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AINE´S

Ácido acetilsalicílico (Aspirina)

Mecanismo de acción
● Inhibe biosíntesis de prostaglandinas, agregación plaquetaria, ↑tiempo de sangrado; estabiliza
los lisosomas, ↓permeabilidad capilar, desacopla fosforilación oxidativa, altera equilibrio ácido
base
● Tiene propiedades analgésicas, antipiréticas y antiinflamatorias

Indicaciones
● Dolor de baja y moderada intensidad: cefalea, neuralgia, mialgia, artralgia, dismenorrea
● Procesos inflamatorios: fiebre reumática, artritis reumatoide y osteoartritis
● Fiebre
● Profilaxis de enfermedades asociadas con hiperagregabilidad plaquetaria (arteriopatía coronaria
y trombosis posquirúrgica de venas profundas)
Ácido acetilsalicílico (Aspirina)

Efectos adversos
● Más frecuentes: náusea, vómito, sangrado gástrico o intestinal, prolongación del tiempo
● de sangrado.
● Hace que se prolongue la duración de la gestación y del trabajo de parto

Contraindicaciones
● Hipersensibilidad
● Úlcera péptica
● Hemorragia gastrointestinal
● Trastornos de coagulación
● Antes de cirugía (suspender 1 semana antes)
● Último trimestre de embarazo
Ketorolaco

Mecanismo de acción
● Inhibe la actividad de ciclooxigenasa→ impide formación de prostaglandinas y tromboxanos a
partir de Ác. araquidónico
● Inhibe la agregación plaquetaria, pero su efecto es transitorio y la función plaquetaria se
recupera 1-2 días después de suspender su administración

Indicaciones
● Tratamiento de corta duración del dolor moderado a grave
Ketorolaco

Efectos adversos
● Dolor abdominal
● alteraciones digestivas Contraindicaciones
● somnolencia ● Hipersensibilidad
● ardor en el sitio de inyección ● Úlcera péptica activa
● Colitis ulcerativa
● Sangrado gastrointestinal
● Hepatitis activa
● Embarazo
● Parto
● Lactancia
● Asma
● Alcoholismo activo
● Tabaquismo intenso
● Hipertensión
Ibuprofeno (Ácido isobutilfenil)

Mecanismo de acción
● Interfiere en la biosíntesis de prostaglandinas, tromboxano y prostaciclinas por inhibición de la
ciclooxigenasa. Inhibe la agregación plaquetaria y prolonga el tiempo de protrombina

Indicaciones
● Enfermedades reumáticas (artritis reumatoide, osteoartritis, espondilitis anquilosante)
● Dolor de baja a moderada intensidad
● Dismenorrea
Ibuprofeno (Ácido isobutilfenil)

Efectos adversos
● Frecuentes: Molestias y dolor gástrico, náusea, pirosis, vértigo, dermatitis
alérgica

Contraindicaciones
● Hipersensibilidad
● Hemorragia gastrointestinal
● Úlcera péptica
● Insuficiencia hepática
● Insuficiencia renal
● Embarazo
● Lactancia
Piroxicam

Mecanismo de acción
● AINE. Inhibe síntesis de prostaglandinas, por inhibición de ciclooxigenasa. Inhibe migración de
leucocitos hacia el sitio de inflamación y liberación de enzimas lisosómicas→ Antiinflamatorio

Indicaciones
● Osteoartritis
● Artritis reumatoide
● Espondilitis anquilosante
● Gota aguda
● Dolor posquirúrgico
● Dismenorrea
Piroxicam

Efectos adversos
● Frecuentes: Náusea, dolor o molestia estomacal

Contraindicaciones
● Hipersensibilidad
● Insuficiencia hepática
● Insuficiencia renal
● Depresión de la médula ósea hematopoyética
● Trastornos de la coagulación
● Depresión de la médula ósea hematopoyética
● Trastornos de la coagulación
● Hemorragia gastrointestinal
● Pacientes >65 años
● Último trimestre embarazo
Celecoxib

Mecanismo de acción
● Derivado pirazólico estructuralmente relacionado con sulfonamidas con propiedades
analgésicas y antiinflamatorias. Inhibe actividad de ciclooxigenasa 2

