FARMACOCINETICA EN LA

LACTANCIA

DOCENTE:
Q.F. CATAÑO CÁRDENAS , JULIO CESAR

INTEGRANTES

Acosta Guerra, Miguel

Armijo Abrego Wilmer
Fernández Silva, Elber
 FISIOLOGIA DE LA LACTANCIA

LACTOGENESIS I LACTOGENESIS III

Crecimiento de los conductos ,
deposito de grasas. LACTOGENESIS II GALACTOPOYESIS
Principal hormona : estrógenos. PRODUCCION DEL CALOSTRO Impulsos sensitivos inducen la
Otros: secreción o oxitócica y PRL,
Aumento de prolactina , contracción de células epiteliales-
GH disminución de estrógenos y alveolos paso de la leche a los
PRL progesterona. conductos luego al pezón.
Glucocorticoides Suprarrenales Mayor secreción láctea Inhibición:
Insulina PRL aumenta 10-20 v.n.. Estimulación simpática-inhibe
PROGESTERONA PRODUCE SINERGISMO
CON LOS ESTROGENOS Y OTROS. secreción oxitócica.
REGULACIÓN DEL HIPOTALAMO
 FISIOPATOLOGIA

Fenotiazinas
Anfetaminas
Metildopa
Teofilina
Bromocriptina
Anticonceptivos
Piridoxina
Tiazidas

Heparina,
epinefrina,
ciertas
penicilinas, y
cefalosporinas
 Farmacocinética para la Evaluación del
Riesgo de la Administración Durante la
Lactancia

 La mayoría de los medicamentos son

compatibles con la lactancia materna,
existen casos de toxicidad, por lo que es
necesario evaluar el riesgo .
 Cuando no se dispone de información sobre
el paso de un determinado medicamento a
la leche, aplicar conocimientos de
farmacocinética y farmacodinamia para
evaluar la relación riesgo-beneficio.
 1.BIODISPONIBILIDAD
(PASAR A LA SANGRE MATERNA)

 Proteínas plasmáticas tras Porcentaje de

fijación de un fármaco a su
administración, absorción y posible
primera metabolización hepática.
 Medicación de administración
tópica(cremas colirios, gotas) o inhalada,
muchos antiácidos y algunos laxantes no
alcanzan [ ]en sangre materna por falta
de absorción.
 Por lo tanto tienen una biodisponibilidad
mínima.
 A mayor fijación (sobre todo por encima
del 80%)
 2. PASAR A LECHE DE LA MADRE:
EL ÍNDICE LECHE/PLASMA

Es la relación de la [ ]de un fármaco en la

leche respecto a la [ ] en plasma. Cuanto
menor es esta relación (<1) menos [ ] alcanza
el medicamento en leche materna.
 3. PERSISTIR EN LA LECHE DE LA MADRE
EN CONCENTRACIÓN SIGNIFICATIVA

Los parámetros farmacocinéticas que rigen este concepto son:

 4. PASAR A SANGRE DEL LACTANTE
Capacidad del paso a la leche y de absorción por parte del lactante:
5. SER UNA SUSTANCIA TÓXICA
PARA EL LACTANTE:
 Efectos nocivos sobre el lactante.

