ANTIBIOTICOS.

PRINCIPIOS GENERALES
DE LA
ANTIBIOTICOTERAPIA

 Describir los principios para

seleccionar el antibiótico
apropiado, las combinaciones
de varios antibióticos y la
función de la quimioprofilaxis
 los antibióticos son
sustancias antimicrobianas
producidas por diversas
especies de
microorganismos
(bacterias, hongos y
actinomicetos)
 también a los antibióticos
sintéticos como las
sulfonamidas y quinolonas.
Clasificación y mecanismo de acción.
 estructura química y/o mecanismo de acción
1. Inhiben la síntesis de las paredes celulares bacterianas (lactámicos β)
2. Actúan, aumentando la permeabilidad de la membrana, provocando la
salida de compuestos intracelulares. (detergentes -> anfotecinicna B)
3. Alteran la función de las subunidades ribosómicas 30S o 50S para inhibir en
forma reversible la síntesis de proteínas (bacteriostáticos -> cloranfenicol)
4. Se adhieren a la subunidad ribosómica 30S y alteran la síntesis de proteínas
(bactericidas)
5. Modifican el metabolismo del ácido nucleico bacteriano (quinolonas)
6. los antimetabolitos (enzimas)

Antivíricos
1. análogos de los ácidos nucleicos (aciclovir)
2. inhibidores de la transcriptasa inversa de
VIH
3. inhibidores de otras enzimas víricas
4. inhibidores de la fusión
 El tratamiento eficaz depende de la concentración suficiente de
antibiotico para inhibir el crecimiento del agente causal
 Si las defensas del hospedador se encuentran intactas y
activas, basta con un efecto inhibidor mínimo.
(bacteriostático)
 cuando las defensas del hospedador son deficientes, se
necesita un antibiótico aniquilador (bactericida)
 ¿cuando se va a decir que microorganismo es…..?
 sensible al antibiótico ---- cuando permanecer por debajo
de la concentración que es tóxica para las células humanas
y tiene el efecto deseado
 Resistente --- Cuando la concentración inhibidora o
bactericida es mayor de la que se puede utilizar con cierto
margen de seguridad in vivo
Resistencia
bacteriana
 En la actualidad existen cepas de
enterococos, Pseudomonas y
Enterobacter que son resistentes a todos
los antibióticos que existen.
 Prevención
 Buen conocimiento de la
farmacodinamia y farmacocinética
 Aplicación adecuada de vacunas
 Buen seguimiento de técnicas
antisépticas correcta
 uso apropiado de antibióticos
profilácticos en cirugía
 las bacterias poseen bombas de salida que
pueden transportar los fármacos hacia el
exterior de la célula
 Inactivación farmacológica debido a la
producción de enzimas (lactámicos β 
lactamasa β)
 presencia de un objetivo alterado (proteína ,
mutacion del objetivo natural protección)
 Transferencia a células hijas (vertical)
 Transferencia de bacteria a bacteria (horizontal) Mecanismo de
 Transposones --- móviles
 Integrones --- no móviles
resistencia
 fago --- virus
Selección del
antibiótico
 tratamiento empírico 
abarcar todos los
microorganismos  varios
medicamentos o amplio
espectro.
 tratamiento definitivo 
antibiótico poco tóxico
 Respaldo con estudios VS
no identificación del
agente causal  utilizar un
antibiótico lo mas certero.
 tratamiento profiláctico o
preventivo
  Para lograr este objetivo terapéutico es necesario evaluar un grupo de factores
farmacocinéticos y del hospedador
 Mecanismos de defensa del hospedador (inmuno - ⇧ ó ⇩)
 Factores locales (estado de la lesión / presencia de un cuerpo extraño 
biocapa)
 Edad
 Factores genéticos
 Embarazo
 Alergia medicamentosa
Factores  El tipo de antibiótico y la vía de administración dependen, en gran parte, de la
ubicación de la infección.
farmacocinéticos  Penetración del antibiótico hasta el sitio de infección. (LCR)
 (totalidad) Difusión pasiva + proteína / transitoriamente
 Concentración del fármaco en el plasma.
 La concentración mínima del fármaco que se alcanza en el sitio de infección debe
ser muy similar a la MIC para el agente causal *
 Múltiplos
 algunas infecciones se curan incluso cuando no se logra alcanzar la
concentración inhibidora
 dosis y frecuencia de administración de los antibióticos
Tratamiento con antibióticos
combinados
 únicamente en ciertas situaciones y con una base farmacológica
 es necesario conocer las interacciones potenciales entre los antibióticos
 Estas interacciones repercuten en el microorganismo o el paciente
 Se puede producir: sinergismo, antagonismo, aditivo o indiferencia
 Bacteriostáticos antagonizan con bactericidas