Indicaciones
● Dolor agudo de baja a moderada intensidad
● Dismenorrea
● Osteoartritis
● Artritis reumatoide
Celecoxib

Efectos adversos
● Dispepsia, diarrea, dolor abdominal, flatulencia, alteraciones de pruebas de función hepática,
infecciones del tracto respiratorio superior

Contraindicaciones
● Hipersensibilidad AINES y sulfonamidas
● Insuficiencia hepática o renal
● Embarazo
● Lactancia
Paracetamol (Acetaminofen)

Mecanismo de acción
● Inhibición de la síntesis de prostaglandinas, depende de su acción inhibitoria sobre la
ciclooxigenasa
● Eficaz para disminuir fiebre (acción sobre centro termorregulador del hipotálamo→
vasodilatación periférica→ ↑flujo sanguíneo en la piel→ sudoración→ pérdida de calor) y
aliviar dolor somático de baja y moderada intensidad
● No es antiinflamatorio, no provoca irritación de mucosa del tubo digestivo

Indicaciones
● Alivio de dolor de baja a moderada intensidad: cefalea, dismenorrea, neuralgia y mialgia
● Disminución de la fiebre de etiología diversa
Paracetamol (Acetaminofen)

Efectos adversos
● Frecuentes: Dificultad o dolor al orinar, ↓volumen urinario, erupción cutánea, neutropenia,
pancitopenia o leucopenia, cansancio exagerado, ictericia.

Contraindicaciones
● Hipersensibilidad
● Enfermedad hepática
● Insuficiencia renal grave
● Hepatitis viral
Opioides
Morfina

Mecanismo de acción
● Fármaco prototipo que ejerce sus efectos sobre receptores opioides específicos de SNC y tubo digestivo→
reproduce los efectos de dinorfinas, encefalinas y endorfinas
● Propiedades analgésicas→ se une a receptores μ, κ, δ tiene acción agonista vía proteína Gi/0→ ↓AMPc→
↑salida de K y suprime entrada de Ca en neuronas presinápticas→ inhibe disparo neuronal y liberación de
neurotransmisores (glutamato, sustancia P) de fibras aferentes del estímulo doloroso
● Eleva el umbral del dolor de la médula espinal, modifica su percepción cerebral y respuesta emocional
● Sensación de bienestar, depresión respiratoria, ↓motilidad, ↑tono intestinal y presión del tracto biliar, ↓ reflejo
de la tos, estimula vómito, altera secreción de hormonas hipofisiarias e hipotalámicas, dilata vasos sanguíneos
cerebrales, ↑presión LCR

Indicaciones
● Dolor intenso, agudo o crónico
● Edema pulmonar agudo
Morfina

Efectos adversos
● Somnolencia
● sedación
Contraindicaciones ● depresión respiratoria
● Hipersensibilidad ● sensación de bienestar
● Depresión respiratoria ● euforia
● Asma aguda o grave ● estreñimiento
● ↑Presión intracraneana ● náusea
● TCE ● vómito
● Cólico biliar ● disnea
● Enf. hepática aguda ● piel y boca seca
● Íleo paralítico
● Obstrucción gastrointestinal
● IMAO
● Anfetaminas
Tramadol

Mecanismo de acción
● Analgésico de acción central que no guarda relación estructural con los opioides. Se une a
receptores opioides μ del SNC. Inhibe recaptación de norepinefrina y serotonina (mecanismo
doble: opioide y no opioide)
● ↓respuestas motoras y sensoriales del sistema nociceptivo espinal. Su potencia analgésica es 10
veces mayor que morfina, efectos respiratorios y cardiovasculares mínimos

Indicaciones
● Dolor moderado a levemente intenso (dolor posoperatorio)
Tramadol

Efectos adversos

● Frecuentes: Somnolencia, sedación, fatiga, cefalea, vértigo, náusea,


estreñimiento

Contraindicaciones
● Hipersensibilidad
● Embarazo
● Dependientes a opioides
● Intoxicación aguda con alcohol, hipnóticos,
psicotrópicos
Relajantes musculares
Relajantes musculares
● Metocarbamol

● Carisoprodol

● Clorzoxazona
Metocarbamol

Mecanismo de acción
● Metocarbamol: depresor del SNC, bloqueo neuromuscular a nivel de médula espinal sin
afectar placa motora ni músculo.

