FACULTAD DE CIENCIAS

EAP MEDICINA HUMANA

VI CICLO
FARMACOLOGÍA

 Alegre Araujo Jhairo

 Chavez Alva Lyz Yhulissa
 Rodríguez Huamolle Cristhian
 Velásquez Tubillas Ana
 El término osteoporosis significa “HUESO POROSO” y es un
desorden esquelético que compromete la fuerza del hueso y
predispone al individuo a sufrir fracturas.
 Disminución generalizada y progresiva de la densidad ósea
(masa ósea por unidad de volumen), que produce debilidad
esquelética, aunque la proporción entre elementos orgánicos y
minerales permanezcan inalterada.
 Osteoprotegerina o Factor de Inhibición de la osteoclastogénesis, esta es
OPG
secretada y no permanece anclada a la membrana.
Proteína de Presenta extremo N terminal con 4 dominios de cisteína
osteoblasto 380 aa (receptor TNF y CD40)

Inhibe formación y activación de los osteoclastos

Es un ligando (tejido óseo), estimulación de la diferenciación de osteoclastos, su

OPG-L
activación y la inhibición de la apoptosis

Ligando de unión al receptor activador de NF-kB, un factor que estimula las

RANKL
células dendríticas

Receptor activador de NF-kB (osteoclastos maduros, preosteoclasto, células T y

RANK
B, células dendríticas y fibroblasto)

Proteína de
Codificado por un gen del cromosoma 18q22.1
616 aa
Reorganización del citoesqueleto del osteoclasto, que es fundamental para su activación,
motilidad y establecimiento en la superficie ósea a reabsorber (desencadena una señal de
supervivencia)
CLASIFICACIÓN ETIOLÓGICA
 FACTORES DE RIESO

SEXO Mujer
Doble riesgo PROBLEMAS Falla gonadal, hipertiroidismo,
de fracturas ENDOCRINOS hiperparatiroidismo

EDAD
Edad MENOPAUSIA
avanzada PREMATURA

Dieta baja en calcio y vitamina D,

CONTEXTURA Mujeres de FACTORES DE anorexia, vida sedentaria, el
CORPORAL contextura pequeña ESTILO DE VIDA fumar, exceso del consumo de
alcohol

Terapias prolongadas con

ETNIA Caucásica y asiática MEDICAMENTOS glucocorticoides o
anticonvulsivantes

HISTORIA
FAMILIAR En parte hereditaria
 DIAGNÓSTICO

Se sospecha por la presencia de factores de riesgo pero se

confirma por: historial de fractura y la determinación
subsiguiente de la densidad mineral ósea
 RADIOGRAFÍA

El hallazgo de por lo menos una La presencia de fracturas

deformidad vertebral es un vertebrales permite realizar el
indicador de osteoporosis y debe diagnóstico de osteoporosis y
considerarse un factor de riesgo es un factor de riesgo para
para nuevas fracturas nuevas fracturas

Se debe solicitar radiografías de la columna dorsal y lumbar

en perfil, o morfometría por absorciometría dual de rayos X
(DXA) si la evidencia clínica es sugestiva de fractura vertebral
Clasificación de la densidad ósea según
la OMS

40%

30%

*Mujeres perimenopáusicas
 • >50 años: 1200 mg de calcio por día
INGESTA • Productos lácteos (fortificados con Ca), suplementos
DE CALCIO farmacéuticos de calcio

• Aporte proteico: 1 g de proteína/kg.dia

OTROS • Vitaminas y minerales
NUTRIENTES • Los pacientes con fractura de cadera que reciben
suplementos proteicos presentan una mejor recuperación
funcional

• Gimnasia aeróbica: caminata; es aconsejable distancias no

menores a 20 cuadras diarias, comenzando con trechos
ACTIVIDAD cortos. (adulto mayor)
FÍSICA
• Los ejercicios activos(carga y contra resistencia): 30 min/d,
aumentan la densidad mineral axial (1-3 % por año(
 • La Vitamina D se forma en la piel por exposición a los
EXPOSICIÓN rayos UV, su función es favorecer la absorción de Ca a
AL SOL / nivel intestinal.
VITAMINA D • Suplementación con Vit D: Adulto mayor, personas con
enfermedades cutáneas

