Realizat de:

Ghiata Andreea Spinu Alexandra

Clasa: a XI-a A
Iliescu Astrid Stefan Delia An scolar: 2018-2019
Purdea Ana Tudose Alexandra Profesor coordonator: Lupu Valeria
 Descoperirea ei îi este atribuită lui Alexander Fleming (1928).
 Penicilina acționează în special asupra bacteriilor gram pozitive, are formula
chimică C9H11N2O4S.
 În prezent multe tulpini de bacterii au devenit prin folosirea irațională a
antibioticului penicilino-rezistente.
 Penicilina este istoric semnificativa. În primul rând a fost eficienta împotriva multor
boli grave, anterior, cum ar fi sifilisul si infectii cauzate de stafilococi şi streptococi.
 Toate penicilinele sunt antibiotice beta-lactamice şi sunt utilizate în tratamente
bacteriene sensibile cauzate de infectii.
 Penicilina (uneori abreviată PCN sau Pen ) este un grup de antibiotice derivate din
ciuperca Penicillium. Acestea includ penicilina G, penicilina procaina, benzathine
penicilina si penicilina V.
 Penicilina este un metabolit secundar de ciuperca Penicillium , care este produs
atunci când o ciuperca creşte. Ea este inhibată de stres. Ea nu este produsa in
timpul cresterii active. Producţia este, de asemenea, limitată de feedback-ul în
calea de sinteză de penicilina.
α-ketoglutarat + AcCoA → homocitrate → L-α-aminoadipic acidului → L-Lizina + β-lactam
 L-Lizina inhiba productia de homocitrate, astfel încât prezenţa de exogene lizină ar
trebui să fie evitată în producţia de penicilină.
 Cu toate că descoperirea ei îi este atribuită lui Alexander Fleming (1928), în anul
1870, medicul englez John Scott Burdon-Sanderson descoperise deja o legătură
între mucegai și cultivarea bacteriilor, dar produsul obținut era prea toxic.
 Iar in 1871, omul de ştiinţă şi chirurgul englez Joseph Lister a observat întâmplător
că mucegaiul care creştea pe brânză şi fructe poate afecta dezvoltarea microbilor şi
a bacteriilor. El a făcut cu succes câteva experimente pe pacienţi,dar nu a realizat
pe deplin implicaţiile descoperirilor sale.
 Dar pentru obținerea unui medicament eficace, a fost necesară activitatea
australianului Howard Florey, a germanului Ernst Boris Chain și a britanicului
Norman Heatley.
 In 1906,tânărul doctor Alexander Fleming a început să lucreze în cercetare la un spital
din Londra.
 În septembrie 1928, Alexander Fleming s-a întors la treabă în laboratorul său, după ce
petrecuse luna august în concediu cu familia. Atunci a găsit, într-una dintre cutiile ce
conțineau culturi de stafilococi , care reprezentau obiectul studiului său la acel moment,
ceva neobișnuit: pe suprafața mediului de cultură, printre coloniile de stafilococi,
crescuse o ciudată colonie de microorganisme de culoare albăstrie, iar în jurul ei, pe o
rază de câțiva milimetri nu se putea observa nici o urmă de stafilococ. El a văzut că
mucegaiul verde-albăstrui contamina vasul şi că acele colonii de bacterii din preajma
lui erau dizolvate.
 Datorită faptului că Fleming era un bacteriolog cu multă experiență și o minte ascuțită,
acesta și-a dat seama imediat că fenomenul reprezintă ceva important. Era clar că acel
mucegai albăstrui conținea ceva special care era capabil să distrugă stafilococii, adică
bacteriile patogene care pot produce infecții destul de grave, care pot fi letale.
 Fleming nu avea nici resursele necesare în laboratorul său din St. Mary și nici nu era
specializat în chimie, așadar nu era capabil să facă singur următorul pas spre a
descoperi cum poate fi folosită penicilina, asa ca a apelat Dr. Howard Florey, un expert
de la Universitatea Oxford. Acesta era maestru în administrarea laboratoarelor
gigantice, și a oamenilor de știință ce lucrau în acestea.
 Unul dintre cei mai buni angajați ai lui Florey a fost Dr. Ernst Chain, care s-a luptat
constant pentru atribuirea meritului dezvoltării penicilinei. Cei doi au produs o serie de
culturi de mucegai din care au extras antibioticul minune.
 În vara anului 1940, studiul acestora s-a concentrat pe 50 de șoareci care au fost
infectați cu streptococi mortali. Jumătate dintre aceștia au murit de septicemie, în timp
ce restul, care au fost injectați cu penicilină, au supraviețuit.
 Doctorii au ajuns la concluzia că au acumulat toate informațiile necesare pentru a putea
începe să testeze antibioticul pe oameni. Totuși, aceștia întâmpinau o problemă: cum să
producă suficientă penicilină pură pentru a trata oamenii? Pentru a obține cantitatea
necesară care să poată trata un singur om, aceștia ar fi trebuit să cultive 2.000 de litri de
cultură lichidă de mucegai.
 O altă figură importantă din laboratorul lui Fleming a fost Dr. Normal Heatley, care lucra
la un mod prin care penicilina să poată fi produsă în masă. Acesta folosea orice
container posibil pentru a crește culturi lichide de mucegai din care să extragă
penicilina. Astfel, acesta a creat un fel de fabrică de mucegai, care a condus către
producția de antibiotice moderne de astăzi.
 În vara anului 1941, Florey și Heatley au părăsit Marea Britanie și au traversat Atlanticul
pentru a lucra cu oamenii de știință din Statele Unite pentru a dezvolta un mod prin care
medicamentul minune să fie produs în masă.
 Fiind conștienți că soiul de mucegai Penicillium notatum nu ar putea produce suficientă
substanță curativă, aceștia au început să caute o specie de mucegai mai productivă.
Astfel, într-o zi, o asistentă din laborator a venit cu un pepene galben care era acoperit
cu un soi de mucegai galben. Surpinzător, acesta s-a dovedit a fi Penicillium
chrysogeum și putea produce de 200 de ori mai multă penicilină. Așadar, specia a
suferit mutații cu raze X și a ajuns să producă de o mie de ori mai multă penicilină decât
prima specie de mucegai descoperită de Fleming.
 Descoperirea a venit la fix, având în vedere că în Statele Unite se desfășura Al Doilea
Război Mondial, iar principalul factor de deces era constituit din răni infectate. Pana la
finalul războiului, companiile farmaceutice din State produceau sute de miliarde de
unități pe lună.
 În 1945, Fleming, Florey și Chain au fost răsplătiți cu premiul Nobel pentru
Medicină. În discursul său de acceptare, Fleming a avertizat că supradoza de
penicilină poate face ca antibioticul să nu mai aibă efect.
 În 1990, Heatley a fost răsplătit de Oxford, carei-a oferit savantului un doctorat
onorific în medicină, primul din istoria de 800 de ani a Universității.
 Penicilinele au la bază un sistem heterociclic numit
penam format prin condensarea unui ciclu azetidin-2-
onic (I) cu un ciclu tiazolidinic (II)
 Termenul " penam " este folosit pentru a descrie
scheletul de bază al unui membru al unui antibiotic
penicilina. Acest schelet al formulei moleculare este
R- C9H11N2O4S, în cazul în care R este variabil lanţului
lateral.
 Atomii de carbon 2, 5, 6 sunt asimetrici, având
configurațiile absolute [2S, 5R, 6R].
 Prezența celor trei atomi de carbon asimetrici face ca
penicilinele să fie substanțe optic active.
 Din lichidul de cultura a microorganismelor
producatoare de penicilina s-au separate si
identificat mai multe tipuri de peniciline
care difera prin natura radicalului R.
 Normal, penicilina are o greutate
moleculară de 313 la 334 g/mol (acesta din
urmă pentru penicilina G). Tipuri de
penicilină cu grupuri suplimentare
moleculare anexate pot să aibă o masă
molară în jurul valorii de 500 g/mol.
 Pe lângă radicalii din imagine -penicilina G,
V și ampicilina- mai există și alte tipuri de
peniciline: penicilina F (pentenil
penicilina): R= CH3-CH2-CH=CH-CH2
benzipenicilina penicilina G
Penicilinele apartin betalactaminelor (grup de antibiotice bactericide produse de
mai multe specii de mucegaiuri) si se clasifica in:
1. Peniciline cu spectru ingust

Benzilpenicilina (Penicilina G
• Este o penicilina naturala, o substanta cristalina, cu punct de topire 80ºC, solubila in apa si
solventi organici.
• Este activa împotriva anumitor tipuri de germeni: streptococ (care provoaca angina
streptococica, scarlatina, erizipelul), pneumococ (pneumonia franca lobara), meningococ
(meningita), Treponema pallidum (sifilis) etc.
• Nu se poate administra oral pentru ca este inactivata de acidul clorhidric din stomac. Se
administreaza de obicei intramuscular, în cazuri grave intravenos.
• Penicilina G poate fi sodica sau potasica. La un bolnav cu insuficienta cardiaca se va prefera
Penicilina G potasica, pentru ca sodiul atrage dupa sine apa si supraîncarca circulatia. La un
bolnav cu insuficienta renala se va prefera Penicilina G sodica pentru ca sodiul se elimina
mai usor prin rinichi.
Fenoximetilpenicilina
(Penicilina V, Ospen)
• Este rezistenta la acidul
clorhidric din stomac de aceea
se administreaza oral.
• Este o substanta alba, utilizata
sub forma de acid liber, avand
punct de topire 118-120ºC,
insolubila in apa, solubil in
solventi.
• Absorbtia din tubul digestiv
este incompleta si concentratia
sangvina de antibiotice realizata
este scazuta, de aceea
medicamentul se administreaza
în caz de infectii de gravitate
mica: angina streptococica de
exmplu.
Benzatin benzilpenicilina Procainpeniclina (Efitard)
(Moldamin)
• Este o penicilina de depozit. • Este o combinatie de procaina
Se injecteaza intramuscular si penicilinaG care se
profund, unde realizeaza un absoarbe lent în sânge de la
depozit de substanta activa locul injectarii. Are efect timp
(benzilpenicilina) care se de 12 ore. Are risc crescut de
elibereaza lent în sânge. reactii alergice din cauza
prezentei procainei.
• Se administreaza pentru a
preveni re-infectiile
streptococice la persoane cu
anecedente de boli
poststreptococice (reumatism
poliarticular acut).
2. Peniciline antistafilococice: Oxacilina, Cloxacilina, Nafcilina
 Sunt peniciline sintetice care nu pot fi distruse de penicilinaze, asa ca sunt active
pe germenii rezistenti la penicilinele cu spectru îngust. Singura indicatie pentru
aceste antibiotice sunt infectiile stafilococice (furunculoza, osteomielita etc.)
3. Peniciline cu spectru larg: Ampicilina, Amoxicilina
 Sunt active pe toti germenii pe care sunt active penicilinele cu spectru îngust si în
plus pe bacili gram negativi, precum E.Colli, Salmonella. Nu sunt active împotriva
stafilococilor pentru ca sunt inactivate de penicilinaza.
Ampicilina Amoxicilina
• Se poate administra intern sau injectabil. • Are avantajul ca se absoarbe mai bine
• Trebuie administrata pe stomacul gol, digestiv, absorbtia sa nefiind influentata de
pentru ca alimentele îi scad absorbtia. alimente.
• Se concentreaza mult în bila si urina, fiind • Se poate asocia cu Acidul Clavulanic, care
indicata în infectii la aceste nivele. este un inhibitor de penicilinaza, rezultând
antibioticul numit Augmentin
• (Amoxiclav).
• Augmentinul are spectru de actiune foarte
larg: este activ pe toti germenii pe care
sunt active penicilinele cu spectru îngust,
pe stafilococi si pe germenii gram negativi.
 Penicilina nu este stabila in solutii apoase, de aceea se prepara doar in momentul
administrarii. In mod exceptional se poate pastra la frigider 12-24 ore.
 Alcoolul inactiveaza penicilina si de aceea dezinfectia la locul injectarii necesita
un timp de evaporare al alcoolului de pe piele.
 In perfuzie, solutia de Penicilina nu se dilueaza cu glucoza pentru ca se inactiveaza
si astfel se utilizeaza serul fiziologic. Posologia este in functie de gravitatea bolii si
poate varia in limite foarte largi, datorita toxicitatii reduse.
 In practica terapeutica a fost introdusa Penicilina G sub forma de sare de Na, K, saruri
cu amine (forma injectabilă), si Penicilina V sub forma de acid liber sau sare de Na si K
(forma acidorezistentă, care se poate administra oral).
 Penicilina este un antibiotic cu un spectru bactericid relativ redus contra germenilor
gramnegativi, ceea ce a determinat obținerea derivatelor ei ca ampicilina care are un
spectru bactericid contra gramnegativilor și grampozitivilor.
 Acest medicament a avut un puternic impact asupra medicinei. Până la descoperirea
antibioticelor, infecțiile produse de răni și boli precum sifilisul erau aproape
întotdeauna mortale.
 Penicilina se recomandă în tratamentul unor infecţii precum meningita, pneumonia,
faringita, bronşita, amigdalita, endocardita bacteriană, sifilisul, blenoragia şi în
reumatismul articular acut.
 Penicilina face parte dintre medicamentele care dau cel mai frecvent manifestari
alergice. Prevalenta alergiei la penicilina in populatie este intre 1% si 10%.
 Deşi chiar şi în doze mari penicilina are efecte adverse reduse, antibioticul poate
declanşa uneori reacţii alergice grave la persoanele sensibile la betalactamine.
 De aceea, se interzice administrarea în cazul lor, dar şi în cazul celor cu alte
predispoziţii alergice. Printre efectele adverse posibile ale penicilinei se numără şi
urticaria, febra, rareori invamaţiile articulare, dermatita exfoliativă sau
suprainfecţiile cu ciuperci de tipul Candida.
 În Antichitate, egiptenii, chinezii şi indienii din America Centrală foloseau
mucegaiul pentru a trata rănile infectate? Chiar şi aşa, aceste popoare nu
înţelegeau mecanismul curativ al substanţei folosite.
 În mai puțin de un secol de când penicilina a fost descoperită, antibioticele au
salvat peste 200 de milioane de vieți?
 Primul care a semnalat, în 1885, acţiunea inhibantă a substanţelor elaborate de
microorganisme a fost savantul român Victor Babeş. Tot el a sugerat că aceste
substanţe ar putea fi utilizate în scop terapeutic pentru distrugerea agenţilor
patogeni?
 Pe data de 9 ianuarie 1929, Fleming a făcut prima încercare de a folosi penicilina la
oameni?
 Propolisul este un veritabil antibiotic natural, la fel ca streptomicina si penicilina?
 Penicilina este unul dintre cele mai frecvent prescrise antibiotice?
 https://editiadedimineata.ro/sistemul-de-sanatate-din-romania-practici-metode-si-
abordari-care-sunt-mai-bune-fata-de-acum-100-de-ani/penicilina/
 https://www.ziarulevenimentul.ro/stiri/sanatate/cat-de-periculoasa-este-alergia-la-
penicilina--217444686.html
 http://stiati-ca.haios.ro/listeaza_poza.php?s=stiati&id_joke=687&lang=en
 http://www.pediasan.ro/v2/penicilina-face-parte-dintre-medicamentele/
 https://jurnalspiritual.eu/penicilina-stiati-ca/
 https://ro.wikipedia.org/wiki/Penicilin%C4%83
 https://playtech.ro/2015/povestea-din-spatele-penicilinei-antibioticul-care-a-
revolutionat-medicina-moderna/
 https://www.clickpentrufemei.ro/sectiune/oameni-si-destine/articol/penicilina-
antibioticul-pretios-descoperit-din-intamplare
 https://www.scribd.com/doc/94780365/Penicilina-structura-de-baz%C4%83