anfetamínica:

• Afectación CV: Palpitaciones, aumento de la presión arterial, fibrilación


auricular o ventricular, infarto, etc.

• Afectación neurológica: Alerta, excitación, euforia, irritabilidad, temblor,


ansiedad,depresión, psicosis, insomnio, crisis pánico, etc.

Metilfenidato: Se utiliza en el tratamiento del trastorno por déficit de


atención con/sin hiperactividad
Farmacología del sistema nervioso

Simpáticomiméticos de acción mixta:


EFEDRINA
Se utiliza como descongestionante nasal, en forma de gotas o aerosoles para
la nariz y también en algunos preparados anticatarrales

A pesar de su empleo tópico, la sobredosificación puede ocasionar síntomas de toxicidad


general como hipertensión, arritmias cardíacas, además de congestión nasal de rebote
3. Farmacología del sistema nervioso

APLICACIONES TERAPÉUTICAS DE ADRENÉRGICOS:

1. Cardíacas: En bloqueo A-V


2. Estados de shock cardiogénico, hipovolémico..(aumenta la presión
arterial para garantizar la adecuada perfusión a los órganos vitales)
3. Shock anafiláctico y crisis asmáticas
4. VC local para retrasar la absorción de anestésicos locales (Ej:
adrenalina+mepivacaína)
5. Oftálmicas: Midriático para explorar la retina
6. SNC: Anorexígenos, Narcolepsia, Sdme. Niño hiperactivo
7. Inhibición de contracciones uterinas (amenaza parto prematuro)

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3. Farmacología del sistema nervioso

1. Fármacos simpaticomiméticos o adrenérgicos

2. Fármacos simpaticolíticos o bloqueantes adrenérgicos

3. Fármacos parasimpáticomiméticos o colinérgicos

4. Fármacos parasimpaticolíticos o anticolinérgicos

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3. Farmacología del sistema nervioso
3.2. Fármacos simpaticolíticos o bloqueantes adrenérgicos:
En función de su mecanismo de acción, se clasifican en:
- Bloqueantes adrenérgicos de acción central: Inhiben la activación del S.N.
Simpático actuando sobre los procesos de síntesis, almacenamiento o
liberación del neurotransmisor.

- Bloqueantes α y β adrenérgicos: Actúan sobre los R adrenérgicos


directamente.

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3. Farmacología del sistema nervioso

• De acción central:

El empleo terapéutico de estos fármacos es muy


escaso por la frecuencia de efectos indeseables.

Metildopa: Tratamiento de elección para las


complicaciones hipertensivas del embarazo.

Efecto adverso: Hipotensión ortostática y


sequedad de boca.

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• Bloqueantes α adrenérgicos:
-Ergotamina, posee una potente acción VC sobre las arterias
extracraneales, empleándose en el tratamiento de la migraña.

-Doxazosina, alfuzosina: Se utilizan para la hipertensión arterial,


fenómeno de raynaud.

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3. Farmacología del sistema nervioso

APLICACIONES TERAPÉUTICAS DE BLOQUEANTES


α-ADRENÉRGICOS:

1. Hipertensión esencial
2. Enfermedades vasculares periféricas (Raynaud)
3. Insuficiencia cardíaca congestiva
4. Hiperplasia prostática benigna

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3. Farmacología del sistema nervioso

•Bloqueantes β adrenérgicos:
Propanolol, carvedilol, labetalol, timolol

Principales aplicaciones a nivel cardíaco: Insuficiencia cardíaca


congestiva, angina de pecho, infarto agudo de miocardio,
hipertensión arterial, arritmias.
También en temblor esencial, ansiedad, migraña.
La suspensión del tratamiento debe ser gradual

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3. Farmacología del sistema nervioso

CONSIDERACIONES POR EL FISIOTERAPEUTA:


Simpaticomiméticos:
- Dado que son fármacos que afectan al sistema CV se deberán
controlar las constantes vitales (tensión, arterial, frecuencia
cardíaca y respiratoria)
- Los fármacos pueden tomarse ante episodios de hipotensión,
por tanto dosis insuficientes o excesivas pueden provocar
hipo o hipertensión y taquicardias.
- La respuesta al ejercicio puede verse alterada por la
medicación.