• Se ha demostrado que aumenta el riesgo de fracturas

• Podría estar relacionado al aumento del metabolismo de
TABACO los estrógenos endógenos o a efectos directos del cadmio
sobre el metabolismo óseo

• Mecanismo multifactorial: Predisposición a caídas,

deficiencia de Ca y enfermedad hepática crónica, la cual
ALCOHOL predispone a la deficiencia de vitamina D
 • Las caídas aumentan el riesgo de fractura y son la
causa principal de la mayoría de fracturas en adultos
mayores.
PREVENCIÓN
DE CAÍDAS • Causas: sedantes, hipotensores, hipoglucemiantes que
pueden enlentecer los reflejos o afectar la
coordinación neuromuscular.
• Otros: trastornos de la visión, obstáculos en la casa,
animales domésticos,

• Dispositivos externos que colocados sobre la zona

de la cadera, absorben el impacto de las caídas y
reducen el riesgo de fracturas de fémur proximal.
PROTECTORES
DE CADERA • Compuesto por almohadillas revestidas en material
semirrígido, habitualmente plástico, y colocados en
los bolsillos de una trusa fabricada para tal fin.
 RALOXIFENO

 Este fármaco pertenece al grupo de los Datos

Valor
Farmacocinéticos
moduladores selectivos de receptores
estrogénicos, es AGONISTA de los Biodisponibilidad
60%
oral
receptores beta estrogénicos y
ANTAGONISTA de los alfa estrogénicos Excreción renal < 0,2 %
Unión a proteínas > 95%
DOSIS 60 mg/día 735 ± 338
Depuración
ml/min/kg
REACCIONES ADVERSAS
Volumen de
Más Frecuentes: ganancia de peso, edema periférico, 2348 ± 1220 L/kg
distribución
sinusistis, rash maculo papular, diaforesis, mialgia,
imsomnio y flatulencia. Semivida 28 hr

Frecuentes: sofocos, calambres musculares de piernas Tiempo máximo 6 hr (dosis 1mg/kg)

Poco frecuente: tromboembolismo venoso
Concentración
0,5 ± 0,3 mg/ml
máxima
 MEDICAMENTOS INTERACCIÓN

Reducción de concentración de raloxifeno y de

Raloxifeno y Ampicilina
absorción en un 28% y 14% respectivamente
Raloxifeno y Cimicifuga racemosa
Potencia el efecto de la raloxifeno
(fitoestrógeno)
 CALCITONINA

 Inhibe la actividad de los osteoclastos

 Posee un efecto analgésico central que alivia Datos
Valor
farmacocinéticos
el dolor de las fracturas
Completa, vía IM,
Biodisponibilidad
IV y SC
100 ui/día, junto con cantidades Metabolismo Renal
DOSIS adecuadas de calcio y vitamina D
Depuración 8,4 – 3,1 ml/min/kg

REACCIONES ADVERSAS Semivida 1 hr

Náuseas, inflamación en el punto de inyección. Excreción Renal

POR VÍA NASAL – rinitis, epistaxis, inflamación, edema Efecto máximo 4 hr
picores y cefaleas
Menos frecuente: rubefacción de cara y erupciones
cutáneas
 MEDICAMENTOS INTERACCIÓN

Calcitonina, sales de calcio y análogo de Aumenta los niveles de calcio y antagoniza los
vitamina D efectos de calcitonina
Induce un aumento del aclaramiento urinario
Calcitonina
de litio
 FLUORUROS

 Inducen directamente un aumento de la densidad ósea (estímulo de los

osteoblastos)
 Su eficacia parece depender mucho de la dosis empleada y de un aporte adecuado
de calcio
 Su uso es limitado por sus efectos adversos
 Vía de administración ORAL
 Excreción: RENAL

