Droga: Sustancia que produce cambios en la función biológica a
través de su accion química. Receptor: Componente celular regulador del sistema biológico que tiene capacidad de interactuar con las drogas, iniciando una cadena de eventos que se traducen en el efecto de la misma. Esta define las relaciones entre la dosificación de un fármaco; su concentración y el tiempo 4 Procesos: -Absorción -Distribución -Biotransformación -Excreción Se define absorción a los procesos por los cuales un fármaco se desplaza del sitio de administración a la corriente sanguínea Vías de Administración: -Vía enteral -Vía parenteral -Inhalatoria -Interventricular -Tópica y Transdérmica La absorción depende: - las características físicas del compuesto - La dosis - El lugar de absorción Biodisponibilidad: fracción de la dosis administrada que llega a la circulación sistémica. Metabolismo de primer paso o presistémico: Biotransformación antes de alcanzar la circulación general. Las formas no ionizadas de fármacos se absorben mejor. Acido=absorción fármacos ácidos. Alcalino= absorción fármacos básicos. Administración oral Conveniente Barata Relativamente tolerable
Este expone el compuesto al metabolismo hepático de primer
paso, y hace posible que el ph gástrico, las enzimas, la motilidad intestinal, el alimento y otros fármacos reduzcan la previsibilidad de su suministro sistémico. Las formas no ionizadas de fármacos se absorben mejor. Por lo tanto un ambiente acido (estomago) favorece la absorcion de los ácidos. Acido=absorción fármacos ácidos. Alcalino= absorción fármacos básicos. Absorción Sublingual El drenaje venoso de la boca y el esófago fluye a la vena cava superior y no al sistema portal, la absorción sublingual evita al higado y al metabolito de primer paso Vía Rectal La distribución rectal evita parte del sistema portal y es una vía alternativa en pacientes pequeños, que no toleren vía oral Vía transdermica Posibilita el suministro continuo de algunos medicamentos, sin embargo el estrato corneo es una barrera efectiva para todos los fármacos salvo los liposolubles de moléculas pequeñas. Vía Parenteral L absorción subcutánea e intramuscular depende de la difusión del fármaco. Intravenosas Evitan por completo el metabolismo de primer paso. Es el proceso mediante el cual el fármaco se incorpora desde la circulación sanguínea hacia los distintos órganos y tejidos corporales. Depende de: - Riego sanguíneo del órgano - Unión a proteínas y liposolubilidad - Tamaño molecular - Fijación a tejidos Se refiere al proceso químico por el cual la molécula del fármaco se altera en el cuerpo.
Los productos finales de la Biotransformación son a menudo
inactivos e hidrosolubles. Reacciones de la biotransformación Esta presenta 2 fases
Fase I convienen un compuesto original en metabolito mas
polares. Fase II conjugan con compuesto original o un metabolito de fase I con un sustrato endógeno, para formar metabolitos hidrosolubles que puedan eliminarse en la orina o heces. Depuración hepáticaVolumen de medicamento depurado del plasma por unidad de tiempo: ml/min. Depende del flujo sanguíneo hepático y de la fracción de medicamento retirada de la sangre por el hígado. Razón o índice de extracción es la fracción del fármaco que se retira al entrar al hígado El órgano principal La depuración renal es la velocidad de eliminación de un fármaco del cuerpo a través de la excreción renal. Los fármacos no unidos a proteínas pasan con libertad del plasma al filtrado glomerular y se reabsorben en los túbulos renales, mientras la porción ionizada se excreta (alterado por pH). Compartimiento Central: Plasma y los pulmones Grupo vascularizado, segundo compartimiento o el de equilibrio rápido Tercer compartimiento o el de equilibrio lento Es el estudio de la forma en que los fármacos afectan al cuerpo. Los conceptos farmacodinamicos fundamentales subyacen a la relación entre la exposición a un fármaco y al respuesta fisiológica a el, llamada con frecuencia Relación Dosis- Respuesta o Relación Concentración-Respuesta A medida que el cuerpo se expone a una cantidad creciente de un compuesto, la respuesta a el también aumenta, casi siempre hasta un valor máximo. Las curvas dosis respuesta expresan la relación entre la dosis del fármaco y el efecto farmacológico. Receptores: Macromoléculas principalmente proteínas, que interactúan con un fármaco para mediar alteraciones intracelulares características (de manera directa o mediante el control de la producción de otra molécula reguladora). Pueden ser de respuesta rápida o respuesta lenta.