Indicaciones para la aplicación clínica de

antibióticos combinados
 tratamiento empírico de una infección cuya causa se desconoce (neumonía
extrahospitalaria)
 tratamiento de las infecciones polimicrobianas (infecciones genitales)
 para reforzar la actividad antimicrobiana en ciertas infecciones (endocarditis enterocócica)
 para prevenir la resistencia de microorganismos (osteomielitis estafilocócica)
Desventajas de las combinaciones de
antibióticos
 mayor riesgo de padecer efectos adversos de ambos fármacos
 microorganismos multirresistentes
 erradicación de la flora normal del hospedador con una sobreinfección
subsiguiente
 mayor costo para el paciente
 antagonismo entre dos antibióticos

SOBREINFECCIONES
personas que reciben dosis terapéuticas de un antibiótico sufren alteraciones
en la población microbiana normal del aparato intestinal, respiratorio y
genitourinario (cándida)
Profilaxia de la infección con
antibióticos (quimioprofilaxis)
Si se utiliza un solo fármaco eficaz y no tóxico para prevenir una infección causada por un
microorganismo específico o para erradicar una infección incipiente, la quimioprofilaxia suele
tener éxito. Por el contrario, cuando la finalidad de la profilaxia es impedir la colonización o
la infección causada por cualquier microorganismo presente en el entorno del paciente, la
profilaxia suele fracasar

 rifampicina  meningitis meningocócica

 Penicilina  sífilis
 empleo intermitente de trimetoprim-sulfametoxazol  infecciones urinarias
recurrentes por E. coli.
 Enfermos de SIDA
 prevenir una gran variedad de infecciones en los pacientes sometidos al
trasplante
 prevención de la infección de las heridas posquirúrgicas
ANTECEDENTES DE LOS BETALACTAMICOS

 Alexander Fleming en septiembre de 1928

 observó que el crecimiento de Staphylococcus aureus
 hongo Penicillium notatum
 En 1930, Cecil George Paine
 penicilina como tratamiento tópico en varios sujetos con infecciones
cutáneas y oculares pero no es hasta 1940
 80 años, los betalactámicos son los antimicrobianos más prescritos
PENICILINAS

 Se clasifican como beta lactamicos.

 Comparte características con: cefalosporinas,
monobactamas, las carbapenemas y los inhibidores
beta lactamasa.
 Química.

 Anillo tiazolidina B
 Anillo beta lactamico A
 Grupo amino secundario (RNH-) A B
 Núcleo químico: 6-
aminopenicilianico
 clasificación

 Se pueden clasificar en 3 grandes grupos:

1. penicilinas: (p. ej. Penicilina G)
Tiene gran actividad contra microorganismos Gram positivos, cocos gramnegativos
y anaerobios no productores de beta lactamasa
(le acusa hidrolisis).
2. Penicilinas antiestafilococcicas (p. ej.
Nafcilina).
Son resistentes a las beta lastamasas.
Son activas contra estafilococos y
estreptococos

3. Penicilinas de amplio espectro (p.ej.

Ampicilina y las penicilinas
antipseudomonas).
Aspecto antibacteriano y poseen una
actividad mejorada contra Gram
negativos.
 Mecanismo de acción.

Inhiben el
crecimiento
bacteriano
por interferir
con paso
especifico
en la síntesis
de la pared
celular.
 Resistencia a las penicilinas.
Causas.

1. Inactivación del antibiótico por la beta lactamasa.

2. Modificación del sitio de unión de las PFP.
3. Acceso difícil del antimicrobiano al sitio de unión con las PFP
4. La presencia de una bomba de egreso.
Farmacocinética.

 ABSORCIÓN:
Oral: tomarse 2 horas antes o después de
los alimentos.
Variable dependiendo de cada penicilina.

Parenteral: por ejemplo las penicilinas

benzatina y procaina don formuladas para
retardar la absorción lo cual tiene larga
duración posteriormente.
DISTRIBUCION.
 Amplia se distribuye a todo el
organismo.
 Niveles bajos en SNC, ojos y próstata.
 Atraviesan barreras placentarias.
 Insolubles en lípidos.
FIJACION PROT:
 20%- 80%.
VIDA MEDIA.
 30 minutos.
METABOLISMO.
Mínimo.

EXCRECION.
Renal.
90% por secreción tubular.
10%filtración glomerular.
Vía biliar nafcilina.
Saliva y leche materna de 3% a
15%
 Reacciones adversas.
No son toxicas.
Reacciones
alérgicas a
penicilina.
En pacientes con
insuficiencia renal:
la penicilina en altas
dosis puede causar
convulsiones.
 Problemas relacionados con el uso y
abuso de las penicilinas.
 Se encuentran entre los
antibióticos de las que se hace
mal uso. Como resultado 90%
de las cepas de estafilococos
en hospitales producen beta
lactamasa.
 Las penicilinas de amplio
espectro erradican la
microbiota normal predispone
al paciente a superinfecciones
por agentes patógenos
oportunistas.
 Ampicilina.
 FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
 Cada CÁPSULA contiene:
 Ampicilina.............................................................. 250 y 500 mg
 Suspensión oral:
 Ampicilina....................................................................... 250 mg
en 5 ml.
 Cada frasco ámpula contiene:
 Ampicilina............................................................... 500 mg y 1 g
 Agua inyectable, 2, 4 y 5 ml.
 Cada TABLETA contiene:
 Ampicilina.............................................................................. 1 g
 Ampicilina.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
 AMPICILINA está indicada en el tratamiento de infecciones causadas por cepas
susceptibles de los siguientes microorganismos:
 Infecciones del aparato genitourinario: E. coli, enterococos, Shigella.
 Infecciones del aparato respiratorio: H. influenzae no productora de penicilinasa y
estafilococos sensible a la penicilina G, Streptococcus pneumoniae y neumococos.
 Infecciones del aparato gastrointestinal: Shigella y otras salmonelas, E. coli.
 Meningitis: N. meningitidis. Debido a que es efectiva contra los patógenos más
comunes causantes de la meningitis, puede usarse por vía intravenosa como
tratamiento inicial antes de que se disponga de los resultados bacteriológicos.
 Ampicilina.

CONTRAINDICACIONES:
 El uso de este medicamento está contraindicado en personas con antecedentes de
hipersensibilidad a cualquier penicilina, también está contraindicada en pacientes
sensibles a cefalosporinas, pacientes con mononucleosis infecciosa y otras
enfermedades virales; así como en pacientes con leucemia.
 Siempre se debe tener en cuenta que se puede desencadenar una superinfección
con patógenos micóticos o bacterianos durante el tratamiento.
Si esta situación se presenta, por lo general producida por Pseudomonas o Candida,
se debe descontinuar el medicamento y/o instituir el tratamiento apropiado.
 DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

 Vía oral (tabletas):

 Niños: Hasta los 14 años de edad la dosis recomendada es de 100 a 200 mg/kg de
peso dividida en 4 tomas (una cada 6 horas) por un lapso no menor de 7 días.
 Adultos: De 500 mg a 1 g por vía oral cada 6 horas por 7 a 10 días dependiendo
del tipo de infección y la severidad del cuadro.
Para la administración parenteral.

 Adultos y niños que pesan más de 20 kg:

 Infecciones genitourinarias o del tracto gastrointestinal, además de gonorrea
en hombres y mujeres: La dosis usual es de 500 mg, cuatro veces al día en
intervalos iguales (p. ej.: 500 mg cada 6 horas); se pueden requerir dosis
mayores para infecciones graves o crónicas.
 Niños que pesan 20 kg o menos:
 Para infecciones genitourinarias o del aparato gastrointestinal: La dosis habitual
es de 100 mg/kg/día en total, administrados 4 veces al día en dosis e intervalos
iguales (p. ej.: cada 6 horas).
 Para infecciones respiratorias:
 La dosis habitual es de 50 mg/kg/día en total, administrados en dosis e inter-
valos iguales tres o cuatro veces al día (p. ej.: cada 8 o cada 6 horas). Las dosis
para niños no deben exceder las dosis recomendadas para adultos.
PRESENTACIÓN O PRESENTACIONES:
 AMOXICILINA
 Vida media: 1.4 a 2 horas
salud publica:
 Suspensión oral: equivalente 7.5 g de amoxicilina
envase con polvo para 75 ml (500 mg /5 ml)
 Capsula: equivalente a 500 mg de amoxicilina
envase con 12 capsulas
envase con 15 capsulas
Dosis
 Adultos: 500 a 1000 mg cada 8 horas. En infecciones graves dosis máxima 4.5 g/ día.
 Niños: 20 a 40 mg/kg de peso corporal/ día, dividir cada 8 horas
 AMOXICILINA
 Dosis pediátrica: 25 a 50 mg/kg/ 24 horas dividida cada 8 o 12 horas vía
oral
 Dosis adulto: 250 a 500 mc cada 8 horas o 500 a 875 mg cada 12 horas
 Dosis máxima: 2 a 3 gramos en 24 horas
 Niños: 1.5 gramos en 24 horas
 Neonatos y menores de 2 años: 30 mg/kg/ día dividido en 12 horas
 AMOXICILINA CON ACIDO
CLAVULANICO
 Presentaciones del seguro social
Suspensión oral: cada frasco contiene amoxicilina trihidratada equivalente a 1.5 g de
amoxicilina. Clavulanato de potasio equivalente a 375 mg de acido clavulanico
 envase con 60 ml, cada 5 ml con 125 mg de amoxicilina y 31.25 mg acido clavulanico
DOSIS.
De acuerdo a la amoxicilina: 500 mg cada 8 horas
Niños: 20 a 40 mg/ kg de peso corporal/ día, divididos en 8 horas.
 AMOXICILINA CON ACIDO
CLAVULANICO
 Solución inyectable: cada frasco ámpula contiene.
Amoxicilina sódica equivalente a 500 mg de amoxicilina,
clavulanato de potasio equivalente a 375 mg de acido
clavulanico.
 envase con un frasco ámpula con o sin 10 ml de diluyente
Intravenosa
Adultos: 500 mg a 1000 mg cada 8 horas.
Niños: 20 a 40 mg/kg de peso corporal/ día, divididos cada 8
horas.
 AMOXICILINA CON ACIDO
CLAVULANICO
 Tableta: cada tableta contiene: amoxicilina trihidratada equivalente a 500
mg de amoxicilina. Clavulanato de potasio equivalente a 125 mg de
acido clavulanico.
Envase con 12 tabletas
Envase con 16 tabletas
 adultos y niños mayores de 50 kg: 500 mg/ 125 mg cada 8 horas por 7 a 10
días
 Carbapenems.
 Presentaciones: ertapenem, meropenem,
emipenem.
 características: Relacionados con los
antibióticos beta lactamicos.
 Buena actividad contra bacilos
gramnegativos, microorganismos Gram
positivos y anaerobios.
 Resistente a la mayoría de las beta
lactamasas.
 Distribución: penetran bien a los líquidos y
tejidos incluyendo el liquido
cefalorraquídeo.
 Excreción: vía renal.
 Dosis
 Imipenem: 0.25 a 0.5 g por vía IV cada 6 a 8
horas. (vida media 1 hora)
 Meropenem: 1g por vía IV cada 8h.
 Ertapenem: dosis única diaria de 1g por vía IV o
IM (vida media 4 horas).

 Efectos adversos:
Frecuentes con el imipenem: nauceas, vomito,
diarrea. Erupciones cutáneas y reacciones en el sitio
de aplicación.

 Concentraciones excesivas:
Pacientes con insuficiencia renal puede ocasionar
convulsiones.
Bibliografías.

 Bertram G. Katzung.. (2005). Farmacologia Basica Clinica.. Mexico:

El Manual Moderno.
 Goodman, L. s., & Gilman, A. (2007). Goodman & Gilman: Las bases
farmacológicas de la terapéutica (undecima ed.). D. F, México:
McGraw-Hill. Recuperado el 28 de 1 de 2019