Exposicion Farmacologia MACROLIDOS

CICLO V
FARMACOLOGÌA
ANTIBIOTICOS MACROLIDOS Y
NITROIMIDAZOLES
• DR. PHD: ROBERTO

AGUIRRE
• KEVIN HERRERA ARAUJO

• ANA BELEN GARZON
• KATY KATY OYAQUE PARALELO: “A”
FECHA : 26/06/2017
Universidad Técnica de Machala/Unidad Académica de Ciencias Químicas y de la
Salud/Escuela de Ciencias Médicas/FARMACOLOGÍA
Velásquez, L. (2008). Farmacología Básica y Clínica. Madrid: Panamericana/ B. SADABA Y J.R. AZANZA/ ANTIBIOTICOS MACROLIDOS
26/06/2017 1/30
Y OTROS ANTIBIOTICOS/ Pág. 841-856
ANILLO LACTONICO
CLASIFICACION Y ENLACE
MACROLIDOS GLUCOSIDICO
ESTRUCTURA QUIMICA
DESOXIAZUCARES
AMINADOS
ERITROMICIINA STREPTOMYCES ERYTHREUS
CLASIFICACION
AZITROMICINA DEBIDO AL N°
DERIVADOS ROXITROMICINA ATOMOS DE
SEMISINTETICOS CLARITROMICINA CARBONO
DIRITROMICINA
FLURITROMICINA
26/06/2017
CLASIFICACION
14 ATOMOS DE CARBONO 15 ATOMOS DE CARBONO 16 ATOMOS DE CARBONO
ESPIRAMICINA
ERITROMICINA AZITROMICINA
JOSAMICINA
CLARITROMICINA
MIOCAMICINA
FLURITROMICINA
MIDECAMICINA
ROXITROMICINA
ROQUITAMICINA
DIRITROMICINA
26/06/2017
MECANISMOS DE ACCION Y
RESISTENCIA BACTERIANA
AGENTES BACTERIOSTATICOS
INHIBEN LA SINTESIS PROTEICA AL

UNIRSE A LA UNIDAD 50S E IMPEDIR LA
TRANSDUCCION
26/06/2017
Disminución de la permeabilidad, mecanismo mas evidente

entre enterobacterias
Modificación del ribosoma bacteriano, mediada por

transferencia de plasmidos
MECANISMOS DE
RESISTENCIA Mutación cromosómica unidad 50s  mas habitual en
GRAM (+)
Hidrólisis del anillo lactánico  síntesis de esterasas y

fosfolipasas
Expulsión activa del macrólido al exterior
26/06/2017
ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA
• ELEVADA ACTIVIDAD FRENTE BACTERIAS FARMACOCINETICA

AEROBIAS GRAM (+)
• ACTIVIDAD ELEVADA frente a listeria
monocygotenes • BIODISPONIBILIDAD 25-50 %
• BACTERIAS GRAM (-) PRESENTAN • ERITROMICINA-BIODISPONIBILIDAD --< pH acido
RESISTENCIA INTRINSECA A ESTOS. • DISTRIBUCION ELEVADA --< LIPOSUBILIDAD
• UTILIDAD DE MACROLIDOS --< TRATAMIENTO DE
BACTERIAS INTRACELULARES
• ELIMINACION --< METABOLISMO HEPATICO
• NO SE ELIMINAN --< HEMODIALISIS Y
REACCIONES ADVERSAS
PERITODIALISIS
26/06/2017
ERITROMICINA
ERITROMICINA BASE DE ERITROMICINA ETILSUCCINATO

LACTOBIONATO ERITROMICINA ESTEARATO ERITROMICINA
tabletas, partículas de tableta
tableta
•500mg liberación retardada •250 mg •400 mg
•250 mg •500 mg
•1g suspensión oral
•333 mg •200 mg / 5 ml
• Recomendaciones generales •500 mg • Recomendaciones generales de •400 mg / 5 ml
de dosificación PCE Dispertab dosificación Recomendaciones
• 15-20 mg / kg / día IV dividido •333 mg • 250 mg PO q6hr, OR generales de dosificación
q6hr; infundir IV durante 1 hr •500 mg • 500 mg q12hr PO (si la dosis diaria • 400 mg PO q6hr
• Hasta 4 g / día se puede partículas de liberación no exceda de 1 g) • Puede aumentar hasta
administrar para las de la cápsula, en diferido • Puede aumentar hasta 4 g / día 4 g / día dependiendo
dependiendo de la severidad de la severidad
infecciones graves •250 mg infección infección
26/06/2017 http://reference.medscape.com/drugs/macrolides
CLARITROMICINA
Antibiótico bactericida semisintético,
derivado de la Eritromicina
Espectro antibacteriano superior a la

eritromicina y otros de 1a. generación.
MECANISMO DE ACCION : ejercen sus

efectos sobre microorganismos que se
encuentran en proceso de traducción proteica
mediante la unión a las subunidad ribosomal
BIBLIOGRAFÍA:
50s, por lo tanto inhibe la síntesis bacteriana.
•Velásquez, L. (2008). Farmacología Básica y Clínica. Madrid: Panamericana/ Fármacos de enfermedades inflamtorias
instetinalles Pág. 419-440.
•http://reference.medscape.com/drug/apresoline-mesalazina-342400
•H.P Rang. M. D. (2008) Farmacología. Barcelona: Servidor Elsevier.
Claritromicina farmacocinética
y farmacodinamia
es más estable en medio ácido que Se metaboliza en el hígado por el
eritromicina, siendo el macrólido de mejor sistema del citocromo P450 dando
absorción digestiva, lugar a un metabolito activo: 14
hidroxiclaritromicina..
lo que aumenta la biodisponibilidad 30 a 40% de la dosis oral se excreta por

la orina en situación incambiada o
oral, que es de 50%.
como metabolito activo. El resto se
elimina por la bilis.
Alcanza concentraciones tisulares 2 a 20

veces mayores que las séricas. Penetra y se
concentra en los macrófagos alveolares y Su vida media es de 4 a 5 horas.
polimorfonucleares.
BIBLIOGRAFÍA:
Claritromicina
Es 2 a 4 veces más activa que la In Vitro: Chlamydia trachomatis,
eritromicina frente a especies N. gonorrhoeae, Ureaplasma
de Staphylococcus meticilino urealyticum, Mycobacterium
sensible leprae .
Es resistente a las betalactamasas Su mayor actividad la muestra

bacterianas, por lo que está Penetra al interior de las células, y
contra Legionella pneumophila,
indicado contra cepas de B. por ello es eficaz contra
Mycoplama
catarrhalis, H. influenzae y S. infecciones originadas
pneumoniae y Chlamydia
aureus resistente a las penicilinas, por Chlamydia y Mycoplasma.
pneumoniae.
ampicilinas y cefalosporinas.
BIBLIOGRAFÍA:
Claritromicina
infecciones de En presencia de
las vías infecciones de infecciones de infecciones supresión ácida
respiratorias las vías la piel y tejidos diseminadas o para la
Indicado altas respiratorias blandos localizadas erradicación
de H.
en: (amigdalitis, bajas (foliculitis, por Mycobacteriu
m avium o M. pylori, disminuye
faringitis, (bronquitis, celulitis, ndo la
sinusitis, neumonía); erisipela intracellulare.
recurrencia de
otitis); úlcera duodenal.
BIBLIOGRAFÍA:
Claritromicina posología
• Presentacion de Claritromicina:
• Susp. 125 mg/5 ml

• Tableta 250-500mg
• Parenteral 500mg
BIBLIOGRAFÍA:
Claritromicina efectos adversos
Nauseas, vómitos, diarrea,

dispepsia, trastornos del Elevación reversible de las
gusto, colitis transaminasas Cefalea, vértigo, hipoacusia
seudomembranosa
Leucopenia, aumenta
BIBLIOGRAFÍA:
Erupciones cutáneas protombina
Claritromicina contraindicaciones
Hipersensibilidad a
macrólidos, Embarazo y Alteraciones hepáticas,
lactancia (categoría C) disfunción renal
BIBLIOGRAFÍA:
•Velásquez, L. (2008). Farmacología Básica y Clínica. Madrid: Panamericana/ claritromicia,,s Pág. 419-440.
Azitromicina Derivado
semisintético de la
eritromicina
Amplio espectro
MECANISMO DE ACCION : ejercen sus efectos

sobre microorganismos que se encuentran en
proceso de traducción proteica mediante la unión
a las subunidad ribosomal 50s, por lo tanto inhibe
BIBLIOGRAFÍA:
la síntesis bacteriana.
AZITROMICINA farmacocinética
y farmacodinamia
Es más estable que eritromicina en el También se concentra en macrófagos y
medio ácido gástrico. polimorfonucleares.
Cuando se administra con alimentos El fármaco se elimina principalmente por el

disminuye su biodisponibilidad. Por intestino en forma incambiada. La
eso se aconseja tomarla 1 hora antes eliminación urinaria de la droga incambiada
o 2 horas después de los alimentos. es menor.
tiene una penetración tisular lenta, Azitromicina difiere de la claritromicina en

que no interactúa con el sistema del
con una vida media larga (más de 60 citocromo P450.
horas).
Alcanza concentraciones tisulares

No es necesario hacer adaptaciones de las
altas. dosis en caso de disfunción renal o hepática.
Azitromicina
Mas activa que Muy activa contra
Menos activa que la eritromicina y Moraxela catarrhalis,
eritromicina contra los claritromicina contra H. pasteurela multocida,
gram(+) como especies influenzae y especies de Chlamydia, Mycoplasma
de Streptococcus y Campilobacter, y menos pneumoniae, Legionella
Staphylococcus. que claritromicina frente a pneumophila, y
H. pylori Neisseria gonorrhoeae
Actvo contra patógenos

entéricos: E. coli,
In vitro tiene actividad Salmonella, Yersinia Activo contra Moraxella,
contra Cryptosporidium enterocolitica y Shigella Legionella, neumococo ,
y Pneumocystis carinii. a diferencia de Bordetella, Neisseria y
eritomicina y Staphilococcus aureus
claritromicina
BIBLIOGRAFÍA:
Azitromicina
• Tratamiento de la neumonía
• Infecciones del aparato resp. adquirida en la comunidad
(incluidas otitis media, • Infecciones genitales no
sinusitis, faringoamigdalitis, complicadas producidas por
bronquitis y neumonía), Chlamydia trachomatis,
producidas por: S. chancroide por Haemophilus
pneumoniae, H. influenzae y ducreyi y de las infecciones
parainfluenzae genitales
• Infecciones de la piel y tejidos

blandos, causadas por S.
aureus, E. coli, Klebsiella, B.
fragilis, Enterobacter
Azitromicina
• PRESNETACION
• Azitromicina:
• susp. 200mg/5ml • DOSIS
• tab. 500mg • Adultos: 500 mg/día VO por
• cap. 500mg 3 días.
• Niños: 10 mg/kg durante 3
días (única dosis/día)
BIBLIOGRAFÍA:
Azitromicina
Diarrea, náuseas,
Vía IV: dolor e
vómitos, flatulencia,
Erupción, prurito, inflamación locales y
molestias
artralgia, fatiga reacciones en punto de
abdominales,
inyección.
dispepsia, anorexia
Recuento disminuido
Mareo, cefalea, de linfocitos, elevado
parestesia, alteración de eosinófilos,
de visión, sordera bicarbonato en sangre
transitoria disminuido, aumento
de transaminasas.
BIBLIOGRAFÍA:
azitromicina
Pacientes
alérgicos a
macrólidos
Enfermedad
Embarazadas y
hepática
lactantes
significativa
BIBLIOGRAFÍA:
NITROIMIDAZOLES
NITROIMIDAZOLES
PROPIEDADES FARMACOLOGICAS
son antibacterianos sintéticos con actividad inicialmente antiparasitaria(protozoarios)
Se obtuvo de la azomicina (2- nitroimidazol)
Su primer uso clínico fue en 1959
Tiene propiedades bactericidas ligadas a microorganismos anaerobios
El metronidazol es uno de sus mas importantes representantes
se descubrieron propiedades bactericidas ligadas a microorganismos anaerobios Antibióticos con actividad

antibacteriana y antiparasitaria
NITROIMIDAZOLes
ESTRUCTURA QUIMICA
-
-
• Son compuestos
heterocíclicos • Se relaciona con los
sintéticos nitrofuranos
. Se obtienen a partir de
la nitrificación del anillo
BIBLIOGRAFÍA: imidazolico
•http://reference.medscape.com/drug/apresoline-mesalazina-342400metronidazol
Nitroimidazoles
Clasificación
Metronidazol Tinidazol Ornidazol
Secnidazol Nimorazol
BIBLIOGRAFÍA:
MECANISMO DE ACCION
ESPECTRO Antimicrobiano
Los 5- nitroimidazoles son farmacos de amplio espectro que
tienen actividad frente a una amplia variedad de bacteria
anaerobias y protozoos
BACTERIAS ANAEROBIAS
 Bacteroides fragilis PROTOZOOS
Entamoeba histolitica
 Fusobacterium Giardia Lamblia
 Clostridium perfringens Tricomona Vaginalis
 Clostridium difficile
 Gardenella Vaginalis
 Helicobacter pylory
BIBLIOGRAFÍA:
Resistencia
• Son resistentes las bacterias aerobias y anaerobias facultativas.
 Actinomyces
 Arachnia
 Propionibacterium
 Mobilincus
 Bifidobacterium
Se absorben
rápidamente
por vía oral
Penetran a
Se
los tejidos
metaboliza FARMACOCINETICA
en el hígado por difusión
simple
Se elimina
por la orina
BIBLIOGRAFÍA:
EFECTOS ADVERSOS
Convulsiones Gastrointest
Sistema Náuseas-Vomito
Nervioso Cefalea
Dolor abdominal
Ataxia
Sabor metálico en la
Mareo boca
Confusión
Vértigo
Diarrea
Astenia
Orina de color oscuro
Insomnio
Hematol
ógicas
Leucopenia
Trombocitopenia
BIBLIOGRAFÍA:
INDICACION TERAPEUTICA
 Colitis pseudomembranosa
 Vaginitis Inespecífica
 Erradicación de H. pylori
 Amebiasis Invasiva
 Giardiasis
 Tricomoniasis
 Infecciones por anaerobios
BIBLIOGRAFÍA:
CONTRAINDICACIONES
 Embarazo y Lactancia
 Infección anaeróbica pulmonar
 Discrasias Sanguíneas
 Hipersensibilidad
BIBLIOGRAFÍA:
METRONIDAZOL
PROPIEDADES FARMACOLOGICAS
Tiene acción bactericida
Fármaco de elección en el tto de la amebiasis extraluminal
MECANISMO DE ACCION : Actúa en el interior del parásito, formando un

compuesto que interfiere en el transporte de electrones y rompe el DNA
Alcohol: Potencia la toxicidad Y los Antiácidos: Disminuye su absorción
El MTZ aumenta la creatinina sérica y los niveles de litio en sangre.

Se absorbe con
FARMACOCINETICA rapidez por vía
oral
Alcanza la
y por heces concentración
(20%) plasm. Max (1-3h)
Se une a
Se excreta por la proteínas
orina (80%)
(10- 20%)
Se metaboliza en Vida media de

el hígado 7.5h
• DOSIS
POSOLOGIA
• - Tricomoniasis:500- 2 g VO 12-24H 5DIAS
PRESENTACION • - Amebiasis I (disentería amebiana):750 mg vía oral
compr. 375 mg 3 veces al día durante 5-10 días.
compr. vaginal 500 mg • - Amebiasis Ex: 750 mg VO 3 veces al día durante 5-
Tab 250-500mg 10 días
iny. 500 mg / 100 ml
Liquido oral 125mg /5ml y • - Inf anaerobias:15 mg/Kg vía oral o IV,
250mg/5ml inicialmente, seguido 7,5 mg/Kg cada 8 horas
hasta un máximo de 2 g/día. Cada dosis IV se debe
infundir en 1 hora.
• - Giardiasis:250 mg 2 o 3 veces al día VO , 7-10 D o 2
g/día durante 3 días.
• - Vaginitis "no específica" debida a G.vaginalis: 500
mg vía oral 2 veces al día durante 7 días.
• DOSIS
POSOLOGIA • - Rosácea: Vía tópica 2 veces al día.
PRESENTACION • En niños:
compr. 375 mg • - Disentería amebiana o amebiasis extraintestinal:
compr. vaginal 500 mg 35-50 mg/Kg/día VO en 3 dosis divididas durante 10
Tab 250-500mg días, MAX 2,5 g/día.
iny. 500 mg / 100 ml
Liquido oral 125mg /5ml y • - Giardiasis:15 mg/Kg/día VO en 3 dosis divididas
durante 5 días, MAX 750 mg/día.
250mg/5ml
• - Infecciones anaerobias:
• Lactantes : 15 mg/Kg IV una vez, seguido dentro de
24 horas por 7,5 mg/Kg cada 12 horas.
• Lactantes de más tiempo y niños:
• Misma dosis que el adulto.
TINIDAZOL
26/06/2017 1/30
Actúa sobre las proteínas que

transportan electrones en la
MECANISMO DE ACCIÓN: cadena respiratoria de las
bacterias anaerobias
El radical libre nitro generado como

resultado de esta reducción puede
ser responsable de la actividad
antiprotozoaria.
El tinidazol químicamente reducido es

capaz de liberar nitritos que alteran el
ADN-bacteriano, si bien también
ocasiona la rotura de la cadena del ADN
26/06/2017 http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/m038.htm 1/30

Antibacteriano:
en general, el tinidazol es activo in vitro frente a la
mayoría de las cepas de los siguientes organismos
asociados con la vaginosis bacteriana: Bacteroides
spp., Gardnerella vaginalis, y Prevotella spp.
Antiprotozoario:
Tinidazol muestra una actividad, tanto in vitro
como en infecciones clínicas contra los
siguientes protozoos : Trichomonas
vaginalis , Giardia duodenalis y Entamoeba
histolytica

http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/m038.htm
Es absorbido rápida y
completamente después de
su administración oral. La
biodisponibilidad oral es
del 100%, alcanzando el
nivel plasmático máximo al
cabo de 2 horas.
*En pacientes con

Es ampliamente distribuido por
insuficiencia renal
el organismo, alcanzando
moderada a severa, las
concentraciones elevadas en el
características
tracto genito-urinario, saliva,
farmacocinéticas no
musculatura abdominal,
cambiaron
intestino y bilis
significativamente
la eliminación es
fundamentalmente con
Es metabolizado en el
la orina, y en menor
hígado parcialmente.
grado por las heces, en
una proporción de 5 a 1.
Es un derivado 5-nitroimidazol de los compuestos

imidazólicos sustituidos y posee una actividad antimicrobiana
contra las bacterias anaerobias y protozoarios.
El mecanismo de acción del Tinidazol contra las bacterias

anaerobias y protozoos está relacionado con la penetración
del fármaco en las células del microorganismo y daño
posterior de las cadenas de ADN o inhibición de su síntesis
La actividad contra los protozoarios

incluye Trichomonas vaginalis, Entamoeba
histolytica y Giardia lamblia.
26/06/2017 1/30
 Bacteroides fragilis
 Bacteroides melaninogenicus
 Bacteroides spp.
 Clostridium spp.
 Eubacterium spp.
 Fusobacterium spp.,
 Peptococcus spp.,
 Peptostreptococcus spp.
 Veillonella spp.
26/06/2017 http://mx.prvademecum.com/producto.php?producto=12 1/30

 – [ABSCESO HEPATICO]: Absceso hepático amebiano.
– [AMEBIASIS INTESTINAL], [GIARDIASIS].

– [TRICOMONIASIS]: tricomoniasis urogenital.
– [INFECCION POR BACTERIAS ANAEROBIAS], tales como peritonitis, abscesos, endometritis, endomiome-
tritis, absceso tubo-ovárico.
– Profilaxis de infecciones postoperatorias causadas por bacterias anaerobias, especialmente aquéllas

asociadas con cirugía colónica, gastrointestinal y ginecológica.
– [ANGINA DE VINCENT] aguda.
26/06/2017 http://mx.prvademecum.com/producto.php?producto=12 1/30

 TINIDAZOL MK® 500 mg, caja por 48 tabletas de 500 mg
26/06/2017 http://www.medicamentosplm.com/ 1/30

 Amebiasis, intestinal
2 g / día PO durante 3 días
 Amebiano absceso hepático
2 g / día PO durante 3-5 días

 Giardiasis o tricomoniasis
2 g PO una vez
 La vaginosis bacteriana (no embarazadas)
2 g QDAY PO para 2 días o 1 g QDAY PO durante 5 días
 Administración
Tomar con la comida
Para la tricomoniasis, el tratamiento de las parejas sexuales al mismo tiempo con la misma dosis
26/06/2017 http://reference.medscape.com/drug/tindamax-tinidazole-342673#10 1/30

Amebiasis intestinal Adultos:

 - Dosis usual: 2 g. VO QD por 3 días.
 Niños: - Dosis usual: 50 mg – 60 mg/ kg VO QD por 3 días.
 - Dosis máxima: 2 g.
Absceso hepático amebiano Adultos:

 - Dosis usual: 2 g VO QD por 3 a 6 días Niños: -
 Dosis usual: 50 mg/ kg VO QD por 3 días. –
 Dosis máxima: 2 g.
26/06/2017 http://www.conasa.gob.ec/phocadownload/cnmb9na/Cuadro_Nacional_de_Medicamento 1/30

s_Basicos_9na_Revision.pdf
Giardiasis
Adultos: - Dosis usual: 2 g VO una sola dosis.
Niños: - Dosis usual: 5 mg/ kg VO dosis única.
- Dosis máxima: 2 g.
Tricomoniasis
Adultos: - Dosis usual: 2 g VO dosis única
Niños: - Dosis usual: 50 mg – 75 mg/ kg VO dosis única –
Tratamiento simultaneo a la pareja, no utilizar en el 1er
trimestre del embarazo.
26/06/2017 http://www.conasa.gob.ec/phocadownload/cnmb9na/Cuadro_Nacional_de_Medi 1/30

camentos_Basicos_9na_Revision.pdf
Está contraindicado en los pacientes

con antecedentes de hipersensibilidad
al tinidazol u otros derivados del
nitroimidazol
El tinidazol se clasifica dentro

de la categoría C de riesgo en
el embarazo

Son del tipo gastrointestinal (sabor metálico / sabor amargo,

náusea, anorexia, dispepsia/calambres o malestar epigástrico,
vómitos, y estreñimiento) o
sobre el sistema nervioso central

(debilidad/fatiga/malestar, mareos y dolor de cabeza).

• El secnidazol es un derivado del 5-nitroimidazol
• Es un amebicida esencialmente tisular.
• Parasiticida respecto a la Entamoeba histolytica,

Giardia lamblia y Trichomona vaginalis.
• Entamoeba histolytica, Giardia lamblia, Trichomonas

vaginalis y Gardnerella vaginalis
26/06/2017 https://www.vademecum.es/principios-activos-secnidazol-p02ca+p1 1/30

Ejerce una actividad citolítica

contra amebas, giardias y
trichomonas cambiando la
información genética (ADN) por
medio de la reducción del grupo
nitro
El radical libre nitro

generado como resultado de
esta reducción puede ser
responsable de la actividad
antiprotozoaria.

El secnidazol es
completamente absorbido
después de la
administración oral, el pico
de concentración máximo
se obtiene a la tercera hora
La eliminación
esencialmente es Se une en un 15% a
urinaria y lenta las proteínas
La vida media de plasmáticas y tiene una
eliminación en sangre es buena distribución a
de pasado 28 horas todo el Organismo,
El metabolismo es
Atraviesa la barrera
el hígado dando
placentaria y se
como resultado
excreta en la leche
derivados
materna.
hidroxilos y ácidos.
Posee actividad contra microorganismos anaeróbicos, y
particularmente, contra los gérmenes causantes de amebiasis,
tricomoniasis, giardiasis y tricomoniasis vaginal.
Después de la administración de una dosis de secnidazol se obtiene

una erradicación de parásitos de aproximadamente 92 %.
La acción del secnidazol determinada in vitro es mediante la

degradación de ADN e inhibición de la síntesis de ácidos nucleicos,
Debido a su absorción lenta puede permanecer más tiempo en la luz
intestinal y realiza su acción in situ contra parásitos intestinales como
giardia y ameba.
-Hipersensibilidad a los derivados del Secnidazol.
-Sujetos con antecedentes de discrasia sanguínea.

-Enfermedades del Sistema Nervioso Central (SNC).
Embarazo: solamente, después del primer trimestre del

embarazo cuando los beneficios sobrepasen el
potencial daño que puedan producir sobre el Feto.
Lactancia: pasa a la leche materna.
https://www.vademecum.es/principios-activos-secnidazol-p02ca+p1
Anorexia, Dolor abdominal,

Diarrea, Estomatitis, Glositis y Sabor metálico en la boca, Ataxia, Cefalea,
Entumecimiento en las extremidades, Falta de coordinación, Mareos,
Náuseas, Parestesia, Polineuritis sensitiva y motora, vértigo, vómito,
erupciones cutáneas (urticaria) y leucopenia moderada reversible al
terminar el tratamiento.
26/06/2017 https://www.vademecum.es/principios-activos-secnidazol-p02ca+p1 1/30

 SECNIDAZOL MK® 500 mg, caja por 4 tabletas de 500 mg
26/06/2017 http://www.medicamentosplm.com/ 1/30

 Adultos:
Amibiasis intestinal y extraintestinal: 4 tabletas de 500 mg ó 2 tabletas de 1 g en una sola toma,

preferiblemente después de la última comida.
Vaginitis tricomoniásica y vaginosis inespecífica: 4 tabletas de 500 mg ó 2 tabletas de 1 g en una
sola toma. Se debe recomendar en forma simultánea, la misma dosis para la pareja sexual.
 En Niños:
Para el tratamiento de la amebiasis y la giardiasis la dosis ponderal es de 30 mg/kg de peso, en una

sola toma. Dosis aproximada: de 2 a 5 años, 500 mg; de 6 a 9 años, 750 mg; de 10 a 12 años, 1 gramo.
https://www.tqfarma.com/productos/vademecum-mk/sistema-
26/06/2017 genitourinario/secnidazol-mk 1/30
26/06/2017 1/30
Actúa sobre las proteínas que

transportan electrones en la
MECANISMO DE ACCIÓN: cadena respiratoria de las
bacterias anaerobias
El radical libre nitro generado como
resultado de esta reducción puede
ser responsable de la actividad
antiprotozoaria.
Es capaz de liberar nitritos que alteran

el ADN-bacteriano, si bien también
ocasiona la rotura de la cadena del ADN
26/06/2017 1/30
Benznidazol es
altamente lipofílico y
fácilmente absorbido.
La droga es
El tiempo en que el
extensamente
Benznidazol alcanza su
metabolizada, solo un
concentración
5% de la dosis es
plasmática pico es de 3-
excretada inmodificada
4 horas
en orina.
La ligadura proteica es La biodisponiblidad de

del 44 %. La vida media un comprimido de 100
de eliminación es de mg de benznidazol es
10.5 hs a 13.6 hs. del 92%.
http://mx.prvademecum.com/droga.php?droga=583
 Comprimidos ranurados 100 mg

50mg
26/06/2017 http://www.conasa.gob.ec/phocadownload/cnmb9na/Cuadro_Nacion 1/30

al_de_Medicamentos_Basicos_9na_Revision.pdf
 Adultos: 5-7 mg/kg por vía oral en dos tomas separadas, administradas a diario
durante 60 días.
 Niños (hasta 12 años): 10 mg/kg por vía oral en dos tomas separadas,
administradas a diario durante 60 días.
26/06/2017 1/30
 Hipersensibilidad al principio activo y/o sus excipientes.

 Categoria c en embarazo
 A los pacientes con insuficiencia hepática, renal o discrasias sanguíneas sólo se les
deberá administrar el medicamento bajo estricta supervisión médica.
26/06/2017 1/30

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CICLO V

• DR. PHD: ROBERTO

• KEVIN HERRERA ARAUJO

ERITROMICIINA STREPTOMYCES ERYTHREUS

14 ATOMOS DE CARBONO 15 ATOMOS DE CARBONO 16 ATOMOS DE CARBONO

INHIBEN LA SINTESIS PROTEICA AL

Disminución de la permeabilidad, mecanismo mas evidente

Modificación del ribosoma bacteriano, mediada por

Hidrólisis del anillo lactánico  síntesis de esterasas y

Expulsión activa del macrólido al exterior

• ELEVADA ACTIVIDAD FRENTE BACTERIAS FARMACOCINETICA

ERITROMICINA BASE DE ERITROMICINA ETILSUCCINATO

Espectro antibacteriano superior a la

MECANISMO DE ACCION : ejercen sus

lo que aumenta la biodisponibilidad 30 a 40% de la dosis oral se excreta por

Alcanza concentraciones tisulares 2 a 20

Es resistente a las betalactamasas Su mayor actividad la muestra

• Susp. 125 mg/5 ml

Nauseas, vómitos, diarrea,

MECANISMO DE ACCION : ejercen sus efectos

Cuando se administra con alimentos El fármaco se elimina principalmente por el

tiene una penetración tisular lenta, Azitromicina difiere de la claritromicina en

Alcanza concentraciones tisulares

Actvo contra patógenos

• Infecciones de la piel y tejidos

Se obtuvo de la azomicina (2- nitroimidazol)

Su primer uso clínico fue en 1959

Tiene propiedades bactericidas ligadas a microorganismos anaerobios

El metronidazol es uno de sus mas importantes representantes

se descubrieron propiedades bactericidas ligadas a microorganismos anaerobios Antibióticos con actividad

Metronidazol Tinidazol Ornidazol

Tiene acción bactericida

Fármaco de elección en el tto de la amebiasis extraluminal

MECANISMO DE ACCION : Actúa en el interior del parásito, formando un

Alcohol: Potencia la toxicidad Y los Antiácidos: Disminuye su absorción

El MTZ aumenta la creatinina sérica y los niveles de litio en sangre.

Se metaboliza en Vida media de

Actúa sobre las proteínas que

El radical libre nitro generado como

El tinidazol químicamente reducido es

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*En pacientes con

Es un derivado 5-nitroimidazol de los compuestos

El mecanismo de acción del Tinidazol contra las bacterias

La actividad contra los protozoarios

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 – [ABSCESO HEPATICO]: Absceso hepático amebiano.

– [AMEBIASIS INTESTINAL], [GIARDIASIS].

– Profilaxis de infecciones postoperatorias causadas por bacterias anaerobias, especialmente aquéllas

– [ANGINA DE VINCENT] aguda.

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 TINIDAZOL MK® 500 mg, caja por 48 tabletas de 500 mg

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2 g / día PO durante 3-5 días

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Amebiasis intestinal Adultos:

Absceso hepático amebiano Adultos:

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Está contraindicado en los pacientes

El tinidazol se clasifica dentro

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