BENZODIACEPINAS

Osmary Almonte
Gloria Ramirez
Linda Cabrera
Benzodiacepinas
Diazepam
Osmary
Gloria
Linda
 Diazepam

El Diazepam fue sintetizado al final de los años

1950 por Leo Sternbach en Hoffmann-La Roche
Este tipo de medicamentos tienen efectos
sedantes, anticonvulsivos, miorrelajantes,
hipnóticos, ansiolíticos y amnésicos. Actúan
sobre el SNC (Sistema Nervioso Central) y solo
se toman y se pueden comprar bajo receta
médica.
• Dosis:
Existen diferentes dosis de 2mg, 5mg, 10mg o
15mg, y puedes tomarlo en forma de tabletas,
gotas o cápsulas. Se toma entre 1 y 4 veces por
día, siempre en base a lo que el médico te diga.
 Farmacocinética:

• Absorción: El Diazepam y sus metabolitos activos se unen a las

proteínas plasmáticas en un 99 %.
• Distribución: La distribución del Diazepam es rápida debido a
su hiposolubilidad. El volumen aparente de distribución es
elevado. Se ha descrito picos secundarios de concentración
plasmática a las 6 y 12 horas de su administración. Los mismos
se deben seguramente a la recirculación enterohepática. El
Diazepam atraviesa la barrera placentaria y se excreta en la
leche.
• Metabolismo: El Diazepam degrada en el sistema enzimático
microsomal hepático. El principal metabolito del Diazepam, el
derivado N-desmetílico, es biológicamente activo; otros
metabolitos activos son un derivado hidroxilado en el anillo y el
oxazepam desmetilado e hidroxilado.
• Eliminación: El Diazepam se excreta casi
totalmente en la orina en un 70 a 90 % en forma
de metabolitos oxidados y conjugados como
glucoronido, y el resto en las heces a través de la
bilis. La eliminación es algo lenta ya que los
metabolitos activos pueden permanecer en la
sangre durante varios días, produciendo
posiblemente efectos persistentes.
• Vida media plasmática: Es de 20 a 70 horas. Sin
embargo, la vida media para el recién nacido
prematuro y pacientes geriátricos es 3 a 4 veces
más prolongada que el adulto joven. Además la
hepatopatía severa puede duplicar o quintuplicar la
vida media del Diazepam.
Farmacodinamia Diazepan
 USO CLINICO
• Ansiedad
• Trastornos psicomaticos, torticolis, espasmos
musculares.
• Intravenosas como para: endoscipia, biopsia,
fracturas.
• Vertigo, ataques de panico, insomio y disnea,
sindrome paraneoplastico.
 EFECTOS ADVERSOS
• Somnolencia (sueño).
• Mareos.
• Cansancio.
• Debilidad.
• Sensación de sequedad en la boca.
• Diarrea.
• Malestar estomacal.
• Cambios en el apetito.
 Lorazepam
Osmary Almonte
2015-0054
 Lorazepam

1971.-Barnett y Fiore, Milán.

Es una sustancia sedante psicotrópica de acción
corta; esto significa que tiene efectos depresores
sobre el sistema nervioso central a corto plazo.
Nombres comerciales:
Orfidal, Ativan, Donix, Idalprem o Placinoral,
entre otros nombres comerciales.
• Presentación:
Comprimidos de 1 mg, 2 mg y 5 mg.
• Dosis:
Ansiedad moderada: 2 a 4 mg diarios en dosis
individuales.
Ansiedad severa: 3 a 7.5 mg al día en dosis
divididas.
Insomnio debido a ansiedad o estrés situacional
transitorio: Una dosis de 2 a 4 mg, usualmente
antes de dormir.
 Uso Clínico:
• ANSIEDAD, FOBIAS e HISTERIA.
Ansiedad ligada a procedimientos quirúrgicos
y/o diagnósticos
• INSOMNIO.
• ALCOHOLISMO CRÓNICO.
• Pánico.
• NÁUSEAS Y VÓMITOS INDUCIDOS POR
QUIMIOTERAPIA.
 Farmacodinamia:

Ansiolítico benzodiazepínico de acción corta.

Actúa incrementando la actividad del ácido
gamma-aminobutírico (GABA), un
neurotransmisor inhibidor que se encuentra en
el cerebro, al facilitar su unión con el
receptor GABA-érgico. Posee actividad
hipnótica, anticonvulsivante, sedante, relajante
muscular y amnésica.
 Farmacocinética
Absorción: vía oral.
Biodisponibilidad absoluta: 90%.
Concentración máxima: se alcanza
aproximadamente a las 2 horas.
Vida media plasmática: de 12 a 16 horas.
Eliminación: orina.
 Reacciones adversas:
Los efectos adversos derivan de una acción
prolongada de lorazepam. Se ve afectado el
sistema nervioso central y se observan:
• Sedación
• Ataxia: alteración de la coordinación de
movimientos.
• Disartria: dificultad para hablar.
• Amnesia anterógrada: no se recuerda lo reciente,
pero sí hechos anteriores a la amnesia.
• Efectos paradójicos.
• Tolerancia-dependencia con efecto rebote: no se
debe suprimir el tratamiento con lorazepam
bruscamente, se ha de hacer de manera gradual.
Clonazepam

Gloria Ramirez
2015-0416
 Clonazepam
• El clonazepam es una benzodiacepina, Su historia se inicia en
1957 Leo Henryk Sternbach, cuando en forma fortuita se
encontró un compuesto con propiedades potentes como
relajante, sedante y anticonvulsivo.