 No existe razón alguna para suspenderlo o

desaconsejar la lactancia una vez nacido el
bebé.
ADMINISTRACIÓN DE UN MEDICAMENTO EN LA
LACTANCIA
 Nivel 0: Producto seguro
Fármaco con seguridad demostrada ,compatible
con la lactancia y para el lactante.
 Nivel 1: Producto probablemente seguro
Fármaco que podría provocar RAM muy leves
sobre la lactancia o el lactante.
 Nivel 2: Producto poco seguro
Debe valorarse la relación riesgo/beneficio y
buscar una alternativa más segura.
Nivel 3: Producto contraindicado
Fármaco que precisa una alternativa, obliga a la
interrupción de la lactancia.
 FARMACOS SEGURO EN LACTANCIA
MATERNA
Los farmacos por su
biodisponibilidad pueden
alcanzar la circulación
sistemica tras su
administration un bajo
nivel y por lo tanto no
llegan a ser excretadas
en la leche materna o
son muy escasos
 FARMACOS SEGURO EN LACTANCIA MATERNA
• SALBUTAMOL. Broncodilatador, que se
excreta en cantidades insignificantes en
leche materna.
• por absorberse < 10% de la dosis. con la
lactancia debido a su mínima absorción
y bajos niveles plasmáticos en la madre.
nivel 0 riesgo muy bajo. Compatible. Sin
riesgo para la lactancia y el lactante.

• FARMACOCINÉTICA
• Unión proteínas 10 %
• Volumen de distribución 2,2
l/Kg
• Tiempo máximo 0,5 horas
• Tiempo medio 4-6 horas
• Biodisponibilidad inh.10 - oral 50. %
 FARMACOS SEGURO EN LACTANCIA
MATERNA
IBUPROFENO No se detecta en leche
materna,.con respecto ala concentracion en
plasma tiene un nivel 0 riesgo muy bajo.
Compatible. Sin riesgo para la lactancia y el
lactante.

FARMACOCINÉTICA
Unión proteínas 90 - 99 %
Volumen de distribución 0,14 l/Kg
Índice Leche/Plasma 0,01 -
Tiempo máximo 1 - 3 horas
Tiempo medio 2 - 2,5 horas
Biodisponibilidad oral 80 %
Dosis teórica del lactante 0,075 mg/Kg/d
Dosis relativa del lactante 0,2 %
Porcentaje de la dosis terapéutica 0,2 - 0,4%
.
 FARMACOS SEGUROS EN LACTANCIA MATERNA
HEPARINA según el peso molecular por encima de
700 a 800 daltons pasa un minima cantidad a la
leche materna
Riesgo para la lactancia a nivel o riesgo muy bajo.
Compatible. Sin riesgo para la lactancia y el
lactante.

FARMACOCINÉTICA
Peso molecular 15.000 (5.000 - 30.000)
daltons
Unión proteínas 95 %
Índice Leche/Plasma 0 -
Tiempo máximo 0,3 horas
Tiempo medio 1 - 2 horas
Biodisponibilidad oral 0 %
 FARMACOS CON BAJO RIESGO
EN LACTANCIA
ALPRAZOLAM
indicada en el manejo de los trastornos
ansiosos o el alivio a corto plazo de los
síntomas de ansiedad
Riesgo bajo. Bastante seguro

el paso a leche materna, aunque escaso (<

10% de dosis materna). Variable Valor Unidades
Mientras que la mayoría de Peso molecular 309 daltons
benzodiacepinas pueden disminuir los Unión proteínas 80 %
niveles de prolactina, el alprazolam los Volumen de distribución 1 l/Kg
aumenta Índice Leche/Plasma 0,4 -
Tiempo máximo 1-2 horas
Tiempo medio 12 - 15 horas
Biodisponibilidad oral 100 %
Dosis teórica del lactante 0,0006 mg/Kg/d
Dosis relativa del lactante 7,5 %
 FARMACOS CON BAJO RIESGO
EN LACTANCIA
METAMIZOL
• Está indicado para el dolor
severo, dolor postraumático y
quirúrgico, cefalea, dolor
tumoral, dolor espasmódico
casos febriles

Riesgo bajo
Variable Valor Unidades
No descritos efectos secundarios Peso molecular 311 daltons
en lactantes de madres Unión proteínas 60 %
Índice Leche/Plasma 1,5 -
Tiempo máximo 1-2 Horas
Tiempo medio 2,6 - 3,5 Horas
Biodisponibilidad oral 85 %
Dosis teórica del lactante 1,68 mg/Kg/d

Dosis relativa del lactante 10 %

 FARMACOS CON BAJO RIESGO
EN LACTANCIA
METRONIDAZOL
• es ampliamente usado, incluso en lactantes
pequeños, para tratar infecciones por giardia
lamblia sin ningún problema.
• El metronidazol puede teñir los líquidos
corporales de rojo y dar un sabor amargo a la
leche, sin que eso sea perjudicial.