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3. Farmacología del sistema nervioso

CONSIDERACIONES POR EL FISIOTERAPEUTA:


Simpaticolíticos:
- Se debe controlar al tensión arterial
- Los cambios de postura no se deben realizar de forma rápida
ya que existe riesgo de caída por hipotensión ortostática
caracterizada por desorientación y pérdida de equilibrio.
- La respuesta al ejercicio puede verse afectada al aparecer
broncoconstricción y vasoconstricción periférica
- La medicación no debe suspenderse bruscamente.

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3. Farmacología del sistema nervioso

1. Fármacos simpaticomiméticos o adrenérgicos

2. Fármacos simpaticolíticos o bloqueantes adrenérgicos

3. Fármacos parasimpáticomiméticos o colinérgicos

4. Fármacos parasimpaticolíticos o anticolinérgicos

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3.3. Fármacos parasimpáticomiméticos o colinérgicos

• Reproducen los efectos de la


estimulación del S.N.Parasimpático

• El NT es la ACETILCOLINA

• Hay 2 tipos de R:
- Nicotínicos (en ganglios)
- Muscarínicos (órganos efectores)

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3. Farmacología del sistema nervioso

Según el mecanismo de acción se diferencian, 2 tipos de


fármacos colinérgicos:

- De acción directa sobre el R: Acetilcolina, pilocarpina

- De acción indirecta o anticolinesterásicos: Donezepilo,


Rivastigmina, Neostigmina

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3. Farmacología del sistema nervioso

APLICACIONES TERAPÉUTICAS DE COLINÉRGICOS:

1. Glaucoma, íleo paralítico, miastenia gravis, intoxicación atropínica,


Sdeme. Sjögren.
2. Donezepilo, Rivastigmina: Alzheimer

Efectos tóxicos: náuseas, vómitos, diarrea, cólicos abdominales, disnea,


bradicardia, hipotensión..

Antídoto: Atropina IV

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3. Farmacología del sistema nervioso

1. Fármacos simpaticomiméticos o adrenérgicos

2. Fármacos simpaticolíticos o bloqueantes adrenérgicos

3. Fármacos parasimpáticomiméticos o colinérgicos

4. Fármacos parasimpaticolíticos o anticolinérgicos

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3. Farmacología del sistema nervioso

3.4. Fármacos parasimpaticolíticos o anticolinérgicos


Bloquean los efectos derivados de la estimulación del sistema nervioso
parasimpático:

- Butilescopolamina: Tto de cólicos GI y renales.

- Bromuro de Ipratropio y Tiotropio: producen BD y se utiliza en asma


bronquial.

- Atropina: Produce taquicardia y se utiliza en la bradicardia sinusal y


bloqueo A-V. En el ojo procuce midriasis.

- Triexifenidilo y biperideno: Se utilizan en el parkinson.

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3. Farmacología del sistema nervioso

Efectos adversos: Midriasis, visión borrosa, fotofobia,


estreñimiento, sequedad de boca, piel seca, retención urinaria.

A nivel central: confusión, alteraciones de la memoria, dificultad


en la marcha, desorientación, alucinaciones..etc

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3. Farmacología del sistema nervioso

CONSIDERACIONES POR EL FISIOTERAPEUTA:


Colinérgicos:
- Los pacientes en tratamiento con fármacos colinérgicos,
según su patología pueden presentar, debilidad muscular
(miastenia gravis), retención urinaria, glaucoma.
- Los fármacos de administración oftálmica pueden producir
miopía y reducción de la visión nocturna. Para evitar riesgo de
caídas , las zonas deben estar libre de obstáculos y con luz.
- Puede haber rugidez muscular, espasmos y salivación intensa
(con niveles plasmáticos altos) o bien cansancio rápido o
debilidad.
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3. Farmacología del sistema nervioso

CONSIDERACIONES POR EL FISIOTERAPEUTA:


Anticolinérgicos:
- Dado que son fármacos que afectan al sistema CV se deberán
controlar las constantes vitales (tensión arterial, frecuencia
cardiaca y respiratoria)
- Las personas mayores pueden presentar mayor sensibilidad a
los efectos anticolinérgicos (excitación, confusión mental,
desorientación, dificultad en la marcha,étc)
- Puede aparecer somnolencia, visión borrosa y fotofobia. Las
zonas deben estar libres de obstáculos para evitar caídas.