• El clonazepam se comercializó en 1960 con el nombre de

Librium . Otros nombres son: Coquan, Clonagin, Clonex,
Diocam, Klonopin, Kriadex, Linotril, Paxam, Rivotril y Zatrix.

• En 1964 se patentó el Rivotril, como un sustituto de mejor

calidad que los barbitúricos empleados en los años 50.
 Farmacodinamia clonazepam

• El clonazepan debe sus efectos a la inhibicion

del neurotransmisor GABA, y suprime la
actividad convulsiva.
 Farmacocinetica clonazepam.

• Absorcion: 1-4 horas

• El clonazepam se administra
2mg/ dia esto quiere decir
6mg diarios.
• Se elimina por la horina el 50-
70% y el resto por las heces
fecales.
• Vida media de eliminacion
entre 20 y 60 horas.
 Uso clinico
• Trastorno convulsivos incluyendo crisis convulsivas de ausencia
o síndrome Lennox-Gastaut

• Trastorno de pánico (incluyendo agorafobia) en los adultos:

dosis inicial de 0.25mg/dia hasta llegar a 4mg.

• Trastornos comiciales: dosis 1.5mg/dia fraccionadas en tres

tomas hasta llegar a 20mg.

• Pacientes pediatricos via oral: somnoliencia 0.1 y 0.3mg/dia .

 Alprazolam

Linda Cabrera
2014-1226
 ALPRAZOLAM

El alprazolam es un fármaco que pertenece a la

familia de las benzodiazepinas y se utiliza para
el tratamiento de los estados de ansiedad,
especialmente en las crisis de angustia,
agorafobia, ataques de pánico y estrés intenso
 FARMACOCINETICA

• Después de la administración oral, alprazolam se absorbe fácilmente. El

tiempo de concentración máxima (Tmax) de una tableta oral, desintegrable,
es de 1,5 a 2 horas, es decir, la concentración plasmática máxima (Cmax)
ocurre una o dos horas después de la administración.
• Alprazolam se liga a 80% de las proteínas en el suero, de mayor parte a
albúmina.
• Se metaboliza extensamente el alprazolam por mayor parte en el hígado por
la enzima CYP3A4, a dos metabolitos encontrados en el plasma: 4-
hidroxalprazolam y α-hidroxalprazolam.
• Alprazolam y sus metabolitos se eliminan del cuerpo principalmente a través
de la orina.1 Eliminación renal: 80%, como fármaco y metabolitos
inalterados; fecal: 7%.12 .La vida media de eliminación de alprazolam es
aproximadamente 11,2 horas (rango: 6,3 a 26,9 horas) en los adultos sanos.
 FARMACODINAMIA
• Es una triazolobenzodiazepina de vida media intermedia. Es un
agonista directo de los receptores benzodiazepínicos asociados
al complejo-receptor Gaba-A. Su mecanismo de acción exacto
se desconoce. Todas las benzodiazepinas causan clínicamente,
diversos grados de inhibición de las actividades del SNC dosis
dependiente, variando desde una leve disminución de la
performance hasta la hipnosis, por aumento o facilitación de la
acción inhibitoria del Gaba.
 USO CLINICO

• El alprazolam se usa para tratar los trastornos de ansiedad y

el trastorno de pánico (ataques súbitos e inesperados de
miedo intenso y la preocupación que dichos ataques
generan).
• El alprazolam está indicado en los estados de ansiedad
simple, que pueden incluir ansiedad, tensión, trastorno de
pánico, temores, aprensión, dificultad de concentración,
insomnio, hiperactividad autonómica e irritabilidad.
También puede prescribirse en ansiedad asociada a otros
padecimientos como síndrome del intestino irritable, y
controla la agitación provocada por la abstinencia del
alcohol.
 EFECTOS ADVERSOS
Somnolencia. Cambios en el deseo o la
Aturdimiento. capacidad sexual.
Dolor de cabeza. Náuseas.
Cansancio. Estreñimiento.
Mareos. Cambios en el apetito.
Irritabilidad. Cambios en el peso.
Verborragia. Dificultad para orinar.
Dificultad para Dolor articular.
concentrarse.
Sequedad en la boca.
Aumento de la salivación.