Variable Valor Unidades

Riesgo muy bajo Peso molecular 171 daltons
Unión proteínas 10 %
METRONIDAZOL Los niveles en plasma Índice Leche/Plasma 1,8 -
de dichos lactantes son indetectables o Tiempo máximo 4 horas
muy bajos. Tiempo medio 8,5 horas
Cuando la madre toma 400 mg 3 veces al Biodisponibilidad oral 100 %
día, el lactante puede llegar a ingerir algo Dosis teórica del lactante 2,3 - 2,7 mg/Kg/d
menos del 10% de la dosis pediátrica si
mama en las primeras 2-3 horas de la Dosis relativa del lactante 14 %

administración materna
FARMACOS CON BAJO RIESGO EN
LACTANCIA
METOTREXATO

se utiliza en dosis altas para

tratar muchos tipos de cáncer. A
dosis más bajas, puede ser
utilizado también para tratar
psoriasis y artritis reumatoide

Riesgo bajo Variable Valor Unidades

Peso molecular 454 daltons

Unión proteínas 50 %
Nulo o ínfimo paso a leche cuando Índice Leche/Plasma 0,1 -
se utiliza en bajas dosis semanales Tiempo máximo 2 horas
durante el tratamiento de Tiempo medio 8 - 15 horas
mantenimiento de artritis Biodisponibilidad oral 90 %
reumatoide y otras enfermedades
Dosis teórica del lactante 0,0004 mg/Kg/d
autoinmunes
Dosis relativa del lactante 0,08 - 0,2 %
 FARMACOS CON BAJO RIESGO
EN LACTANCIA
ERITROMICINA
• Infecciones por bacterias G+ y G-
,Espiroquetas, Clamidias, y ciertas
micobacterias)

Riesgo bajo, Bastante seguro, Riesgo

leve o poco probable

excreta en leche materna en cantidad Variable Valor Unidades

muy pequeña Peso molecular 734 Daltons

La pequeña dosis y la escasa Unión proteínas 70 - 95 %

absorción plasmática de la mayoría de Índice Leche/Plasma 0,9 - 1,6 -

preparaciones dermatológicas u Tiempo máximo 1-4 Horas

oftalmológicas tópicas hacen poco Tiempo medio 1,5 - 2,5 Horas

probable el paso de cantidad Biodisponibilidad oral 75 %

significativa a leche materna. Dosis teórica del lactante 0,5 mg/Kg/d

Dosis relativa del lactante 1,5 %
FARMACOS CON BAJO RIESGO
EN LACTANCIA
CLORFENAMINA

indicado en el tratamiento
de alergias de diversa
etiología: alergias
estacionales; rinitis Posible inhibición de lactancia en las
vasomotoras; fiebre de primeras semanas después del parto por
heno; alergias cutáneas, su efecto antiprolactina.
urticaria, prurito
Variable Valor Unidades
Peso molecular 292 daltons
Unión proteínas 72 %
Volumen de distribución 6 - 12 l/Kg
Tiempo máximo 2,5 - 6 horas
Tiempo medio 14 - 25 horas
Biodisponibilidad oral 25 - 50 %
 FARMACOS CON BAJO RIESGO
EN LACTANCIA
CORTICOIDES
• Enfermedades respiratorias asma, EPOC.
• Enfermedades dermatológicas alergia,
dermatitis, Enfermedades oftalmológicas.
• Trasplantes de órganos

