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ESTEROIDALES
activación x FLAP
HPETE
VIA LIPOXIGENASA
LTC4: Eosinófilos,
mastocitos, células
endoteliales y
macrófagos
PMN y
macrófagos
VIA LIPOXIGENASA
Productos:
Mayores mediadores inflamatorios: enfermedad
inflamatoria intestinal, asma, artritis reumatoide
5-HETE y 5-HPETE: estimulan generación de
superóxido en PMN
LTB4: aumenta adhesión de leucocitos a células
endoteliales, lo cual es estimulado por TNF-alfa
VIA LIPOXIGENASA
Productos:
Factor quimiotáctico para PMN
Es responsable de los signos locales de la
inflamación
Estimula en células T: INF alfa e IL-12 y en los
monocitos IL-1
AINEs
Mecanismo acción
Menbrana fosfolipidos
fosfolipasa A2
Acido Araquidónico Lipooxigenasa
Ciclooxigenasa AINEs
(COX)
COX -1 COX-2
estómago, intestino cel.inflamación
riñón, plaquetas (diferentes órganos: riñón,
cerebro, hueso)
CONSTITUTIVA INDUCIBLE/CONSTITUTIVA
ROL DE LAS PROSTAGLANDINAS
1. Citoprotector gástrico
2. Renal
3. Hemostasia
4. Ovario - reproducción
5. Dolor
6. Inflamación
AINEs
EFECTOS FARMACOLOGICOS
Analgésico
Antiinflamatorio
Antipirético
Antiplaquetario
AINEs
Antipirético
• Participación de COX2
• Interleukinas y otras citocinas (+) PG
en endotelio cerebral neuronas área
preóptica
ANALGESICOS Y ANTIPIRETICOS
Estructura química
Efecto farmacológico
Selectividad frente a COX1 y COX2
Vida Media
CLASIFICACION por
ESTRUCTURA QUIMICA
SALICILICOS
Ac.acetilsalicílico
PIRAZOLONICOS
Fenilbutazona
Propifenazona
Dipirona/metamizol ()
CLASIFICACION por
ESTRUCTURA QUIMICA
ANILINICOS
Paracetamol
FENNAMATOS
Ac. Mefenámico
Ac.Meclofenámico
Clonixinato lisina ()
CLASIFICACION por
ESTRUCTURA QUIMICA
FENILPROPIONICOS
Ibuprofeno
Ketoprofeno ()
Flurbiprofeno
Naproxeno
AC.ACETICOS
Indometacina
Diclofenaco ()
Ketorolaco ()
CLASIFICACION por
ESTRUCTURA QUIMICA
ENOLICOS
Piroxicam
Tenoxicam ()
Meloxicam ()
NO ACIDICOS
Nimesulida
Nabumetona
CLASIFICACION SEGUN
INHIBICION DE COX
aspirina dosis bajas
selectiva COX1
indometacina, ibuprofeno
no selectiva COX
piroxicam, diclofenaco,
naproxeno
Vida ½ horas
Aspirina (0.25)
Diclofenaco (1.1)
Ketoprofeno (1.8)
Ibuprofeno (2.1)
Mefenámico (2-5)
Flurbiprofeno (3.8)
Indometacina (4.6)
CLASIFICACION SEGUN VIDA
MEDIA
Vida ½ horas
Celecoxib (11)
Naproxeno (14)
Sulindaco (14)
Rofecoxib (17)
Nabumetona (26)
Piroxicam (57)
Tenoxicam (60)
Fenilbutazona (68)
AINEs
Mucusbicarbonatomicrocirculación
50
Antiinflamatorio
Uricosúrico
20
10 Analgésico Gastropatía, alergias
Antipiretico
0 Antiplaquetario
AINEs
HOMEOSTASIS DE SOLUTOS
Disminución de la Excreción de Sodio (PGE2)
-Ganancia de Peso
-Edema periférico
-incremento de la Presión arterial
-falla cardiaca congestiva
Hemodinámica renal
• Falla renal Aguda
Journal of Pain and Symptom Management 2002;23:4S
FACTORES DE RIESGOS
ESTUDIO CONDICION FISIOPATOLOGIA
• NEFRITISINTERSTICIAL AGUDA
• Pacientes ancianos
• Se presenta luego de meses o años de consumo
• Otras manifestaciones de alergia son raros
• De aparición insidiosa y con proteinuria en rango
nefrótico
• Diagnostico por biopsia
• Reacciones Pseudoalérgicas
• Broncoespasmo
• Hepatotoxicidad
Efecto buscado:
analgésico, antipirético, antiinflamatorio
antiagregante plaquetario
Edad del paciente
Estado patológico
Duración del tratamiento
DOLOR
(1) CARDIOVASCULARES
contracción arteriolar y venosa
contractilidad y frecuencia cardiaca
consumo O2
(2) RESPIRATORIOS
• Alteración mécanica respiratoria
DOLOR
(3) HIDROELECTROLITICOS
retención de liquidos y Na+
Excreción de K+ Mg++
(4) GASTROINTESTINALES
• motilidad intestinal
• Irrigación visceral
DOLOR
(5) METABOLICOS
consumo glucosa
gasto reservas energéticas
balance nitrogenado (-)
(6) EMOCIONALES
• miedo
• Ansiedad
• insomnio
AINEs
USOS CLINICOS
Analgésico, antiinflamatorio y
antipirético
Reduce ataques transitorios de
isquemia y trombosis coronarias
ASPIRINA
DOSIFICACION
Dosis analgésica o antipirética: 500 -
600mg cada 4 horas
Niños: 50-75mg/kg/día
Dosis antiinflamatoria: 3.2 a 4 gr día
ASPIRINA
Efectos adversos
TGI: irritación directa, absorción en el
estómago de salicilato no ionizado o
inhibición de PG protectoras
Salicilismo: vómitos, tinnitus, hipoacusia
y vértigo dosis altas
ASPIRINA
Efectos adversos
Dosis tóxicas bajas: alcalosis respiratoria por
hiperventilación
Dosis tóxicas moderadas: acidosis
metabólica, deshidratación
Dosis tóxicas graves: cardiotoxicidad
Dosis tóxicas mortal: insuficiencia renal y
respiratoria
ASPIRINA
Contraindicación
Hemofílicos
Embarazo
SALICILATOS NO ACETILADOS