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1. FARMACOLOGÍA DE LA ANESTESIA
2. FÁRMACOS ANSIOLÍTICOS E HIPNÓTICOS
3. FÁRMACOS ANTIDEPRESIVOS
4. FÁRMACOS ANTIPSICÓTICOS
5. FÁRMACOS ANTIEPILÉPTICOS
6. FÁRMACOS DE LOS MOVIMIENTOS ANORMALES:
1. ANTIPARKINSONIANOS
2. FARMACOLOGÍA DE LAS COREAS Y BALISMOS
3. FARMACOLOGÍA DE LA ESCLEROSIS MÚLTIPLE

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Anestésicos

locales
Bloquean de manera reversible la conducción nerviosa en cualquier
parte del sistema nervioso en el que se apliquen. Actúan
bloqueando los canales de Na voltaje dependientes.
• Clasificación:
– Ésteres: procaína, tetracaína (Colircusi Anestésico®) , benzocaína (Hibitane®).
– Amidas: Lidocaína, mepivacaína, prilocaína.
– Pramocaína
• La sensibilidad de las fibras nerviosas al anestésico local es mayor:
–Menor diámetro
–Mayor frecuencia de disparo y duración del potencial
Por tanto la secuencia de bloqueo será:
1º) Vasodilatación
2º) Analgesia
3º) Pérdida de la actividad motriz y sensibilidad tactil

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Anestésicos
R. adversas:
locales
– SNC: signos de depresión y excitación (nauseas, vómitos,
agitación, coma, parada respiratoria). Ropivacaína parece ser
menos neuro y cardiotóxico.
– Sistema cardiovascular:
• Dosis terapéuticas: taquicardia y aumento de la resistencia periférica
• Dosis altas: vasodilatación arteriolar e hipotensión. Depresión de la
conducción y la contractilidad.
AT:
– Administración tópica en picaduras, quemaduras leves y prúrito externo
(no aplicar sobre mucosas ni heridas)
– Tto de afecciones bucofaríngeas: gingivitis, faringitis, amigdalitis.
– Lidocaína, mepivacaína, articaína (vía IM). Se usan en odontología,
intervencionesbreves y superficiales e intervenciones obstétricas

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Ansie

dad
Anticipación de un daño o desgracia futura acompañada de un
sentimiento de disforia (desagradable) y/o de síntomas somáticos
de tensión. Es una señal de alerta que advierte sobre un peligro
inminente y permite tomar las medidas necesarias para enfrentarse
a una amenaza.
• Es importante entender la ansiedad como una emoción normal
ante determinadas situaciones y que sólo cuando sobrepasa
ciertos límites o la capacidad adaptativa del individuo es cuando
se convierte en patológica.

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Fármacos
ansiolíticos
• Alivian o suprimen el síntoma de la ansiedad sin producir sedación
o sueño (ansiolítico ideal).
Clasificación:
1. Benzodiazepinas (BZD): tratamiento de elección de los trastornos de
ansiedad generalizada.
2. Buspirona: menor eficacia ansiolítica que benzodiazepinas.
3. Ansiolíticos bloqueantes del sistema autónomo (ansiolíticos y
sedantes)
1. Antihistamínicos: hidroxizina.
2. Neurolépticos a dosis bajas
3. Antidepresivos tricíclicos e IMAO (ataques de pánico o fobia)
4. Propanolol: de elección en pánico de escena (puede asociarse a BZD)

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Fármacos ansiolíticos
Benzodiazepinas (BZD): facilitan la transmisión inhibitoria mediada por
GABA. Al unirse la receptor aumenta la frecuencia de apertura del
canal de Cl en respuesta al GABA

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Fármacos
Benzodiazepinas (BZD)
ansiolíticos
Clasificación:
1. Acción corta: midazolam, triazolam, brotizolam
Predomina acción
2. Acción intermedia: alprazolam, bromazepam,
hipnótica
flunitrazepam, lorazepam, ketazolam, oxazepam,
nitrazepam, temazepam.
3. Acción larga: Clobazam, clorazepato, diazepam, Predomina acción
clordiazepóxido. ansiolítica

