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Farmacología

Catedrático: Dr. Ignacio Morales Gómez

Minatitlán Ver., a 07 de Octubre de 2010

Sánchez García Mónica

5to periodo

Bloque DzDdz

Sección 1
| CUADR|:
Ȉ Introducción.
Ȉ |l relajante muscular ideal
Ȉ Drogas bloqueantes neuromusculares o
curarizantes (relajantes musculares)
Ȃ Origen y química
Ȃ Farmacocinética
Ȃ Mecanismo de acción
Ȃ Contraindicaciones
Ȉ Fármacos bloqueantes no despolarizantes
Ȉ Fármacos bloqueantes despolarizantes
Ȉ Indicaciones terapéuticas
Ȉ Conclusión
Introducción
Drogas bloqueantes
neuromusculares
Actúan sobre la unión neuromuscular
o
curarizantes

Interrumpiendo la transmisión del


impulso desde el nervio motor al
musculo esquelético

Provocan:

Parálisis y

Relajación (relajantes musculares)

|n forma reversible
     !"
|l relajante muscular ideal
a) Bloqueo neuromuscular completo y reversible en todos los pacientes

b) Se mantenga una ventilación pulmonar artificial

o han de afectar otros órganos (sistema cardiovascular)

c) o deben producir liberación de histamina

c) o deben atravesar la barrera hematoencefálica ni la placentaria

c) De comienzo rápido y efectos no acumulativos

f) |fecto prolongado (como para realizar la operación quirúrgica)

f) Su acción debe terminarse a voluntad del medico (eliminación rápida o por acción de
drogas antagonistas)
ý Origen

Indios de
Sudamérica

Curares de
|isten 2 grupos de Género à 
|cuador y Perú
plantas con principios
activos venenosos
que eran utilizadas en Los de las
la preparación de regiones de las Género  

estos compuestos. Guayanas y del


río Orinoco
|STRUCTURA

 
QUÍMICA

Paquicurares Compleja 1. Inhibición


competitiva del
receptor nicotínico:
|l bloqueo Del prefijo griego bloqueantes
farmacológico (  
 competitivos o no
de la despolarizantes
transmisión
neuromuscular
puede
producirse por
dos
mecanismos de
acción: Leptocurares 2. Activación del
Simple
receptor nicotínico
con despolarización
Del prefijo griego sostenida:
( fino bloqueantes
despolarizantes
ý Química
Ȉ Todos los bloqueadores Ȉ Presencia de 1 o 2
neuromusculares nitrógenos cuaternarios
disponibles comparten (moléculas poco solubles
una estructura química en lípidos y limita su
que recuerda a la entrada al S C)

 

  


2 moléculas de acetilcolina unidas


por sus etremos Ocultan la estructura Dzacetilcolina dobledz en 1 de
2 tipos de sistemas de anillos semirrígidos
ý Farmacocinética

Ȉ Todos los bloqueadores neuromusculares


son:
ȈMoléculas con alta polaridad

ȈSe inactivan cuando se administran VO

ȈDeben ser administrados VP


ý Mecanismo de acción
Ȉ Interacción de los medicamentos con la placa y el receptor de acetilcolina
ý Contraindicaciones
Ȉ Las drogas bloqueantes neuromusculares no deben emplearse o
con mucho cuidado en la IR

Ȉ |n la miastenia grave (agentes antidespolarizantes y no


despolarizantes)

Ȉ Conviene no utilizar la tubocurarina en los ni la


galamina en la IC

Ȉ Han de emplearse con precaución (son mas


sensibles a dichas drogas)

Ȉ Cuando eista IR, ya que se eliminan predominantemente por el


riñón.
Fármacos bloqueantes
no despolarizantes
Ȉ Clasificación:
Ȃ |structura química
Ȃ Duración de acción
Acción corta (menos de 20 min)
intermedia (20ý 0 min)
larga (mas de 0 min)
Fármacos bloqueantes
despolarizantes
Los 2 compuestos mejor conocidos:

Duración de efectos
ecesivamente largos

Único que se utiliza en clínica


Indicaciones terapéuticas de los fármacos
bloqueantes neuromusculares
Ȉ Obtención de relajación muscular en la anestesia general

Ȉ Succinilcolina: Producir una relajación rápida e intensa, pero de muy corta


duración
Ȃ (Intubación traqueal para la ventilación artificial durante la anestesia, facilitar la broncoscopia,
laringoscopia, esofagoscopia, eploraciones que con mucha frecuencia se realizan bajo anestesia
general)

Ȉ |fecto mas prolongado de cualquiera de los bloqueantes neuromusculares se


obtiene con la infusión intravenosa lenta

Ȉ Los bloqueantes neuromusculares de acción breve pueden emplearse para la


reducción de luaciones y fracturas (espasmo muscular defensivo intenso)
Conclusión

Ȉ Los fármacos disponibles producen parálisis muscular por:

a) Bloque competitivo del receptor nicotínico de la placa motora


(bloqueantes no despolarizantes)

b) Activación del receptor con despolarización sostenida


(bloqueantes despolarizantes)

Los fármacos inhibidores de la acetilcolinesterasa revierten la parálisis


muscular de los B D y potencian la de los D.