Riesgo bajo, Bastante seguro

hace probable el paso ala leche en Variable Valor Unidades

cantidad que podría ser significativa, por lo Peso molecular 392 Daltons
que en tratamientos prolongados conviene Unión proteínas 70 %
emplear corticoides conocidos por su Volumen de distribución 2 l/Kg
escaso paso a leche
Tiempo máximo 1-2 Horas
Se ha comprobado disminución de
prolactina tras la administración de Tiempo medio 3-6 Horas

dexametasona Biodisponibilidad oral 78 %

 FARMACOS CONTRAINDICADOS PARA LA
LACTANCIA
Son aquellos fármacos contraindicados por haberse descrito efectos adversos
graves o porque se considere elevada la probabilidad de que ocurran
CLASIFICACIÓN DE FARMACOS QUE PRODUCEN RIESGO
EN LA LACTANCIA RIESGO ALTO
AMIODARONA:
Contiene un 35% de Yodo.
Vida media muy prolongada y mucha
concentración en leche.
Riesgo de hipotiroidismo y de efectos
La leche materna en
cardiovasculares y los niveles séricos
el lactante
infantiles de la amiodarona y su metabolito
activo (desethylamiodarone), pueden ser altos
durante la lactancia Unión a proteínas: 96-99%
Índice leche/plasma: 5-13
Biodisponibilidad:86%
Dosis teórica del lactante:
1,5 mg/Kg/d
FARMACOS CONTRAINDICADOS PARA LA
LACTANCIA
BROMOCRIPTINA:
RIESGO ALTO

La bromocriptina generalmente no se
utiliza durante la lactancia porque
suprime la lactancia y parece
FARMACOCINE
aumentar el riesgo de accidente
TICA
cerebrovascular materna,
convulsiones, muerte y, posiblemente, Peso
la psicosis. Una dosis baja de 2,5 mg molecular:
una vez al día ha sido utilizada 654
durante 3 días para disminuir Unión
sobreproducción de leche. La droga proteínas:
era indetectable en la leche con esta 90%
dosis y lactantes no tenían reacciones Biodisponibili
adversas, pero la seguridad de este dad:6%
uso no se ha establecido.
 FARMACOS CONTRAINDICADOS PARA LA
LACTANCIA
ATENOLOL
FARMACOCINE
RIESGO ALTO TICA
Peso molecular: 266
Unión a proteínas: 5%
Volumen de distribución: 1,3 L/Kg
Descrito un caso de cianosis, bradicardia Índice Leche /Plasma: 1,5-6,8
hipotermia e hipotensión en niña de 5 días Biodisponibilidad: 50-60%
cuya madre tomaba 50 mg cada 12 horas. Dosis teórica del lactante: 0,27mg/K
Se concentra en leche materna. En varias
publicaciones se ha comprobado excesivo
paso de atenolol a leche materna

Debido a la extensa excreción de atenolol en la leche

materna y su extensa excreción renal, otros agentes
pueden ser preferidos en recién nacidos o
prematuros.
 FARMACOS CONTRAINDICADOS PARA LA
LACTANCIA
Radiofármacos
Un radiofármaco es toda sustancia que contiene un átomo radiactivo dentro de su
estructura y que, por su forma farmacéutica, cantidad y calidad de radiación, puede
ser administrado en pacientes con fines de diagnóstico y/o terapéuticos
RIESGO YODURO DE SODIO
ESTRONCIO 89
MUY ALTO como un agente de diagnóstico y
Semivida de eliminación demasiado
larga (51 días). terapéutico para trastornos tiroideos. Se
Tratamiento del dolor de metástasis debe finalizar la lactancia materna
óseas después de la administración de yoduro de
GALIO
sodio I 131
Nivel de riesgo: Riesgo alto Los
estudios
indican que Galio-67 citrato es
poco
seguro para la lactancia
materna.
Detección del cáncer procesos
inflamatorio, también en Cáncer
 FARMACOS CONTRAINDICADOS PARA LA
LACTANCIA
FARMACOCINETICA
Peso molecular: 261
CICLOFOSFAMIDA RIESGO MUY ALTO
Unión proteínas: 13%
Biodisponibilidad: 75%
Eliminación total del cuerpo tras 9 vidas medias de
eliminación del fármaco:
FARMACOCINETICA
Esperar 72h para iniciar la lactancia.Peso molecular: 544
Descrita leucopenia y supresión medula
Indiceósea
DOXORRUBICINA
leche/plasma:4,4
Dosis
Eliminación total del cuerpo tras 7 vidas medias
teórica:0,02mg/Kg/día
Es prudente esperar 10 días tras la última dosis para
reiniciar la lactancia. Mientras, extraer y desechar la leche
del pecho regularmente

