Galenica Problema 2

FARMACIA
GALÉNICA
1
SEMESTRE ACADÉMICO: 2015 - I
NIVEL: V
CICLO: 9
CRÉDITOS: 04
DURACIÓN DEL SEMESTRE: 17
SEMANAS
TEORÍA: 3 HORAS
PRÁCTICA : 3 HORAS
2
FARMACIA GALÉNICA
Esta asignatura también se conoce como
Farmacotecnia II o Farmacia Operatoria
OBJETIVO
Encontrar para cada sustancia activa, las
presentaciones medicamentosas mejor
adaptadas al tratamiento de una enfermedad
determinada
3
FARMACIA GALÉNICA
DEFINICIÓN
• Ciencia y arte de preparar, conservar y
presentar mejor los medicamentos
• Ciencia aplicada que estudia la
trasformación de los p.a. y productos
auxiliares en medicamentos eficaces,
seguros
• Conjunto de conocimientos científicos que
se aplican en la preparación de
medicamentos
4
LA FARMACIA GALÉNICA
• Se ocupa particularmente de seleccionar las

formas farmacéuticas más adecuadas a la
acción terapéutica y de estudiar y de
resolver los problemas físicos, químicos y
tecnológicos que se plantean en la
dosificación, elaboración y
acondicionamiento. Así como los
relacionados con la calidad, estabilidad y
biodisponibilidad de los p.a. en su forma
farmacéutica.
5
FARMACIA GALÉNICA
• Conjunto de conocimientos científicos que
se aplican en la preparación de
medicamentos
• Se ocupa particularmente de seleccionar las
formas farmacéuticas más adecuadas a la
acción terapéutica y de estudiar , resolver
los problemas físicos, químicos ,
tecnológicos que se plantean en la
dosificación, elaboración y
acondicionamiento.
6
FARMACIA GALÉNICA
• Tiene que ver todo lo relacionado con
la calidad, estabilidad y
biodisponibilidad de los p.a. en su
forma farmacéutica.
• Dentro del campo de la investigación

científica, la Farmacia Galénica, sigue
constituyendo uno de los puntos de
mayor interés
7
1. La síntesis y selección de nuevos
excipientes, cada vez más específicos
2. Las nuevas formas de administración
deben ser capaces de modificar las
características de liberación y
absorción del fármaco, formas de
liberación controlada y diseño de
vectores capaces de conducir el p.a.
hasta las células u órganos,
minimizando con ello los efectos
colaterales. 8
MEDICAMENTO
• Todo producto que,
convenientemente administrado al
organismo, es capaz de prevenir,
curar, paliar o diagnosticar un
estado patológico.
• Toda sustancia, asociaciones o
combinaciones de distintas
sustancias, utilizadas en el hombre
y los animales
9
• El medicamento se usa para
prevenir, diagnosticar, tratar,
aliviar y curar enfermedades o
dolencias.
• El medicamento puede afectar
las funciones corporales o el
estado mental
10
FARMACO - MEDICAMENTO
Diferencia entre fármaco y medicamento:
Fármaco es toda sustancia químicamente
pura que presenta una acción biológica, lo
cual no significa que pueda ser siempre
utilizada con fines terapéuticos; y puede
proceder bien de fuentes naturales -materia
prima de origen vegetal, animal o, incluso,
mineral- o bien ser un producto sintetizado
en un laboratorio.
11
No todos los fármacos pueden ser
empleados como medicamentos, lo
cual tiene una fácil explicación ya
que muchos fármacos, aunque
tengan una actividad biológica
apropiada para ciertos fines,
pueden presentar unos efectos
secundarios indeseables para el
hombre o los animales a los que
fueran destinados.
12
Un medicamento puede estar constituido por
uno o varios fármacos.
Ejemplo:
Clotil:
Quantrel:
Multimycin:
Augmentin:
Cloromisan:
Posipen:
Cloromicetin:
Pantomicina:
13
Amoxil:
Medicamento:
Es todo fármaco cuya
actividad biológica se
utiliza para fines
terapéuticos
14
Principio activo
Es la sustancia
responsable de la
aparición de un efecto
farmacológico después de
su administración en una
situación patológica.
15
La DCI o Denominación Común
Internacional es la denominación
oficial con que se reconoce a un
principio activo farmacológico.
Este tipo de denominación está

regulado por la Organización
Mundial de la Salud (OMS) y es
asignado por ella, a propuesta del
laboratorio fabricante. 16
MEDICAMENTO
FORMA DE DOSIFICACIÓN
Actualmente la forma de dosificación
debe de considerar el o los principios
activos en las cantidades adecuadas,
mantenerlos inalterados durante su
conservación en las condiciones
especificadas y garantizar que va ha
producir una respuesta terapéutica
satisfactoria.
17
FORMA DE DOSIFICACIÓN ( CONT.)
La forma de dosificación se considera como

el producto resultante del proceso
tecnológico que confiere al medicamento
características adecuadas para su
administración, correcta dosificación y
eficacia terapéutica.
18
Objetivos de una forma de dosificación
Los objetivos de una forma farmacéutica
son numerosas, pero las más habituales
son las siguientes:
Posibilitar la administración de principios
activos utilizadas en dosis muy reducidas
Proteger al p. a. de los agentes
atmosféricos.
Proteger el p. a. De los efectos
destructivos del medio gástrico.
19
Objetivos de una forma de dosificación
(cont.)
Mejorar las características organolépticas
del p.a.
Proporcionar formas líquidas a partir de p.a.
sólidos.
Posibilitar la administración de p.a. a través
de una determinada vía.
Controlar la absorción de un p.a.
Dirigir selectivamente el p.a a determinados
órganos o tejidos 20
Administración de un medicamento:
LUGAR DE ADMINISTRACIÓN TIPO DE ADMINISTRACIÓN
Corazón. ………… Intracardiaca

Arterias ………… Intraarterial
Venas …………… Intravenosa
Boca …………… Oral
Trato gastrointest. Peroral
Recto ……………… Rectal
Uretra ……………… Intrauretral
Vagina ……………… Vaginal
21
LUGAR DE ESTADO FÍSICO FORMA DE DOSIFICACIÓN
ADMINISTRACIÓN
ORAL Sólido Cáp.Tab.Grag. Granulados

Soluc. Orales. Jarb.Elixires,
Líquido Suspensiones, Emulsiones
RECTAL Sólido Supositorios
Líquido Enema
PARENTERAL Sólido Tab. de implantación
Líquido Soluc. Inyectables, susp. Y
Emulsiones. Inyectables.
Piel y mucosas Semisólido Pomadas
Líquido Colirio, got. Nasal.y óticas
22
Gas Aerosoles
Transforación de un p.a. en
medicamento
Implica la incorporación de una serie de
sustancias auxiliares, denominadas
excipientes, y de una serie de procesos,
más o menos complejos, que a su vez
pueden estar constituidos por una serie de
operaciones tipo, conocidas como
operaciones unitarias u operaciones
básicas.
23
TIPOS DE MEDICAMENTOS
Según la técnica de elaboración los medicamentos
pueden clasificarse:
OFICIALES U OFICINALES:
• Son los que están incluidos en los Formularios
Nacionales.
• Pueden clasificarse:
a) Extemporáneos: se elaboran para ser dispensados
de inmediato, generalmente son poco estables en el
tiempo.
b) De reposición o pre-fabricados: deben estar
preparados con anterioridad en los establecimientos de
farmacia, para su entrega posterior al paciente
24
Medicamentos magistrales:
* Denominadas fórmulas magistrales.
* Son prescritas por el médico (Magister),

para un determinado enfermo y suelen ser
fórmulas extemporáneas.
* Pueden prepararse en todas las formas de

administración y de dosificación que
estudia la Farmacotécnia
25
FÓRMULA MAGISTRAL
• Medicamento destinado a un paciente
individualizado.
• Preparado por el farmacéutico o bajo su

dirección.
• Debe haber una prescripción facultativa.

• En el Rp., el galeno detalla las sustancias
medicinales que incluye, según las normas
técnicas y científicas del arte farmacéutico
26
Medicamentos Industriales:
O especialidades farmacéuticas
Son elaboradas en la industria farmacéutica.
Estos medicamentos son siempre de
reposición.
Poseen un tiempo de validez, desde que se
elaboró el lote de fabricación.
Deben de consignar siempre su límite de vida.
27
NOMBRE DE LOS MEDICAMENTOS
• Los medicamentos pueden tener hasta tres
nombres distintos: marca, genérico y
químico.
• Las compañías farmacéuticas les dan a sus
productos nombres de marca, como Tylenol
o Advil.
• La Administración de Alimentos y
Medicamentos de los Estados Unidos (FDA
(Food and Drug Administration) aprueba el
nombre genérico.
28
29
• Los medicamentos son sustancias
químicas que se utilizan para la
prevención, diagnóstico y tratamiento
o control (curativo o paliativo) de las
enfermedades, así como para alterar
con un fin médico las funciones
normales del organismo (como los
inductores del parto, los
anticonceptivos, los supresores de la
producción láctea, los inductores de la
30
ovulación).
• Para referirse a los medicamentos
verbalmente o por escrito se han acuñado
varias modalidades, a saber:
1. Nombre químico
2. Nombre genérico
3. Nombre comercial
31
• ECOTRIN
• ACIDO ACETILSALICÍLICO
COOH
OCOCH3
• 2-Acetiloxi-ácido benzoico
32
• 1. Nombre químico, se refiere a la
composición molecular del fármaco y
debe seguir las reglas internacionales de
la nomenclatura química. Sin embargo,
un mismo producto puede tener varios
nombres químicos, por lo que su uso
resulta poco práctico y muy complicado,
ya que además son nombres muy largos,
difíciles de escribir, de retener, de
recordar para las personas no versadas
en la química.
33
• 2. Nombre genérico. Es aquel que se establece por
organismos oficiales nacionales e internacionales; son
de propiedad pública y no están protegidos por una
patente. Cuando un nombre genérico se inscribe en la
farmacopea de un país, pasa a ser nombre oficial.
• Por lo general es corto, por ello mismo es más fácil
de retener y de recordar, y tiene la ventaja de que es
utilizado en todo el mundo.
• En el Perú, de acuerdo a Ley, el médico, debe de
prescribir por nombre genérico, y si lo desea puede
escribir otro nombre (el comercial) e incluso el
laboratorio que lo fabrica. Otros profesionistas
autorizados para recetar son: veterinarios y
odontólogos, obstetrices, psicólogos.
34
3. Nombre comercial, registrado o de
patente (denominación distintiva).
Consiste en la protección que se da
oficialmente y certificada por el
gobierno para explotar de modo
industrial su invento. En este caso la
composición de un medicamento
comercial, puede ser revelada de
manera incompleta para protegerse
del plagio
35
•
La patente es respetada por los países que
tienen convenio para ello (Ley de patentes,
con muchos países miembros, entre ellos
Perú) y tiene una duración máxima de 20
años. Al concluir ese periodo los países
(industria farmacéutica) que cuentan con la
infraestructura y saben cómo hacerlo,
tienen el derecho de producir el
medicamento en cuestión, distribuirlo y
venderlo, es decir comercializarlo en el país
o en el extranjero, e ingresar así a la
competencia económica.
36
• Acuerdo sobre los Derechos de Propiedad
Intelectual en el Comercio (ADPIC, en su sigla
francesa). Estos países ya no pueden disponer
libremente de los medicamentos aparecidos a
partir de 1995.
• El ADPIC establece en veinte años la duración
de la patente de los medicamentos que, antes
de la firma de este Acuerdo, variaba entre 5 y
15 años según los países. Se prohíbe a
cualquier empresa farmacéutica fabricar
genéricos de las nuevas sustancias, lo que
excluye a las personas con ingresos modestos
del acceso a los nuevos tratamientos, y la salud
se reserva para quienes pueden pagar. 37
MATERIA PRIMA
• Toda sustancia activa o inactiva

empleada en la fabricación de un
medicamento.
• Puede permanecer inalterada.
• Puede modificarse.
• Puede desaparecer en el transcurso del
proceso.
38
PREPARADO O FÓRMULA OFICINAL
• Medicamento elaborado y garantizado por
un Q.F.
• Dispensado en Farmacias o en el servicio
farmacéutico.
• Enumerado y descrito por el formulario
nacional.
• Destinado a su entrega directa a los
enfermos, o a los que abastece dicha
farmacia o servicio farmacéutico
39
PRODUCTO EN FASE DE
INVESTIGACIÓN CLÍNICA
• Aquel producto que se destina únicamente
a ser investigado por expertos calificados,
por su formación científica y experiencia,
para la investigación en personas o en
animales, sobre su seguridad y eficacia
40
RECETA
• Es un documento expedido por un profesional

competente de las ciencias de las ciencias
médicas: médico, odontólogo, obstetriz,
veterinario, psicólogo, que recibe el
farmacéutico para que realice las
preparaciones de una fórmula magistral o la
dispensación de un medicamento
41
RECEPCIÓN DE LA RECETA
* La receta de preferencia debe ser atendido por el

farmacéutico.
* Leer detenidamente e identificar claramente los
ingredientes del preparado
* Si alguno de los ingredientes no es identificado
claramente, se llama al médico.
* Tener en cuenta la posología (dosis).
* Observar si entre los ingredientes existen sustancias
incompatibles.
* Finalmente, determinar el método operatorio
42
RECEPCIÓN DE UNA RECETA ( Cont.)
• En cado de errores u omisiones por parte del

médico, se debe consultar con éste.
• Está permitido hacer alguna modificación en el
método operatorio, p.e. sustituir una droga
insoluble por otra soluble: el fenobarbital
insoluble puede cambiarse por fenobarbital
sódico que es soluble en agua. Esta alteración
no afecta el fin terapéutico de la fórmula.
• Posteriormente el Q.F. debe registrar la fórmula
en le Libro Copiador de Recetas 43
LIBROS OFICIALES
• De acuerdo al Reglamento de Establecimientos

Farmacéuticos D.S. 021-2001-S.A. Art. 18: Las
farmacias y boticas deben contar con los
siguientes libros:
• Libro de Recetas ( foliado)
• Libro de Control de Drogas ( con reglamento
especial)
• Libro de Ocurrencias.
44
1. LIBROS DE RECETAS
Libro de Recetas: copiador de recetas
• Se copian las prescripciones magistrales y
oficinales, en orden correlativo y cronológico.
Se consignan los siguientes datos:
• Nº de orden – Establecimiento – Nombre del
Q.F. – Fecha – nombre del médico – Nombre
del paciente – Prescripción, % ,gr, ml, etc.
ENVASADO DEL PREPRDO
Envase debe ser adecuado a la forma
farmacéutica preparada
• El envase debe tener un rotulado o etiquetado 45
INFORMACIÓN EN EL ROTULADO:
* Nombre del establecimiento, y de la persona que lo
preparó.
* Nombre de la fórmula oficinal o el número correlativo
de la fórmula magistral en el libro de recetas.
* Modo de administración.
* Advertencia, si las tuviera.
*Fecha de reparación.
*Nombre del del profesional que prescribe y del Q.F.
Regente.
* Condiciones de almacenamiento que aseguren su
estabilidad.
* Las leyendas, pueden decir: Puede causar
dependencia, uso externo, manténgase alejado de los
niños, peligroso, etc. 46
CONCEPTOS PREVIOS
• ESTUPEFACIENTES: narcótico u otro agente
que produce un estado de estupor (estado de
letargo y de falta de respuesta) que se
caracteriza por que el paciente se desconecta
de su entorno.
• Estupor enérgico o demencia: caracterizado
por inmovilidad, indiferencia y falta de
resistencia.
• Estupor benigno: estado de apatía o letargo,
como aparece en la depresión grave.
47
2. LIBRO DE CONTROL DE
ESTUPEFACIENTES
• El Libro de Control de Estupefacientes

• deberán llevar :
• Las farmacias, boticas y servicios de farmacia
de los establecimientos de salud, que
emplean sustancias estupefacientes en la
elaboración de fórmulas magistrales o
dispensen medicamentos que contienen
sustancias estupefacientes
48
LIBRO DE CONTROL DE ESTUPEFACIENTE
(CONT.)
Información registrada en este Libro:
• Nombre o razón social del proveedor.
• Cantidad de estupefaciente empleado.
• Cantidad y concentración del medicamento con
contenido estupefaciente dispensado.
• Nombre del que prescribe.
• Nombre del paciente.
• Nº de receta especial y fecha en que se efectuó
la dispensación del medicamento o la
49
preparación de la fórmula magistral.
USO DE ESTUPEFACIENTE
• Cuando en el establecimiento se prepara
fórmulas oficinales que contengan sustancias
estupefacientes, el Regente (Q.F.) deberá
emitir un vale de consumo que sustente la
cantidad utilizada, firmada y sellada por él. Los
vales de consumo serán archivados en el
establecimiento por un término de 2 años.
• Queda prohibida la elaboración de fórmulas
magistrales con sustancias psicotrópicas,
precursores de uso médico u otras sustancias
sujetas a fiscalizadas.
• 50
USO DE ESTUPEFACIENTE
(CONT.)
• También está prohibido el empleo de
medicamentos con contenido
estupefaciente, psicotrópico, precursor de
uso médico o de otras sustancias
fiscalizadas, como insumos en la
preparación de dichas fórmulas
51
3. LIBRO DE OCURRENCIAS
En este libro se anotaran:
• Los cambios en el horario de trabajo y las
rotaciones del Q.F. que labora en el
establecimiento farmacéutico.
• Las ausencias del Regente, así como cualquier
otra observación relativa al funcionamiento del
establecimiento que el Q. F. Regente estime
relevante.
52
3. LIBRO DE OCURRENCIAS (cont.)
• Los productos expirados, contaminados o
alterados, cuya devolución no hubiera
sido convenida con la droguería,
importadora o laboratorio fabricante
correspondiente, serán destruidos por las
farmacias o boticas, bajo responsabilidad
del Regente, cuando menos una vez por
año, de conformidad con el procedimiento
establecido por la DIGEMID (DIREMID).
• El acto de destrucción o devolución será
registrado por el regente, en el libro de
ocurrencias.
53
3. LIBRO DE OCURRENCIAS (cont.)
• Los productos, adulterados,
falsificados, alterados o expirados
deben ser identificados con la
leyenda correspondiente y retirados
de los anaqueles de venta y del área
destinada a la dispensación, bajo
responsabilidad del regente. En acto
subsiguiente, el regente hará
inventario completo de los productos
retirados, debiendo anotar en el libro
de ocurrencias lo siguiente
54
LIBRO DE OCURRENCIAS (CONT.)
En el libro de Ocurrencias se anota lo siguiente:
• Nombre del producto.
• Número del registro sanitario.
• Nombre del laboratorio fabricante.
• Número de lote y fecha de vencimiento.
• Cantidad de envases.
• Número de unidades por envase.
• Razón social del proveedor.
• Número de boleta o de factura de compra.
55
MATERIAL MÉDICO
• Jeringas hipodérmicas
• Agujas hipodérmica
• Vendas elásticas, de yeso
• Agujas con aletas
• Trocar
• Cateter
• Bisturíes
• Sondas nasogástricas
• Hilos de sutura: Catgut, Catgut crómico, Seda
trenzada, Nailon, etc. 56
MATERIAL MÉDICO (cont.)
• MATERIAL MÉDICO
• Ejemplos:
• Las unidades de medida en que se expresan
la longitud y el calibre de las agujas son
particularmente de dos tipos:
• Medida del sistema Internacional: longitud x
calibre en mm.
• Medidas anglo sajonas: Pulgadas x Gauges
(longitud x calibre)
• 1 pulgada = 25.4 mm.
• 10Gauges (G) = 3.4 mm. 57
• Relación entre Gauges (G) y mm
• Gauges (G) Ø externo en mm
• 10 3.400
• 11 2.496
• 12 2.642
• … …
• 16 1.626
• … …
• 21 0.812
• … …
• 25 o.508
58
Correspondenciaentre diámetro nominal de la
aguja yel color del cubo seg.un UNE
• Diámetro normal (MM) Código de color
• 0.40 Gris medio
• 0.50 Naranja
• 0.60 Azul
• 0.70 Negro
• 0.80 Verde
• 0.90 Amarillo
• 1.10 Crema
• 1.20 Rosa 59
• Clasificación anglosajona de agujas
hipodérmicas con la correspondiente
equivalencia para agujas europeas
• Pulgadas Milímetro
• 27 x ½ 12 x 0.4
• 25 x 5/8 16 x 0.5
• 25 x 5/16 24 x o.5
• 23 x 1 25 x 0.6
• 23 x 1 ¼ 31 x 0.5
60
• 22 x 1 25 x 0.7
• Pulgadas Milímetro
• 22 x 1 ½ 20 x 0.7
• 21 x 1 25 x 0.8
• 21 x 1 ½ 40 x o.8
• 21 x 2 50 x 0.8
• 20 x 1 25 x 0.9
• 20 x 1 ½ 40.
61
INGREDIENTES O FÓRMULA
• Relación de las drogas o preparados oficinales
con las cantidades o dosis requeridas.
• Clasificación:
• Medicamento base: Posee la acción
farmacológica principal.
• Medicamento auxiliar o coadyuvante: que es
oson que refuerzan la acción del medicamento
base.
62
INGREDIENTES O FÓRMULA (cont.)
• INGREDIENTES O FÓRMULA
• c) Medicamento correctivo: Medicamento que
va corregir o modificar algunos efectos algunos
efectos terapéuticos de los anteriores o el mal
sabor u olor.
• d) Vehículo o excipiente: llamado también
protector.
• Sustancia inerte que se mezcla con los
medicamentos para darles para darles forma,
sabor o cualidad que facilite su uso.
• P.e. disuelve, une las drogas y a su vez le
da la forma a la preparación. 63
INGREDIENTES O FÓRMULA (cont.)
• INGREDIENTES O FÓRMULA
• e) Medicamento intermedio:
• Droga que facilita la preparación de una
fórmula, p.e. el Iodo de uso externo, para ser
soluble en agua necesita la presencia de IK
(intermedio).
• Preparación del medicamento:
• Se debe seguir estrictamente el método
operatorio designado
64
PRECIO DEL PREPARADO
• Método de Jefforis: tiene 5 factores