REACCIONES ADVERSAS
Intoxicación (dosis letal 2,5 gr)
Si es aguda se presenta: vómitos, hemorragias, dolores musculares, tetania y debilidad
muscular.
Intoxicación crónica de flúor: fragilidad dental, hipercalcificación, calcificación extraósea de
ligamentos y osteofitos
 CALCIO Y VITAMINA D

Escaso valor en la prevención

Calcio
de osteoporosis

Efecto mínimo sobre la

Calcio +
prevención de osteoporosis y
Vit D
fractura ósea
 DENOSUMAB

Anticuerpo monoclonal de ratón que está dirigido contra el

receptor nuclear activado factor k-B (RANK)
 Reacciones adversas

•Infección del tracto urinario o tracto respiratorio superior

Frecuentes •Ciática, cataratas
•Estreñimiento, erupción cutánea y dolor en las extremidades

Poco • Diverticulitis, celulitis

frecuentes • Infección del oído y eczema

Rara •Hipocalcemia
•Osteonecrosis mandibular
 ESTRÓGENOS

• Actúan principalmente inhibiendo la reabsorción ósea, evitando así la destrucción

ósea y mejorando la mineralización; de esta manera se evita la osteoporosis y
previenen las fracturas tanto vertebrales como de cadera
• En mujeres que conservan el útero, el estrógeno se combina con un progestágeno,
y esto se ha asociado con un mayor riesgo relativo de cáncer de mama y
tromboembolismo periférico

Tm Metaboli Eliminación
Fármaco T½ UPP Dosis
ax smo Renal
Renal, como
ester sulfato o
ESTRADIOL hepatico 50 % glucorónido VO 2 mg/d
de los
metabolitos
4-8 mg/d,
ESTRIOL hepatico 50-80 % Renal y fecal luego dosis
mínimas
 Poco
Fármaco Frecuente frecue Raro
nte
ESTROGENOS

ESTRADIOL Cefalea, mareos, depresión mental. Náuseas y .

vómitos, molestias abdominales, alteración del
apetito. Cardiovascular: aumento de presión
arterial (leve); monitorear. Disminución de la
tolerancia a la glucosa, aumento de triglicéridos
sanguíneos. Deficiencia de folato
(suplementar). Modificación del metabolismo de
calcio y fosfato. Balance hidroelectrolítico: retención
de agua y sodio (edema).
Dermatológico: cloasma y melasma. Otros: eritema
multiforme o nodoso, alopecia, hirsutismo.
ESTRIOL En dosis elevadas pueden presentar sensibilidad o cefaleas, hipertensión,
dolores mamarios, náuseas, vómitos, spotting, calambres, disturbios
retención hídrica e hipersecreción cervical. visuales, pérdida repentina
En hombres la dosis elevada de estrógenos de la coordinación,
se ha asociado con un aumento del riesgo de sensación de falta de aire,
infarto de miocardio, embolismo pulmonar mayor tensión, anorexia,
y tromboflebitis. Se puede producir hipercalcemia náuseas, alteraciones del
severa en pacientes con cáncer de mama ciclo menstrual, hemorragia
prolongada o amenorrea
 PARATHORMONA: TERIPARATIDA

 Regula la concentración de iones calcio en el líquido extracelular

mediante el control de la absorción de calcio por el intestino, de la
excreción de calcio por los riñones y de la liberación de calcio
procedente de los huesos. Además, regula los niveles de iones fósforo
en la sangre, de tal forma que hace descender la concentración de ellos
en este medio al aumentar su excreción renal.
 ADMINISTRACION SUBCUTÁNEA
 Estimula la neoformacion de hueso, pero no evita la resorción ósea, siendo efectiva
en el tratamiento de osteoporosis y la prevención de fracturas tanto vertebrales y
cadera
DOSIS 20 mg/día

REACCIONES ADVERSAS
náuseas, dolor en miembros, cefalea y mareos
 RANELATO DE ESTRONCIO

 Doble acción: impidiendo la resorción osea y simultáneamente

estimulando la formación de hueso nuevo
 Se recomienda usarlo en mujeres con menopausia reciente, combinado o no con
estrógenos

DOSIS Sobre 2 g/día (VO)

REACCIONES ADVERSAS
náuseas, diarrea