• Se absorben bien por vía oral (IM normalmente


errática y lenta)
• Temazepam, oxazepam, lorazepam: se metabolizan
directamente por conjugación (utilidad en ancianos,
insuficiencia hepática)

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Fármacos
ansiolíticos
Benzodiazepinas (BZD)
RA: sedación, somnolencia, ataxia, incoordinación motora, alternan la
capacidad para conducir vehículos, amnesia anterógrada.
• La acción tóxica aumenta en ancianos.
• Baja capacidad letal
• Tratamiento intoxicación aguda: flumazenilo por vía IV.
• Pueden producir dependencia física y psicológica. Reducción
progresiva de la dosis.
Interacciones: alcohol, barbitúricos, opiáceos, anti-H1 potencian sus
efectos depresores del SNC.

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Fármacos
Benzodiazepinas (BZD)
ansiolíticos
• Ansiedad generalizada (poco eficaces en fobias, pánico, ansiedad
asociada a depresión o esquizofrenia).
• Acción hipnótica, sedante: tratamiento del insomnio.
• Crisis convulsivas: enemas de diazepam son de elección en status
epiléticus en niños.
• Medicación preanestésica o inducción a la anestesia: midazolam,
diazepam.
• Acción miorrelajante de la musculatura esquelética (a dosis que
también producen sedación).

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Fármacos
ansiolíticos
BUSPIRONA
Agonista parcial del receptor 5-TH1A.
Acción ansiolítica, carece de acción hipnótica, anticonvulsivante y
miorrelajante.
No presenta tolerancia ni dependencia.
Desventajas:
• Menor eficacia ansiolítica que las benzodiazepinas.
• Su actividad terapéutica se instaura lentamente (2 semanas).
• Poco eficaces en pacientes tratados previamente con BZD.
RA: mareo, aturdimiento, cefalea, nerviosismo. Síntomas disfóricos,
pensamientos suicidas.
Interacción: reacciones hipertensivas cuando se asocian a IMAO.

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Depres
ión
Trastorno del estado de ánimo, transitorio o permanente,
caracterizado por sentimientos de abatimiento, infelicidad y
culpabilidad, además de provocar una incapacidad total o parcial para
disfrutar de las cosas y de los acontecimientos de la vida cotidiana.
Los desórdenes depresivos pueden estar, en mayor o menor grado,
acompañados de ansiedad.
Afectan 10-20% de la población adulta.
Riesgo 2-3 veces mayor en mujeres.

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Fármacos
antidepresivos
Clasificación:
1. Inhibidores de la recaptación de aminas biógenas (NA, 5HT)
a. Antidepresivos tricíclicos: 1ª generación amitriptilina, nortriptilina,
imipramina, doxepina. 2ª generación: maprotilina, viloxacina, trazodona.
b. Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS)
c. Inhibidor selectivo de la recaptación de NA: reboxetina.
d. Inhibidor de la recaptación de NA y 5-HT.
e. Antagonistas selectivos de los receptores α2- adrenérgicos: mirtazapina
2. Inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO)
3. Otros: Hipérico.

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Fármacos
antidepresivos
Antidepresivos tricíclicos
1ª generación amitriptilina, nortriptilina, imipramina, doxepina.
2ª generación: maprotilina, viloxacina, trazodona.
AT
– Inhibe la recaptación de NA y 5-HT aumentando la activación de sus
receptores (efecto antidepresivo)
– Presentan actividad analgésica (dolores crónicos)
– Tratamiento de la enuresis nocturna (imipramina vía oral, 1 h antes
de acostarse)
RA
– Al aumentar noradrenalina: taquicardia, temblor, ansiedad
– Al inhibir receptor de histamina: sedación y somnolencia
– Al bloquear receptor alfa-1 adrenérgico: hipotensión ortostática

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Fármacos
antidepresivos
Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS):
Fluoxetina (Prozac®), Paroxetina (Seroxat ®), sertralina (Besitran ®),
citalopram (Seropram ®) escilatopram (Esertia ®).
–Síndromes depresivos o de ansiedad.
RA:
–Anorexia, intolerancia gastrointestinal.
–Comportamiento suicida en niños y adolescentes.
–Cilatopram y escilatopram: prolongación del intervalo QT.
–En caso de sobredosis son los antidepresivos más seguros: vómitos,
agitación y menor riesgo de muerte

