MECANISMO DE ACCIÓN El fármaco penetra en los bacilos de una manera que depende de la concentración
Se une a la subunidad β de la polimerasa de RNA
que depende de DNA
Forma un complejo estable de fármaco-enzima.
La unión del fármaco suprime la formación de
cadenas en la síntesis de RNA. FARMACOCINÉTICA Espectro Antimicrobiano E. Coli Pseudomonas Niveles 2-4 h. Proteus; indol (+) y (-) máximos en Klebsiella sangre S. Aureus LCR 10-20 % de [plasma] Estaphilococcus; coagulasa (-) N. Meningitidis Metabolismo Hepático (a 25-O-desacetil rifamicinas) H. Influenzae T1/2 3-5 h. Legionella Eliminacion 60% heces Mycobacterium tuberculosis 30% orina Mycobacterium leprae Circulación enterohepática con una reabsorción significativa Mycobacterium kansasii Amplia distribución del fármaco Mycobacterium scrofulaceum Mycobacterium intracellulare Mycobacterium avium RESISTENCIA BACTERIANA Alteración del sitio en que actúa rifampicina que es rpoB
Mutaciones en los genes de
reparación mut y ogt RAMs INTERACIONES Erupciones (0.8%) Interacción Fármacos Reduce acción de: fenitoína, ß-bloqueantes, losartán, digoxina, fiebre (0.5%) fenobarbital, corticoides, anticonceptivos nauseas y vómito (1.5%) hormonales sistémicos, etc Concentración Atovacuona. Intolerancia gastrointestinal aumentada por: Síndrome seudogipal (en esquemas de menos de 2 veces por semana). Hepatotoxicidad halotano (evitar concomitancia), isoniazida.
Hepatopatías graves. (factores predisponentes) Disminuye su Antiácidos.
Rx de hipersensibilidad: hemólis, hematuria, absorción por: insuficiencia renal. Inhibidores de la interacciona con estos porque la rifampicina proteasa de VIH y de es un potente inductor de enzimas del Trombocitopenia, leucopenia, transitoria. la transcriptasa sistema microsomal y por eso disminuye la inversa no semivida de muchos fármacos Tiñe de naranja las lágrimas. heces, saliva, orina, etc. nucleosídicos Problemas neurológicos: somnolencia, parestecia. Anticonceptivos porque disminuye los niveles plasmáticos de Problemas hepáticos, alérgicos y gastrointestinales orales estrógenos y es por eso q los anticonceptivos transitorios. resultan menos efectivos INDICACIONES CONTRAINDICACIONES Historia de hipersensibilidad al fármaco Tratamiento de TBC. La rifampicina se debe utilizar con precaución Infecciones por Micobacterias atípicas y en pacientes que padezcan alguna enfermedad lepra. hepática o que se encuentren bajo tratamiento con algún fármaco hepatotóxico que pueda Profilaxis en meningitis por Haemophilus potenciar los efectos intrínsecos de este Influenzae y meningococo. antibiótico.
Junto a B- Lactámicos y vancomicina en El consumo regular de alcohol aumenta el
riesgo de una hepatitis inducida por tto de endocarditis y osteomilitis por rifampicina. estafilococos. La rifampicina se clasifica dentro de la categoría C de riesgo en el embarazo.