• Costo exacto de los ingredientes.
• Costo de envases, etiqueta , etc.
• Costo del tiempo empleado en preparar dicha
receta.
• Costo de los gastos generales tales como:
alquiler de local, luz , agua, arbitrios, etc.
• Honorarios del Q.F.
• A los 4 primeros se les llama costo del punto de
equilibrio, ya que no se gana ni se pierde 65
PRECIO DEL PREPARADO (cont.)
• PRECIO DEL PREPARADO
• En esta caso, a los costos de los ingredientes
se les duplica por que siempre hay pérdidas
(roturas, derrames, etc)
• En lo demás es igual al de Jefforis.
• En realidad el precio depende de la ubicación
del establecimiento y otros factores.
• Precios en clave: E U C A L I P T U S
• 1 2 3 4 5 6 7 8 9 0
66
FARMACOPEA 0 CODEX
• Libro oficial en el que están inscritos una serie
de sustancias preparados con acción medicinal
o terapéutica y que sirven para el ejercicio de la
medicina.
• Incluyen drogas o medicamentos que tienen
actualidad terapéutica y que se usan en el
momento.
• Se van renovando periódicamente ( 5 a 10
años)
67
FARMACOPEA 0 CODEX (cont.)
• FINES:
• Normalización de nombres o fórmulas de
drogas o medicamentos que contienen
• Se consideran las técnicas de valoración de las
drogas
• Proporcionan normas para conseguir o
comprobar la identidad, la pureza y calidad de
las drogas
• Señala la dosis mínima y máxima e incluso la
dosis media, pudiendo el médico variar de
acuerdo a las necesidades. 68
• El Perú no tiene farmacopea, se usó la. Libros
o compendios inscritos con drogas y
medicamentos no considerados en la
Farmacopea, pero que tienen usos en
determinadas regiones y que pueden llegar a
ser inscritos en las farmacopeas.
• Pueden tener suplementos en donde se ubican
ciertas fórmulas.
• Su revisión es periódica .
69
• Farmacopea Española
• Farmacopea Francesa
• Farmacopea Norteamericana, tiene
prácticamente carácter oficial
70
FORMULARIOS
• Libros o compendios inscritos con drogas y
medicamentos no considerados en la
Farmacopea, pero que tienen usos en
determinadas regiones y que pueden llegar a
ser inscritos en las farmacopeas.
• Pueden tener suplementos en donde se ubican
ciertas fórmulas.
• Su revisión es periódica
71
• DISPENSATORIOS
• Semejantes a una enciclopedia sobre materia médica,
en donde se incluyen las drogas medicamentosas con
su historia, descripción, etc.
• VADEMECUM
• Son libros y folletos que emite todo
• laboratorio industrial farmacéutico
• En ellos están inscritas con sus respectivas
características todas las especialidades farmacéuticas
elaboradas por los laboratorio.
• Son libros y folletos que emite todo
• laboratorio industrial farmacéutico
• En ellos están inscritas con sus respectivas
características todas las especialidades farmacéuticas
elaboradas por los laboratorio.
• Son publicadas por diferentes países 72
ESTSABLECIMIENTO FARMACÉUTICO
•FARMACIA
•BOTICA
•DROGUERÍA
•APOTEKA: establecimiento de los antiguos
alquimistas. El que ejercía se llamaba
Apotekario, eran de dos clases:
 Confeccionario: preparaba los medicamentos
 Stationari: se dedicaba a la venta.
73
BIODISPONIBILIDAD (cont.)
• Fracción de fármaco administrado que de

manera inalterable alcanza la circulación
sistémica y la velocidad con que se produce
dicho acceso.
Medicamento Velocidad Circulación
74
BIODISPONIBILIDAD
BIODISPONIBILIDAD
Puede ser: en marnitud y velocidad
I. BIODISPONIBILIDAD EN MAGNITUD :
Fracción o porcentaje de fármaco dministrado, que accede
inalterado al torrente circulatorio.
Inyección IV:
Biodisponbilidad = 1 o 100% .
Lavía IV. Se toma como referencia para determinar la
biodisonibilidad en magnitud.
II. BIODISPONIBILIDAD EN VELOCIDAD
Velocidad de acceso del fármaco al circulación sistémica.
Desde un punto de vista de la farmacocinética se la identifica con
la constante de Absorción (Ka).
Máxima concentración alcanzada en un tiempo determinado
75
BIODISPONIBILIDAD (cont. )
II. BIODISPONIBILIDAD EN VELOCIDAD
Velocidad de acceso del fármaco a la
circulación sistémica.
Desde un punto de vista de la
farmacocinética se la identifica con la
constante de Absorción (Ka).
Máxima concentración alcanzada en un
tiempo determinado
76
77
FACTORES QUE INFLUYESN EN
LA BIODISPONIBILIDAD
1. FATORES FÍSICOQUÍMICOS
2. FORMULACIÓN FARMACÉUTICA
3. FACTORES FISIOLÓGICOS Y
FISIOPATOLÓGICOS
4. INTERACIONES FARMACOCINÉTICAS CON
MEDICAMENTOS Y ALIMENTOS
5. EFECTOS PRESISTÉMICOS
78
1. FACTORES FÍSICO QUÍMICOS
a. Solubilidad del p.a.

b. Velocidad disolución
c. Gradientes del pH
d. Tamaño de las partículas
e. Polimorfismo
f. Densidad
g. Punto de fusión
h. Los excipientes.
79
1. Factores Físico químicos (cont.)
a.Solubilidad:
Disolución del p.a Influyen las características del
fármaco cuando se formula en una especialidad
farmacéutica concreta.
b.Velocidad de disolución:
Muy importante desde el punto de vista
biofarmacéutico.
c. Gradiente de pH:
A lo largo del tracto gastrointestinal, según el pKa
característico de cada fármaco, éste se encuentra
disociado en mayo o en menor grado , circunstancia
que condiciona a su vez, el proceso físico químico de
disolución y el proceso biológico de paso a través de
la membrana lipoide, de los sistemas de membrana. 80
1. Factores Físico químicos (cont.)
• A mayor grado de disociación mayor será la
dificultad de paso de p.a., debido a las cargas
eléctricas del compuesto.
d. El tamaño de las partículas: a veces,
constituye un factor determinante de las
posibilidades de disolución del fármaco.
La reducción del tamaño de las partículas se
traduce en un incremento en el área efectiva de
las partículas sólidas del fármaco en contacto
íntimo con los fluidos gastrointestinales, lo que
conlleva a un aumento de la biodisponibilidad.
. 81
El tamaño de las partículas
Ejemplos de la influencia del tamaño de las
partículas sobre la biodisponibilidad:
• - La digoxina (insuficiencia cardiaca
congestiva, fibrilación, aleteo auricular,
taquicardia paroxística auricular),
• -Anticoagulantes orales, hormonas
esterioides, hipoglucemiantes, sulfmidas,
antimicótico (griseofulvina), etc.
82
e. Polimorfismo:
• Distintas formas cristalinas, que una misma
sustancia puede adoptar.
• Las diversas formas difieren en algunas
propiedades físico químicas, tales como la
(f)densidad, (f)el punto de fusión y muy
especialmente puede diferir en la solubilidad, lo
que es muy importante desde el punto de vista
biofarmacéutico. Cloranfenicol compuesto que, en
forma de éster (palmitatato) , presenta diversas
formas polimorfas, que varían en sus
características de soluabilidad
• y se traduce en una gran variabilidad en las
concentraciones plasmáticas, tras la
administración oral de distintas preparaciones a
igualdad de dosis. 83
h. Los excipientes:
Los excipientes constituyen elementos
habituales e imprescindibles en las
formulaciones galénicas de los
medicamentos y a pesar de que no poseen
actividad terapéutica pueden modificar por
influencia sobre la biodisponibilidad
Ejm. Aglutinantes, disgregantes, lubricantes,
diluyentes, agentes tensioactivos, etc.
• Son responsables, a través de diversos
mecanismos (quelación, formación de
complejo, etc.) de la alteración de la
absorción y, por consiguiente, de la
biodisponibilidad. 84
2. FORMUNMULACIÓN FAMACÉUTICA
En las diversas formas de administración

puede registrase variabilidad en la
biodisponibilidad:
• Vía de administración
• Zona de aplicación
• Velocidad de liberación
• Difusión del p.a.
85
VÍA DE ADMINISTRSACIÓN:
• Vía oral: la biodisponibilidad decae de

acuerdo con la relación siguiente:
• Soluciones > Suspensions >
Emulsions
• >Cápsulas >Comprimidos >
comprimidos recubiertos
86
3. FACTORES FISIOLÓGICAS Y
FISIOPATOLOGIAS
• ABSORCIÓN GASTROINTESTINAL :
Existen dos factores fisiológicos que
condicionan marcadamente la absorción
gastrointestinal de los medicamentos:
• A. Vaciado gástrico
• B. Motilidad intestinal
87
ABSORCIÓN GASTROINTESTINAL :
• B. Motilidad intestinal
• Juega un papel clave en la biodisponibilidad en
magnitud
• El grado y extensión de peristaltismo regulan el
tránsito del contenido gástrico
• Un peristaltismo exacerbado en una limitación
del tiempo de permanencia y contacto con el
sistema membranoso absorbente, produciendo
grandes pérdidas de medicamento.
• Enfermedades como gastritis o estenosis pilórica,
retardan el vaciado gástrico.
• La úlcera duodenal incrementa la motilidad
gástrica 88
ABSORCIÓN GASTROINTESTINAL (cont.
• A. Vaciado gástrico:
• Regula la velocidad de entrada del fármaco en
el intestino, lugar principal de absorción, por lo
tanto influye sobre la biodisponibilidad en
velocidad y el periodo de latencia que precede
a la absorción.
• Durante la digestión, la posición del cuerpo
ejerce influencia sobre el vaciado gástrico , por
fenómenos mecánicos. Posición supina
derecha favorece el vaciado, la posición supina
89
izq. Entorpece por comprensión del estómago.
4. INTERACIONES FARMACÉUTICAS
CON MEDICAMENTOS Y ALIMENTOS
• El vaciado gástrico es sensible a los
medicamentos que se comportan como
colinérgicos ( acción activadora sobre el
vaciado) y anticolinérgicos (acción
inhibidora sobre el vaciado). P.e. la
metoclopramida al estimular el vaciado
gástrico favorecen la biodisponibilidad,
mientras que los agentes anticolinérgicos
empeoran la biodisponibilidad de ciertos
medicamentos anticolinérgicos típicos
90
4. INTERACIONES FARMACÉUTICAS CON
MEDICAMENTOS Y ALIMENTOS (cont.)
• P.e. los antidepresivos tricíclicos( imipramina,

desipramina), algunos analgésicos morfínicos
(pentazocina)
• El efecto colinérgico y anticolinérgico se deja

sentir esencialmente sobre la biodisponibilidad
en velocidad, más que en magnitud.
91
INTERACIONES FARMACÉUTICAS CON
MEDICAMENTOS Y ALIMENTOS (cont.)
• Tienen influencia sobre el proceso de
absorción de los medicamentos por
diversas causas, entre otras:
• Interacciones físicoquímicas entre los
fármacos y los nutrientes ( formación de
complejos y quelatos).
• Alteraciones gastrontestinales durante el
proceso de digestivo ( variaciones en el
gradiente de pH, oscilaciones en el vaciado
gástrico y motilidad intestinal., efectos en la
disolución de los p.a., etc.) 92
Medicamentos en los que biodisponibilidad
esta reducida por efecto de los alimentos
MEDICAMENTO MECANISMO
Penicilina ………… Aumento del pH gástrico
Tetraciclina………. Formación de quelatos
Aspirina……… Reducción de la difusión en la
zona de absorción
Rifampicina……. Aumento del pH gástrico
Isoniazida… Lentificación del vaciado gástrico
Metildopa …………Competencia con AA de la
diete en la absorción 93
MEDICAMENTOS EN LOS QUE LA
BIODISPONIBILIDAD ESTÁ AUMENTADA
POR EFECTO DE LOS ALIMENTOS
MEDICAMENTO
• MEDICAMENTO
• Clorotiazida
• Hidroclorotiazida
• Espironolactona
• Hirdlazina
• Metoprolol
• Proprenolol
• Carbamacepina
• Griseofulvina
• Nitrofurantoína 94
MEDICAMENTOS EN LOS QUE LA BIODISPONIBILIDAD ESTÁ
AUMENTADA POR EFECTO DE LOS ALIMENTOS
MEDICAMENTO MECANISMO
Clorotiazida Lentificación del vaciado gástrico
Hidroclorotiazida con mejora de la absorción
intestinal
Espironolactona Disminución de las recciones
Hirdralazina metabólicas hepáticas por
Metoprolol aumento del flujo sanguíneo
esplánico
Proprenolol
Carbamacepina Estimulación de la absorción de
Griseofulvina nutrientes y los propios
Nitrofurantoína medicamentos
95
EFECTORS PRESISTÉMICOS
• O efectos de primer paso, Comprenden todos

aquellos eventos fisicoquímicos y/o biológicos
de pérdida de fármaco en etapa previa a la
incorporación del p.a. a la circulación sistémica
(fase farmacocinética de distribución).
• Cuando de utiliza la vía oral, el metabolismo
presistémico de primer paso tienen lugar tanto
en el intestino (sistema enzimático presentes en
la mucosa intestinal) como en el hígado
(hepatocito) debido a la extraordinaria dotación
enzimático de la célula hepática
96
ADMINISTRACIÓN ORAL
(Medicamento)
ESTÓMAGO
Píloro
LUZ INTESTINAL
MUCOSA INTESTINAL
Vena porta
HÍGADO
vena suprahepática
CIRCULACIÓN SITÉMICA 97
MEDICAMENTOS QUE SUFREN EFECTO
PRESISTÉMICO INTESTINAL Y HEPÁTICO
MEDICAMENTOS MEDICAMENTOS QUE
QUESUFREN EFECTO SUFREN EFECTO
PRESISTÉMICO INTESTINAL PRESISTÉMICO HEPÁTICO
Clorpromazina Acetilsalicílico
Dexametazona Alprenolol
Fenacetina Cortisona
Metoclopramida Desipramina
Hidrocortizona Fluouracilo
Isoprenalina Hexobarbital
Imipramina
Lidocaína 98
MEDICAMENTOS QUE SUFREN EFECTO
PRESISTÉMICO INTESTINAL Y HEPÁTICO (cont.)
MEDICAMENTOS MEDICAMENTOS QUE
QUESUFREN EFECTO SUFREN EFECTO
PRESISTÉMICO INTESTINAL PRESISTÉMICO HEPÁTICO
Metildopa Desipramina
Flurocepam Fluouracilo
Propoxifeno Hexabarbital
Salicilamida Himipramina
Sulfamidas Isoprenalina
Terbutalina Lidocaína
Mrtoprolol
Morfina
99
Oxprenolol, oxifenbutazolona
MEDICAMENTOS
QUESUFREN EFECTO
PRESISTÉMICO HEPÁTICO
Oxprenolol
Oxifenbutazolona
Pentazocina
Pindolol
Propoxifeno
Propranolol
Salicilamida
100
Significación clínica de la biodisponibilidad
• La biodisponibilidad de un preparado
farmacéutico depende de numerosos factores y
circunstancias máxime cuando la vía utilizada
es la oral. En este sentido, uno de los
problemas más importantes acerca de la
biodisponibilildad es la relación que puede
establecerse, en general, entre ésta y la
equivalencia de las diferentes preparaciones
farmacéuticas de un mismo fármaco (diferentes
formas de dosificación de un mismo
compuesto) o bien, entre preparaciones
presumiblemente idénticas, pero elaboradas
por laboratorios farmacéuticos distintos. 101
Significación clínica de la biodisponibilidad
Equivalencia:
Término biofarmacéutico empleado para comparar un producto
farmacéutico con otro o con relación a una norma
previamente establecida
La equivalencia puede entenderse en Varios sentidos:
 Equivalencia química:
significa que dos o más formas de dosificación contienen
idéntica cantidad de un mismo principio activo.
 Equivalencia terapéutica:
Significa que un determinado principio activo produce un
resultado clínico similar a otro compuesto
 Equivalencia clínica:
Significa que un mismo fármaco presente en dos o más formas
de dosificación, origina efectos similares in vivo, que se
valoran mediante la respuesta farmacoterapéutica o por el
seguimiento de un sistema o una enfermedad. 102
Bioequivalencia:
Significa que un mismo p.a., presente en dos o
más formas de dosificación similares alcanza la
circulación sistémica tras su administración, con
la misma velocidad es decir, que las curvas de
nivel plasmáticos, correspondientes a todas las
formas de dosificación son superponibles dentro
de unos límites aceptados y preestablecidos.
•Estimación de la bioequivalencia:
La estimación de la bioequivalencia de las
preparaciones farmacéuticas supone
cuantificación de la velocidad y la magnitud de la
absorción.
103
Curva del nivel plasmático
• Son 3 parámetros, que definen la curva
de nivel plasmático
• Concentración máxima (C máx.)
• Tiempo máximo (T máx.)
• Área bajo la curva (ABC)
104
CURVA DE NIVEL PLÁMATICO
- - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - CMT
C max
100
80
60
CME
40
(ABC)
20
T max
0
1 2 3 4 5 6 7 8 9
CMT=concentración mínima tóxica; CME=Concentración mímima eficaz
105
Cmax = Concentración máxima; T máx =Tiempo máximo ; ABC = Área
3
2009 – I
106
FORMAS
FARMACÉUTICAS
SÓLIDAS
107
POLVO
Se obtiene por división mecánica de los
fármacos al estado sólido
Puede definirse como la dispersión
homogénea de partículas sólidas discretas,
provenientes de materiales relativamente
secos y que tienen una dimensión máxima
de menos de 1000 micrómetros.
108
POLVOS
• Históricamente es la forma más antigua

