Presentation Principles of Pharmacology v1 ES

European Patients’ Academy
on Therapeutic Innovation
Principios básicos
de farmacología
Introducción (1)
Academia Europea de Pacientes
sobre Innovación Terapéutica
1. La farmacodinámica es el estudio del efecto del fármaco

en el organismo. Los investigadores plantean preguntas
como las siguientes:
 ¿Cuál es el mecanismo de acción del fármaco en el organismo?
 ¿Qué receptores activa el fármaco?
 ¿Qué otros efectos tiene el fármaco?
2
Introducción (2)
2. La farmacocinética (PK) es el estudio de los procesos

que se activan en el organismo en presencia de un
fármaco. Los investigadores plantean preguntas como
las siguientes:
 ¿Cómo penetra el fármaco en el organismo?
 ¿Adónde se dirige el fármaco?
 ¿Cómo procesa el organismo el fármaco?
 ¿Cómo elimina el organismo el fármaco?
3
4
Principios de toxicocinética
 Se define como la generación de datos de farmacocinética

de animales.
 Se describe la exposición sistémica alcanzada en animales
y su relación con el nivel de dosis y la evolución temporal
del estudio de toxicidad.
 El objetivo principal es la interpretación de los análisis
de la toxicidad.
 En general, no se recomienda el uso de procedimientos
detallados estrictos para la aplicación de la toxicocinética.
 La necesidad de obtener datos toxicocinéticos se basa
en un método flexible por pasos.
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Absorción (1)
 Comprender los procesos que controlan la absorción

es fundamental para el desarrollo de fármacos.
 La absorción es la forma en la que los fármacos entran en
el torrente sanguíneo. Hay varias vías de administración.
 En la imagen de la siguiente diapositiva se comparan la
administración por vía oral y por vía intravenosa en relación
con su biodisponibilidad (es decir, la rapidez con la que
el principio activo está disponible biológicamente tras la
administración).
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7
Distribución (1)
 Los fármacos pueden entrar en el organismo por distintas

vías y se absorben durante el recorrido desde el punto de
administración hasta el torrente sanguíneo.
 La distribución es la forma en la que se distribuyen los
fármacos en el organismo. El grado de distribución de un
fármaco depende de sus propiedades físicas y químicas.
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Distribución (2)
 Algunas de las vías de administración de fármacos más

frecuentes son:
 Oral (ingestión de un comprimido)
 Intramuscular (inyección en un músculo, por ejemplo, en el brazo)
 Subcutánea (inyección justo debajo de la piel)
 Intravenosa (introducción del fármaco por una vena)
 Transdérmica (colocación de parches en la piel)
 El fármaco debe llegar a la diana prevista.
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Metabolismo (1)
 La mayoría de los fármacos son químicamente activos

y se metabolizan en el organismo.
 Esto tiene muchas consecuencias, como las siguientes:
 Pérdida de actividad
 Aumento de la actividad
 Reducción de la toxicidad
 Aumento de la toxicidad
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12
Excreción
Hay una serie de vías de excreción de los fármacos y los

metabolitos. Por orden de importancia, son las siguientes:
 renal (riñones)
 heces
 aire espirado (pulmones)
 sudor (piel)
Vías secundarias:
 saliva
 leche materna
13
Fase no clínica
In vitro (animales) In vitro (humanos)
Farmacocinética
in vivo (animales)
Predicciones
para los primeros
ensayos clínicos
en humanos
Farmacocinética/
farmacodinámica
in vivo (animales)
En este diagrama se describen los objetivos de los investigadores

durante la fase no clínica de descubrimiento de fármacos.
14
Mediciones farmacocinéticas
15
16
17
Fármacos y ADME
 Un candidato no es un fármaco.
 Normalmente, es la sustancia descubierta con mayor
potencial terapéutico.
 Para que un candidato se convierta en un fármaco
eficaz, su perfil farmacológico (incluidos los factores de
ADME), perfil toxicológico, eficacia y seguridad deben
ser satisfactorios.
18
Dosis inicial para el desarrollo
clínico (1) Academia Europea de Pacientes
 Una dosis inicial segura («primeros ensayos clínicos en

humanos») se debe calcular mediante los datos de los
estudios de farmacología y toxicología realizados con
distintas especies de animales antes de iniciar los
ensayos con humanos.
 A partir de los datos de toxicología, el primer objetivo
es seleccionar una dosis inicial que produzca el efecto
deseado sin provocar una respuesta negativa (tóxica).
 A partir de los datos de farmacología, es necesario
comprender el mecanismo de acción, la relación entre
la concentración y la respuesta, y otros aspectos del
perfil farmacocinético (PK) y farmacodinámico (FD).
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20
Lecturas adicionales:
• Guideline on Strategies to Identify and Mitigate Risks in First-in-Human

Clinical Trials with investigational Medicinal Products
http://www.ema.europa.eu/docs/en_GB/document_library/Scientific_guideline/
2009/09/WC500002988.pdf
• Non-Clinical Safety Studies for the Conduct of Human Clinical Trials for
Pharmaceuticals
2009/09/WC500002941.pdf
• Preclinical safety evaluation of biotechnology-derived pharmaceuticals
2009/09/WC500002828.pdf
• The Non-Clinical Evaluation of the Potential for delayed Ventricular
Repolarisation (QT Interval Prolongation) by Human Pharmaceuticals
http://www.gpo.gov/fdsys/pkg/FR-2005-10-20/pdf/05-20959.pdf
21
Lecturas adicionales:
• Safety pharmacology studies for human pharmaceuticals

2009/09/WC500002831.pdf
• Toxicokinetics: A Guidance for Assessing Systemic Exposure in Toxicology
Studies
2009/09/WC500002770.pdf
• Documento de posicionamiento sobre los estudios de seguridad no clínicos
para fundamentar los ensayos clínicos con una sola microdosis
2009/09/WC500002720.pdf
• Pharmacodynamics and Pharmacokinetics made ridiculously simple.
Ezra Levy: http://www.bibliopedant.com/zWTroRYXFIinuD4DaLB7
• Estimating the Maximum Safe Starting Dose in Initial Clinical Trials for
Therapeutics in Adult Healthy Volunteers
http://www.fda.gov/downloads/Drugs/Guidances/UCM078932.pdf 22

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1. La farmacodinámica es el estudio del efecto del fármaco

2. La farmacocinética (PK) es el estudio de los procesos

 Se define como la generación de datos de farmacocinética

 Comprender los procesos que controlan la absorción

 Los fármacos pueden entrar en el organismo por distintas

 Algunas de las vías de administración de fármacos más

 La mayoría de los fármacos son químicamente activos

Hay una serie de vías de excreción de los fármacos y los

In vitro (animales) In vitro (humanos)

En este diagrama se describen los objetivos de los investigadores

 Una dosis inicial segura («primeros ensayos clínicos en

• Guideline on Strategies to Identify and Mitigate Risks in First-in-Human

• Safety pharmacology studies for human pharmaceuticals

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