La quimioterapia puede afectar adversamente el

microbioma regular y composición química de la
leche materna.
 FARMACOS CONTRAINDICADOS PARA LA
LACTANCIA
RIESGO MUY ALTO
Se excreta en leche materna en cantidad que resulta tóxica para el lactante.
Los recién nacidos y lactantes la eliminan mucho más lentamente que los adultos.
La cocaína se detecta en orina de los lactantes hasta 60 horas después de haber sido
amamantados.
cuadros de irritabilidad, tremulaciones, vómitos,
diarrea, pupilas dilatadas, taquicardia e hipertensión
arterial en lactantes
FARMACOCINETICA
Peso molecular: 303
Unión a proteínas: 91%
Volumen de distribución:
1,6-2,7 L/Kg
Biodisponibilidad: 100%
ARTÍCULO:
Lactancia para psiquiatras: Recomendaciones sobre el
empleo de psicofármacos en madres lactantes

El tratamiento de los trastornos

mentales maternos durante la
lactancia presenta una complejidad
añadida:
El posible paso del psicofármaco a la
leche y su efecto en el lactante.
En la práctica clínica, la decisión de
iniciar tratamiento psicofarmacológico
a menudo conlleva el destete
temprano, privando a la madre y al
bebé de los efectos beneficiosos de la
lactancia.
 CONSIDERACIONES
ANTES DE PRESCRIBIR
• Se debe hacer un análisis completo sobre
los riesgos y beneficios de la medicación
en la madre.
• Esto implica considerar los riesgos de no
tratar la enfermedad, tanto para el bebé
como para la madre, y los beneficios del
tratamiento.
• Se debe dejar que la madre tome la
decisión adecuada, proporcionando la
información necesaria y completa acerca
de los beneficios y desventajas de la
medicación
• Lo primero que se debe considerar, son
las intervenciones no farmacológicas.
MONITOREO DEL BEBÉ
• Es totalmente imprescindible
que el pediatra esté
monitoreando al bebé, esto al
inicio y durante el tratamiento.
• Se deben tomar en cuenta los
aspectos neurológicos del niño,
así como su desarrollo físico,
los ciclos de sueño y vigilia, etc.
Su metabolismo irá cambiando
conforme irá creciendo.
 TRATAMIENTO PSICOFARMACOLÓGICO
• ANTIDEPRESIVOS:
La mayoría de los antidepresivos son seguros para la lactancia. La
cantidad de fármaco que pasa por la leche materna varía
dependiendo del fármaco.
• ANSIOLÍTICOS
Las benzodiacepinas como diazepam y clorazepam no son seguras
para el periodo de lactancia. Sin embargo el lorazepam parece
ser el tratamiento de elección para madres que amamantan.
En general, se puede decir que las benzodiacepinas de vida
media larga no presentarán ningún problema siempre y
cuando se administren puntualmente y siguiendo las
recomendaciones del médico.
• ANTISPSICÓTICOS
El antipsicótico más estudiado en cuanto a sus efectos en la
lactancia es la clorpromazina hablando de APT.
Los estudios parecen sugerir que no existe mayor problema con la
administración de este fármaco, siempre y cuando sean dosis
mínimas.
GRACIAS POR SU ATENCIÓN