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m Los aminoglucósidos son antibióticos

bactericidas que actúan a nivel de ribosomas en


el subunidad 30S bacteriana.
m Tienen actividad especialmente en contra de
bacterias Gram negativas y aeróbicas.
m Sus acciones se basan fundamentalmente frente a:
m Bacilos gram negativos aerobios y facultativos:
Enterobacter, Klebsiella, Pasteurella, Proteus,
Yersinia, Salmonella, Shigella, Serratia, Brucella,
Citrobacter, Aeromona, Alcaligenes, Acinetobacter,
B.anthracis, E.coli, así como Pseudomonas.
m Gram. Positivos: Su acción es limitada
m Micoplasmas, Legionellas, Neisserias y
Micobacteria tuberculosa.
m  
Neomicina
Kanamicina
Paramomicina

m R  
Estreptomicina
Kanamicina
Gentamicina
Amikacina
Tobramicina
Sisomicina
Netilmicina
Espectinomicina
Dibekacina
Sagamicina
m Los aminoglucósidos contienen aminoazúcares
ligados a un anillo de aminociclitol por enlaces
glucosídicos.
m Son derivados de actinomicetos
´Streptomycesµ
m Bactericida rápido, la lisis bacteriana depende
de la concentración.
m Bloquea la síntesis de proteínas y disminuye
la fidelidad de la traducción del mRNA en el
ribosoma.
m Luego de la admnistración parenteral alcanza
Cmax entre 30 y 90 min.
m La absorción disminuye en pacientes en shock
m De los aminoglucósidos, sólo la estreptomicina
se une a la albúmina, y sólo concentra bien en
corteza renal y endolinfa del oido interno.
m La concentración en líquido pleural es lenta
pero se logra con administraciones repetidas
m La inflamación aumenta la penetración del
antibiótico en pericardio y peritoneo.
m Pasa barrera placentaria½ NO usar en el
embarazo!!
m El más frecuente es que el antibiótico no
penetra al interior de la bacteria, ya sea por
escasa afinidad del compuesto por el ribosoma
o porque es inactivado por enzimas del
microbio.
m También puede haber alteración de la
estructura ribosómica (unicamente
estreptomicina). Es una mutación del blanco
m Se elimina casi todo por filtración
glomerular.
m Una gran fracción se excreta en las primeras
24hs.
m Presentan una cinética de eliminación
bifásica.
m Primera fase desde el espacio extracelular,
(t1/2) de 2 a 3 horas
m Segunda fase desde espacio intracelular,
(t1/2) de 50 a 100 horas.
Ototoxicidad: Mayormente reversible
En relación con el número de neuronas
Sensitivas destruidas (peor en ancianos).
Se potencia si se administra furosemida,
Ácido etacrínico.
Toxicidad vestibular: Nistagmo y desequilibrio postural
Tinnitus (1er síntoma coclear)

Nefrotoxicidad: Proteinuria leve con cilindros hialinos y


Granulosos, dismunye la FG.
Raramente hay NTA ( se vé aumento de
Es casi siempre
Creatininemia)
REVERSIBLE
Raramente hay ? de Ca**, K, P
Bloqueo neuromuscular: Comienzo agudo
Se acompaña con apnea

NO dar con otros bloqueantes neuromusculares

Disfunción del nervio óptico: Escotomas


Aumento del punto ciego
* Parestesias peribucales
m Tratar de usar una sola dosis diaria.
m Ajustar la dosis en pacientes con IR
m Tratar de no usar en embarazadas (nacen
niños hipoacúsicos!!!!)
m No administrar concomitantemente con:
cisplatino, vancomicina, ciclosporina,
anfotericina B, cefalotina, furosemida.
m Usar siempre otras drogas asociadas para
tratar tuberculosis.
m ESTREPTOMICINA
m GENTAMICINA
m TOBRAMICINA
m NEOMICINA
m AMIKACINA
m NETILMICINA
m KANAMICINA
· Se administra intramuscular profundo o
endovenosa.
m Cubre bacilos gram ² aerobios.

m Se utiliza para tratar la tuberculosis.

m Para endocarditis bacteriana se asocia con


penicilina.
m Es el aminoglucósido de primera elección para
tratar bacilos gram negativos aerobios.
m Es de bajo costo, lo que facilito su uso
intrahospitalario.
m Se usa en neonatos con infecciones severas.
m Se dà intramuscular, endovenosa o tòpica en
crema ( para quemados).
m En meningitis, peritonitis y sepsis se asocia a
otro antibiótico.
m Prematuros o recién nacidos de 1 semana o
menos: 5-6 mg/kg/día (2.5 a 3 mg/kg cada 12
horas).
m Recién nacidos de más de 1 semana y lactantes:
7.5/kg/día (2.5 mg/kg administrados cada 8
horas).
m Niños: 6 a 7.5 mg/kg/día (2.0 a 2.5 mg/kg
administrados cada 8 horas).
m Tiene las mismas vías de administración de
la gentamicina y ademas gotas oftálmicas.
m Posee mayor actividad contra Pseudomona
Aeruginosa, por lo que se utiliza más en
bacteriemia, neumonía y osteomielitis.
m A diferencia de los anteriores, tiene escasa
actividad al asociarse con penicilina ( contra
enterococos)
m Niños: La dosis es de 6 a 7,5 mg/kg/día,
dividido en 3 dosis.
m Prematuros o neonatos a término de hasta 1
semana de edad, hasta un máximo de 4
mg/kg/día, div en 2 dosis.
m Tiene el espectro más amplio de todo el
grupo.
m Sirve para cepas resistentes a tobramicina y
gentamicina.
m No es activo contra !  , 
  
y 
 
m Niños, la -dosis sugerida es de 15
mg/kg/día dividida en 2 dosis iguales.
m Es el último que se introdujo al mercado
m Puede ser activo contra bacterias gentamicina-
resistentes.
m Se utiliza en tratamiento de infecciones
urinarias en niños y adultos.
m Es activo contra Enterobacteriaceae.
m 
     

4.0 a 6.5
mg/kg/día, administrados en dosis de 2.0 a
3.25 mg/kg cada 12 horas.
m 

     



 5.5 a
8.0 mg/kg/día, administrados en dosis de 2.7 a
4.0 mg/kg cada 12 horas, o de 1.8 a 2.7 mg/kg
cada 8 horas.
m Su uso disminuyó en los últimos tiempos
por su espectro limitado y por su mayor
toxicidad en comparación con otros de su
grupo.
m Puede administrarse vía oral y tambien
inyectable.
m La dosis en niños y adultos es la misma
m Debe reservarse su uso a pacientes que no
responden con antibióticos de primera línea
m Cubre bien E.Coli, Klebsiella, Enterobacter y
Proteus; entre los gram + cubre S.aureus, E.
Faecalis y M. Tuberculosis.
m Se utiliza en forma local y oral.
m Puede causar malabsorción intestinal (
diarrea y esteatorrea) e infecciones
sobreañadidas.
m Dosis: 100mg/kg al día, dividida en 3 dosis.

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