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m R
Estreptomicina
Kanamicina
Gentamicina
Amikacina
Tobramicina
Sisomicina
Netilmicina
Espectinomicina
Dibekacina
Sagamicina
m Los aminoglucósidos contienen aminoazúcares
ligados a un anillo de aminociclitol por enlaces
glucosídicos.
m Son derivados de actinomicetos
´Streptomycesµ
m Bactericida rápido, la lisis bacteriana depende
de la concentración.
m Bloquea la síntesis de proteínas y disminuye
la fidelidad de la traducción del mRNA en el
ribosoma.
m Luego de la admnistración parenteral alcanza
Cmax entre 30 y 90 min.
m La absorción disminuye en pacientes en shock
m De los aminoglucósidos, sólo la estreptomicina
se une a la albúmina, y sólo concentra bien en
corteza renal y endolinfa del oido interno.
m La concentración en líquido pleural es lenta
pero se logra con administraciones repetidas
m La inflamación aumenta la penetración del
antibiótico en pericardio y peritoneo.
m Pasa barrera placentaria½ NO usar en el
embarazo!!
m El más frecuente es que el antibiótico no
penetra al interior de la bacteria, ya sea por
escasa afinidad del compuesto por el ribosoma
o porque es inactivado por enzimas del
microbio.
m También puede haber alteración de la
estructura ribosómica (unicamente
estreptomicina). Es una mutación del blanco
m Se elimina casi todo por filtración
glomerular.
m Una gran fracción se excreta en las primeras
24hs.
m Presentan una cinética de eliminación
bifásica.
m Primera fase desde el espacio extracelular,
(t1/2) de 2 a 3 horas
m Segunda fase desde espacio intracelular,
(t1/2) de 50 a 100 horas.
Ototoxicidad: Mayormente reversible
En relación con el número de neuronas
Sensitivas destruidas (peor en ancianos).
Se potencia si se administra furosemida,
Ácido etacrínico.
Toxicidad vestibular: Nistagmo y desequilibrio postural
Tinnitus (1er síntoma coclear)