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Fármacos
antidepresivos
Inhibidor selectivo de la recaptación de NA: Reboxetina.
Se utiliza en casos graves de depresión y en los que es necesario
mejorar la motivación y la autoestima.
Administración oral, elevada unión a proteínas plasmáticas.
RA:
– Cardiovasculares: Taquicardia, hipotensión
– Digestivas: sequedad de boca, estreñimiento
– Neurológicas: insomnio
Inhibidor de la recaptación de NA y 5-HT: Venlafaxina, Duloxetina
RA:
– Pueden exacerbar la hipertensión.
– Venlafaxina puede exacerbar arritmias ventriculares.
– Duloxetina produce hiperglucemia en diabéticos e insuficiencia
hepática mortal en pacientes con enfermedad hepática.

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Fármacos
antidepresivos
Antidepresivos inhibidores de la recaptación de aminas biógenas
RA: cardiovasculares, anticolinérgicas muscarínicas, aumento de peso,
en enfermos con depresión bipolar pueden desencadenar la fase
maníaca.
– Los ISRS presentan menos reacciones adversas y son más seguros en
casos de intoxicación.
Interacciones: potencian fuertemente los efectos del alcohol:
depresión respiratoria (muerte).
AT:
– Síndromes depresivos
– Trastornos de ansiedad: pánico, fobias, bulimia, trastornos obsesivos-
compulsivos.
– Dolor crónico
– Enuresis nocturna

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Fármacos
antidepresivos
Inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO)
Existen dos isoenzimas:
• IMAO-A: metaboliza NA y 5-HT (tratamiento depresión)
• IMAO-B: metaboliza dopamina (tratamiento parkinson)

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Fármacos
antidepresivos
Inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO)
No selectivos (inhiben ambas isoenzimas): Fenelzina, tranicipromina.
Selectivo (IMAO-A): clorgilina, moclobemida.
Aumentan la concentración de NA y 5-HT en el espacio sináptico.
•Se utilizan en casos resistentes a otros antidepresivos y depresiones
atípicas.
•De elección cuando exista un componente de anisiedad muy
importante (fobias, ataques de pánico, trastornos obsesivos-
compulsivos)
R. A:
• Hipotensión ortostática.
• Fatiga, sequedad de boca, estreñimiento.

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Fármacos
antidepresivos
Inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO) Fenelzina,
tranicipromina; clorgilina, moclobemida.

Interacciones:
–Crisis hipertensivas cuando se ingieren alimentos tiramínicos (quesos
fermentados, carnes sazonadas, embutidos, hígado, paté, salmón ahumado,
conservas, café,cerveza)
– Simpaticomiméticos de acción indirecta (efedrina, fenilpropanolamina):
utilizados como anticatarrales.

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Fármacos
antidepresivos
Hipérico (hierba de San Juan)
Su actividad se atribuye a flavonoides, hipericinas e hipoforina.
MA:
– Inhibición de la MAO-A y COMT.
– Inhibición de la recaptación de serotonina
AT:
– Depresión
– Ansiedad
– Trastornos del sueño
Interacciones: inductor enzimático del citocromo P-450

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Esquizofr
enia
La esquizofrenia es un trastorno mental que hasta la actualidad se
define según su sintomatología.
• Para su diagnóstico se requiere la presencia de dos ó más de los
síntomas siguientes, durante un periodo mayor a un mes:
– Ideas delirantes.
– Alucinaciones.
– Lenguaje desorganizado o incoherente.
– Conductas catatónicas ó gravemente desorganizadas.
– Síntomas negativos: aplanamiento afectivo, alogia, abulia.