• Polvos de plantas y productos naturales
• Desplazada por formas farmacéuticas más
exactas
tabletas y cápsulas
109
CARACTEÍRSTICAS DE LOS SÓLIDOS DE
INTERÉS FARMACÉUTICO
La asociación de las moléculas es lo que

sea denomina sólido.
El sólido puede ser: amorfo, cristalino o
mixto
Un mono cristal perfecto tiene una
resistencia mecánica a la disolución
muy elevada y una tensión de fluencia
mucho más grande
110
CARACTEÍRSTICAS DE LOS SÓLIDOS DE
INTERÉS FARMACÉUTICO
Los sólidos corrientes consisten en numerosos
granos cristalinos asociados, no habiendo una red
cristalina continua entre los límites de esos
granos.
Dentro de los granos cristalinos existen numerosos
escalones y dislocaciones, tanto del tipo arista
como rulo ( helicoidales, alabeadas –combeadas -
). Si estas dislocaciones se mueven fácilmente
cuando se aplica una fuerza, la resistencia del
sólido a la fractura es del tipo plástico; en cambio
si lo hacen de manera dificultosa el sólido es
quebradizo. En cada caso las circunstancias de
molienda y mezclado son diferentes. 111
CARACTEÍRSTICAS DE LOS SÓLIDOS
DE INTERÉS FARMACÉUTICO
Otro factor que contribuye a crear diferencias entre los
distintos materiales los constituye la presencia de
fracturas superficiales; algunos cristales las tienen
abundantes, no es un característica específica,
depende de la historia previa del material, método de
cristalización, pureza, etc. Muestras distintas de un
mismo fármaco en polvo o en cristal pueden tener
gran diferencia en cuanto a la abundancia de
fracturas superficiales. Ello engendra una
heterogeneidad adicional dentro del cristal, que se
refleja en el comportamiento de la partícula, en la
disminución del tamaño y en la mezcla. A veces, hay
fracturas sumamente finas que penetran dentro de la
maza del cristal o de la partícula amorfa y que crean
zonas de debilitamiento ulterior. 112
Las impurezas que tiene todo fármaco son, en general,
de bajo porcentaje cuantitativo, pero no existen en la
práctica los que sean 100 000 % puros. Esa pequeña
cantidad de material extraño, que puede ser solvente
de obtención, intermediario de síntesis, producto de
descomposición, etc., tienen una topografía
preferencial de ubicación y es capaz de modificar el
comportamiento de la partícula amorfa o del cristal.
Así para el azúcar las pequeñas cantidades de
polipéptidos se agrupan sobre la superficie; en otros
materiales en cambio se nuclean en el cuerpo de la
partícula, de preferencia en zonas que son otros
puntos endebles 113
Las características de los material sólidos

tienen importancia farmacotécnica múltiple
114
Propiedades de las partículas
sólidas
Las principales cualidades de las partículas sólidas
son:
Forma
tamaño
densidad
área de superficie
estructura cristalina
dureza
Porosidad intraparticular
textura superficial,
elasticidad,
fragilidad, etc.
115
FORMAS FARMACÉUTICAS SÓLIDAS
• Polvos
• Granulados
• Tabletas
• Grageas
• Cápsulas
116
FORMAS FARMACÉUTICAS
SÓLIDAS
117
POLVOS
VENTAJAS
• Flexibilidad
• Estabilidad
• Rápido efecto terapéutico
• Mayor área superficial: mayor difusión
• Facilidad de administración
118
POLVOS
DESVENTAJAS
• Demanda tiempo para su preparación.
• Expuesta a condiciones ambientales,
tales como humedad, aire, etc.
• No recomendable para dispensar:
- Sustancias de sabor desagradable.
- Sustancias higroscópicas.
- Mezclas eutécticas.
- Irregularidad de las dosis.
- No recomendable para sustancias muy 119
activas.
• PUNTO EUTÉCTICO
Es el punto mínimo de solidificación de dos
componentes recibe el nombre de
temperatura o punto eutéctico y el sistema
correspondiente a la misma elde eutéctico
o mezcla eutéctica.
120
POLVOS
•POLVOS HIGROSCÓPICOS Y
DELICUESCENTES
Bromuro/cloruro/Ioduro de amonio
Cloruro/bromuro de calcio
Sulfato de efedrina
Hidrostina HCl/Sulfato
Hioscianina.HCl/Sulfato
Bromuro de litio/Pepsina /Fenobarbital sódico
121
Fisostiagmina. HBr/HCl
Acetato de potasio/Pilocarpina
Acetato/Citrato de potasio
Bromuro/Ioduro/Nitrito de sodio
122
POLVOS EFLORESCENTES
Alumbres
Sulfato de atropina
Cafeína
Lactato de calcio
Ácido cítrico
Sulfato ferroso
Acetato de sodio
Carbonato de sodio
123
Fosfato de sodio
Sulfato de estricnina
Hidrato de terpina
Sales de codeína
MALLAS
124
Tamización: Es una operación unitaria u
operación básica galénica que tiene por
objeto separar las distintas fracciones de
una mezcla pulverulenta o granulado en
función de su tamaño. Esta operación se
efectúa mediante tamices, que son
dispositivos formados por chapas
agujereadas o hilos (textiles o metálicos)
entrecruzados sujetos a un bastidor:
125
sobre el tamiz se pone la mezcla de
sólidos que se quiere separar en
función del tamaño de partícula o
gránulo ( al tamaño del polvo se le
denomina grado de tenuidad o
simplemente tenuidad) lo que se
consigue dando al tamiz un
movimiento continuado más o menos
suave.
126
A la parte de producto que pasa a través del
tamiz se la denomina cernido, mientras a la
fracción que no pasa a través del tamiz y
queda sobre él se la denomina rechazo. La
vibración o movimiento que se le imparta al
producto debe ser tal que consigan que
toda la fracción fina se ponga en contacto
con los orificios libres del tamiz (llamado luz
del tamiz) y pasen su través. Para ello el
movimiento debe durar el tiempo necesario,
si bien ese tiempo no debe ser excesivo
para evitar la erosión del grano de manera
que, a largo término, todo el producto pase
a través del tamiz.
127
• Se denomina eficiencia de un tamiz (Et) a la
relación o cociente existente entre
porcentaje de producto que
experimentalmente ha pasado a través de él
y el porcentaje de producto que
teóricamente es capaz de atravesarlo,
cuanto más cercano a 1 sea el valor de la
eficiencia, mayor efectividad y exactitud en
la tamización. Debe tenerse en cuenta la
existencia de una serie de factores que
causan la inexactitudes en las tamizaciones,
siendo algunos de ellos los siguientes:
• - Sobre carga de los tamices( muestra a
tamizar demasiado grande )
128
- Tamaño excesivamente pequeño de las
partículas del producto a tamizar.
- Existencia de fuerzas electrostáticas que
provocan la adherencia de las partículas
entre sí.
Existencia de humedad que favorece la
aglomeración de las partículas (formación
de grumos).
• - Las propias características de adherencia
de algunas sustancias.
129
• Se denomina eficiencia de un tamiz (Et) a la
relación o cociente existente entre
porcentaje de producto que
experimentalmente ha pasado a través de él
y el porcentaje de producto que
teóricamente es capaz de atravesarlo,
cuanto más cercano a 1 sea el valor de la
eficiencia, mayor efectividad y exactitud en
la tamización. Debe tenerse en cuenta la
existencia de una serie de factores que
causan la inexactitudes en las tamizaciones,
siendo algunos de ellos los siguientes:
130
• Sobre carga de los tamices( muestra a
tamizar demasiado grande )
- Tamaño excesivamente pequeño de las
partículas del producto a tamizar.
- Existencia de fuerzas electrostáticas que
provocan la adherencia de las partículas
entre sí.
- Existencia de humedad que favorece la
aglomeración de las partículas (formación
de grumos).
131
- Las propias características de
adherencia de algunas sustancias.
- Existencia de una alta proporción de
partículas con tamaño casi idéntico al
de la abertura del tamiz.
132
CLASIFICACIÓN DE LOS TAMICES SEGÚN USP XXII
Nº de tamices Luz del tamiz
2’ 9.5 mm
3.5 5.6 mm
4 4.75 mm
8 2.36 mm
10 2.00 mm
14 1.40 mm
16 1.18 mm
18 1.00 mm
20 850 mcm
25 710 mcm
133
30 600 mcm
N º De tamiz Luz del tamiz
35 500 mcm
40 425 mcm
45 355 mcm
50 300 mcm
80 180 mcm
100 150 mcm
120 125 mcm
200 75 mcm
230 63 mcm
270 53 mcm
325 45 mcm
134
400 38 mcm
• El tamiz empleado en farmacia comunitaria
farmacia de hospital suele ser un tamiz
circular hecho en acero inoxidable tanto
en soporte como el entramado de hilos ,
su empleo suele ser manual de forma que
el movimiento que se da al producto lo
efectúa la persona que está tamizando:
puede disponer de una tapa inferior para
recoger el polvo y un superior para que el
polvillo no se pierda ni moleste al
operador ( polvos irritantes ).
135
BAJO RESPONDSABILIDAD:
DURANTE EL USO DEL EQUIPO TENER
PRESENTE LO SIGUIENTE:
• La utilización de sepillos, pinceles o

espátula de goma para acelerar el proceso
de un tamizado manual debe evitarse, pues
la presión sobre el entramado de hilos de
acero inoxidable da lugar a desprendimiento
por corte de las cerdas, pelos o goma que
puede contaminar el producto que se
tamiza.
136
• Puede acomodarse varios tamices, uno
encima de otro, sobre encima del otro,
sobre dispositivos vibratorios, colocando el
de luz más ancha en la parte superior y los
demás por orden decreciente: es la
disposición llamada en cascada, que
permite en una sola operación separar las
distintas tenuidades.
• Los tamizadoras a empleadas en la industria
farmacéutica son dispositivos de gran
volumen, que imprimen de forma mecánica
y automática el movimiento necesario al
producto para su tamización: suele
disponerse de un equipo de mallas
137
intercambiables según interese,
• esta tamizadotas pueden clasificarse según
se mueva el tamiz o no se mueva, de la
siguiente forma:
• - Tamizadoras inmóviles:
• * Tamizadora centrífuga.
• * Tamizadora de vacío.
• - Tamizadoras móviles:
• * Tamizadora vibratoria mecánica
• * Tamizadora vibratoria
electromagnética.
• * Tamizadora oscilante.
138
• ANÁLISIS DEL TAMIZADO:
• El análisis de un tamizado es la observación
cuantitativa de la distribución de tamaños de
partículas o gránulos que existen en un a muestra
exactamente pesada, que ha sido sometida a un
proceso de tamización gradual por tamices de
distinto diámetro de luz. Este análisis puede
realizarse de muchas formas siendo dos las más
usadas:
• -Análisis secuencial o diferencial del tamizado.
• - Análisis acumulado del tamizado.
139
Análisis de un tamizado
Análisis secuencial o diferencial: Se
trata de efectuar una representación
gráfica sobre un eje de coordenadas
X/Y , de los porcentajes de fracción
que corresponden a cada tamaño de
luz del tamiz, es decir, las
cantidades en tanto por ciento de
los distintos cernidos obtenidos
para cada tamiz.
140
Suponiendo que después de realizado un tamizado,
se obtienen las siguientes seis fracciones con los
siguientes porcentajes:
- Cernido del tamiz de luz de 0.2 mm : 5 %
- Cernido del taiz de luz de 0.4 mm : 12 %
La representación gráfica de este tamizado Permite
saber el tamaño medio de las partículas o
gránulos del producto analizado, Y se conoce la
dispersión de tamaño existentes.
141
• Análisis acumulado: En este caso, al
porcentaje obtenido para cada tamaño se le
suma el porcentaje correspondiente de la
fracción anterior (de tamaño inferior),
representándose también gráficamente en
un eje de coordenadas X/Y las cantidades
acumulativas para cada cernido. Así por
ejemplo, en el caso del tamizados
anteriormente analizado secuencialmente se
obtienen las siguientes seis fracciones con
los siguientes porcentajes:
• - Cernido del tamiz de luz de 0.2 mm : 5 %
142
• Cernido de los tamices de luz de (0.2+0.4)
mm : 5 %+12 %=17 %
• - Cernido de los tamices de luz (0.2+0.4+0.6)
mm: 39 %
• - Cernido de los tamices de luz
(0.2+0.4+0.6+0.8) mm : 75 %
• - Cernido de los tamices de luz (
0.2+0.4+0.6+0.8+1.0) mm : 90 %
• - Cernido de los tamices anteriores + el de
la luz 1.0 mm : 100 %
143
• CLASIFICACIÓN DE SUSTANCIAS
PULVERULENTAS:
• En función del tamaño de las partículas que
componen una sustancia pulverulenta, ésta
puede clasificarse de muy diversas
maneras, por ejemplo una clasificación
puede ser en 5 grandes grupos
diferenciando entre sustancias
pulverulentas de origen animal o vegetal y
sustancias pulverulentas químicas.
144
POLVOS
MOLIENDA DE SUSTANCIAS ACTIVAS Y
AUXILIARES
• Mortero y pistilo: vidrio y porcelana,
fierro.
• Espátula.
• Molinos.
145
MOLINOS
TIPOS DE MOLINOS:
1. PARA DIVISIÓN POR COMPRENSIÓN:
- Molino de rodillo de pórfido.
- Mollino de rodillo (acanalado o lisos) de metal.
2. PARA DIVISIÓN POR PERCUSIÓN A
VELOCI DAD ALTA:
- Molino mecánico de martillos.
- Molino mecánico de púas.
- Molino mecánico elíptico o micronizador elíptico.
- Molino neumático circular o micronizador circular.
146
TIPOS DE MOLINO
3. PARA DIVISIÓN POR PERCUSIÓN Y
FRICCIÓN A VELOCIDAD BAJA:
- Molino de bolas o de jarros.
4. PARA DIVISIÓN POR FRICCIÓN Y
CIZALLADORA:
- Molino de platos
- Molino coloidal
147
TRABAJO DE INVESTIGACIÓN
BIBLIOGRÁFICA
1. Buscar dibujos, gráficos, fotografías de los
diferentes tipos de mezcladoras,
tableteadoras.
2. Indicar las especificaciones técnicas de

cada tipo de mezcladora y tableteadoras.
148
HOMOGENEIZACIÓN EN LA
OPERACIÓN GALÉNICA
• La homogeneización es una operación
galénica tiende a conseguir que
cualquier porción de una mezcla de
materiales tenga idéntica composición
que otra porción, así como el total de
la mezcla
149
PARÁMETROS A CONSIDERAR EN LA
HOMOGENEIZACIÓN DE SÓLIDOS
a. Las características físicas de
los sólidos a mezclar.
b. Los factores que pueden
afectar a la estabilidad de la mezcla.
c. La dispersión granulométrica de la mezcla.
d. La proporción de los componentes de la
mezcla.
150
* CARACTERÍSTICAS FÍSICAS DE LOS
SÓLIDOS PARA LAS MEZCLAS:
Determinarán la mayor o menor dificultad
de mezcla.
Así tenemos: La estructura del sólido:
- Amorfa
- Cristalina
151
* Forma cristalina:
Las partículas pueden tener forma cristalina
acicular, angular, cúbica, etc.
Forma amorfa
Cuanto más amorfo es el sólido, más
dificultad en la mezcla.
Granulometría:
El tamaño de partícula del sólido condiciona
el dispositivo de mezcla y homogeneización.
152
* Friabilidad y dureza:
Conceptos muy ligados entre si.
Es importante el conocimiento de estas
características, para poder elegir
adecuadamente el tipo de mezclador a
emplear y poder determinar el tiempo
óptimo de mezclado.
Cuanto más friable, menos tiempo de
mezcla.
153
• Volumen aparente y volumen real:
Para llenar el aparato o bombo mezclador es
imprescindible conocer el volumen que
ocupa el producto que se quiere mezclar.
Las mezcladoras no deben llenarse

totalmente, debe dejarse un espacio libre
para que el producto pueda mezclarse.
154
• Comportamiento reológico:
Es importante conseguir unas buenas
características reológicas del producto, ya
que si fluye bien requiere menos tiempo
para su buena mezcla y homogeneización.
La fluidez de un sólido puede conocerse
determinando la cantidad de producto que
es capaz de pasar a través de un
embudo de dimensiones establecidas en un
minuto de tiempo.
155
*Electricidad estática:
Aparece en productos muy secos (
granulados para efervescentes).
Aparición de cargas eléctricas por fricción.
* Humedad:
El exceso de humedad en los sólidos puede
dar lugar a adhesiones entre los granos y
las partículas, formación de grumos.
156
- Capacidad de oxidación.
- Capacidad de hidrólisis.
- Capacidad de reacción química entre
sólidos.
* Dispersión granulométrica de la
mezcla:
Se tiene los siguientes tipos de mezcla:
1.- Mezclas isométricas.
2.- Mezclas anisométricas
157
* Proporcionalidad de los componentes
de la mezcla
* Técnicas de las diluciones sucesivas.
* Técnicas de la disolución en
solventes.
158
MEZCLADORAS
Clasificación de las mezcladoras de sólidos:
•Mezcladoras con contenedor
móvil:
- Cilíndricos.
- Troncocónicos o
Bicónicos.
- En forma de V
•Mezcladoras con contenedor inmóvil:
- Horizontales y
- Verticales.
159
EXCIPIENTES PARA FORMAS
FARMACÉUTICAS SÓLIDAS
EXCIPIENTES:
• Son todas aquellas sustancias que van ha
ser adicionadas a un principio activo, con la
finalidad de otorgarle determinadas
propiedades para poder ser dispensadas y
administradas adecuadamente
160
EXCIPIENTES PARA FORMAS FARMACÉUTICAS
SÓLIDAS
1. Diluyentes
2. Aglutinantes
3. Desintegrantes / 4. Super desintegrantes
5. Antiadherentes
6. Deslizantes
7. Humectantes
8. Agentes tensioactivos
9. Colorantes
10. Pigmentos
11. Edulcorantes
12.Enmascaradores del sabor 161
EXCIPIENTES
• DILUYENTES:
Dan volumen al reparado
Categorías:
a) Sustancias orgánicas
- Celulosa y sus derivados: MCC
- Polioles: Lactosa, Manitol,Sorbitol
- Almidón de maíz y sus derivados.
162
b) Sustancias inorgánicas:
- Fosfato de calcio
- Sulfato de calcio
- Lactato de calcio
163
EXCIPIENTES PARA COMPRIMIDOS
DILUYENTES
Dan volumen.
•Se añaden a los p. a. en cantidad suficiente
con el fin de obtener un comprimido de
tamaño razonable
Muchas veces puede actuar secundariamente
como autolubricante y deslizante
Debe presentar adecuadas características de
compresión, tales como cristalinidad, agua
de cristalización y estructura macro y
164
microscópica
EXCIPIENTES
•DILUYENTES: Ejemplos
LACTOSA:
- Sabor agradable.
- Rapidez de dilución en agua.
-Deformación por fragmentación rápida bajo
presión.
DESVENTAJA: la mayor desventaja se
encuentra en sus pobres propiedades de
flujo.
165
Nuevos derivados en forma de spray-died han
mejorado dicha propiedad, pudiendo
incluso ser usados como excipientes para
compresión directa.
166
EXCIPIENTES
DILUYENTES:
•ALMIDONES
Son usados como:
diluyentes: peso en gr o mg
aglutinantes: sol. de ….% (p/p)
desintegrantes: en % (fase ext.)
Pueden ayudar al proceso de disgregación
debido a sus partículas finamente divididas.
167
Se utiliza principalmente el de papa y de
maíz, no el de arroz por su poca
capacidad de absorción de agua
Si su humedad supera el 14 % puede

conducir a problemas de estabilidad.
168
EXCIPIENTES
DILUYENTES:
CELULOSA:
Celulosa, producto natural.
- Celulosa pulverizada o microfina, de
aplicación preferente como diluyente o
aglutinante de comprimidos.
- Celulosa microcristalina: se obtiene por

hidrólisis ácida controlada, purificada y
secada por atomización.
169
DILUYENTES:
CELULOSA MICROCRISTALINA (MCC)
- Se presenta como un polvo fino, cristalino,
blando, inodoro e insípido.
- Está compuesto por partículas porosas.
- Insoluble en agua, ácidos diluidos y la
mayoría de los disolventes orgánicos.
- Ligeramente soluble en álcalis.
- Puede disponerse de varios tipos según el
tamaño de sus partículas.
170
DILUYENTES
Ejemplo:
Avicel: (fabricantes: FMC,
RETTENMAIER) Avicel : 20 μm.
50μm, 100μm.
Emcocel: MENDELL
Microcel: BLANVER
171
Pharmacel: DMV
Son productos estables,
compatibles con la mayor parte de
sustancias activas y excipientes.
172
EXCIPIENTES
DILUYENTES:
Tecnológicamente son apreciados como
diluyente de cápsulas (10-30 %).
En comprimidos destacan por su función
múltiple:
Diluyente/aglutinante para compresión seca y
granulación húmeda (5-20 %).
-Lubricante deslizante y antiadherente (5-10
%)
173
DERIVADOS SEMISÍNTÉTICOS DE LA
CELULOSA
•ÉSTERES DE CELULOSA:
Grupo de productos, cuya importancia se
acrecienta en función de las aplicaciones
múltiples en la tecnología farmacéutica,
cosmética y en alimentación.
Color blancos o casi blancos, pulverulentos
o granulares, sin sabor ni olor.
Solubles en agua fría e insolubles en agua
caliente
174
SEMISÍNTÉTICOS DE LA CELULOSA
ÉSTERES DE CELULOSA:
- Tienen carácter no iónico.
- Compatible con mucho fármacos.
- Son estables en un amplio rango de pH.
- Tienen la capacidad de incharse en agua:

originando soluciones viscosas.
175
b) EXCIPIENTES INORGÁNICOS
•FOSFATO CÁLCICO
•FOCFATO CÁLCICO DIHIDRATADO
•CARBONATO CÁLCICO
•CARBONATO MAGNÉSICO
•CLORURO SÓDICO, ETC.
Se utilizan fundamentalmente como
diluyentes en la fabricación de cápsulas y
comprimidos.
No son aglutinantes en el sentido estricto
del término pero son directamente
comprimibles
176
Usados como diluyentes contribuyen a la
fluencia (fluir) de los polvos, actúan
como adsorbentes de aceites e
ingredientes grasos.
177
EXCIPIENTES
DILUYENTES
EXCIPIENTES INORGÁNICOS
Fosfato cálcico dibásico y fosfato cálcico
tribásico, en sus formas anhidras y
dihidratadas son materiales granulares
insolubles, no higroscópicos.
Son extensamente usados como
diluyentes para granulación húmeda y
mezclas para compresión directa
178
EXCIPIENTES
INORGÁNICOS
SILICATOS
•TALCO:
La propiedad más interesante es su poder
lubricante, por eso su aplicación fundamental
es como lubricante (1 – 4 %) en preparación
de cápsulas y comprimidos donde además
son potentes su doble actuación como
deslizante y antiadherente
Se usa también como componente
mayoritario (90 – 99 %) de muchas
preparaciones de polvos para uso externo.
179
EXCIPIENTES
INORGÁNICOS
SILICATOS
•CAOLÍN
Diluyente y adsorbente en la fabricación de
polvos de uso externo e interno y en
comprimidos.
Estabilizante de suspensiones.
180
• AGLUTIANTES:
• Los aglutinantes permiten disponer de
aglomerados de partículas a tamaño mayor.
• La acción de los aglutinantes se traduce
pues en una buena granulación
caracterizada por un flujo satisfactorio de
los granulados, una buena cohesión.
• Una disolución rápida del p. a. aumenta la
resistencia a la fractura, reduce la
friabilidad.
• Los aglutinantes pueden aumentar el
tiempo y disminuir la velocidad de
disolución. Este incremento está
condicionada por:
181
AGLUTINANTES
* La concentración del aglutinante.
* Viscosidad y volumen de la solución
aglutinante.
* Naturaleza de la solución aglutinante.
* Modo de incorporación de aglutinante.
Los aglutinantes pueden ser: Aglutinantes
húmedos y aglutinantes secos.
• Aglutinantes húmedos: El aglutinante se
usa en solución, así por ejemplo la goma y
la gelatina se pueden usar en forma de un
mucílago húmedo. 182
AGLUTINANTES
• Entre los aglutinantes húmedos más

utilizados se pueden catalogar de
acuerdo con la fuerza de adhesión que
imparten: débiles, medianos y fuetes.
Esta división es relativa y puede variar
de acuerdo con la proporción que se
usa
183
AGLUTINANTES
Aglutinantes naturales:
• Agua, alcohol y glicerina, solos o
combinados .
• Son aglutinantes en razón de la capacidad
que tienen de disolver parcialmente los
polvos.
• Al producir las disolución forman un
líquido más o memos viscoso que sirve
como adhesivo. Estas sustancias sólo
pueden utilizarse para aumentar el tamaño
de la partícula de sustancias muy solubles.
• Inconvenientes: hay inconvenientes por que
la formación de puentes cristalinos, que
producen tabletas demasiado duras o que 184
tienden a endurecerse con el tiempo.
AGLUTINANTES NATURALES
• El alcohol produce píldoras muy
duras, lo que se previene
agregando glicerina, tener cuidado
con la cantidad de glicerina
añadida por ser muy higroscópica
(reblandecimiento de píldoras ).
185
EXCIPIENTES
AGLUTINANTES
* Mucílago de almidón: es bueno y
popular
* Solución de gelatina: usado a menudo
en los lozenges
* Polivinilpirrolidona (PVP): soluble en
agua y alcohol, permite la liberación del
p. a. en forma más rápida que ningún
otro aglutinante.
* Gelatina hidrolizada: de uso menos
frecuente.
*
186
*Derivados del ácido algínico: uso no
frecuente.
* Derivados de la celulosa: uso no
frecuente.
187
AGLUTINANTES
GELATINA:
Producto de origen animal, se obtiene por hidrólisis
parcialdel colágeno derivado de la pilel, los tejidos
conectivos blancos, etc., de los animales.
La gelatina A obtenida por tratamiento con ácido.
La Gelatina A es incompatible con la goma arábiga,
alginatos, pectinas, veegum, bentonita.
La gelatina B obtenida a partir de un tratamiento
con álcali.
La gelatina B es incompatible con las bases
orgánicas nitrogenadas, compuesto de amonio
cuatenario, sales de metales trivalentes.
La gelatina se usa para la fabricación de cápsulas, o
en el recubrimiento de comprimidos, píldoras y 188
como vehículo para supositorios.
AGLUTIANTES
ALMIDÓN:
Se utiliza en forma de engrudo en proporción
del 2 al 15 % .
Se debe tener cuidado con el almidón porque
tiende a formar complejos con sustancias
poco solubles, generalmente, las
débilmente ácidas o con función fenol,
sobre todo los almidones ricos en amilasa
(de papa y arroz).
Los almidones ricos en amilopectina (trigo,
arroz) generalmente no dan lugar a la 189
formación de complejos.
Lamidón:
El almidón puede cumplir diferente funciones,
se reconoce por las unidades en que
aparece:
Como aglutiante: se señala Sol. de … % (p/p)
Como disolvente: se señala su peso en g o

mg.
Como desintegraante: (fase externa) se

señala en %
190
EXCIPIENTES
AGLUTINANTES
GOMA ARÁBIGA:
• Se prepara un mucílago del 10 a 35 % , se
adiciona una proporción tal que cuando el
granulado esté seco queda entre 2- 5 % de
goma.
• Inconveniente: fermenta cuando no está
adecuadamente conservado no se han
eliminado las enzimas que contiene.
• La farmacopea australiana registra un
método de utilización de la goma arábiga
con vapores de alcohol.
191
EXCIPIENTES
AGLUTINANTES
• Goma tragacanto: Antes se utilizó

como aglutinante. Tiene como
inconveniente el de dar lugar tableta
demasiado duras. Por esta razón se
utiliza en pastillas, pues debe ser
retardada la disolución.
192
CELULOSA
Carbohidrato de elevado peso molecular
(polímero de glucopiranosa con enlace β
glucosídicos).
Celulosa como producto natural:
- Celulosa pulverizada o microfina, de
aplicación preferente en alimentación, y
diluyente o aglutinante de comprimidos.
-Celulosa microcristalina.
Derivados semisintéticos de la celutosa:
-Éteres de la celulosa
-Ésteres de la celulosa 193
Celulosas naturales
• Celulosa microcristalina: Se obtiene por
hidrólisis ácida.
Se presenta como un polvo fino, cristalino
blanco, inodoro insípido, compuesto por
partículas porosas.
Insoluble en agua, ácidos diluidos y la
mayoría de los disolventes orgánicos.
Ligeramente soluble en álcalis.
Se presenta en varios tipos de acuerdo al
tamaño de las partículas: Avicel PH (50µm)
101 . Avicel PH102 (100 µm). Avicel 104 (20
194
µm). Son higrodcópicos.
Celulosa microcristalina:
Son productos estables, compatibles
con la mayoría de los p.a. y
excipientes.
Ventajas:
Tiene una compresibilidad y
plasticidad, disgregante eficaz y buen
diluyente.
195
Celulosa microcristalina:
FUNCIONES COMO EXCIPIENTE
Tecnológicamente son apreciados como
diluyentes de cápsulas (10 - 30%).
En comprimidos destacan por su función
múltiple:
- Diluyentes / aglutinantes para compresión
seca y granulación húmeda (2 -20 %).
- Lubricante / Aglutinante / antiadherente (5 –
10 %).
- Es uno de los más utilizados para la
196
DERIVADOS SEMISINTÉTICOS DE LA
CELULOSA
Éteres de la celulosa:
Tienen la capacidad de incharse en agua,
originando soluciones viscosas.
Aplicaciones en el campo farmacéutico:
- En las formas líquidas: dan soluciones
viscosas muy estables (son viscosizantes
de soluciones orales, otálgicas, oftálmicas,
rectales, dérmicas, etc.).
- Estabilizante de suspensiones y
emulsiones fluidas. 197
Ésteres de la celulosa
Éteres de la celulosa:
- Son productos blancos casi blancos
pulverulentos o granulares, sin sabor ni
olor.
- Solubles en agua fría ( solución coloidal) e
insolubles en agua caliente. Precipitan por
encima de determinada temperatura, por
ejemplo la metilcelulosa a 60° C,
hidroximetilcelulosa a 40 - 45° .
- Por enfriamiento se recupera el estado de
disuelto (coagulación termo reversible)
198
Éteres de la celulosa
La Carboximetilcelulosa sódica es soluble
tanto en agua fría como caliente, resiste
temperaturas de 100° C sin precipitar
Con excepción de Carboximetilcelulosa
sódica (aniónica), los éteres de celulosa
tienen carácter no iónico. Ello hace
compatible con muchos fármacos y son
estables en un amplio margen de pH.
Todos los éteres de celulosa tienen la
capacidad de incharse en agua
199
Éter
Carboximetilcelulosa
• Propiedad: Es similar a la celulosa, pero a
diferencia de ella, es soluble en agua; se
disuelve en azucares(sacarosa, fructosa).
• La caboximetilcelulosa (CMC) precipita con
mucha frecuencia en presencia de metales
pesados Al, Fe,Cu, y en o presencia de
ácidos fuertes. Es compatible con gomas
naturales.
• Compuesto con el N cuaternario, alcaloides
y colorantes producen precipitados muy
insolubles. 200
• Aplicaciones en el campo farmacéutico:
• En formas líquidas: tienen la capacidad de
dar soluciones viscosas bastante estables,
son viscosizantes de soluciones orales,
otálgicas, oftálmicas, rectales, dérmicas,
etc.
Estabilizantes de emulsiones y fluídos.
• En formas semisólidas: son la base de
hidrogeles y modificadores reológicas de
pomadas y preparados cosméticos.
• Formas sólidas: actúan como disgregantes
y en solución, aglutinante de cápsulas y
comprimidos 201
• Formas sólidas
Un derivado de la carboximetilcelulosa
sódica, el AC-Di-Sol (CMC-Na reticulada) es
muy utilizada como disgregante de cápsulas
y comprimidos (super- disgregantes).
Son formadores de película en recubrimiento
de formas sólidas
(comprimidos, microcápsulas).
Son modificadores de la velocidad de
liberación de los fármacos en formas
sólidas. 202
Ésteres de la celulosa
• Acetato de Celulosa, acetobuti- rato de

celulosa, triaceto de celulosa.
Estos compuestos se han conver- tido en
los últimos años en polímeros usados para
los nuevos sistemas de liberación de fárma-
cos.
El acetoftalato de celulosa resiste las
condiciones ácidas del estómago y se
disuelve rápidamente en los fluidos
intestinales. 203
Por ello es muy utilizado para el
recubrimiento entérico de compri-
midos, microcápsulas y otras formas
sólidas.
204
Éterer
• Metilcelulosa:
• Polvo o granuloso, fibroso, suspensión
acuosa neutra al tornasol, estable a los
álcalis y ácidos diluidos.
• Insoluble en éter , alcohol o cloroformo
soluble en ácido acético glacial de alcohol
o cloroforma.
• Se hincha en agua, produciendo una
solución coloidal viscosa, clara y
opalescente.
205
• Insoluble en agua caliente y en
soluciones salinas saturadas o en una
mezcla de partes iguales
• Insoluble en agua caliente.
• Insoluble en soluciones salinas
saturadas.
206
Éterer
•Metilcelulosa:
•Las sales de ácidos minerales, en
particularlos ácidos polibásicos, fenoles y
taninos coagulan sus soluciones, esto puede
evitarse por el agregado de alcohol o de
diacetato de glicol.
•Variedades:
a) Metilcelulosa (MC) 10000 centipoises (polvo),
b) Metilcelulosa (MC) 10000 (Liquido)
Se ha estandarizado la viscosidad de una
207
solución acuosa al 2 %.
Polímero
• Polivinilpirrolidona: (PVP), Polímero
sintético (polímero de 1-vinil-2-pirrolidona).
• Contiene del 12 a13 % de nitrógeno.
• Polvo blanco a blanco cremoso, inodoro,
higroscópico.
• Soluble en agua, alcohol o cloroformo,
insoluble en éter.
• Se usa como agente dispersor y para
suspensión en preparados
farmacéuticos.
208
Excipiente
• Glucosa: Generalmente en solución al 25 %
P/P, por lo general se emplea en pastillas
porque no secan bien, por lo tanto para
tabletas que están expuesta a elevadas
humedades relativas, la glucosa no se debe
usar. P. e. en Lima , Iquitos. En la Oroya sí.
209
AGLUTIANTE
• Sacarosa: Se usa en forma de jarabe, tiene
problema igual que la glucosa, con el
tiempo se pones duro, la resistencia
mecánica aumenta.
• Sorbitol: En solución al 70 %, se usa en
jarabes, puede servir como aglutinante,
pero generalmente se usa como ayudante.
• Aglutinantes secos: Aquellos que se usan
en estado de polvo, se mezclan con los
demás ingredientes directamente. Si se
desea compresión directa o doble
compresión. 210
Aglutinantes secos
• Se usan en estado de polvo, se mezclan con
los demás ingredientes directamente.
• Si se desea compresión directa o doble
compresión puede funcionar por dos
mecanismos:
- Formación de estructuras o enrejado
cristalino. Ejemplo: celulosa microcristalina,
PVP y LVISKOL VEGA (patente, marca del
fabricante), Copolímero de ácido Polivinilo
con PVP, Se engrapan unos con otros, ya
sea por su forma física o por adhesión.
211
- Por un mecanismo de fusión:
Aglutinante seco
• Mecanismo de fusión:
En la compresión, el aumento de la
temperatura producido por la fricción o por
la compresión de aire, es suficiente para
fundir a ciertas sustancias como por
ejemplo ácidos grasos como el ácido
esteárico, la manteca de cacao, la parafina,
algunos ésteres de ácidos grasos,
polietilenglilcoles de alto peso molecular:
CARVOWAX 4000 muy usado por que no se
enrancia.
212
EXCIPIENTE
• Colorantes:
En las tabletas, la única función de los
colorantes es la de mejorar la apariencia
de la tableta. El color ayuda al fabricante
a controlar el producto durante el
proceso. Armoniza el color con el sabor.
El color también es útil para el usuario,
como un medio de reconocimiento.
213
COLORANTE
• La FDA (Food Drug Administration =
Administración de drogas y Alimentos)
EEUU tiene un listado de colorantes
aprobados y certificados por esta entidad.
• Colores usados: marrón, negro, chocolate,
verde, amarillo, ro- sado, rojo, anaranjado,
violeta.
• El negro usado más para modificar
tonalidades.
214
EXCIPIENTE
• Saborizantes: A partir del sabor
dulce p. e. del manitol y lactosa en
las tabletas masticables, pueden
inducirse agentes edulcorantes
artificiales.
• Se ha visto que el aspartamo tiene
aplicaciones para formulaciones
farmacéuticas. Los ciclamatos
están prohibidos. La sacarina tiene
un estudio indefinido. 215
EXCIPIENTE
LUBRICANTES:
•Cumplen varias funciones en la de
elaboración de tabletas.
•Evitan la adhesión del material de las
tabletas a la superficie de la matriz, de los
punzones y tabletas.
•Reduce la fricción de partículas.
•Facilita la evacuación de las tabletas de la
matriz.
•Puede mejorar la capacidad de flujo del
granulado a la matriz.
216
• Favorece una buena transmisión de
fuerzas, reduciendo las fricciones entre
las partículas.
• En el interior de la tableta disminuye
las fuerzas de reacción que aparecen
en las paredes de la matriz.
• Su uso es casi imprescindible en la
217
LUBRICNATES
• Al ser comprimidos no sufren deformación
apreciable.
• El tamaño de sus partículas son muy
pequeñas hacen que las partículas resbalen
unas sobre otras y rellenen espacios vacíos.
• En este grupo también se incluyen los
agentes antiestáticos que son sustancias
que neutralizan las cargas eléctricas.
• Lubricantes externos , utilizados casi
exclusivamente para aquellos productos
que deben dar soluciones límpidas y
transparentes en tabletas que deben ser
disueltas antes de ser ingeridas o
administradas Ejemplo Tab. efervescentes ,
se usa vaselina líquida, teflón. 218
LUBRICANTES
• Lubricantes internos:
Se puede usar parafina sólida o
líquidos en proporción de 0.1- 2%
como máximo.
Si se aumenta la proporción, aumenta

las características de hidrofoficidad
(repelencia al agua).
219
JABONES
• Como el oleatos o meristatos de
Zn, Al, Ca y Mg son sustancias
de carácter ligeramente alcalino
y por lo tanto incompatibles con
sustancias de carácter ácido, a
diferencia del ácido estearílico y
el alcohol los jabones como el
estearato de magnesio y los
estearílicos que no presentan 220
JABONES
• esta incompatibilidad, pero su

poder lubricante es menor.
• Los lubricantes más
comúnmente usados son:
talco, estearato de magnesio,
estearato de calcio, ácido
esteárico, aceites vegetales
hidrogenados y polietilenglicol
(PEG). 221
LUBRICANTES
•La mayoría de los lubricantes excepto el
talco, se usan en concentraciones menores
al 1 %
•En algunos casos pueden llegar al 5 %. Si se

utiliza el talco puede usarse oncentraciones
de hasta el 5 %.
•El lubricante debe dividirse finamente, luego
pasarse a través de una malla de nailon de
60 a 100, sobre el granulado.
222
Lubricantes
• Los lubricantes solubles que son electivos
incluyen benzoato de sodio, una mezcla de
benzoato de sodio y acetato de sodio, cloruro de
sodio, leucina y carbowax 4000.
• El esteareato de magnesio es un lubricante es un
lubricante muy empleado, pero sus propiedades
hidrófobas pueden desintegrar la desintegración y
la disolución.
223
• Para evitar las propiedades
impermeabilizantes, en ocasiones se tiene
que emplear laurel sulfato de magnesio que
tiene propiedades lubricantes del estearato
de magnesio, sin sus desventajas, lo malo
es que su inocuidad en uso farmacéutico
aún no se ha establecido.
224
DESLIZANTES Y REGULADORES DE
FLUJO
TENEMOS:
*Antiestáticos
*Antiadhesivos
*Antifriccionantes
•Los reguladores de flujo o deslizantes son
sustancias que tienen la característica
común de no deformase por efecto de la
presión. Son esféricos, muy pequeños,
tamaño uniforme.
225
• Tienen la función de disminuir la superficie
de contacto, para que el preparado fluya
con facilidad. Algunos autores consideran
dentro de este grupo a los antiestáticos.
• Ejemplos: talco, almidón, polvo de
licopondio, silicio aluminato de sodio,
cloruro de sodio, Aerosol (dióxido de
silicio), azúcar.
226
ANTIESTÁTICO
•Neutralizan las cargas eléctricas. Ejemplo:
Estearato de Magnesio, PEG 400, talco, lauril
sulfato de sodio. El Estearato de calcio y el
Meristato de sodio son débiles.
El Aceite de silicona dio buen resultado
sobre el ácido acetil salicílico.
* Antiadhesivos: impiden la adhesión en las
paredes de los punzones y la matriz.
•A diferencia de otras sustancias,
•son partículas que se deforman por efecto de
compresión.
227
Antiadhesivos:
Ejemplos: Parafina, ác. esteárico (mezclado

con hielo seco), manteca de cacao, aceite
de silicona (Dow 555). Al tener solución
alcalina pueden reaccionar con el p. a. Se
debe eliminar trazas de alcalinidad con e
talco, agua acidulada.
228
* Antifriccionantes o lubricantes propiamente
dichos: reducen la fricción entre las
partículas, durante la compresión, así como
la fricción entre las tabletas y las paredes de
la matriz. La adición de estas sustancias
permite disminuir hasta un 10 % de la
energía requerida para la compresión. Entre
las sustancias utilizadas con este objeto
podemos mencionar 2 tipos: a) Lubricantes
internos y b) lubricantes externos.
229
a) Lubricantes internos: se puede utilizar
parafina sólida o líquida en proporción de
0.1 -2 % como máximo. Si se aumenta la
proporción aumentan las características de
hidrofobicidad ( repelencia al agua ). Los
jabones como el estearato de de Mg, y los
oleatos o meristatos de Zn, Ca, Al y Mg, son
sustancias de carácter ligeramente alcalina
y por lo tanto incompatibles con sustancias
de carácter ácido; a diferencia del ácido
esteárico y el alcohol estearílico que no
presentan esa incompatibilidad, pero su
poder lubricante es menor.
• Para asegurar una distribución homogénea
del lubricante se debe tamizar en malla 80 -
100. 230
– b) Lubricantes externos: se utilizan casi
exclusivamente para aquellos productos
que deben dar soluciones transparentes
en las tabletas que deben ser disueltas
antes de ser administradas. Ejemplo. Tab.
efervescentes de estearato de magnesio.
Se utiliza generalmente vaselina líquida.
• Se adapta al punzón un anillo de fieltro
impregnado con vaselina líquida. Al bajar el
punzón deposita una delgada película de
vaselina que facilita el deslizamiento de la
tab.
231
• También se han utilizado punzones a los
que se han adaptado una lámina de teflón
que los recubre, dándole al comprimido una
superficie homogénea con la ventaja de ser
una sustancia resistente al calor y al
presión y superficie liza.
232
4
2009- I
233
TABLETAS
COMPRIMIDOS
234
235
236
237
238
239
240
TABLETAS
Son formas farmacéuticas sólidas.
La Farmacopea Americana la define como:

“ Formas sólidas que contienen un principio
activo con o sin adición de diluyentes.
Varían en su forma, tamaño y peso,
dependiendo de la cantidad de principio
activo y del modo de administración a que
están destinados”
241
TABLETAS
- Las tabletas son formas farmacéuticas sólidas que
contienen drogas con diluyentes adecuados o sin
ellos y se preparan por moldeo o compresión.
COMPONENTES DE UNA TABLETA:
a) Fase interna
b) Fase Externa
a) Fase interna:
• Principio activo
• Diluyente: da volumen a la Tab.
• Aglutinante: aumentan la adhesión y cohesión de
las partículas del polvo.
• Desintegrantes: facilitan la disgregación de la
tableta.
242
TABLETAS
b) Fase externa:
• Desintegrarte: para separar los gránulos
• Lubricante: asegura el flujo. Sustancias de tipo
jabonoso.
• Aditivos: Se añaden de acuerdo a las
necesidades del producto o las
especificaciones del laboratorio: pigmentos,
colorantes, saborizantes, inhibidores de la
disolución, antioxidantes, estabilizadores,
conservadores, hidrofilizantes. 243
TABLETAS
VENTAJAS:
En el comprimido la dosificación es inequívoca,
versátil y razonablemente exacta.
Su forma, carácter compacto y tamaño reducido
lo hace de fácil administración.
No requiere medidas para su administración.
Por su volumen reducido permiten llevarlo con
comodidad en los blisters.
Los comprimidos presentan en general pocas
incompatibilidades si se toman las debidas
precauciones.
244
Su estabilidad es superior a la de las formas
TABLETAS: VENTAJAS
El empleo de recursos adicionales como marcas,
letras, números, palabras colores o
combinaciones de estas, permiten identificar el
fármaco.
Es posible mediante distintos procedimientos
enmascarar las características organolépticas
desagradables mejorando así su aceptabilidad
por el paciente.
245
TABLETAS
INCONVENIESTES:
Los lactantes y pacientes en estado de coma no
pueden ingerir tabletas como tales.
Los comprimidos son de elaboración compleja
necesitando de múltiples ensayos y de un
sistema de fabricación piloto antes de su
elaboración a escala industrial.
Permanentemente es cuestionada su
biodisponibilidad ya que en la mayor parte de
los casos para poder ejercer su efecto
terapéutico deben previamente disgregarse en
los fluidos biológicos. 246
FORMULACIÓN DE TABLETAS
La formulación de Tabletas viene regida
fundamentalmente por tres factores:
1. Sustancia activa: Constituye el factor de
mayor consideración.
2. El proceso de elaboración que va ser
empleado.
3. El método: por el cual el comprimido va a ser
usado.
Es decir, ingerido entero, masticado, disuelto
en agua, etc.
247
1.SUSTANCIA ACTIVA (p.a.):
- Lugar y extensión del p.a. en el tracto gastrointestinal.
- El p.a. se absorbe en el estómago o en intestino.
- Si el p.a. es inestable en alguno de los fluidos del
tracto gastrointestinal, por lo tanto se debe
considerarse alguna forma de protección, por ejemplo
recubrimiento entérico o bien comprimidos formulados
para absorción bucal o sublingual.
- Prever la estabilidad del p.a. al calor o la humedad.
- Compatibilidad de las sustancias medicamentosas con
los excipientes.
- La dosis y solubilidad del p.a. 248
2. El método de producción: normalmente está

impuesto por la sustancia medicamentosa, pero
si existe la posibilidad de elección, las mezclas
económicas van a jugar un importante papel.
3. El tipo de comprimido: Las tabletas deben ser
obtenidas de acuerdo a lo establecido por las
farmacopeas respectivas.
249
MÉTODOS USADOS PARA COMPRIMIR TABLETAS
• MÉTODO DE COMPRESIÓN DIRECTA.
II. MÉTODO DE GRANULACIÓN SECA,

GRNULACIÓN POR AGLOMERACIÓN O
DE DOBLE COMPRESÍON.
III. MÉTODO DE GRANULACIÓN HÚMEDA.
250
ETAPAS DE LA COMPRESIÓN
1. CARGA
2. COMPRESIÓN
3. DESCARGA
251
GRANULACIÓN
GRANULACIÓN:
• MÉTODO DE GRANULACIÓN SECA O

GRANULACIÓN POR AGLOMERACIÓN O DE
DOBLE COMPRESIÓN
• GRANULACIÓN POR VÍA HÚMEDA
252
GRANULACIÓN SECA
Llamada también granulación por aglomeración
Objetivo del granulado:
Es aumentar la densidad de una sustancia
pulverulenta para obtener un producto en de
forma de gránulos.
Consiste en la compresión de polvos
generalmente secos.
Se utiliza máquinas tableteadoras provista de
punzones y matrices de diámetros especiales
253
Punzón superior
Tolva
Platina
Punzón inferior
CARGA
(1)
ESQUEMA QUE ILUSTRA LAS ETAPAS

DE LA COMPRESIÓN
254
Tolva
Punzón superior
Platina
Punzón inferior
COMPRESIÓN
(2)

DE LA COMPRESIÓN
255
Punzón superior
Tolva
Platina
Punzón inferior
DESCSARGA
(3)

DE LA COMPRESIÓN
256
Punzn superior
Tolva
Platina
Punzón inferior
DESCSARGA
(4)

DE LA COMPRESIÓN
257
GRANULACIÓN SECA
- Por la aglomeración se aumenta el grado de
compactación.
- El paso previo es la elaboración de tabletones o
briquetas.
- Una parte de la materia prima se aglomera bien
mientras que la otra parte no.
- Los tabletones se pasan por una granuladora para ser
rotas. El material así obtenido se vuelve a comprimir
hasta su forma final.
- Este método es largo y costoso demanda gran número
de horas- hombre- máquina.
258
GRANULACIÓN SECA
Su aplicación es para:
a) Sustancias sensibles a la humedad.
b) Sustancias sensibles al calor que
pueden sufrir reacciones químicas,
cambios físicos (fusión, ablandamiento o
cambio de color).
259
GRANULACIÓN SECA
• DESVENTAJAS:
Cuando los aglomerados o tab. se granulan, se
forma gran cantidad de polvo fino, el cual debe
ser separado por tamización par evitar
dificultades en el momento de la compresión.
• Se pueden producir fallas como el coronado, el
laminado.
• No debe haber más de 20% de polvo fino.
• Para obtener un buen aglomerado o tabletón
hay que tener en consideración una serie de
factores:
260
GRANULACIÓN SECA
Factores:
-Tipo de máquina- Peso y dimensiones del
granulado.
-Cantidad de aglutinante seco.
-La máquina rotatoria es la más adecuada
por 3 razones:
1. Las cavidades de las matrices
se llenan más uniformemente.
261
2. La eliminación es continua, lo cual no
ocurre en las máquinas excéntricas que
se alimentan en ciclos.
3. La compresión es gradual y se lleva a
cabo en un tiempo mas o menos largo
esto permite que el
262
GRANULACIÓN SECA Factores:
aire englobado por las partículas del polvo tengan
tiempo de escapar, lo cual no sucede en las
máquinas concéntricas en las cuales la
compresión es instantánea que producirá el
laminado en los aglomerados
-La presión emplea para preparar un aglomerado
debe ser inferior a la necesaria para lograr la
tableta final, para que ésta sea lisa y uniforme.
-De acuerdo a la compresibilidad del material se
necesitan presiones de 5 a 30 toneladas por
pulgada cuadrada para aglomerar.
263
- No debe aplicarse una presión excesiva

en la operación de aglomerado, para
evitar se produzca laminado.
- Unfactor importante es el tipo de punzones que
se van ha emplear, así como el tamaño y
dimensiones del aglomerado.
264
Los punzones deben ser redondos y de caras
planas, ya que los cóncavos o biselados tienen
tendencia a retener aire dentro de los
tabletones.
- Es recomendable emplear punzones de
diámetro máximo para conseguir una buena
alimentación.
265
- El espesor más recomendable es de 12.7 mm
o sea ½ pulgada con lo que se obtiene una
alimentación y compresión más uniforma.
- Una vez obtenido los tabletones, éstos son
colocados en un molino como el FITZPATRICK
modelo D previsto de una malla que
proporcione el tamaño de granulado deseado.
- Los gránulos son tamizados para eliminar
exceso de polvo fino y luego se comprime para
266
obtener las tabletas finales.
GRANULADO HÚMEDO
MÉTODO DE GRANULADO HÚMEDO:
• Este método es aplicable prácticamente a
cualquier polvo, siempre que éstos sean
estables a la humedad y el calor.
• Cuando el polvo se descompone con el agua
se emplea otro solvente no acuoso.
• Este método está basado en promover la unión
entre las partículas, usando una sustancia
denominada aglutinante, con el objeto de
incrementar el tamaño de las partículas.
• Cuando se trata de mezclar polvos para
pequeños lotes, los polvos pueden ser
mezclados en un mortero o en una hoja de
papel, por el método del balanceo. 267
GRANULADO HÚMEDO
• Los polvos así mezclados se pasan a un
tamiz adecuado para eliminar los granos.
Con este método también se consigue
una mezcla más uniforme.
• El tamiz empleado debe ser de un
material que no reacciones con los
componentes de la fórmula, p.e. el ácido
ascórbico es atacado por el cobre o sus
aleaciones, bebe usarse en este caso
tamiz de hierro u otro material. 268
GRANULACIÓN POR VÍA HÚMEDA
MÉTODO DE ELABORACÓN INDUSTRIAL DE LA
GRANULACIÓN POR VÍA HÚMEDA CONVENCIONAL
OPERACIONES A RELIZAR:
1ra.Operación: Mezclado
- Una vez asegurado que el fármaco y demás
sustancias a granular se pueden mojar y
pueden recibir calor, se procede a mezclar el
fármaco con las sustancias que lo acompañan,
que como mínimo será un diluyente.
- Este proceso se puede efectuar en:
- Bombo mezclador, si la cantidad de
diluyente es mucho mayor que la del fármaco.
- Amasadora: si las cantidades son parecidas.
- Después de mezclar siempre puede tamizarse, nunca
está demás hacerlo.
269
GRANULACIÓN
POR VÍA HÚMEDA
OPERACIONES A RELIZAR:- Después de realizar cada
operación debe pesarse el producto obtenido
(control de proceso). Peso inicial de fármaco
más peso inicial de diluyente contando siempre
que hay algo que se pierde. P1=A+B.
• 2º Operación amasado: A la mezcla de polvos,
se le añade un aglutinante para ligar, unir lar
partículas. Este aglutinante debe vehiculizarse
para verter poco a poco a la mezcla de polvos
hasta formar una maza granulable.
270
GRANULACIÓN
POR VÍA HÚMEDA
- Se controla el peso final (Control de proceso)
del producto obtenido: Peso inicial P1, más el
peso del aglutinante añadido C más el peso del
líquido añadido D, dará un peso P2 o sea
P1+C+D = P2.
271
MÉTODO DE ELABORACÓN INDUSTRIAL
DE LA GRANULACIÓN POR VÍA HÚMEDA
CONVENCIONAL
3º Operación: Granulación:
La maza granulable debe pasarse por un tamiz,
el equipo utilizado es la granuladora rotativa
(llamado también granuladora de húmedos)
provista de tamices intercambiables, se suele
utilizar tamiz de 4mm de luz, con el fin que no
se obture ( la masa a tamizar es bastante
constante).
272
• 4º Operación: Desecación: Debe eliminarse el

líquido añadido durante el amasado. Esta
operación debe efectuarse con cuidado para
eliminar sólo el líquido añadido, pues se corre
el peligro de eliminar el agua propia de las
sustancias de la mezcla, p.e. el almidón puede
llevar hasta un 13% de agua de formación.
Por esto se debe ir pesando la mezcla, ya que deberá
finalizar el proceso cuando tenga un peso iguala la
suma de los pesos del fármaco, diluyente y 273
aglutinante
CONVENCIONAL
• El control de peso puede hacerse también
mediante determinación de humedad residual.
Esta operación se realiza en las estufas,
equipos empleados para la desecación.
• Dificultades en el momento de dosificar el
producto o de comprimirlo. Por esto debe haber
una granulación de tamaños, por lo que se
utilizarán distintos tamices, progresivamente de
mayor diámetro de luz a menor diámetro, hasta
llegar al tamaño adecuado.
274
CONVENCIONAL
• Se suele emplear granuladoras oscilantes,
en donde unas barras metálicas a las que
se da un movimiento oscilante a derecha,
izquierda y situadas muy cerca del tamiz
presionan el producto contra la malla.
275
5º Operación. Granulación final– tamización:
El granulado un vez seco, debe granularse-
tamizarse con el fin de obtener el tamaño del
granulado deseado.
Debe tenerse presente, que se parte de un
granulado de 4 mm de diámetro, por lo que, si se
ha de pasar a 0.4 mm no puede hacerse
directamente, pues se producirá gran cantidad de
polvo que provocaría dificultades en el momento
de dosificar el producto o de comprimirlo.
276
•Se trata de una granulación por vía húmeda
llevada a cabo en un lecho fluido de forma
continua, sin fases o etapas que necesiten
diversa instrumentación o aparataje.
•Las sustancias a granular quedan suspendidas
en el interior del lecho fluido gracias al aire a
presión, pulverizándose sobre ellas el líquido
aglutinante cuyo disolvente se va
simultáneamente por efecto del aire seco y
caliente.
•La obtención de un granulado por este sistema
es rápida y permite obtener unos granos muy
homogéneos en cuanto a forma y tamaño.
277
MÉTODO DE ELAVORACIÓN
INDUSTRIAL DE LA GRANULACIÓN POR
VÍA HÚMEDA EN LECHO FLUÍDO
Siempre y cuando se regulen adecuadamente las
condiciones de trabajo.
DESARROLLO DEL PROCESO:
-Se sitúan los productos a mezclar en la bandeja
del aparato que se encuentra agujereada por su
parte interior.
- Gracias a un potente sistema de aspiración se
hace entrar aire en el aparato, que provocará que
los sólidos queden suspendidos en el ambiente
cerrado del lecho fluido 278
MÉTODO DE ELAVORACIÓN INDUSTRIAL DE LA
GRANULACIÓN POR VÍA HÚMEDA EN LECHO FLUÍDO
- El aire filtrado, y cada vez más caliente va
mezclando los productos y secándolos de
posibles humedades externas.
- Una vez mezclados mediante un sistema de
pulverización, situado en la parte superior de la
cámara de lecho fluido, se introduce el líquido
ligante con el aglutinante disperso en él. El
líquido pulverizado en gotas muy finas moja la
mezcla de polvos que se encuentran en
suspensión, recubriendo cada partícula con
aglutinante que provocará la formación de granos
279
MÉTODO DE ELAVORACIÓN INDUSTRIAL DE LA
GRANULACIÓN POR VÍA HÚMEDA EN LECHO
FLUÍDO
- El aire caliente que mantiene suspendido el
producto, al mismo tiempo lo va secando. Cada
vez se necesitará más temperatura pues, a
medida que se evapora el líquido va robando
calor, que debe ser compensad.
- Finalmente, una vez pulverizado todo el líquido
ligante, se procede al secado definitivo del
granulado.
- Después del secado se retira el granulado ya
hecho del aparato. 280
VÍA HÚMEDA EN LECHO FLUÍDO
DESARROLLO DEL PROCESO

La obtención de un granulado por este sistema
es rápida y permite obtener unos granos muy
homogéneos en cuanto a forma y tamaño,
siempre y cuando regulen adecuadamente las
condiciones de trabajo.
281
TABLETAS
282
COMPRIMIDOS
TABLETAS
Son formas farmacéuticas sólidas.
La Farmacopea Americana la define como:

“ Formas sólidas que contienen un principio
activo con o sin adición de diluyentes.
Varían en su forma, tamaño y peso,
dependiendo de la cantidad de principio
activo y del modo de administración a que
están destinados”
283
TABLETAS
- Las tabletas son formas farmacéuticas
sólidas que contienen drogas con
diluyentes adecuados o sin ellos y se
preparan por moldeo o compresión.
COMPONENTES DE UNA TABLETA:
a) Fase interna
b) Fase Externa
a) Fase interna:
• Principio activo
• Diluyente: da volumen a la Tab.
• Aglutinante: aumentan la adhesión y
284
cohesión de las partículas del polvo.
TABLETAS
b) Fase externa:
• Desintegrarte: para separar los gránulos
• Lubricante: asegura el flujo. Sustancias de tipo
jabonoso.
• Aditivos: Se añaden de acuerdo a las
necesidades del producto o las
especificaciones del laboratorio: pigmentos,
colorantes, saborizantes, inhibidores de la
disolución, antioxidantes, estabilizadores, 285
TABLETAS
VENTAJAS:
En el comprimido la dosificación es inequívoca,
versátil y razonablemente exacta.
Su forma, carácter compacto y tamaño reducido
lo hace de fácil administración.
No requiere medidas para su administración.
Por su volumen reducido permiten llevarlo con
comodidad en los blisters.
Los comprimidos presentan en general pocas
incompatibilidades si se toman las debidas
precauciones.
286
Su estabilidad es superior a la de las formas
TABLETAS
VENTAJAS
El empleo de recursos adicionales como marcas,
letras, números, palabras colores o
combinaciones de estas, permiten identificar el
fármaco.
Es posible mediante distintos procedimientos
enmascarar las características organolépticas
desagradables mejorando así su aceptabilidad
por el paciente.
287
TABLETAS
INCONVENIESTES:
Los lactantes y pacientes en estado de coma no
pueden ingerir tabletas como tales.
Los comprimidos son de elaboración compleja
necesitando de múltiples ensayos y de un
sistema de fabricación piloto antes de su
elaboración a escala industrial.
Permanentemente es cuestionada su
biodisponibilidad ya que en la mayor parte de
los casos para poder ejercer su efecto
terapéutico deben previamente disgregarse en
los fluidos biológicos. 288
- La formulación de Tabletas viene regida
fundamentalmente por tres factores:
1. Sustancia activa: Constituye el factor de
mayor consideración.
2. El proceso de elaboración que va ser
empleado.
3. El método: por el cual el comprimido va a ser

usado.
Es decir, ingerido entero, masticado, disuelto
en agua, etc. 289
1.SUSTANCIA ACTIVA (p.a.):
- Lugar y extensión del p.a. en el tracto gastrointestinal.
- El p.a. se absorbe en el estómago o en intestino.
- Si el p.a. es inestable en alguno de los fluidos del
tracto gastrointestinal, por lo tanto se debe
considerarse alguna forma de protección, por ejemplo
recubrimiento entérico o bien comprimidos formulados
para absorción bucal o sublingual.
- Prever la estabilidad del p.a. al calor o la humedad.
- Compatibilidad de las sustancias medicamentosas con
los excipientes.
- La dosis y solubilidad del p.a. 290
2. El método de producción: normalmente está

impuesto por la sustancia medicamentosa, pero
si existe la posibilidad de elección, las mezclas
económicas van a jugar un importante papel.
3. El tipo de comprimido: Las tabletas deben ser
obtenidas de acuerdo a lo establecido por las
farmacopeas respectivas.
291
MÉTODOS USADOS PARA
COMPRIMIR TABLETAS
I. MÉTODO DE COMPRESIÓN DIRECTA.
II. MÉTODO DE GRANULACIÓN SECA,

