Macrolidos

Características
• Antibióticos bacteriostáticos
• caracterizados por un anillo macrocíclico de lactona al que se unen
desoxiazucares
 Mecanismo de acción
• Inhiben la síntesis proteínica al
unirse de manera reversible a las
subunidades ribosómicas 50S de
microorganismos sensibles
 Absorción

Eritromicina, se absorbe en duodeno Claritromicina fácil absorción

y yeyuno Primer paso hepático disminuye
• Inactivada por acido estomacal biodisponibilidad 50%

• Concentraciones séricas máximas A las 2 h con comprimidos de 500 mg

 0.30 a 0.5 μg/ml, 4 h después de  concentración sérica de 2-3 ug/ml
ingerir 250 mg
 Distribución
• Difunde con facilidad en líquidos intracelulares
• Excepto en encéfalo y LCR

• Eritromicina en el exudado del oído medio son apenas la mitad de la

concentraciones séricas

• Claritromicina son 50% mayores que las séricas en el liquido del oído
medio
 Eliminación
• Eritromicina 2-3% se eliminan en forma
activa en la orina, claritromicina 20-
40%, azitromicina 12 %
• Concentrado en el hígado y excretado
por la bilis
• Farmacocinética alterada en pacientes
con disfunción hepática o renal

• Claritromicina se ajusta dosis cuando

depuración de creatinina es <30ml/min
 Dosis y usos terapéuticos
• Eritromicina 1-2 g al día en fracciones e intervalos iguales (6 h)
Administración IV 0.5- g cada 6 h
Niños  30-50 mg/kg al día en 4 fracciones

• Claritromicina 250 mg cada 2 h para niños mayores de 12 años y

adultos que tengan infecciones leves o moderadas.
Niños <12 años  7.5 mg/kg 2 veces al dia
Azitromicina
• Neumonitis extrahospitalaria, faringitis e infecciones cutáneas
Primer día se administra una dosis inicial de 500 mg para seguir en
los días dos a cinco con 250 mg diarios.

• Uretritis no gonocócica  una sola dosis de 1 g

• Niños para otitis media aguda y neumonía 10 mg/kg el primer día y 5

mg/kg del día 2 al 5
• Faringitis 2 mg/kg sobre día
 Infecciones de vías respiratorias
• La azitromicina y la claritromicina 
neumonía leve o moderada de origen
extrahospitalario

• Eritromicina  neumonía causada por L.

pneumophila

• En exacerbaciones agudas de bronquitis

crónica
• Otitis media, faringitis estreptocócica y
sinusitis bacteriana.
 Infecciones de piel y
partes blandas Clamidiosis
Erisipelas y celulitis en 1 g de azitromicina
px alérgicos a penicilina

Difteria Tos ferina

Eritromicina 250 mg 4 40 mg/kg por 7 d (max.
veces al día por 7 d 1 g/d)
Efectos secundarios
• Hepatitis colestasica: estolato de eritromicina
• Cuadro comienza después de los 10-20 días
de tratamiento
• Nauseas, vómitos y cólicos abdominales.}

• Diarrea aumento de motilidad de vías GI

actuando en los receptores de motilina
• Corazón  arritmias, prolongación del segmento QT con taquicardia
ventricular

• Fiebre, eosinofilia, erupciones en la piel, que desaparecen después de

interrumpir los fármacos.

• Deficiencia auditiva transitoria administración IV a dosis altas