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Fármacos antipsicóticos/
neurolépticos
• Se utilizan en el tratamiento de esquizofrenia, trastorno paranoide y
trastornos neuropsiquiátricos.
• El principal mecanismo de acción de los antipsicóticos clásicos es el
bloqueo de receptores dopaminérgicos D2.
• De las cuatro vías dopaminérgicas conocidas en el cerebro, el bloqueo
D2 en la vía mesolímbica sería el responsable del resultado terapéutico,
el alivio de los síntomas positivos o productivos.
• Los síntomas negativos son consecuencia de una hipoactividad
dopaminérgica en la corteza frontal dorso-lateral junto con una
hiperactividad serotoninérgica

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Fármacos antipsicóticos/
neurolépticos
Antipsicóticos clásicos: Clorpromazina, tioridazina, flufenacina,
zuclopentixol, haloperidol, droperidol
Los síntomas que mejoran en mayor proporción son los positivos
(alucinaciones, fabulaciones, agresividad, agitación)
Bloqueo de receptores dopaminérgicos: D2, D3, D4.
R. A:
• Efectos extrapiramidales (parkinsonismo, discinesia, acatisia.)
• Síndrome neuroléptico maligno (hipertermia, rigidez muscular,
alteración de la conciencia). Tto: dantroleno.
• Hiperprolactinemia
• Inhiben la secreción de hormona del crecimiento
• Aumento del apetito

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Epilepsia
• Es una afección crónica caracterizada por la repetición de crisis
debidas a una descarga excesiva de las neuronas cerebrales (crisis
epiléptica). Esta descarga puede quedar circunscrita a un área
determinada o propagarse a áreas vecinas, pudiendo diferenciar:
– Parciales: Afectan a un área determinada del cerebro
– Generalizadas: Afectan a ambos hemisferios
En función de si existe pérdida de conciencia se clasifican en:
– Simples: No hay pérdida de conciencia
– Complejas: Se altera el nivel de conciencia

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Fármacos antiepilépticos
FENITOÍNA
Bloquea los canales del sodio voltaje dependientes: inhibe la
propagación de actividad eléctrica desde el foco al resto del cerebro.
• Elevada unión a proteínas plasmáticas, cinética no lineal (dosis
dependiente)
• Estrecho margen terapéutico: monitorizar sus niveles (10-20
μg/mL).
RA:
– Relacionadas con la dosis: nistagmo, ataxia, visión borrosa, nauseas,
somnolencia.
– No relacionadas con la dosis: hipertricosis, hiperplasia gingival.
– Teratogenia (epilepsia es un factor de riesgo de malformaciones
congénitas, valorar beneficio/riesgo).

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Fármacos antiepilépticos
FENITOÍNA
Interacciones:
– Es inductor enzimático.
– Inhibe su metabolismo: valproato, cloranfenicol, isoniazida.
AT:
– Crisis parciales
– Como antiarrítmico

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Fármacos antiepilépticos
FENOBARBITAL
Barbitúrico de acción prolongada que incrementa la actividad del GABA
• Larga semivida plasmática.
• Estrecho margen terapéutico: monitorizar sus niveles (15-40 μg/mL).
Interacciones:
– Es inductor enzimático
RA:
– Sedación, somnolencia, incapacidad para concentrarse o atender.
– Crisis de porfiria
AT:
– Convulsiones neonatales y profilaxis de convulsiones febriles en niños.
– Crisis generalizadas tónico-clónicas

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Fármacos antiepilépticos
ÁCIDO VALPROICO
Aumenta los niveles de GABA e inhibe los canales de sodio.
• Elevada unión a proteínas plasmáticas
• Estrecho margen terapéutico: monitorizar sus niveles (50-100μg/mL).
Interacciones:
– Es inhibidor enzimático
RA:
– Gastrointestinales (nauseas, vómitos), aumento de peso, temblor,
sedación y somnolencia.
– Excepcionalmente hepatitis grave.
AT:
– Antiepiléptico de amplio espectro.
– Profilaxis de la migraña
– Tratamiento agudo de la manía.

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Fármacos antiepilépticos
CARBAMAZEPINA
Bloqueo de los canales de sodio voltaje-dependientes.
• Estrecho margen terapéutico: monitorizar sus niveles (4-12 μg/mL).
Interacciones:
– Es inductor enzimático
– Pueden inducir su metabolismo: fenitoína y fenobarbital
RA:
– Dipoplia,nauseas, vómitos, cefalea.
– Baja teratogenicidad (hipoplasia de uñas)
AT:
– Crisis parciales
– Actividad analgésica: tto de neuralgia del trigémino
– Tratamiento agudo de la manía.

