Farmacología

Ciclo :V
Tema : Fármacos Adrenérgicos
Docente : Dr. Raúl Sotelo Casimiro
Semestre : 2018-I
 Sistema Simpatico
Ligando Noradrenalina (Adrenérgico)
Sinapsis Receptor Proteína ligada a proteina G
Recaptador Presinaptico (NET)

Hepático Catecol Orto Metil Transferasa (COMT)

Degradador
Neuronal Monoaminooxidasa (MAO)

OH – CH – CH2 – NH2 NH2

β α N
1
6 2

5 3
OH
4
COOH
OH
Noradrenalina Receptor Adrenérgico
 Síntesis de Catecolaminas
COOH
COOH
COOH CH2 CH NH2 CH2 CH2 NH2
CH23 CH
CH23 NH
NH222
Hidroxilasa Decarboxilasa Oxidasa
OH
OH
OH OH
OH
TIROSINA DOPA DOPAMINA

OH CH CH2 NH2
OH CH CH2 NH CH3

N-Metiltransferasa
OH
OH
OH
OH
NORADRENALINA
ADRENALINA
 EFECTO DEL DÉFICIT DE ENZIMAS
SINTETIZADORAS DE CATECOLAMINAS

Rigidez generalizada
Tirosina hidroxilasa (TH)
Hipocinesia

Eyaculación retrograda

Dopamina β hidroxilasa (DβH) Hipotensión ortostatica

Ptosis palpebral
 Metabolismo de Catecolaminas
OH CH CHO OH CH CH NH CH3 OH CH CH2 NH CH3
2

MAO COMT
OH
OCH3
OH

OH OH OH
DOPGAL Adrenalina Metanefrina

DHAL MAO

OH CH COOH OH CH COOH OH CH CHO

COMT DHAL
OH OCH3 OCH3

OH OH OH

DOMA VMA MOPGAL

 Cotransmisores de catecolaminas
Catecolaminas
ATP
NPY
Medula suprarrenal: Granulo cromafin
Cromogranina A
Acido ascórbico
Encefalinas

Noradrenalina
Terminal simpática: Vesícula densa ATP
NPY

Vasostatina
Cromacina Antibacteriano
Cromogranina A
Cromofungina Antimicotico
Procromacina
TRANSMISIÓN ADRENÉRGICA
Receptor Adrenergico y Mecanismo
α1A Gq Activa fosfolipasa C
α1B Gq Activa fosfolipasa D
α1
Gq Activa fosfolipasa A2
α1D
Go Activa canales de Ca
α

α2A Gi Inhibe ciclasa de adenililo

α2 α2B Gi-βγ Activa canales de K
α2C Go Inhibe canales de Ca tipo L y N
Receptor

Go Activa canales de Ca tipo L

β1
Gs Activa ciclasa de adenililo
β β2 Gs Activa ciclasa de adenililo
β3 Gs Activa ciclasa de adenililo
 Efecto α-adrenergico
Músculo Liso Gastrointestinal Relajación
Músculo Liso Genitourinario Contracción
α1 Músculo Liso Vascular(Piel) Contracción
Corazón Inotropismo Negativo
Glucogenólisis
Hígado
Gluconeogénesis
α
Páncreas Inhibe secreción de Insulina

Plaquetas Agregación Plaquetaria

α2
Terminal Nerviosa Inhibe Liberación de NA

Músculo Liso Vascular(Estria) Contracción

 Efecto β-adrenergico
Inotropismo Positivo
Corazón
Cronotropismo Positivo
β1
Riñón Aumenta secreción de Renina

Músculo Liso Bronquial Relajación

Músculo Liso Vascular(estriad) Relajación
Músculo Liso Genitourinario Relajación
β β2 Músculo Liso Gastrointestinal Relajación
Glucogenolisis
Músculo Estriado
Captación de K
Glucogenolisis
Hígado
Gluconeogenesis
β3 Tejido Adiposo Lipolisis
 Modificación de Ligando Adrenérgico
Ligando Modificación

Grupo Amino
Carbono α
Noradrenalina Ligando - Modificado = Farmaco
Carbono β
Grupo Fenil

α
No Selectivo
Agonista (Simpaticomimético) β
Fármaco α1
Antagonista (Simpaticolitico) α2
Selectivo
β1
β2
 Modificacion de ligando adrenergico
OH CH CH2 NH CH3 OH CH CH2 NH CH3

OH OH

OH
ADRENALINA FENILEFRINA
(inespecifico) (especifico-α)

CH3
CH3
OH CH CH2 NH CH
OH CH CH2 NH C CH3
CH3
CH3
OH
OH OH
OH
METAPROTERENOL
ISOPROTERENOL
(selectivo-β2)
(especifico-β)
 Agonista α
Metoxamina
Fenilefrina
α1 - Selectivo Mefentermina
Metaraminol
Mitodrina
Clonidina
Apraclonidina
Guanfacina
α2 - Selectivo Guanabenz
Metildopa
Tizanidina
Brimonidina
 Agonista β

Adrenalina
Isoproterenol
β - No Selectivo
Dopamina
Dobutamina

Albuterol (Salbutamol)
Metaproterenol
Isoetarina
Pilbuterol
β2 - Selectivo Bitolterol
Fenoterol
Procaterol
Salmeterol
Ritodrina
Otros agonistas Adrenérgicos
Anfetamina
Metanfetamina
Estimulante SNC Metilfenidato
Pemolina
Efedrina

Nafazolina
Tetrahidrozolina
Vasodilatador Local
Oximetazolina
Xilometazolina
 Antagonista α (α-bloqueador)
Fenoxibenzamina
Fentolamina
No Selectivo Ergocornina
Ergocristina Ergotoxina
Ergocriptina
α-bloqueador Prazocina
Doxazocina
Alfuzocina
Selectivo: α1
Bunazocina
Indoramina
Uropidilo

Selectivo: α2 Yohimbina
 Antagonista β (β-bloquedor)
Propanolol
Nadolol
No Selectivo Pindolol
Labetalol
Carvedilol
β-bloqueador
Metaprolol
Atenolol
Selectivo β1
Esmolol
Acebutolol
Lebobunolol
No Selectivo
Metipranolol
Antiglaucoma Bisopralol
β1 - Selectivo Nebivolol
Betaxolol
GALAXIA ARP 273 (Clasifi. Halton Arp -1966)