ANTIBIÓTICOS

INHIBIDORES DE
SÍNTESIS PROTEICA
Presentado por: Daniella
Presentado a:
Farmacología
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 Los agentes antimicrobianos pueden interferir en las distintas funciones

que lleva a cabo la bacteria, tales como: la síntesis de sus ácidos
INTRODUCCIÓN nucleicos, de proteínas, o para el procesamiento de aminoácidos y
azúcares del medio, necesarios para la biosíntesis de sus paredes o
membranas celulares.
 Las drogas antibacterianas pueden actuar en una o más áreas
del funcionamiento del microorganismo y producir dos
principales efectos:
 la muerte de la bacteria, designándose entonces
como agentes bactericidas.
 o sólo inhibir el desarrollo y reproducción del germen,
llamándose entonces agentes bacteriostáticos.

INTRODUCCIÓN
CLASIFICACIÓN DE LOS
 De acuerdo al mecanismo de acción que presentan
ANTIBIÓTICOS Y MECANISMO DE los antibióticos, se clasifican en siete grandes grupos:
ACCIÓN
 EL
FORMIDABLE
RETO DE LA
RESISTENCIA
BACTERIANA
A LOS
ANTIBIÓTICOS

Revista de la Facultad de Medicina. 2011;54( 001).

OTRA CLASIFICACIÓN

 Otra clasificación muy utilizada

agrupa a los antibióticos sobre la
base de su estructura química y
los denomina como familias o
clases de antibióticos:

a) Aminoglucósidos
b) Cefalosporinas
c) Cloranfenicol
d) Macrólidos y lincomicinas
e) Quinolonas y fluoroquinolonas
f) Penicilinas o betalactámicos
g) Sulfonamidas
h) Tetraciclinas
ANTIBIÓTICOS QUE INHIBEN LA SÍNTESIS DE
LA PARED CELULAR

 Actúan a distintos niveles de la

biosíntesis del peptidoglucano, capa
esencial para la supervivencia de las
bacterias, y el daño se produce por la
pérdida de la rigidez de la célula
bacteriana que puede causarle la
muerte; por lo tanto son considerados
como agentes bactericidas. La síntesis
del peptidoglucano se lleva a cabo en
tres etapas y los distintos
antimicrobianos pueden afectar cada
una de ellas. Los representantes de
este grupo son las penicilinas y
cefalosporinas.
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ANTIBIÓTICOS QUE DAÑAN LA

 Numerosos agentes catiónicos y aniónicos pueden causar la desorganización de la
membrana. Dentro de los antibióticos que actúan a este nivel, está la polimixina B y la
colistina (polimixina E), inhibidores de bacterias gramnegativas que tienen lípidos de

MEMBRANA CITOPLASMÁTICA carga negativa en su superficie. Su acción es desorganizar la permeabilidad de la

membrana ocasionando la salida de cationes de la célula bacteriana.
ANTIBIÓTICOS QUE INHIBEN LA SÍNTESIS DE ÁCIDOS
NUCLEICOS

Muchos agentes antimicrobianos pueden

interferir a diferentes niveles en la síntesis
de los ácidos nucleicos.
 Pueden inhibir la síntesis de
nucleótidos o causar una
interconversión de nucleótidos.
 pueden interferir con polimerasas
involucradas en la replicación y
transcripción del ADN.
 Un grupo numeroso de agentes
interfieren con la síntesis de purinas y
pirimidinas dando lugar a
interconversión de nucleótidos o
actuando como análogos de
nucleótidos e incorporarse a la
cadena de polinucleótidos.
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ANTIBIÓTICOS
QUE INHIBEN
LA SÍNTESIS DE
ÁCIDOS
NUCLEICOS
ANTIBIÓTICOS QUE INHIBEN LA FUNCIÓN RIBOSOMAL

 Los ribosomas 70S bacterianos están constituidos por

dos subunidades designadas como subunidad 30S y
subunidad 50S. Estas subunidades constituyen el sitio
de acción de agentes antimicrobianos, localizándose
en ellas proteínas específicas a las cuales se unen las
drogas.
 Las tetraciclinas actúan también en la subunidad
ribosomal 30S inhibiendo la unión del aminoacil RNAt
al ribosoma, sólo que esta unión no es definitiva sino
temporal, por lo cual ejerce sólo un efecto
bacteriostático.
 La paromomicina se une también a la subunidad
ribosomal 30S y causa bloqueo del RNAt con la
consecuente liberación de cadenas incompletas.
ANTIBIÓTICOS DEL GRUPO
ANTIMETABOLITOS


Tanto el trimetoprim como las sulfonamidas
interfieren en el metabolismo de los folatos, por
bloqueo competitivo en la biosíntesis de los
tetrahidrofolatos precursores del ácido fólico. Las
sulfonamidas bloquean competitivamente la
conversión del pteridina y ácido Para-amino-
benzoico (PABA) a ácido de hidrofólico. El
trimetoprim tiene una gran afinidad para la
enzima dehidrofolato reductasa y al unirse a ella
inhibe la síntesis de tetrahidrofolatos necesarios
para la síntesis de DNA, RNA y proteínas de la
pared celular bacteriana Esta foto de Autor desconocido está bajo licencia CC BY
ANTIBIÓTICOS INHIBIDORES DE BETALACTAMASAS

 Las betalactamasas son enzimas

producidas por algunas especies
bacterianas y son las responsables
de la resistencia que presentan
dichas bacterias hacia antibióticos
que en su estructura química
presentan el anillo betalactámico
(como penicilinas y
cefalosporinas), ya que las
betalactamasas rompen ese anillo
con lo cual bloquean la actividad
antimicrobiana de las esos
compuestos. Los antibióticos
inhibidores de las betalactamasas
son el ácido clavulánico,
tazobactam y sulbactam.
  Las bacterias pueden ser intrínsecamente resistentes a más de una clase de
antimicrobiano o pueden tornarse resistencia por mutación de novo o vía la

ANTIBIÓTICOS
adquisición de genes de resistencia de otras bacterias. La mayoría de los
determinantes de resistencia a antibióticos están codificados en elementos
genéticos tales como plásmidos, transposones, integrones y casetes de genes.

ANTIFÍMICOS:
Los integrones son elementos genéticos capaces de reconocer y capturar
casetes de genes que portan determinantes de resistencia a antibióticos.

Resistencia a los
antimicrobianos
e integrones:
VÍNCULOS

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