GRNULACIÓN POR AGLOMERACIÓN O
DE DOBLE COMPRESÍON.
III. MÉTODO DE GRANULACIÓN HÚMEDA.
292
ETAPAS DE LA COMPRESIÓN
1. CARGA
2. COMPRESIÓN
3. DESCARGA
293
GRANULACIÓN
GRANULACIÓN:
• MÉTODO DE GRANULACIÓN SECA O

GRANULACIÓN POR AGLOMERACIÓN O DE
DOBLE COMPRESIÓN
• GRANULACIÓN POR VÍA HÚMEDA
294
GRANULACIÓN SECA
Llamada también granulación por
aglomeración
Objetivo del granulado:
Es aumentar la densidad de una sustancia
pulverulenta para obtener un producto en
de forma de gránulos.
Consiste en la compresión de polvos
generalmente secos.
Se utiliza máquinas tableteadoras provista 295
de punzones y matrices de diámetros
Punzón superior
Tolva
Platina
Punzón inferior
CARGA
(1)

DE LA COMPRESIÓN
296
Tolva
Punzón superior
Platina
Punzón inferior
COMPRESIÓN
(2)

DE LA COMPRESIÓN
297
Punzón superior
Tolva
Platina
Punzón inferior
DESCSARGA
(3)

DE LA COMPRESIÓN
298
Ventajas de las tabletas
1.De producción rápida y económica
2. Resisten la manipulación y el almacenamiento
por tiempo prolongado.
3. Almacenamiento más compacto. El polvo ha
sido comprimido para ocupar menor volumen.
4. Mayor estabilidad. Mayor tiempo de vida útil. Al
reducir el volumen se elimina al O2 puede
descomponer e principio activo.
299
VENTAJAS DE LAS TABLETAS
5. Proporciona dosis exacta. En forma

compacta y fácilmente absorbible.
Para que una sustancia sea absorbida
primero debe pasar al estado de solución
y no debe estar ionizado.
300
TABLETAS
6. Proporcionan la mayor cantidad de
medicamento en el menor volumen posible.
Cuando más tiende la tableta a la esfericidad
tanto más se tendrá la relación mayor peso en
menor volumen.
7. Permiten administrar sustancias de sabor
desagradable.
301
8. Son más estables que las formas
líquidas.
9. Permiten administrar p. a.
insolubles
10. Ofrecen gran resistencia
mecánica y resistencia a la
abrasión ( desgaste por frotación
de una sustancia con otra
302
DESVENTAJAS DE LAS TABLETAS:
1. Además del p.a. se administran otras
sustancias que pueden proporcionar efectos
contrarios al deseado. Ejemplo: Na en tabletas
efervescentes (enfermedad renal), almidón en
pastillas (diabéticos)
2. Actividad irritante o necrosante de las tabletas
sobre la mucosa (fondo del estómago).
Ejemplo: aspirina, diclofenaco, etc.
3. Una deficiente compresión puede provocar. La
presión excesiva puede producir un producto
insoluble. 303
DESVENTAJAS DE LAS
TABLETAS
4. Por la compresión puede producirse
cementación. Cambia su forma cristalina.
5. No es posible comprimir aceites esenciales,
tejidos productos delicuescentes, sustancias
explosivas, si es que no se toman cuidados
especiales. P.e. las tab. De nitroglicerina
requieren de una técnica especial.
304
CLASIFICACIÓN DE LAS
TABLETAS
* Tabletas normales.
- Tabletas masticables: tienen un tamaño no
deglutible. Se pueden administrar antiácidos,
vitaminas, etc. Para personas con stress
gástrico y que no tienen facilidad para tragar
una tableta
- Se puede usar como diluyente el manitol,
celulosa y sorbitol, mejor mezclas.
- El manitol tiene un sabor refrescante.
- Se usa el método de la granulación húmeda.
- El aglutinante puede ser gelatina, pasta de 305
CLASIFAICACIÓN DE LAS
TABLETAS
- Debe evitarse el uso de gomas que dan
granulado duro.
- No se necesita decintegrante.
- El lubricante es el ácido esteárico ( no tiene
sabor jabonoso ).
- Se usa saborizante, colorante, edulcorante
(ciclamato sódico ).
306
CLASIFACACIÓN DE LAS
TABLETAS
* Tabletas recubiertas por compresión:
• Es un método empleado para vitaminas.
• Primero se fabrica el núcleo por compresión,
luego viene el recubrimiento por azúcar.
• Razones para el recubrimiento por azúcar:
• Enmascara el mal sabor – Para asegurar la
llegada del p.a. al sitio de liberación – Para
proteger de la humedad – Para deglutir la
tableta con mayor facilidad. - Para mejorar el
aspecto – Cambios del pH en el tracto
gastrointestinal. Las tabletas a recubrir deben
de tener un máximo de aristas. 307
TABLETAS DE CAPA MÚLTIPLE:
Son tabletas de 2 a 3 capas.
• Se comprimen en tableteadotas
rotatorias especialmente adaptadas para ir
comprimiendo gradualmente capa por
capa.
• En una tableta normal se dan 3 etapas:
1). carga.
2). Compresión.
3). Descarga.
308
TABLETAS DE CAPA MÚLTIPLE:
•En la máquina para capa múltiple es
diferente:
1) Carga.
2) Tamponamiento: presión suficiente para
hacer más compacta la masa del granulado
sin hacer una tableta.
3) Segunda carga: se llena el espacio libre.
309
4) Segundo tamponamiento: se reduce el
volumen.
5) Tercera carga: se usa el material
correspondiente a la última capa.
310
FORMULACIÓN DE ABLETAS
Si el p.a. es inestable en alguno de los fluidos del tracto

gastrointestinal, entonces se debe considerar alguna
forma de protección, p.e. recubrimiento entérico o
bien desarrollar comprimidos para absorción bucal o
sub lingual.
- Estabilidad de la sustancia activa al calor, humedad.
- Compatibilidad de la sustancia medicamentosa con los
excipientes.
- La solubilidad del p.a. junto a la proporción de ella en
cada comprimido de ella en cada comprimido,
condiciona el uso de disgregantes.
- Método de producción: está impuesto por la sustancia
medicamentosa.
311
• Tipo de comprimido: Una vez decidida la vía de
administración y el método de producción, una
formulación debe ser diseñada con objeto de
que los comprimidos obtenidos cumplan los
requisitos exigidos por las farmacopeas. Es
conveniente recurrir a diseños experimentales
para establecer niveles óptimos de aquellos
excipientes a utilizar. Los comprimidos pueden
ser para ser ingeridos intactos, para ser
disueltos en agua, pueden ser efervescentes,
masticables, sublinguales, etc. 312
I. MÉTODO DE COMPRESIÓN
DIRECTA
• Consiste en la compactación de uno o
varios p.a. para obtener el comprimido o
tab. Cuyos pesos corresponden a la dosis
terapéutica deseada. Existen pocas
sustancias para emplear este método Ejm.
NaCl, KCl, BrK, Ácido acetil salicílico, etc.
• Para lograr la compresión directa de una
mezcla sin tratamiento previo, se debe
cumplir las siguientes premisas: a) El
material a ser comprimido debe tener
propiedades de flujo y deslizamiento,
313
I. MÉTODO DE COMPRESIÓN
DIRECTA
que permitan un correcto y regular llenado de la
cámara de compresión .
b) El material debe tener cierto grado de
cohesión, para que el material compactado
mantenga su forma.
c) Las tab. Deben separase del punzón y de la
matriz, sin adherirse.
• En la actualidad el descubrimiento de nuevos
diluyentes para compresión directa, puede
hacer posible la compresión sin ningún
314
tratamiento y con buena calidad.
:
VENTAJAS DE LA COMPRESIÓN DIRECTA
• Favorable en ciertos casos en relación al
tiempo de disolución ya que al descomponerse
el comprimido se obtiene directamente las
partículas en estado de polvo y no de gránulos.
• Desde el punto de vista microbiológica, también
tiene ventaja, puesto que el número de
manipulaciones es menor.
• Otra ventaja de la compresión directa está
relacionada con la mayor biodisponibilidad del
p.a. por el menor tiempo de disolución.
315
DESVENTAJAS DE LA COMPRESIÓN
DIRECTA:
• La separación de los polvos implica
estratificación de los componentes de la mezcla
pulverulenta con la consiguiente falta de
homogeneidad del p,a. y dificultad de la
compresión. debido a partículas de diferente
tamaño y densidad.
• Capacidad de dilución entendida como la
capacidad de un excipiente de englobar un
producto cualquiera en este caso el p.a.
• La facilidad o dificultad de la compresión
depende de las sustancias involucradas, las
escasas propiedades de flujo del polvo a ser
316
comprimido.
DESVENTAJAS DE LA
COMPRESIÓN DIRECTA:
• Esta propiedad es crítica ya que va influir
en la calidad de la tableta, así como
uniformidad de peso, regularidad de
dosificación del p.a. y el número de
comprimidos.
• Escasa propiedad de las partículas para
unirse entre sí, por tanto dan tab.
deleznables. El problema se agudiza en
las tableteadotas rotatorias por el tiempo
317
GRANULACIÓN
MÉTODO DE GRANULACIÓN SECA,
GRANULACIÓN POR AGLOMERACIÓN O
DE DOBLE COMPRESIÓN
•Por la aglomeración se aumenta el grado de
compactación.
•El paso previo es la elaboración de tabletones o
briquetas.
•Una parte de la materia prima se aglomera bien
mientras que la otra parte no.
•Los tabletones se pasan por una granuladora
para ser rotas. El material así obtenido se vuelve
a comprimir hasta su forma final.
•Este método es largo y costoso demanda gran 318
MÉTODO DE GRANULACIÓN SECA,
GRANULACIÓN POR AGLOMERACIÓN O
DE DOBLE COMPRESIÓN
• Su aplicación es para:
a) Sustancias sensibles a la humedad.
b) Sustancias sensibles al calor que
pueden sufrir reacciones químicas,
cambios físicos (fusión, ablandamiento o
cambio de color).
c) Mejora el tiempo de desintegración.
d) Mejora la solubilización. 319
DESVENTAJAS:
• Cuando los aglomerados o tab. se
granulan, se forma gran cantidad de polvo
fino, el cual debe ser debe ser separado
por tamización par evitar dificultades en el
momento de la compresión.
• Se pueden producir fallas con el coronado
el laminado. No debe haber más de 20%
de polvo fino.
320
FACTORES PARA UN BUEN
AGLOMERADO
que se alimentan en ciclos, Para obtener un buen
aglomerado o tabletón hay que tener en
consideración una serie de factores:
•Tipo de máquina- Peso y dimensiones del
granulado- Cantidad de aglutinante seco.
•La máquina rotatoria es la más adecuada por 3
razones:
1. Las cavidades de las matrices se llenan más

uniformemente.
321
AGLOMERADO
3. La comprensión es gradual y se lleva a cabo en un
tiempo más o menos largo,
esto permite que el aire englobado por
las partículas del polvo tengan tiempo de escapar, lo cua
no sucede en las máquinas concéntricas en las
cuales la compresión es instantánea, producirá de
laminado en los aglomerados
•La presión empleada para preparar
un aglomerado debe ser inferior a la necesaria pa
lograr la tableta final, para que ésta sea lisa
uniforme.
322
•De acuerdo a la compresibilidad
del material se necesitan de
presiones de 5 a 30 toneladas por
pulgada cuadrada para aglomerar
323
AGLOMERADO
• No debe aplicarse una presión
excesiva en la operación de
aglomerado, para evitar se produzca
laminado.
• Un factor importante es tipo de
punzones que se van ha emplear, así
como así como el tamaño y
dimensiones del aglomerado.
324
AGLOMERADO
• Los punzones deben ser redondos y de caras
planas ya que los cóncavos o biselados tienen
tendencia a retener aire dentro de los
tabletones.
• Es recomendable emplear punzones de
diámetro máximo para conseguir una buena
alimentación.
• El espesor más recomendable es de 12.7 mm
o sea ½ pulgada con lo que se obtiene una
alimentación y compresión más uniforma. 325
AGLOMERADO
• Una vez obtenido los tabletones,
éstos son colocados en un molino
como el FITZPATRICK modelo D
previsto de una malla para el tamaño
de granulado deseado.
Los gránulos son tamizados para eliminar

exceso de polvo fino y luego se comprime
para obtener las tabletas finales.
326
MÉTODO DE GRANULADO HÚMEDO:
• Este método es aplicable prácticamente a

cualquier polvo, siempre que éstos sean
estables a la humedad y el calor.
• Cuando el polvo se descompone con el agua
se emplea otro solvente no acuoso.
• Este método está basado en promover la unión
entre lasa partículas usando una sustancia
denominada aglutinante, con el objeto de
incrementar el tamaño de las partículas.
327
MÉTODO DE GRANULADO HÚMEDO
•Cuando se trata de mezclar polvos para
pequeños lotes, los polvos pueden ser
mezclados en un mortero o en una hoja de papel,
por el método del balanceo. Los polvos así
mezclados se pasan a un tamiz adecuado para
eliminar los granos. Con este método también se
consigue una mezcla más uniforme. El tamiz
empleado debe ser de un material que no
reacciones con los componentes de la fórmula,
p.e. el ácido ascórbico es atacado por el cobre
o sus aleaciones, bebe usarse en este caso
328
tamiz de hierro u otro material.
MÉTODO DE LEABORACIÓN INDUSTRIAL DE
LA GRANULACIÓN POR VÍA HÚMEDA
CONVENCIONAL
1ra.OPERACIÓN: MEZCLADO
• Este proceso se una vez asegurado que el
fármaco y demás sustancias a granular se
pueden mojar y pueden recibir calor, se
procede a mezclar el fármaco con las
sustancias que lo acompañan, que como
mínimo será un diluyente.
• Este proceso puede efectuar en:
- Bombo mezclador, si la cantidad de
diluyente es mucho mayor que la de fármaco
- Amasadora: si las cantidades son parecidas.
329
VÍA HÚMEDA CONVENCIONAL MÉTODO DE
LEABORACIÓN INDUSTRIALDE LA
GRANULACIÓN POR
• Después de mezclar siempre debe tamizarse,
nunca está demás hacerlo.
• Después de realizar cada operación debe
pesarse el producto obtenido (control de
proceso).
• Peso inicial de fármaco más peso inicial de
diluyente contando siempre que hay algo que
se pierde.
• P1=A+B. 330
MÉTODO DE LEABORACIÓN INDUSTRIALDE LA
2º Operación amasado: A la mezcla de

polvos, se le añade un aglutinante para
ligar, unir lar partículas. Este aglutinante
debe vehiculizarse para verter poco a poco
a la mezcla de polvos hasta formar una
masa granuladle. Se controla el peso final
(Control de proceso) del producto obtenido:
Peso inicial P1, más el peso del aglutinante
añadido C más el peso del líquido añadido
D, dará un peso P2 o sea
P1+C+D = P2 331
MÉTODO DE LEABORACIÓN INDUSTRIALDE
CONVENCIONAL
3º Operación: Granulación: La mezcla
amasada debe granularse pasándola por
tamices. El utencilio que suele utilizarse es
la denominada granuladora rotativa
(llamado también granuladora de
húmedos); esta granuladora está provista
de tamices intercambiables. Se suele
utilizar tamiz de 4mm de luz, con el fin que
no se obture (la masa a tamizar es
bastante constante). 332
ONVENCIONAL
• La granuladora rotativa dispone de unas palas
o aspas que giran empujando la masa contra el
tamiz, haciéndola pasar a través de él por
presión, con lo que se obtiene unas tiras largas
de masa o magdaleones de diámetro uniforme.
La masa granulada debe seguir pesando P2, ya
que no se ha quitado ni añadido nada (aunque
siempre hay pérdida debido a las propias
tecnologías de fabricación).
333
4º Operación: Desecación: Debe eliminarse el

líquido añadido durante el amasado.
Esta operación debe efectuarse con cuidado para
eliminar sólo el líquido añadido, pues se corre el
peligro de eliminar el agua propia de las
sustancias de la mezcla (agua de formación o
agua ligada); p.e. el almidón que puede llevar
hasta un 13% de agua de formación. Por esto,
debe irse pesando la mezcla, ya que deberá
finalizar el proceso cuando ésta tenga un peso
igual a la suma de los pesos del fármaco, 334
CONVENCIONAL
El control de peso puede hacerse también
mediante determinación de humedad
residual.
Esta operación se realiza en las estufas,
equipos empleados para la desecación
335
MÉTODO DE LEABORACIÓN INDUSTRIAL DE LA
GRANULACIÓN POR VÍA HÚMEDA ONVENCIONAL
5º Operación. Granulación final – tamización:
El granulado un vez seco, debe granularse -
tamizarse con el fin de obtener el tamaño del
granulado deseado.
Debe tenerse presente que se parte de un
granulado de 4 mm de diámetro, por lo que, si se
ha de pasar a 0.4 mm no puede hacerse
directamente, pues se producirá gran cantidad de
polvo que provocaría dificultades en el momento
de dosificar el producto o de comprimirlo. Por
esto debe existir una graduación de tamaños, por
lo que se utilizarán distintos tamices,
progresivamente de mayor diámetro de luz a
menor diámetro, hasta llegar al tamaño 336
adecuado.
Se suele emplear granuladoras

oscilantes, en donde unas barras
metálicas a las que se da un
movimiento oscilante a derecha e
izquierda y situadas muy cerca del
tamiz presionan el producto contra la
malla.
337
VÍA HÚMEDA EN LECHO FLUIDO O POR
FLUIDIZACIÓN
• Se trata de una granulación por vía húmeda
llevada a cabo en un lecho fluido de forma
continua, sin fases o etapas que necesiten de
diversa instrumentación y aparataje.
• Las sustancias a granular quedan suspendidas
en el interior del lecho fluido gracias al aire a
presión, pulverizándose sobre ellas el líquido
aglutinante cuyo disolvente se va
simultáneamente por efecto del aire seco y
caliente.
338
MÉTODO DE ELAVORACIÓN INDUSTRIAL
EN LECHO FLUIDO O POR
FLUIDIZACIÓN
•La obtención de un granulado por este
sistema es rápida y permite obtener unos
granos muy homogéneos en cuanto a
forma y tamaño, siempre y cuando regulen
adecuadamente las condiciones de trabajo
DEARROLLO DE PROCESO
-Se sitúan los productos a mezclar en la bandeja
del aparato, que se encuentra perforada por su
339
parte inferior.
VíA HÚMEDA EN LECHO FLUIDO O POR
FLUIDIZACIÓN
- Gracias a un potente sistema de aspiración, se hace
entrar aire en el aparato, que provocará que los
sólidos queden suspendidos en el ambiente cerrado
del lecho fluido.
- El aire, filtrado y cada vez más caliente, va mezclando
los productos y secándolos de posibles humedades
externas.
- Una vez mezclado, mediante un sistema de
pulverización por la parte superior de la cámara del
lecho fluido, se introduce el líquido ligante con el 340
MÉTODO DE ELAVORACIÓN INDUSTRIAL DE
LA GRANULACIÓN POR VÍA HÚMEDA EN
LECHO FLUÍDO O POR FLUIDIZACIÓN
El líquido pulverizado en gotas muy finas moja la

mezcla de polvos que se encuentran en
suspensión, recubriendo cada partícula con
aglutinante que provocará la formación de granos
al engancharse unas partículas con otras.
-El aire caliente que mantiene suspendido el
producto, al mismo tiempo, lo va secando.
Cada vez se necesita más temperatura pues, a
medida que se evapora el líquido, va robando
calor que sebe ser compensado. 341
MÉTODO DE ELABORACIÓN INDUSTRIAL
EN LECHO FLUÍDO O POR
FLUIDIZACIÓN
- Finalmente una vez pulverizado todo el
líquido ligante, se procede al secado
definitivo del granulado.
- Después del secado se retira el granulado
del aparato.
342
MAQUINAS DE COMPRIMIR O
TABLETEADORAS
Existen dos tipos de máquinas para comprimir o
tabletadoras, éstas són:
* Máquinas excéntricas o alternativas.
* Máquinas rotatorias.
Estas máquinas están provistas de punzones y
matrices dispuestos adecuadamente, presentan
un sistema de alimentación de gránulos a la
matriz. Proporcionan presión para la compresión
de las tabletas. Retiran la tableta formada de la
matriz
343
ESQUEMA DE PIEZAS Y FUERZAS QUE INTERVIENEN
EN LA COMPRESIÓN
PUNZON SUPERIOR
CÁMARA DE COMPRESIÓN
MATRIZ
PUNZON INFERIOR
- FUERZA APLICADA POR EL PUNZÓN SUPERIOR
- FUERZA TRANSMITIDA POR EL PUNZÓN INFERIOR

