2.

SEGÚN EL MECANISMO DE ACCIÓN

SOBRE LA BACTERIA.
a. Inhiben síntesis de la pared celular.
* Penicilinas
* Monobactámicos
* Carbapenem
* Cefalosporinas
* Vancomicina
* Fosfomicina
* Bacitracina
* Teicoplamina
3. SEGÚN ESTRUCTURA QUÍMICA
a. Betalactámicos
* Penicilinas
* Cefalosporinas
* Monobactámicos
b. Carbapenems
c. Aminoglucósidos
d. Macrólidos
e. Tetraciclinas
 Todos los antibióticos de este grupo contienen un anillo
característico: el anillo ß-lactámico.
Núcleo ejemplos
Penám penicilinas
Cefén cefalosporinas
Carbapenem tienamicina
Oxacefén moxalactam
Clavám clavulánico
Monobactam aztreonám
ESTRUCTURA DE PARED
BACTERIANA
 Alexander Fleming, en 1929
Penicillium Notatum.
 Howard Florey: 1941,Tto infecciones
estreptocóccicas y gonococcicas.
Producción de cantidades
suficientes.
 Cambios en la cadena lateral de la
estrucutura química: penicilinas que
tienen actividad contra bacterias
aerobias gram(-), incluyendo
pseudomona aeruginosa.
 Un anillo tiazolidina y un anillo ß-lactámico.

B A
ESTRUCTURA QUÍMICA
Betalactámicos:
Mecanismo de Acción: Inactivación
irreversible de Transpeptidasas necesarias para
el entrecruzamiento del Peptidoglicano
Por similitud estereoquímica con el dipéptido
terminal Dala-Dala.

D-alanil-Dalanina
Penicilina
Modo de acción de la penicilina
QUIMICA
ACCION PENICILINASA
1. Penicilinas naturales
* Penicilina G (Acuosa, Procainica, Clemizol,
Benzatínica)
* Penicilina V o FENOXIMETIL PENICILINA (
MEGACILINA grunental o MEDICILINA medifarma)
*
2. Resistentes a B-lactamasas
 Isoxazol penicilina ( Cloxacilina, Dicloxacilina,,
Oxacilina)
 Meticilina
 Nafcicilina
3. Aminopenicilinas
* Ampicilina
* Amoxicilina
* Bacampicina
* Ciclacilina
* Combinación con inhibidores de B-
lactamasas
* Amoxicilina + ácido clavulámico
* Ticarcilina + ácido clavulámico
* Ampicilina + sulbactam
* Piperacilina + tasabactam
5. Carboxipenicilina
* Carbenicilina
* Ticarcilina
* Indanil-carbenicilina
* Carbecilina
6. Ureidopenicilinas
* Azlocilina
* Mezlocilina
* Piperacina
7. Amidinopenicilinas
* Amdinocilina
* Pivamdinocilina
 Inhiben síntesis de la pared celular, al interrumpir la
reacción de transpeptidación necesaria para la biosíntesis del
peptidoglucano.
Las PFP están localizadas sobre la membrana citoplasmática y
a ellas se fijan los antibióticos ß-lactámicos, para actuar.
PFP, permiten la unión del ATB a su sitio de acción.
 Las PBPs 1 a 3 son esenciales para la bacteria, y son las dianas
de las penicilinas que explican la actividad bactericida

PBPs con actividad función natural acción penicilina

transglucosidasa y
transpeptidasa:
PBP 1a y PBP 1b Elongación del lisis rápida
cilindro celular
PBP 2 Condiciona la forma la célula se
de la célula redondea y muere
PBP3 Formación del septo Filamentación y
transversal muerte
PBPs con actividad D-D Función natural acción penicilina
carboxipeptidasa
(endopeptidasa)
PBP 4, PBP 5, PBP 6 Eliminan la D-ala no letal
terminal
delpentapéptido
(maduración PG)
1 LA PNC SE FIJA A LOS RECEPTORES CELULARES DE
LAS BACTERIAS, QUE SON LAS PROTEÍNAS
FIJADORAS DE PNC (PBP).
2 LAS MOLÉCULAS DE PNC INTERFIEREN EN LA
TERCERA ETAPA DE LA SÍNTESIS DE LA PARED
3 INHIBIENDO LA ACCIÓN DE LAS ENZIMAS
ENDOPEPTIDASAS Y GLUCOSIDASAS
INVOLUCRADAS EN LA SÍNTESIS DE MUCOPÉPTIDO
(PROTEOGLICANO) SUSTANCIA QUE PROTEGE
A LA BACTERIA ANTE LOS CAMBIOS DE PRESIÓN
OSMÓTICA QUE DEBE AFRONTAR.
4 AL NO PRODUCIRSE ADECUADAMENTE EL
MUCOPÉPTIDO LA BACTERIA SUFRE LISIS Y MUERE.
Muropeptido de un proteoglucano
(bacteria).
En las bacterias los proteoglicanos juegan un
papel importantisimo creando una verdadera
barrera que las defiende de los agentes externos
como frio, desecación.
La unidad basica de estos proteoglicanos
bacterianos son los muropéptidos,
constituidos por la repetición del
dimero N-acetil-D-glucosamina y N-acetil-
murámico, unidos por cortas cadenas peptídicas
transversales, formando una red.
ESTRUCTURA DE PARED
BACTERIANA
a. Hidrólisis enzimática por la B-lactamasas:
* Gram (+), mediada por plásmidos.
* Gram (-), por plásmidos o cromosomas.
b. Falla por alcanzar los receptores:
* Gram (-), alteraciones en propiedades de
mb.
c. Cambios en las proteínas fijadoras.
Mecanismo de resistencia de
algunas bacterias gram
positivas, mediante la síntesis
de b- lactamasas, que rompen
el anillo lactámico de
penicilina, formando un
compuesto inactivo (ácido
peniciloico).
Mecanismo por el cual una mutación del ADN bacteriano confiere resistencia a
ciertos antibióticos debido a la síntesis de porinas mutantes, que imposibilitan el
paso del fármaco a través de la pared de las bacterias gram negativas.
La modificación de las porinas de la membrana externa de los gérmenes gram
negativos, disminuye su permeabilidad a los ß-lactámicos y en consecuencia, estos
antibióticos no pueden interactuar con las proteínas "blanco", localizadas en la
membrana interior.