Indicaciones
● Espasmos musculares, esguinces, luxaciones, compresiones radiculares (cervical,
lumbar), bursitis, tendinitis.
Metocarbamol

Efectos adversos
● Frecuentes: Sedación, mareo, alteración del equilibrio y coordinación, dispepsia,
náusea, vómito, ictericia, diplopía, visión borrosa

Contraindicaciones
● Embarazo
● Insuficiencia renal
● Sangrado de tubo digestivo
Carisoprodol

Mecanismo de acción:

actúa interrumpiendo la comunicación neuronal dentro de la formación reticular


y la médula espinal. La depresión del SNC produce sedación y la percepción
del dolor puede ser alterada.

Indicaciones:

tratamiento de las afecciones musculoesqueléticas dolorosas incluyendo


espasmos musculares
Carisoprodol

Efectos adversos:

somnolencia, vértigo, ataxia, letargo, temblor, insomnio, agitación, irritabilidad,


dolor de cabeza, depresión, síncope.

Contraindicaciones:

Hipersensibilidad al fármaco, hipersensibilidad al carbamato, porfiria aguda


intermitente, niños menores de 12 años, embarazo, lactancia
Clorzoxazona
Mecanismo de acción:

no se conoce con exactitud. experimentos en animales sugieren que actúa inhibiendo los
reflejos multisinápticos responsables de las contracturas musculares.

Indicaciones:

tratamiento de las contracciones musculares de origen osteomioarticular, de naturaleza


traumática y no traumática como fracturas, luxaciones, esguinces, desgarres
musculares y lumbalgias; tratamiento de dolor muscular originado por espondilitis
anquilosante, fibromiositis, tendinitis, osteoartritis, etc.
Clorzoxazona

Efectos adversos:

náusea, vómito, diarrea, sangrado gastrointestinal, cefalea, mareos, daño hepático, etc.

Contraindicaciones:

hipersensibilidad a los componentes de la fórmula, insuficiencia hepática, embarazo,


lactancia
Hipnóticos y
antidepresivos
Diazepam

Mecanismo de acción
● Modulador alostérico del receptor GABA A ( receptor ionotrópico)
● La acción de GABA A facilita la entrada de Cl- produciendo una hiperpolarización de la neurona
haciéndola menos susceptible a estímulos activadores→ haciendo edo. de inhibición neuronal.
● Modifica la disposición estructural del receptor haciendo que el efecto de la apertura del canal de Cl-
por la acción de GABA se haga más potente

Indicaciones Efectos adversos


● Ansiedad (Sitio 1 del receptor Gaba) ● Sedación excesiva→depresión respiratoria
● hipotonía muscular
● Ataques de pánico
● Ataxia
● Epilepsia (Sitio 2) ● Toleracia y dependencia
● intoxicación
Amitriptilina

Mecanismo de acción

● Antidepresivo tricíclico que inhibe recaptura de noradrenalina y serotonina en terminaciones


nerviosas. También afecta transmisiones colinérgica (efectos adversos) e histaminérgica.
● Tiene propiedades analgésicas. Profiláctico contra migraña y efectivo en el tratamiento dolor
neuropático

Indicaciones
● Depresión asociada a ansiedad
● Dolor crónico
● Dolor neuropático
● Profilaxis contra migraña
● Enuresis
Amitriptilina

Efectos adversos

● Sedación, fatiga, inquietud, vértigo, insomnio, ansiedad, alteraciones de la memoria, manifestaciones extrapiramidales,
convulsiones, hipotensión ortostática, taquicardia, urticaria, fotosensibilidad, ↑peso, sequedad de mucosas, constipación,
retención urinaria, visión borrosa, midriasis, diaforesis

Contraindicaciones
● Hipersensibilidad
● Primer trimestre embarazo
● IMAO
Bibliografía
Rodriguez R.Vademecum Académico de Medicamentos. 6ta ed. Ed. Mc Graw-
Hill. 2013

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