- FUERZA DE ROZAMIENTO
- FUERZA EJERCIDA POR LA MATRIZ
344
ETAPAS DURANTE LA COMPRESIóN EN UNA MÁQUINA
EXCÉNTRICA
(2)
( 1)
TAB.
(3)
(4)
345
346
TABLETEADORAS
MÁQUINAS EXCÉNTRICAS:
• Recibe este nombre por estar la leva que
mueve el punzón superior unida
directamente una pieza excéntrica (pieza
que jira en torno a un punto que no
coincide con su centro geométrico), que
transforma el movimiento rotatorio de los
engranajes en un movimiento lineal de
subida y bajada de los punzones
superiores.
347
MÁQUINAS EXCÉNTRICAS:
• Este tipo de máquinas se caracterizan por
poseer una sola matriz con una o varias
cámaras de compresión insertadas en una
pieza que se denomina platina. Esta matriz es
inmóvil, mientras que la tolva, que es móvil
contribuye con su movimiento a la evacuación
del comprimido. La producción en este tipo de
máquina es limitada (200 comprimidos por
minuto), por lo que su uso se restringe a
producción en pequeña escala o bien a
trabajos de investigación y desarrollo en el
campo de los comprimidos.
348
MÁQUINA ROTATORIA:
•En este tipo de máquina hay cierto número de
matrices y punzones.
• Cada matriz posee normalmente una sola
cámara de compresión.
• El conjunto de matrices se ubican en una
platina móvil, que en este tipo de máquina es
normalmente circular.
•Los punzones superiores e inferiores se
encuentran situados por encima y por debajo de
la platina, respectivamente en ruedas de oruga
metálica.
• La platina gira conjuntamente con las ruedas, lo
que hace que cada matriz esté asociada con par
de punzones. 349
• La posición vertical del punzón
inferior en la cámara se regula al
pasar por levas, mientras que la
fuerza se aplica al pasar los
punzones sobre los rodillos de
presión.
350
MÁQUINA ROTATORIA:
• La producción este tipo de máquina alcanza la
cantidad de 10000 comprimidos por minuto y
depende de la velocidad de rotación del motor,
así como el número e matrices que se
encuentran montadas en la máquina. Los
punzones pueden ser de caras planas, con el
que se obtienen comprimidos cilíndricos. Más
comúnmente, los punzones son cóncavos ,
lográndose de esta manera comprimidos
convexos, Los cuales pueden servir para
someterse a un posterior recubrimiento.
351
DEFESTOS DE LAS ABLETAS
• CORONADO
• LAMINADO
• FORMACIÓN DE PELÍCULA
• ADHESIÓN
• PICADO
• TRABADO
• BIGOTEADO 352
DEFESTOS DE LAS ABLETAS
CORONADO: Esta falla ocurre con los,
punzones cóncavos . puede presentarse en la
capa superior o inferior.
• Cuando se presenta en la capa inferior, es
debido que durante la eyección el punzón
inferior no asciende plenamente en la matriz
quedando parte de él dentro de esta. En la fase
siguiente de llenado la tolva golpea la tableta
y se produce una rajadura. La tableta salta y
sale de la matriz, produciéndose en caso
extremo el desprendimiento total de la cara
inferior de la tableta.
353
DEFESTOS DE LAS ABLETAS:
CORONADO
- Es una falla de tipo mecánico, no
se debe al granulado o al método
operatorio. Se corrige regulando
la trayectoria del recorrido del
punzón.
354
DEFECTO DE LA TABLETA
CORONADO
…………………… TOLVA
……………………
……………………
………
TAB. ………
....
..... .
.
355
DEFESTOS DE LAS TABLETAS
LAMINADO:
Se debe a un mayor englobamiento de aire.
Las tabletas se presentan con rajaduras o roturas transversales,
debido a la expansión del aire cuando la presión cesa; esto se
debe generalmente a granulados elásticos con propiedades
cohesivas débiles.
Cuando este fenómeno es más acentuado, las tabletas se parten
en dos capas o tienen la tendencia a reventar durante la
eyección.
El coronado y el laminado además de las cusas anteriores
pueden deberse:
a)Cantidad insuficiente de aglutinante en el granulado
b)Exceso de partículas muy finas.
c)Punzones y matrices muy gastadas.
d)Presión excesiva.
e)Exceso de humedad.
f) Expansión de la tableta durante la eyección.
356
DEFESTOS DE LAS TABLETAS
El coronado y el laminado, únicamente difiere por
la forma del punzón que se emplea en dada
caso.
En el coronado se tiene los punzones cóncavos.
En el laminado punzones planos o ligeramente
biselados.
ADHESIÓN:
Se debe principalmente a que las partículas del
granulado se adhieren al punzón superior,
inferior o a ambos, raras veces a la matriz.
El defecto es la formación de irregularidades
observadas en la superficie de la tableta.
357
En algunos puede deberse :
- A la humedad, lo que se soluciona secando
bien el granulado.
La máquina debe estar siempre limpia.
La humedad o el trabajo con sustancias
higroscópicas y más aún si son de carácter
ácido, atacan lentamente la superficie de los
punzones.
La solución en este caso es mandar los
punzones a refacetar , repulir nuevamente la
superficie de los punzones.
358
• ADHESIÓN:
La máquina debe estar siempre limpia.
La humedad o el trabajo con sustancias
higroscópicas y más aún si son de
carácter ácido, atacan lentamente la
superficie de los punzones.
La solución en este caso es mandar los
punzones a refacetar , repulir
nuevamente la superficie de los
punzones. 359
PICADO:
Durante la compresión la superficie de las
tabletas se presentan picadas.
Se debe a que el material se ha adherido a los
punzones.
Causas:
- Presencia de humedad en el granulado por
defecto en el secado o almacenamiento del
granulado.
Este problema se resuelve desecando el
granulado y en caso necesario adicionar
lubricante 360
TRABADO (DOBLE LLENADO):
Cuando la tableteadora no se manipula
correctamente, se puede producirse el doble
llenado, que por lo general esto sucede cuando
la máquina se hace funcionar manualmente.
La máquina tiene un movimiento sincronizado de
alimentación, compresión y eyección; si se hace
girar el volante en sentido inverso se producirá el
doble llenado.
Por ejemplo, la matriz es alimentada, el
alimentador retrocede, se efectúa la compresión
y el punzón superior se retira; si en este
momento el ciclo no se completa sino que se
hace girar el volante en sentido inverso, 361
entonces se produce el doble llenado, ya que el

alimentador avanza nuevamente depositando
una nueva cantidad de granulado sobre la
tableta que se encuentra en la matriz, de tal
manera cuando el punzón superior vuelve a
bajar se encuentra con una doble carga en la
matriz.
El remedio es simple, se libera el alimentador y
se retira la tableta de la matriz.
362
El remedio es simple, se libera el alimentador y
se retira la tableta de la matriz.
El doble llenado puede ocurrir cuando la máquina
está en funcionamiento, en este caso la tableta
por exceso de humedad del granulado o falta
de lubricante se queda adherida al punzón
superior, cuando la matriz es nuevamente
alimentada, baja el punzón superior junto con la
tableta pegada e él , en esta caso la máquina
se detiene
363
DEFECTOS DE LA TABLETA
BIGOTEADO:
Se debe a un defecto mecánico .
Está ocasionado por el desgaste del punzón y la
matriz.
El defecto aparece durante la compresión del
granulado.
Por acción de la presión el granulado escapa
por los costados del punzón superior y/o
inferior, formando aristas muy finas y frágiles y
que son fáciles de eliminar, por vibración o
364
cepillado.
TABLETAS
CÁLCULOS PARA DETERMINAR EL PESO DE
UNA TABLETA
Para la producción industrial de las tabletas, hay
que realizar los cálculos de peso real o práctico
de la tableta terminada.
Si se calculase el peso de las tabletas de
acuerdo a la fórmula teórica, las tabletas no
tendrían la cantidad de ingredientes por unidad,
debido a que no se han tomado en cuenta las
pérdidas de material durante las diferentes
etapas de la fabricación.
Ejemplo de cálculos: 365
CÁLCULOS PARA DETERMINAR EL PESO DE UNA
TABLETA :
Se desea obtener un lote de 100000 tabletas de
fenobarbital que tenga la siguiente fórmula por unidad:
Fenobarbital 97.5 mg
Lactosa 16.2 mg
Almidón en polvo 16.2 mg
Azúcar en polvo 16.2 mg
Manitol 8.1 mg
Sulfato de calcio 8.1 mg
Dextrosa al 25 % (P/P) c. s.
Almidón 10 %
Estearato de magnesio 1% 366
Desarrollo
1.- Ampliando la fórmula:
100000/7000=14.28 aprox =15
7000 x 15= 105000 tabletas o
100000 x 5 % = 5000
100000 + 5000 = 105000
Fenobar. 97.5 mg x 105M=10237.5
Lactosa 16.2 mg x 105M=1701
Almidón 16.2 mg x 105M=1701
Azúcar 16.2 mg x 105M=1701
Manitol 8.1 mg x 105M= 850.5
SO4Ca 8.1 mg x 105M= 850.5
Almidón 10 %
Estearato de magnesio 1%
367
• Desarrollo
1.- Ampliando el lote:
100000/7000=14.28 aproximando = 15
7000 x 15= 105000 tabletas (se amplió el lote)
100000 x 5 % = 5000
100000 + 5000 = 105000
368
2.- Ampliando la fórmula:
Fenobar. 97.5 mg x 105M=10237.5
Lactosa 16.2 mg x 105M=1701
Almidón 16.2 mg x 105M=1701
Azúcar 16.2 mg x 105M =1701
Manitol 8.1 mg x 105M = 850.5
SO4Ca 8.1 mg x 105M = 850.5
Almidón 10 %
369
• 3.- Todas estas cantidades se pesa
cuidadosamente (todos los ingredientes
expresados en peso).
• 4.- Todos los Polvos se mezclan en una
mezcladora, para homogenizar la mezcla
370
• 5.- La siguiente etapa es la adición del
Aglutinante, preparado de la siguiente manera:
• a). Tarar un recipiente adecuado y una bagueta
( la tara debe ser anotada en la parte exterior
del recipiente).
371
b). Como no se sabe la cantidad exacta de la
solución aglutinante que se va a necesitar, se
prepara una cantidad arbitraria de esta solución
por ejemplo 4 kg: 1Kg de dextrosa + 3 Kg de
agua.
dextrosa 1000 g = 25%
4 Kg = 4000 g
Agua 3000 g = 75%
372
• c). En un recipiente apropiado (Tarado) se pesa
la dextrosa y el agua por separado
• d). Adicionar la dextrosa al agua previamente
calentada y mezclar bien.
373
e). Añadir la solución aglutinante a la mezcla de
polvos, en cantidad suficiente para obtener un
una masa granulable.
NOTA: En la hoja de producción debe anotarse,
los siguientes datos:
Tara del recipiente.
Peso de la solución de dextrosa.
Tara del recipiente, más el peso de la solución
no empleada.
374
4.- Gasto del aglutinante:
Se emplearon 1816 gramos de la solución
aglutinante de dextrosa al 25% P/P, para
preparar el gránulado para 105000 tabletas.
375
5.- Granulación: uso de la granuladora.
6.- Secado del granulado: en la estufa.
7.- Tamizado: el granulado se pasa por un tamiz
adecuado para obtener un gránulo de un tamaño
que esté de acuerdo con el peso de la tableta
final.
376
Hasta esta etapa de proceso cualquier
pérdida del granulado en proporcional de
todos los ingredientes.
8.- Se pesa exactamente el granulado para
poder calcular sobre esta base la cantidad
de desintegrante y lubricante que se va a
añadir.
9.- Peso del granulado seco y tamizado:
Suponiendo que se pesó 17069 gramos.
377
10.- Obtención de la cantidad de lubricante
y desintegrante:
De acuerdo con los datos se tiene:
Estearato de Mg 1% + Almidón 10% = 11%
.
El granulado seco y tamizado pesa 17069
gramos y representa sólo el 89 % del 100
% que es el peso total
Por lo tanto: 100 % - (1 % +10 %)= 89 %
que representan los 17069 g.
378
Luego: por regla de tres simple se
determina el peso del 100%:
89 % --------------- 17069 g
100 % --------------- X
X = 19178.6 g (peso total)
379
Cantidad de estearato de Mg:
1 % de19178.6 g = 191.79
Cantidad de almidón:
10% de 19178.6 g = 1917.6 g.
380
Hasta esta parte sólo se han
empleado cifras experimentales o
prácticas, es decir que estas cifras
nos sirven para calcular el peso de
los ingredientes que están
expresados en porcentajes en la
fórmula.
381
Para Calcular el peso de la tableta final,
utilizamos las cifras teóricas.
Por lo tanto: sumamos todos los ingredientes que
han sido expresados en peso incluyendo la
cantidad de aglutinante gastado, pero sin incluir
el lubricante y des integrante que están dados en
%.
382
Fenobarbital 10237.5 g
Lactosa 1701.0 g
Almidón en polvo 1701.0 g
Azúcar en polvo 1701.5 g
Sulfato de calcio 850.5 g
Manitol 850.5 g
17041.5 g
383
Como se gastaron 1816 g de aglutinante, de esta
cantidad, el 25 % es dextrosa pura, que es igual
a 454 g , por lo tanto tendremos: 17041.5 + 454 =
17495.5 g
Este peso (17495.5 g ) equivale al 89 % de la
fórmula; el 100 % será igual a:
89 %. ..………….. 17495.5 g
100 % …………… X
X = 19657.8652 g. peso del 100% de
granulado
384
Este peso equivale al 100% del
granulado teórico y si se divide
entre las 105000 tabletas nos dará el
peso que debe tener cada tableta.
19657.8652 g/ 105000 = 0.1872 g.
= 187.2 mg.
Nota: Es importante que esta última
operación se encuentre como
mínimo hasta las 4 cifras decimales.
385
VARIACIÓN DEL PESO DE LAS TABLETAS
SE CONSIDERA PORCENTAJE DE
VARIACIÓN DEL PESO
Peso promedio de tableta
Variación Porcentaaje
De 13 mg a menos 15 %
130 mg o menos 10%
Mas de 130 mg hasta 324 mg 7.5%
Más de 324 mg 5%
386
Peso de la tableta = 187.2 mg.
Como los porcentajes de variación del peso
de las tabletas están establecidas:
130 mg o menos 10%
Mas de 130 mg hasta 324 mg 7.5%
Más de 324 mg 5%
+ 7.5 % = 201.24 mg
187.2 mg
- 7.5 % = 173.16 mg
387
SEGUNDO
RPOBLEMA
388
Se desea preparar 1000 tabletas de sufadiazina que
tiene la siguiente composición:
Sulfadiazina 0.250 g
Lactosa 0.100 g
Solución de gelatina P/P al 5% cantidad
suficiente
Almidón desecado 8%
Datos experimentales:
- Gasto de aglutinante 50 cc
- Peso de granulado 345 g
¿Cuál es el peso promedio de las tabletas y la variación
permitida por la farmacopea Americana? 389
SOLUCIÓN:
1.-Cálculo del exceso: se calcula el múltiplo más
bajo para obtener un ligero exceso.
1000/7 = 142.8 .Redondeando 150
150 x 7 = 1050
2.- Se determina el % de la fase interna, restando
los % de la extena.
Fase externa: 8% almidón + 2% estearato de
magnesio = 10%
Si se sabe que la fase externa + la fase interna
es el 100%
Entonces la Fase interna = 100% - 10% = 90% 390
Nota: el almidón puede cumplir diferentes
funciones:
Como aglutinante como solución % P/P
Diluyente mg o g
Desintegrarte (fase externa) se señala en %
Se realizan dos tipos de cálculo:
Cálculo teórico y
Cálculo préctico
391
3.- Cálculo teórico:
Se determina el peso de la tableta y la variación
de peso:
a) Ampliando la fórmula: 1000/7 = 142.8571
Aprox. 150
luego 150 x 7 = 1050 tabletas
Ampliando la fórmula:
Sulfadiazina 0.250 g x 1050 = 262.5
Lactosa 0.100 g x 1050 = 105.0
Sumando 367.5 g
392
367.5 g representa el 95%, debido a que el 5%
es gelatina
Por lo tanto el 100% será:
367.5 g …………….. 95%
x …………………. 100%
X = 386.8421 g
393
b) Cálculo del peso del aglutinante añadido.
En este caso no se puede calcular porque no
se da la densidad de la solución.
Por lo tanto asumimos que la densidad es = 1
Como D = M 1=M M = 50 g
V 50
c) Entonces el peso del granulado teórico será
386.8421 g + 50 = 436.8421 g
d) Peso del granulado total:
El peso anterior ( c) corresponde a la fase
interna que sólo es el 90% del peso
394
Por lo tanto el peso total será:
436.8421 g ……………….. 90%
x …………………..100%
x = 485.3579 g
e) Cálculo del peso promedio:
Peso propmedio = Granulado teórico total
No de tabletas ampliado
Peso promedio = 485.3579 g = 0.4622 g
1050
395
Cálculo práctico:
El número de tabletas se calcula con la siguiente
relación
N° de Tab. = Granulado total