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Fármacos antiepilépticos
Otros:
1. Benzodiazepinas:
a. Anticonvulsivante en status epilepticus o convulsiones tóxicas (enemas
de diazepam, lorazepam IV).
b. Antiepilépticos de uso crónico, Clonazepam: de eleccíon en el Sd. De
Lennox-Gastaut.
2. Etosuximida: alternativa en las crisis de ausencias.
3. Lamotrigina: bloqueo canales de Na e inhibe la liberación de
neurotransmisores excitatorios. Se utiliza en tratamiento de epilepsia
refractaria a otros fármacos.
– RA: reacciones cutáneas que forman parte de un síndrome de
hipersensibilidad y se acompañan de fiebre, erupción cutánea, edema
facial.

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Antiparkinsonianos
LEVODOPA
Difunde a las neuronas y se convierte en dopamina gracias a la L-
aminoácido-aromático descarboxilasa (LAAD).
• El 95% de la levodopa se convierte en dopamina fuera del SNC
(reacciones adversas). Por ello se administra junto con inhibidores
de LAAD periférica: carbidopa y benserazida.
• Levodopa-benserazida (4:1): Madopar ®
• Levodopa-carbidopa (10:1): Sinemet Plus®
AT: Tratamiento de elección de la EP. No detiene la progresión de la
enfermedad, sólo alivia la sintomatología. Al cabo de 5-7 años el
tratamiento pierde efecto y aparecen fluctuaciones en la respuesta
y se exacerban los efectos adversos.

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Antiparkinsonianos
LEVODOPA
RA:
• Nauseas, vómitos (administración de domperidona, no atraviesa
BHE)
• Hipotensión, arritmias (tratamiento con beta-bloqueantes)
• Discinesias, distonías (musculatura orofacial en ancianos)
• Alteraciones psiquiátricas: alteraciones del sueño, pesadillas
nocturnas, alucinaciones.
Interacciones:
• Bloqueantes dopaminérgicos (antipsicóticos) interfieren en la
acción farmacológica de levodopa.

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Antiparkinsonianos

Derivados ergóticos: BROMOCRIPTINA, LISURIDA, PERGOLIDA


Activan receptores dopaminérgicos, mejoran el cuadro clínico
parkinsoniano (acinesia).
R. A: similares a levodopa pero con mayor frecuencia de alteraciones
psiquiátricas.
AT:
• Estadíos tempranos de la enfermedad (solos o asociados a L-dopa).
• Para paliar los fenómenos de fluctuación en la levoterapia.

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Antiparkinsonianos

Inhibidores de la COMT: ENTOCAPONA (Comtan®)


Metaboliza a la dopamina(también noradrenalina y adrenalina).
R. A: anemia, trastornos digestivos, orina marrón rojizo.
AT:
• Pacientes con fluctuación de la respuesta. Se administra junto con L-
dopa e inhibidores de la LAAD. Aumenta la estabilidad de las
concentraciones plasmáticas de la levodopa.

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Antiparkinsonianos

Inhibidores de la MAO-B: SELEGILINA(Plurimen®), RASAGILINA


Inhibidor selectivo e irreversible de la MAO-B.
R. A: gastrointestinales, discinesia e insomnio.
AT:
• Estadios iniciales de la enfermedad de Parkinson.
• Coadyuvante de L-dopa en estadios avanzados.

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Antiparkinsonianos
Anticolinérgicos de acción central: TRIHEXIFENIDILO (Artane®),
BIPERIDENO (Akineton®), PROCICLIDINA (Klemadren®),
DIFENHIDRAMINA (Benadryl®) BENZTROPINA.
El bloqueo de los receptores muscarínicos mejora algunos síntomas
(temblor y la rigidez)
R. A:
– Sequedad de boca, estreñimiento, visión borrosa, midriasis, retraso en el
vaciado gástrico.
– Confusión mental con pérdida de memoria reciente.
AT:
– Estadios iniciales de la enfermedad de Parkinson (control de la rigidez y el
temblor).
– Tratamiento de las reacciones extrapiramidales provocadas por bloqueantes
dopaminérgicos.

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