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fármacos
Estibaliz Ampuero
Comúnmente se observa que la respuesta al tratamiento
farmacológico puede variar entre pacientes tratados con la
misma dosis.
Falta de eficacia
Aparición
Reacciones
Tóxicas
Relación de la dosis/individuos
respondedores:
Dosis activa 0: Máxima dosis que no produce
efecto en ningún sujeto
Dosis activa 50: Mínima dosis que produce
efecto en el 50% de los sujetos
Dosis activa 100: Mínima dosis que produce
efecto en todos los individuos
FARMACOS
PATOLÓGICOS AMBIENTALES
RESPUESTA
FISIOLÓGICOS INDIVIDUAL
GENETICOS
FACTORES FiSIOLOGICIOS
Edad:
Dosis calculadas para adulto sano 70 Kg.
Recién Nacidos / Ancianos
Menos pp
Menor función hepática y renal
Falta BHE (RN)
Disminución perfusión sanguinea organos
Diferencias metabólicas
Metabolismo en recién nacidos.
Metabolismo según edad paciente
FACTORES FISIOLOGICOS
Peso / Talla
Ajustar la dosis Niños/ancianos
% Grasa (Acumulación tejido adiposo)
% Masa muscular
Escasa relevancia
Sexo
Sexo femenino eliminación mas lenta
Embarazo mayor velocidad eliminación
Escasa relevancia
F. Ambientales
Habitos:
Tabaco (inductor enzimático interacciones)
Alcohol (inductor enzimático interacciones, cirrosis)
Consumo jugo pomelo
Ritmos circadianos
•• DISTRIBUCION
• Desplazamiento desde sitios de unión a proteínas plasmáticas,
afinidad>90% y Vd pequeño. Ejemplos: warfarina, tolbutamida,
fenitoína.
• Cambios de pH sanguíneo.
• Alteraciones en ingreso o salida de tejidos o células.
• Importancia: escasa
Interacciones Farmacocinéticas
•METABOLISMO HEPATICO
•Inducción enzimática: Ej.: fenobarbital, rifampicina, tabaco.
•Inhibición enzimática: Ej.: cimetidina, disulfiram, fluoxetina.
Interacciones Farmacodinámicas
En receptor farmacológico: como agonista o antagonista
- competitivo
- no competitivo
A otro nivel:
a) con efectos semejantes
- aditivos: AINEs y opioides
- sinérgicos: Benzodiazepinas y Alcohol
b) con efectos opuestos:
- antagonismo: AINEs con Captopril
Las interacciones son difíciles de cuantificar, hay que conocer muy bien la
farmacocinética y la farmacodinamia de un fármaco.
•SINERGISMO
Factores Genéticos
Polimorfismos.
Cambio en los perfiles de actividad
Efectos esperados
Acetiladores lentos
Aldehidodesidrogenasa inactivo(asiatico)
Diferencias actividad CYP450
Reacciones Idiosincracia
Reacción inesperada
Bajo % de individuos
Paracetamol: insuficiencia hepatica
Antipsicoticos: hipertermia maligna
FACTORES PATOLOGICOS
Insuficiencia Renal
Organo importante en eliminación fármacos
hidrosolubles.
Disminución de la velocidad eliminación
Aumento de la concentración fármaco
Disminución del clearence renal
Ajuste de dosis en fármacos
Disminución de la dosis
Aumento intervalo de dosificación
Insuficiencia hepática
Importancia de la Farmacovigilancia