Peso promedio
= 485.3579 g = 1050.1036 tabletas.
0.4622
Porcentaje de variación de peso:
0.4622 g +5% = 0.4853 g
- 5% = 0.4391 g
396
397
398
PRUEBAS A QUE SE SOMETEN LAS
TABLETAS:
CONTROL DE CALIDAD
Para determinar la concordancia del producto
con las especificaciones técnicas, se somete a
múltiples ensayos y PRUEBAS:
1.CANTIDA DE PRINCIPÌO ACTIVO:
La farmacopea señala el porcentaje de p. a. que
debe tener cada producto. Así por ejemplo:
Vitaminas 95 – 150 %
Productos no muy potentes farmacológicamente
95 – 115 %
Productos muy potentes, potencialmente tóxicos
95 – 105 %.
399
TABLETAS
1.CANTIDAD DE PRINCIPÌO ACTIVO:
Así por ejemplo:
OVERAGE: Cantidad de p. a. en exceso que
se pone en cada dosis unitaria para
recompensar la pérdida del p. a. por efecto del
tiempo.
OVERFILL: no es usado en tabletas sino en
soluciones, sobre todo parenterales. Exceso de
acuerdo al volumen, a más volumen más
exceso.
400
TABLETAS
Se toman pruebas a intervalos durante el
tableteado, se pesan y se va llenando la hoja
de control de pesos. Cada 15 minutos se toman
al azar 20 tabletas. Se pesan en forma
individual, no más de dos tabletas, deben tener
peso que excedan por encima y por debajo del
margen permitido.
401
TABLETAS
Se toman pruebas a intervalos durante el
tableteado, se pesan y se va llenando la
hoja de control de pesos. Cada 15
minutos se toman al azar 20 tabletas. Se
pesan en forma individual, no más de dos
tabletas deben tener peso que excedan
por encima y por debajo del margen
permitido.
402
TABLETAS
• Si no fuera así , se toma el doble de sustancia,
no debe de haber más de 4 que excedan los
límites. Si así fuera, todo el lote se descarta y
se vuelve a regular la máquina..
• Por lo general, los primeros 45 minutos de
trabajo, siempre hay exceso en el peso, por la
vibración de la tableteadota, el material más
fino se va depositando hacia abajo, haciendo al
material más compacto en la parte inferior de la
tolva. Las tolvas pequeñas nunca se llenan
hasta el borde sino hasta 2/3 de su tamaño.
403
PRUEBAS A QUE SE SOMETEN LAS TABLETAS
PRUEBA DE DUREZA:
Prueba de resistencia mecánica, determina la
fuerza necesaria en forma de presión, para
romper una tableta. La tableta se pone de canto.
Hay varios probadores de dureza:
STRONG-COBSS: Utiliza unidades arbitrarias.
PFISER: Tiene dos agujas en un dial en la que
se registra la fuerza ejercida por la mano.
MONSANTO: mide la fuerza en Kg / cm² Se
hace girar el tornillo hasta que se alcanza la
fuerza para romper la tableta. El puntero registra
404
la fuerza alcanzada.
FIGURA A
PROBADOR DE DUREZA
405
RESISTENCIA A LA ABRASIÓN:
• La dureza de la tableta debe ir de acuerdo con
el tipo de p. a. y la velocidad de inicio de la
acción.
• La abrasión (desgaste) se mida con un
abrasímetro. Es una prueba muy usada, sobre
todo para tabletas suaves. En el interior del
tambor del aparato se colocan 20 tabletas
pesadas individualmente. Desde el eje hacia la
superficie del tambor hay una lámina curva que
al girar el tambor tiene por función recoger las
tabletas que con el giro alternativamente irán
resbalando y cayendo luego de ser recogidas.
La prueba consiste en hacer girar unas 400
406
vuelta el sistema.
DESINTEGRACIÓN:
• Se realiza en un aparato
estandarizado, su diseño está
indicado en la USP. La tableta va
sumergida dentro de un recipiente
especialmente acondicionado y en
un fluido que varía con el tipo de
prueba, pudiendo ser: Agua
destilada, fluido gástrico artificial,
fluido intestinal artificial.
407
Las tabletas van dentro de cada
canastilla. El tiempo se
cronometra al momento en que la
tableta entra en contacto con el
fluido. Se debe procurar un buen
nivel de fluido y el movimiento
ajustado para que la canastilla no
impacte contra el fondo del
recipiente.
408
DESINTEGRACIÓN:
• La prueba se da por terminada cuando no
queda sobre la malla ninguna partícula cuyo
tamaño sea mayor que los orificios de la malla.
Se acepta como tiempo máximo 30 minutos
aunque no hay una norma que señale el tiempo
adecuado para cada tipo de tableta. Tabletas
contengan como p. a. antipiréticos,
analgésicos, deben tener un tiempo de
desintegración lo más bajo posible. El hecho de
que la tableta se desintegre, no asegura, sin
embargo que el principio sea liberado, por lo
que se requiere de una prueba adicional.
409
FIGURA B
Aparatos para abrasión y
desintegración
Para abrasión Para desintegración
motor
motor
Temperatura 37°C ± 2°
410
VELOCIDAD DE DISOLUCIÓN:
Ha venido a sustituir en gran
parte, la prueba de
desintegración. Es importante
para p. a. muy potentes y que
pueden alcanzar niveles tóxicos
en pocos segundos al ser
administrados. Por ello, por lo
general se administra en dosis
bajas y son poco solubles.
411
Así, mismo la solución del p. a. es
inferior al 0.3 % , la velocidad de
disolución se convertirá en el factor
limitante de la absorción, porque se
necesitaría alcanzar grandes
concentraciones para lograr la
concentración óptima que proporcione
la cantidad de p. a. requerido. La mayor
parte de los p. a. son poco solubles por
lo que es común hacer las pruebas de
disolución. Se expresa como el
porcentaje de la dosis que se disuelve
en función del tiempo.
412
VELOCIDAD DE DISOLUCIÓN
La prueba es importante para determinar la
biodisponibilidad, entendiéndose como tal ,
la cantidad de p. a. disponible para la
absorción. La tableta debe disolverse para
liberar el p.a. en su lugar de absorción.
Se toma en cuenta la cantidad de p. a. y su
velocidad de aparición en sangre, es decir la
velocidad de biodisponibilidad y la
magnitud de esa biodisponibilidad. No se
puede hablar tomando esos conceptos por
separado.
413
APARATOS PARA LA VELOICIDAD DE
DISOLUCIÓN
ÁGITADOR
414
Concente.
Concent.
A
B
TIEMPO
TEIMPO
A= Mayor velocidad, meñor tiempo

B = Más lento, permanece más tiempo
415
FORMAS FARMACÉUTICAS PROTEGIDAD POR
ENVOLTURA
( TABLETAS ENCUVIERTAS)
RAZONES PAR EL RECUBRIMIENTO DE TABLETAS:
- Reducir al mínimo las interacciones que podría existir
con el ambiente y mejorar con ello la estabilidad.
- Mejorar la identificación del producto en todas las
etapas de manufactura hasta el paciente.
- Mejorar la biodisponibilidad del fármaco (forma de
liberación sostenida, repetida y con cubierta entérica)
- Facilitar la ingesta del producto por el paciente.
- Facilitar la manipulación en líneas de envasado, ya
que el revestimiento reduce al mínimo la
contaminación cruzada 416
RAZONES PAR EL RECUBRIMIENTO DE
TABLETAS:
-Mejorar la aceptación y apariencia del producto,
enmascaranbores y olores desagradables.
Controlar o reducir la frecuencia de dosificación.
- Mantener la integridad física o química de la
sustancia activa protegida del aire y/o
humedad
- Mejorar la estética y/o diferenciación del
producto.
417
RAZONES PAR EL RECUBRIMIENTO DE
TABLETAS:
En casos limitados, evitar contacto inadvertido
de la sustancia activa
por los pacientes y prevenir la absorción de la
sustancia activa. Ejemplo: Finasteride, las
mujeres embarazadas o que puedan
embarazarse no deben manipular tabletas rotas
de Finasteride, debido a la posibilidad de que
absorban finasteride, (Proscar, Merck) con el
consiguiente riesgo potencial para los fetos de
sexo masculino, pueden causar anormalidades
de los órganos genitales externos de los fetos.
418
CÁPSULAS
419
• Es una forma farmacéutica constituidas por
dos valvas cilíndricas terminadas en
semiesferas, que encajan perfectamente una
en el interior de la otra, actuando la de
menor diámetro y mayor longitud como
receptáculo o cuerpo donde se dosificará el
producto medicamentoso, y la de mayor
diámetro y menor longitud actúa como tapa
(cuerpo y tapa).
TAPA
RECEPTÁCULO 420
CÁPSULA
• Las cápsulas se adquieren ya preparadas.
• El cuerpo de la cápsula puede ser duro o
blando. Destinados a ingerirse íntegramente
por el paciente.
• La mayoría de las cápsulas disponibles
comercialmente son de gelatina dura.
• Existen cápsulas de gelatina dura para
contener en su interior sustancias líquidas y
semisólidas.
• Las cápsulas se emplean para la dosificación
de sustancias sólidas: polvos, granulados,
421
comprimidos troceados, etc.
CÁPSULAS
Composición da las cápsulas duras:
- Gelatina, agua y azúcar: transparentes,
incoloras e insípidas.
-Colorantes FD&C Y D&C.
- Cápsulas opacas: dióxido de titanio.
- Cuerpo y tapa de colores diferentes y
variados.
- Contienen de 13 - 16 % de humedad.
422
CÁPSULAS
-En ambiente seco pierden humedad: se
tornan en cápsulas quebradizas y se
deshacen al manipularse.
-Se empacan a granel acompañadas de una
bolsa de material desecante.
-Material desecante más usado: silica gel,
arcilla y carbón activado.
- La exposición prolongada a la humedad
afecta la disolución in vitro.
423
CÁPSULAS
VENTAJAS DE LAS CÁPSULAS DE
GELATINA:
- Composición sencilla de la formulación que
guarda, p. e., poco o nulo excipiente.
- Fácil elaboración.
- Protección del fármaco.
- Buenos caracteres organolépticos.
- Fácil identificación.
- Versatilidad.
- Buena tolerancia.
424
- Buena biodisponibilidad.
CÁPSULAS
Volumen pequeño.
Enmascara malos sabores y olores.
INCOVENIENTES:
• Mayor costo de producción: sólo a nivel
industrial. A nivel de formulación magistral en
oficina farmacéutica y en farmacia de hospital,
este problema es inexistente.
• Las cápsulas de gelatina dura son sensibles a
cambios térmicos y variaciones en la humedad
de ambiente.
Conviene tenerlas siempre a una temperatura
inferior a 30 º C, protegida de la radiación solar
425
CÁPSULA
Inconvenientes:
- No todas las personas pueden tragarlas
- Limitación de contenido: no pueden dosificarse
en cápsulas sustancias que reaccionan con la
gelatina, la disuelven, permeabilizan o
difunden.
- Fácil identificación.
- Versatilidad.-
- Buena tolerancia.-
- Buena biodisponibilidad.
- Gran exactitud de la dosificación.- Volumen 426
CÁPSULA
TIPOS DE CÁPSULAS DE GELATINA DURAS:
1.EN FUNCION DEL TIPO DE CIERRE:
- Cápsula simple: se cierra encajando
perfectamente la tapa con el cuerpo
- Cápsula Snap-Fir: presenta una banda circular
invaginada en la parte superior del cuerpo y en
la parte superior de la tapa, opuestos
diametralmente, de manera que introducido
en el otro sierra la cápsula, ofreciendo
dificultad para la separación.
- Cápsula Coni-Snap Supro: idéntico al anterior,
sólo más achatada y, por tanto, más difícil de
abrir una vez cerrada. 427
CÁPSULA
TIPOS DE CÁPSULAS DE GELATINA
DURAS:
- Cápsula Coni- Snap o Coni fit: Con el mismo
sistema que las anteriores, pero con la
modificación de tener los bordes del cuerpo
dobladas hacia el interior con el fin de evitar
rasgar la tapa en el caso de que estos bordes
contacten con la misma al efectuar el cierre de la
cápsula.
- Cápsulas Licaps: se trata de una cápsula de
gelatina dura de formulación especial para la
dosificación de líquidos, incluso oleosos y
pastas. Se cierra y sella por calor de forma
hermética, se necesita para ello un aparato 428
CÁPSULA
2. EN FUNCIÓN DEL TAMAÑO DE LA
CÁPSULA:
- Se consideran la capacidad y el
tamaño de las mismas. Según estos
parámetros, se tiene 8 tipos de cápsula para
uso humano que se designan por números ya
establecidos y normalizados.
- Estos números van de 5 a tres ceros ( 000 ),
siendo el 5 el de menor capacidad y el 000 el
de mayor capacidad. La capacidad varía
ligeramente para un mismo número, según el
fabricante.
- En farmacia humana es preferible no utilizar 429
CÁPSULAS
Ejemplo:
Capacidad (en ml) de los distintos números de
cápsulas gelatinosas duras en función del
fabricante:
Núm. CAPSUGEL ELANCO
000 1.37 1.41
00 0.95 0.92
0 0.68 0.67
1 0.50 0.48
430
2 0.37 0.37
3 0.30 0.27
4 0.20 0.20
5 0.13 0.13
431
Medidas aproximadas de cada número de cápsula gelatinosa
dura: dados en mm
Longitud cuerpo:
000 00 0 1 2
22.35 20.35 18.60 16.73 15.58
Longitud tapa:
000 00 0 1 2
14.36 13.10 10.80 9.66 9.00
Diámetro cuerpo:
000 00 0 1 2
9.52 8.12 7.24 6.60 6.00
Diámetro tapa
000 00 0 1 2
9.90 8.50 7.62 6.90 6.30
Longitud total tapada:
000 00 0 1 2
28.00 23.50 21.2 19.20 18.00
432
Medidas aproximadas de cada número de
cápsula gelatinosa dura: dados en mm
Longitud cuerpo:
3 4 5
13.80 12.52 9,36
Longitud tapa:
3 4 5
8.12 7.25 5.58
Diámetro cuerpo:
3 4 5
5.46 4.95 4.57
Diámetro tapa
3 4 5
5.71 5.90 4.82
Longitud total tapada:
3 4 5
16.00 14.00 10.30 433
CLASES DE CÁPSULAS DE ACUERDO AL
CONTENIDO EN MILIGRAMOS:
NÚMERO mg
000 600
00 500
0 400
1 300
2 200
3 100
4 50
5 25
434
Capsulador para la dosificación de capsulas
gelatinosas duras.
DOSIFICACIÓN INDUSTRIAL DE CÁPSULAS
DE GELATINA DURAS: ( encapsulado de
sustancias)
Existen varios tipos de máquinas para efectuar
435
el
llenado y cerrado de cápsulas gelatinosas.
Disco giratorio inferior
Disco giratorio inferior con plaquetas

retráctiles
Máquina industrial de cuatro tiempos para
el llenado de cápsulas 436
Punzón
437
DE GELATINA DURAS:
Las máquinas de uso más común es aquella que
desarrolla el proceso en: a.-Cuatro tiempos o
fases.
b.- En forma continua.
a.- DOSIFICACIÓN INDUSTRIAL DE
CÁPSULAS CON MÁQUINAS DE CUATRO
TIEMPOS:
-Constan de dos discos metálicos situados uno
encima de otro provistos de movimiento rotatorio.
En el disco inferior se alojan los cuerpos de las
cápsulas en las correspondientes perforaciones 438
CON MÁQUINAS DE CUATRO TIEMPOS:
En el disco superior, se disponen unas plaquetas
unidas a un eje central
Fases (tiempos) del funcionamiento:
1ra. FASE: Las cápsulas que se encuentran en
una tolva de carga, se sitúan precerradas en los
orificios correspondientes del disco superior, de
tal manera que el cuerpo siempre queda en la
placa inferior y la cabeza en la placa superior. La
ordenación se consigue mediante unos canales
provistos de palancas que sitúan correctamente 439
la cápsula.
2da. FASE:
Se efectúa la separación del cuerpo y la cabeza
del cuerpo de la cápsula,
Quedando la cabeza retenida en la plaqueta del
disco ,que se retira hacia el eje central del
aparato dejando a la vista el cuerpo de la cápsula
en el disco inferior. Esta separación se consigue
gracias a un vacío que se realiza por el conducto
situado en la parte inferior del orificio en donde
se inserta el cuerpo de la cápsula 440
•3ra. FASES:
En esta fase se desarrolla el llenado de la
cápsula según diversos sistemas.
Las formas clásicas de dosificación por enrase o
por tornillos sinfín han sido sustituídas por
sistemas más sofisticados de dosificación
volumétrica mediante compresor dosificador.
441
4ta FASE:
Llenos los cuerpos de las cápsulas, la plaqueta
superior se sitúa sobre los mismos de manera
que enfrenta cabezas con cuerpos
correspondientes
Unos punzones empujan el cuerpo de las
cápsulas hacia arriaba contra la cabeza
correspondiente, que no puede moverse debido a
que sobre ella .tiene una placa metálica que
obtura el orificio en donde se encuentra. El
punzón sigue presionando hacia arriba, 442
b. DOSIFICACIÓN INDUSTRIAL
MÁQUINAS CONTÍNUAS
Las máquinas de movimiento continua constan
de 3 torres o grupos operativos cilíndricos en
donde se efectúan las operaciones de forma
continua
En el primer grupo operativo se realiza la
alimentación y orientación de la cápsula.
En el segundo grupo se realiza la transferencia
de la cápsula hacia el tercer grupo y en este
último la apertura, separación, dosificación,
recomposición, cierre y expulsión de la cápsula.
443
GELATINA
CAPSULAS DE GELATINA BLANDAS:
• Se trata de cápsulas esféricas, esferoidales o
alagadas, constituidas por una sola pieza ,
por lo general elásticas y blandas ( existe un
tipo de consistencia rígida) se forma a partir
de una mezcla de glicerogelatina,
dependiendo la flexibilidad de la proporción
de los componentes, endureciéndose si se
incorpora gluten a la mezcla. Pueden contener
medicamentos generalmente líquidos que
pueden de este modo ser ingeridos sin que se
perciba su sabor u olor. El tamaño oscila entre
unos 5 mm (perlas) y 2 centímetros. 444
CAPSULAS DE GELATINA
BLANDAS:
• Se emplean para dosificar líquidos o
pastas que no disuelven sus paredes,
también pueden dosificarse sólidos en su
interior, si bien previamente deben ser
disueltos o dispersados en un excipiente
adecuado para obtener una disolución o
una dispersión de consistencia líquida o
más o menos pastosas.
• En relación a las ventajas y desventajas
es similar a las cápsulas duras.
445
TIPOS DE CÁPSULAS BLANDAS:
Capsulinas. Las que encierran de 0.20 a 0.25 g
de contenido y pesan terminadas 0.5 gramos.
Perlas: Tamaño análogo o inferior a las
capsulitas, de forma perfectamente esférica y
de consistencia rígida.
Glóbulos: Grandes cápsulas blandas y elásticas
que contienen cantidades superiores el medio
gramo en su interior, corrientemente líquido
oleoso.
Cápsulas blandas: propiamente dichas, que
contienen aproximadamente 0.5 g y pesan
hasta un gramo, terminadas, siendo de forma
ovoidea. 446
CÁPSULA
TIPOS DE CÁPSULAS BLANDAS:
Además existen otros tipos de cápsula
generalmente blandas condicionadas
fundamentalmente por la vía de administración.
Así se tienen los siguientes:
Cápsulas vaginales: cápsulas blandas de forma
ovoide.
ápsulas rectales: cápsulas blandas ligeramente

alargadas. 447
448
449
450
451
452

Galenica Problema 2

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FARMACIA

• Se ocupa particularmente de seleccionar las

• Dentro del campo de la investigación

Este tipo de denominación está

La forma de dosificación se considera como

Corazón. ………… Intracardiaca

ORAL Sólido Cáp.Tab.Grag. Granulados

* Son prescritas por el médico (Magister),

* Pueden prepararse en todas las formas de

• Preparado por el farmacéutico o bajo su

• Debe haber una prescripción facultativa.

• Toda sustancia activa o inactiva

• Es un documento expedido por un profesional

* La receta de preferencia debe ser atendido por el

• En cado de errores u omisiones por parte del

• De acuerdo al Reglamento de Establecimientos

• El Libro de Control de Estupefacientes

• Método de Jefforis: tiene 5 factores

• Fracción de fármaco administrado que de

a. Solubilidad del p.a.

En las diversas formas de administración

• Vía oral: la biodisponibilidad decae de

• P.e. los antidepresivos tricíclicos( imipramina,

• El efecto colinérgico y anticolinérgico se deja

• O efectos de primer paso, Comprenden todos

• Históricamente es la forma más antigua

La asociación de las moléculas es lo que

Las características de los material sólidos

• La utilización de sepillos, pinceles o

2. Indicar las especificaciones técnicas de

Las mezcladoras no deben llenarse

Si su humedad supera el 14 % puede

- Celulosa microcristalina: se obtiene por

- Compatible con mucho fármacos.

- Son estables en un amplio rango de pH.

- Tienen la capacidad de incharse en agua:

• Entre los aglutinantes húmedos más

Como disolvente: se señala su peso en g o

Como desintegraante: (fase externa) se

• Goma tragacanto: Antes se utilizó

• Acetato de Celulosa, acetobuti- rato de

Si se aumenta la proporción, aumenta

• esta incompatibilidad, pero su

•En algunos casos pueden llegar al 5 %. Si se

Ejemplos: Parafina, ác. esteárico (mezclado

La Farmacopea Americana la define como:

2. El método de producción: normalmente está

• MÉTODO DE COMPRESIÓN DIRECTA.

II. MÉTODO DE GRANULACIÓN SECA,

III. MÉTODO DE GRANULACIÓN HÚMEDA.

• MÉTODO DE GRANULACIÓN SECA O

• GRANULACIÓN POR VÍA HÚMEDA

ESQUEMA QUE ILUSTRA LAS ETAPAS

ESQUEMA QUE ILUSTRA LAS ETAPAS

ESQUEMA QUE ILUSTRA LAS ETAPAS

ESQUEMA QUE ILUSTRA LAS ETAPAS

- No debe aplicarse una presión excesiva

• 4º Operación: Desecación: Debe eliminarse el

DESARROLLO DEL PROCESO

La Farmacopea Americana la define como:

3. El método: por el cual el comprimido va a ser

2. El método de producción: normalmente está

II. MÉTODO DE GRANULACIÓN SECA,

• MÉTODO DE GRANULACIÓN SECA O