FORMAS FARMACÉUTICAS

SÓLIDAS ORALES
 Clasificación de FF orales
 A) cápsulas
 B) comprimidos

 C) otras formas sólidas de admin.

A) cápsulas
 Cápsulas blandas de gelatina

 Cápsulas rígidas de gelatina

 B) comprimidos
COMPRIMIDOS PARA INGESTION
 Comp. Convencionales
 Comp. Masticables
 Comp. Multicapa
 Comp. Recubiertos
COMPRIMIDOS QUE SE MANTIENEN EN LA CAVIDAD
ORAL
 Comp. Bucales
 Comp. Sublinguales
COMPRIMIDOS ADMINISTRAOS POR OTRAS VIAS
 Comp. Vaginales
 Comp. De implantación subcutánea
 COMPRMIDOS DESTINADOS A
DISPERSARSE ANTES DE LA
ADMINISTRACION

 Efervescentes
 Solubles
 Dispersables
C) otras formas sólidas de admin. Oral

 Pastillas duras
 Pastillas blandas

 Pastillas masticables
 DEFINICIÓN DE CÁPSULA
Formas farmacéuticas sólidas en las
cuales el fármaco está dentro de un
envase o cubierta soluble rígida o
blanda.
 CLASIFICACION
CAPSULAS RIGIDAS DE GELATINA (CRG)
 Contienen :polvos, gránulos,
microgranulos, peq.
Comprimidos, pastas semisólidas.
CAPSULAS BLANDAS DE GELATINA (CBG)
 Contienen : líquidos oleosos,

semisólidos.
 MATERIAS UTILIZADAS EN LA
ELABORACIÓN DE CÁPSULAS
 1. GELATINA
 2. AGUA (10-15%)
 3. PLASTIFICANTES
 4. COLORANTES
 5. CONSERVANTES
 6. HUMECTANTES
 7. MATERIALES GASTRORRESISTENTES
 1. GELATINA
• 84-90 % proteína (18 aa)
• 1-2 % sales minerales
• resto agua

HIDROLISIS
• Ruptura de enlaces de
hidrógeno que estabilizan
la hélice de colágeno
• Grupos reactivos
terminales aminos y
carboxilos libres
 3. PLASTIFICANTES
 • Proporcionan elasticidad y flexibilidad
 • Facilita la incorporación de los colorantes y
opacificantes.
CAP. Rígidas: < 5%
CAP. Blandas: 20-40%
 GLICERINA, Taetz(1873)
 SORBITOL, GOMAS(goma de acasia)
 PROPILENGLICOL En combinación con glicerina
 4. COLORANTES

• Colorantes solubles sintéticos:

- eritrosina, índigo, carmín y amarillo
quinolina
• Pigmentos insolubles:
- óxidos de hierro negro, rojo y amarillo
- dióxido de titanio (blanco y opacificante)
 5. CONSERVANTES

• Previenen el crecimiento bacteriano y

fúngico durante la fabricación (alteración
de la viscosidad):
- sulfito sódico, parabenos (+de 2%)
- ésteres del ácido p-hidroxibezoico
- ácidos benzoico, propiónico, sórbico y sus
sales sódicas.
6. HUMECTANTE
7. MATERIALES GASTRORRESISTEN.
HUMECTANTES
• Favorecen la aplicación de la masa de la cubierta
sobre los moldes utilizados
• Facilitan la humectación y disgregación de la
cápsula en el estómago
-Laurilsulfato sódico (0.15 % p/p)
MATERIALES GASTRORRESISTENTES
• Impiden la liberación del p.a. a nivel gástrico
- Solución acuosa de formaldehído (LAVADO)
- Acetoftalato de celulosa
- polímeros acrílicos
 TIPOS DE CÀPSULAS
A) Cápsulas de gelatina duras o rígidas (CRG):
utilizadas para administración oral de
medicamentos en polvo, granulados,
microesferas o minicomprimidos.

B) Cápsulas de gelatina blandas o elásticas (CBG):

empleadas para la administración de dispersiones líquidas
de naturaleza oleosa.
 Para las vías oral, rectal o vaginal, además

de otros usos en cosmética.

A) CAPSULAS BLANDAS DE
GELATINA
FORMAS DE LAS CAPSULAS
BLANDAS O ELASTICAS
 USOS DE LAS CAPSULAS BLANDAS
se usan cuando…….
- Cuando Es necesario formular altas dosis de un
fármaco con baja capacidad de compresión, con
problemas de flujo o mezclado
- Cuando El fármaco es susceptible de hidrólisis u
oxidación con aire o agentes externos
- Cuando El fármaco es débilmente soluble en agua
o jugos gástricos y las formas sólidas presentan
baja biodisponibilidad
 FABRICACIÓN DE CBG

 1. Método de las placas (Colton y Upjohn)

 2. Método de Scherer (1933): matrices
rotatorias
 3. Método Accogel (Lederle, 1948)
 4. Método Globex
 1. Método de las placas (Colton y
Upjohn)
 Rendimiento: ~ 60.000 cápsulas / hora

5. 7.
 2. Método de Scherer (1933):
matrices rotatorias
 Es el método de fabricación más utilizado

 La capacidad de producción viene determinada

por:
 El tamaño de la matriz que determina el
número de huecos
 La velocidad de la máquina
 Las características físicas del material a
encapsular
Rendimiento: 100.000 cap/h
 Exactitud dosis ˜ 1%
METODO DE MATRICES ROTATORIAS
3. Método Accogel (Lederle, 1948)
 4. Método Globex

 tambien llamado metodo por goteo

 Es poco usado con relacion a los
anteriores metodos
B) CAPSULAS RIGIDAS DE
GELATINA (CRG)
N°, Tamaño y capacidad de CRG
NUMERO DE CAPSULAS Y TAMAÑO
Fabricación y control
de CRG
 PROCESOS

1) Disolución de la solución
2) Formación de la capsula en moldes de
acero inoxidable
3) Secado de la película
4) Extracción y ensamblado de los cuerpos
y las tapas secas
 1) Disolución de la solución
 Gelatina 30-40%,
agua (d) 60-70%
 Vacion(quita aire
disuelto)
 Colorantes,
codyuvaNTES
 2) Formación de la capsula en
moldes de acero inoxidable
 GELATINA 45-
55°C
 INMERSION DE
MOLDES DE
ACERO
 FORMACION DE
LA PELICULA
POR ROTACION
A ALTA
VELOCIDAD
Rotación de moldes a alta
velocidad
 3) Secado de la película
 En estufas 22-28°C  Capsula terminada
13-16% de humedad
4) Extracción y ensamblado de los
cuerpos y las tapas secas
MATERIAL DE RELLENO DE LAS
CRG
 Polvos  Comprimidos peque.
 Granulos  Semisolidos
 Pellets  Capsulas peq.
 Microgranulos  Liquidos (cap. Selladas)
CONTENIDO DE LAS CRG
 Relleno de CRG: 1) POLVOS
 P.A. +
 EXIPIENTES:
 Diluyentes (diluyen el p.a para dar + vol)
(lactosa, manitol, almidón, celulosa, fosfato
dicálcico…).
 Deslizantes (ej. Diox. De silicio-reducen
fricción interparticulas)
 Lubricantes (ej. Esterato de Mg (hidrofobo)
disminuyen la adherencia del polvo a la
maquina)
 Antiestáticos (estaerato, talco, PEG 400)
 Adsorbentes, humectantes (LSDS)
 Relleno de CRG:
2) GRÁNULOS, PELLETS,
MICROGRANULOS
Se los usa con fines de:
 Relleno de liberación controlada

 Por su buen flujo,

 Tamaño regular

 Distrib. Homogénea

 Llenado uniforme
 Relleno de CRG:
3) COMPRIMIDOS Y CAPS.
PEQUEÑAS
Se los usa con fines de:

 Liberación retardada
 Separación por incompatibilidad entre
sustancias
 Relleno de CRG:
4) MATERIAL SEMISOLIDO
Se los usa con fines de:
 Mejor dosificacion que polvos (mejor
mezcla)
 Mas seguro al dosificar farmacos potentes
en polvos (no dispersan en ambiente) ej.
Citotoxicos, hormonas.
 Exipiente PEG 6000
 LLENADO DE CRG

Existen 2 métodos de llenado:

 Llenado a escala industrial (automático)

 Llenado manual
 LLENADO A ESCALA
INDUSTRIAL

 Método de disco
 Método de tronillo sin fin

 Método de compactación a presión

 Características de
ENCAPSULADORES a escala
industrial
 Separan y colocan automáticamente todas
las cápsulas
 Votan automáticamente las cápsulas
falladas
 Usan un sistema de control computarizado

 La velocidad es controlada de forma digital

 rendimientos que oscilan entre las 5.000 y
150.000 cápsulas por hora.
 La diferencia fundamental entre ellos
radica en los sistemas de dosificación del
material,
Proceso de llenado de CRG
 Método de disco
 Es esencial, cuando se recurre a este sistema de
llenado que el flujo y la densidad de la formulación
sean los adecuados para garantizar el llenado
uniforme.
Método del tronillo sin fin
 consigue
rendimie
ntos que
oscilan
entre las
15.000 y
las
25.000
cápsulas
 Por hora.
 Método de compactación a
presión
Con este
método,
se
consigue
r
endimie
ntos de
hasta
150.000
cápsulas
por
hora.
 Sistema de pistones.
 consigue elevados rendimientos que oscila entre
6.000 y 180.000 cápsulas por hora.
 LLENADO MANUAL

PUEDEN SER :
 En capsulador manual

 Una por una (pesando)

 CAPSULADOR MANUAL
 Se realiza primero realizando calculo en
nomograma (determina el numero de
capsula a utilizar)
luego se encapsula en el aparato
Encapsulador semiautomatico
 Operaciones complementarias

1. Limpieza y abrillantado de cap. :

 Sistemas de succión

 Pailas o rodillos forrados

2. Acondicionamiento de cap. : Blister, fco.

 TRABAJO PRACTICO

 http://www.maclen.com.ar/?gclid=CLHmq
pLi5ZYCFSCysgodqjYvOw
 B) comprimidos
COMPRIMIDOS PARA INGESTION
 Comp. Convencionales
 Comp. Masticables
 Comp. Multicapa
 Comp. Recubiertos
COMPRIMIDOS QUE SE MANTIENEN EN LA CAVIDAD
ORAL
 Comp. Bucales
 Comp. Sublinguales
COMPRIMIDOS ADMINISTRAOS POR OTRAS VIAS
 Comp. Vaginales
 Comp. De implantación subcutánea
 COMPRMIDOS DESTINADOS A
DISPERSARSE ANTES DE LA
ADMINISTRACION

 Efervescentes
 Solubles
 Dispersables
C) otras formas sólidas de admin. Oral

 Pastillas duras
 Pastillas blandas

 Pastillas masticables
COMPRIMIDOS
 HISTORIA
 APARECEN CON LA
INVENCION DEL PRENSADO
DEL GRAFITO PARA MINAS DE
LAPICES

 EL QUIMICO WILLIAN
BROCKEDON INICIA LA
COMPRESION DE POLVOS
FARMACEUTICOS EN 1843
ELABORANDO LOS PRIMEROS
COMPRIMIDOS DE
BICARBONATO POTASICO
 Definición de Comprimidos
 F.F. sólidas de administración
generalmente oral, de forma generalmente
cilíndrica y poca altura,
 obtenidas por aglomeración bajo presión
de uno o varios fármacos, acompañados o
no de excipientes.
 CLASIFICACION DE LOS COMPRIMIDOS

COMPRIMIDOS PARA INGESTION

 Comp. Convencionales
 Comp. Masticables
 Comp. Multicapa
 Comp. Recubiertos
COMPRIMIDOS QUE SE MANTIENEN EN LA CAVIDAD
ORAL
 Comp. Bucales
 Comp. Sublinguales
COMPRIMIDOS ADMINISTRAOS POR OTRAS VIAS
 Comp. Vaginales
 Comp. De implantación subcutánea
 COMPRMIDOS DESTINADOS A
DISPERSARSE ANTES DE LA
ADMINISTRACION
 Efervescentes
 Solubles
 Dispersables
COMPONENTES DE
LA FORMULACION
 Componentes de la formulación
1) Diluyentes 7) Aromatizantes
2) Adsorventes 8) Otros coadyuvantes
3) Aglutinantes 9) Excipientes de
4) Disgregantes compresión directa
5) Agentes antifricción
6) Solventes de
humectación
7) Colorantes
 1) Diluyentes
Excipientes que se CUALIDADES
adicionan para diluir  Qmc y fisiolog inerte
la materia.  Buena cap de compre
 Aumentar volumen
 Facil digerible
 Para reducir contacto
 Bajo costo
entre sust.
 Buen sabor
incompatible

Los diluyentes tamb. Pueden tener otras propiedades

al mismo tiempo (adsorventes, disgregantes,
aglutinantes)
 Diluyentes mas usados
 Sustancias orgánicas
 Lactosa
 Almidones (naturales y modificados)
 Sacarosa
 Celulosa microcristalina
 Manitol
 Sustancias inorgánicas
 Fosfato dicalcico (insoluble)
 2) Adsorventes

 Son sust. Capaces de incorporar liquidos y

mantener el aspecto de seco.
 De usan para comprimir liquidos o
pastosos ej.:
 Vit. Liposolubles
 Aceites esenciales
 extractos fluidos
 Adsorventes mas usados
 Almidón  Oxido de silicio colidal
 Lactosa (aerosil)
 Celulosa microcristal.  Fosfato de calcio
 Bentonita  Carbonato de
 Caolín magnesio
 3) Aglutinantes

 Son sustancias con efecto adhesivo o

cohesivo entre partículas de polvo. (ver
pag. 95)
 Aglutinantes mas usados
 AGLUTINANTES  AGLUTIANATES
NATURALES SINTETICOS
 Goma de acacia  Polivinilpirrolidona
 Goma tragacanto (PVP)
 Gelatina  Der. De celulosa
 Mucílago de  Metilcelulosa

almidón  Etilcelulosa

 Almidón hidrolizado  CMC

 hidroxipropilmetilc
elulosa
 4) Disgregantes

 Sust. Que promueven y aceleran la

desintegracion del comprimido en
contacto con soluciones acuosas o jugos
gastricos.
 Disgregantes (tipos) mas usados

1)Disgregantes por 2)Disgregantes por

aumento de volumen acción capilar
• Almidon y derivados • Lactosa
• Celulosa microcrist. • Cloruro de Na
• Celulosa y derivados 1)Disgregantes por
• Alginatos formación de gas
• Agar-agar • Mezclas efervesc. (por
• Gelatina ej.bicarb.+ac. