PRIMEROS FÁRMACOS

OBJETIVOS DE LA TAR
 Supresión virológica máxima y
duradera.
 Reconstitución y/o preservación
de la función inmune.
 Mejoría de la calidad de vida.
 Reducción de la morbi-mortalidad
asociada a la infección por el VIH.
 Epidemiológico
INICIAR TRATAMIENTO

 Células CD4+ ≤ 350

células/mm3
 Mujeres
embarazadas
 infectadas con VIH
Nefropatía por VIH
El estándar actual de tratamiento es utilizar al menos
tres fármacos de manera simultánea durante todo el
tratamiento.
Las combinaciones clásicas aconsejadas hasta la fecha
han sido:
• a) 2 ITIAN + 1 o 2 IP
• b) 2 ITIAN + 1 ITINN
• c) 3 ITIANN.
INHIBIDORES DE LA TRANSCRIPTASA
INVERSA
Análogos no
nucleósidos nucleósidos
(ITIAN) (ITINN)

• Zidovudina • Nevirapina
• Didanosina • Efavirenz
• Estavudina • Delavirdina
• Lamivudina • Etravirina
• Tenofovir • Rilpivirina
• Emtricitabina
• Abacavir
ANÁLOGOS NUCLEÓSIDOS (ITIAN)
REACCIONES ADVERSAS DE (ITIAN)

• Anemia
• Granulocitopenia
• Miopatía
• Neuropatía periférica
• Pancreatitis
ANÁLOGOS NO NUCLEÓSIDOS (ITINN)

• Forman un grupo heterogéneo que estructuralmente no

tienen nada en común. Todos muestran una actividad
inhibidora selectiva de la TI del VIH-1 que se ejerce de
una manera diferente a la de los análogos nucleósidos.
• Solo son activos frente a VIH-1, pero no frente al VIH-2.
• Tampoco tienen actividad frente a otros retrovirus, otros
virus patógenos humanos, ni frente a las ADN
polimerasas celulares humanas.
REACCIONES ADVERSAS (ITINN)

• Exantema
• Síndrome de Stevens- Johnson
• Aumento de la transaminasa hepática
• Hepatitis grave
 INHIBIDORES DE LA PROTEASA
• Es una proteína de 99 aminoácidos codificada por el gen pol
del virus; esta enzima se encarga de fragmentar glipoproteína
Gag-Pol, en subunidades funcionales.
• IP. Actúan directamente sobre su enzima vírica diana, por lo
que también son eficaces en células en reposo.
• Mecanismo de acción. Impiden el procesamiento de
proteínas virales hacia conformaciones funcionales.
Resultado: viriones inmaduros y con perdida de capacidad
infectante.
 Inhibidores de la
proteasa (IP)

• Saquinavir
• Ritonavir
• Indinavir
• Nelfinavir
• Amprenavir
• Fosamprenavir
• Lopinavir
• Tripanavir
• Atazanavir
EFECTOS ADVERSOS A LARGO PLAZO
• La resistencia insulínica puede llegar a presentarse en
más del 60% de los pacientes
sólo un 5-10% desarrollará franca diabetes tipo 2
• Elevación de las concentraciones de colesterol y
triglicéridos
• Síndrome de lipodistrofia
• Osteopenia y osteoporosis.
 INHIBIDORES DE LA ENTRADA
Mecanismo: se une a la
subunidad gp41 de la
glucoproteína de envoltura
viral, evitando los cambios
ENFUVIRTIDA Conformacionales
Inhibidores de
requeridos para la fusión
la fusión de las membranas viral y
celular

Mecanismo: Bloquea la
Antagonistas de MARAVIROC unión entre la envoltura
los correceptores viral (gp l2 0) y el CCR5,
impidiendo que las cepas
R5 se introduzcan en las
células.
INHIBIDORES DE LA INTEGRASA
Inhibe de una forma muy
RALTEGRAVIR selectiva la integración del
genoma VIH en el genoma de la
célula huésped.

Excreción por las heces en un 5% (forma libre) y por la orina en

un 32% (el 9% en forma libre)
Efectos adversos potenciales
diarrea, cefalea, fiebre, distención abdominal, elevación de
transaminasas y amilasa
CARACTERÍSTICAS DE LOS INHIBIDORES DE LA
TRANSCRIPTASA REVERSA ANÁLOGOS
NUCLEÓSIDOS (ITRAN)
CARACTERÍSTICAS DE LOS INHIBIDORES DE LA
TRANSCRIPTASA REVERSA ANÁLOGOS
NUCLEÓSIDOS COMBINADOS (ITRAN)
CARACTERÍSTICAS DE LOS INHIBIDORES DE LA
TRANSCRIPTASA REVERSA NO NUCLEÓSIDO
(ITRNN)
CARACTERÍSTICAS DE LOS INHIBIDORES DE
PROTEASA (IP)
CARACTERÍSTICAS DE LOS INHIBIDORES DE
PROTEASA (IP] Y LOS DE FUSIÓN Y DE INTEGRASAS
(IP] Infusion y de integrasas
Ritonavir: Cáps. 100 mg T-20:ampolla 90 mg/ml
Dosis. Solo usado como refuerzo Dosis:90 mg sc BID
de otros IP
Nelfinavir:Tab. 250 mg Raltegravir: tab. 400 mg
Dosis:1250 mg BID Dosis :
400 mg BID
Saquinavir:Caps. 500 mg
Dosis: 1000 mg de saquinavir BID
+ 100 mg de Ritonavir BID
NOMBRES COMERCIALES
Zidovudina (AZT) Retrovir
Didanosina (ddI) Videx
Estabudina (d4T) Zerit
Lamivudina (3TC) Epivir
Nevirapina Viramune
Efavirenz (EFV) Sustiva
Saquinavir (SQV) Invirase

Ritonavir (RTV) Norvir

Nelfinavir (NFV) Viracept
Amprenavir (APV) Agenerase
GRACIAS