PARAMETROS FARMACOCINETICAS QUE SE

RELACIONA CON LA DISTRIBUCION

INTEGRANTES:
• Chavez Pelaez Deyci
• Rodriguez Siguenza Ana MAria
• Rosario Vergarau Norma.
 1. BIODISPONIBILIDAD:

El estudio de la
biodisponibilidad de un
fármaco se basa en que
Se define como la cantidad
cuando este es
de fármaco que ingresa a la
administrado por una vía
circulación sistémica y la
extravascular, existe
velocidad a la cual este
siempre el riesgo de que
ingreso se produce.
una fracción de la dosis
administrada no ingrese a
la circulación general
 ALGUNAS CAUSAS DE LA REDUCCIÓN DE LA CANTIDAD DE
FÁRMACO BIODISPONIBLE PARA EJERCER SU EFECTO
TERAPÉUTICO SE PRESENTAN EN LOS SIGUIENTES EJEMPLOS:

- Inactivación por el pH ácido del medio

estomacal.
- Disolución incompleta de la forma
farmacéutica (en el caso de un comprimido).
ADMINISTRACIÓN
ORAL
- Adsorción a partículas de alimento y
posterior eliminación por materia fecal.
- Biotransformación por microorganismos
ruminales y/o intestinales (efecto de primer
paso).
 -Biotrasformación en el
sitio de inyección (poco
frecuente).
ADMINISTRACIÓ
N
EXTRAVASCULA
R PARENTERAL -Depósito o secuestro
medicamentoso (una
fracción precipita en el
sitio de inyección).
 A) CAUSAS DE BAJA BIODISPONIBILIDAD

Los fármacos
administrados por vía La biodisponibilidad de
No contar con el
oral deben atravesar la un fármaco también
tiempo suficiente en el
pared intestinal y puede verse afectada
tracto digestivo como
después la circulación por la edad, el sexo, la
para que se produzca
portal hasta el hígado; actividad física, el
la absorción. Si el
Por ello, muchos fenotipo genético, el
fármaco no se disuelve
fármacos pueden ser estrés, las
con facilidad o es
metabolizados antes enfermedades y los
incapaz de atravesar la
de que se alcance una antecedentes
membrana epitelial
concentración quirúrgicos digestivos
plasmática adecuada
CÁLCULO DE LA BIODISPONIBILIDAD:

La biodisponibilidad suele calcularse mediante la

determinación del área bajo la curva concentración
plasmática-tiempo.

El ABC es directamente proporcional a la cantidad total

de fármaco no modificado que alcanza la circulación
sistémica.
La concentración plasmática del fármaco es mayor cuanto mayor sea la
absorción; la concentración plasmática máxima (pico) se alcanza cuando se
igualan la velocidad de eliminación y la de absorción. El cálculo de la
biodisponibilidad mediante la determinación de la concentración plasmática
máxima puede inducir a errores, ya que la eliminación del fármaco comienza
desde el momento en que éste penetra en el torrente sanguíneo. El tiempo pico
(cuando ocurre la concentración plasmática máxima del fármaco) es el
parámetro utilizado con más frecuencia para calcular la velocidad de absorción;
cuanto más lenta sea ésta, más tarde se alcanza el pico
 2. TIEMPO DE VIDA MEDIA:

Se define como el tiempo necesario

para que la CP (concentración
plasmática) disminuya en un 50%
durante la fase de eliminación, se
expresa en unidades/tiempo mediante
una fórmula y también su expresión
gráfica.
 t 1/2= 0.639*Vd/Cl

1º) el tiempo que debe transcurrir para conseguir

la eliminación total del fármaco una vez
suspendida la administración.
2º) el tiempo necesario en alcanzar la situación de
estado estacionario (4-5 múltiplos de su valor).
Los fenómenos de acumulación (efectos
prolongados) se explican porque la dosificación no
se ajusta al t1/2: la acumulación se p.
3. VOLUMEN DE DISTRIBUCIÓN APARENTE:

El volumen de distribución (Vd) es el volumen

aparente de líquido en el que el fármaco parece
distribuirse con una concentración igual a la
plasmática. El cálculo del Vd se puede hacer
solo si el fármaco ha sido administrado por vía
endovenosa o si se conoce su biodisponibilidad
sistémica, ya que solo en estas circunstancias
se puede conocer exactamente la cantidad de
fármaco presente en el organismo
 

Donde:
F = fracción de la dosis absorbida,
D = dosis,
kel = constante de eliminación
AUC∞ = área bajo la curva de
concentraciones plasmáticas entre el
momento de la administración del
cero al infinito.
4. UNION DE FARMACOS A PROTEINAS PLASMATICAS:

Los fármacos acido

débil se unen Aunque la carga
mayormente a la de la albúmina a
La unión de los albúmina y las Ph de 7,4 es
fármacos a las bases débiles y negativa, fija
proteínas del otros fármacos tanto fármacos
plasma es muy alcalinos se unen a
ácidos como
variable, haciendo la alfa-
glicoproteína, bases mediante
que el porcentaje
también se pueden enlaces iónicos y,
de fármaco libre en
unir a la albúmina y ocasionalmente,
el plasma fluctúe.
a lipoproteínas pero enlaces
no en todos los covalentes. 8
casos.
1. El transporte pasivo está influenciado por la
2. Fármacos
unión Ácidos débiles
a las proteínas se unen a la
plasmáticas.
albúmina en su sitio I (antihemolíticos) o II
(benzodiacepina) con enlaces iónicos y
ocasionalmente covalentes.
3. Fármacos bases débiles se unen a la
albúmina y a la α glucoproteínas.
4. La cantidad de fármaco unido a proteína
plasmática (P-P) depende:
 CONCLUSIONES:

1. Es importante tener en cuenta que a diferencia de lo que ocurre en la

biodisponibilidad absoluta, en los estudios de biodisponibilidad relativa al
carecer de datos de una administración intravascular, nunca sabremos cual
es la fracción biodisponible real de la dosis administrada.

2. Se analizó la significancia de la curva de niveles plasmáticos tras una

administración extravascular del fármaco.

3. Se conoció y se aplicó las ecuaciones del modelo monocompartimental

para determinar parámetros farmacocinéticas.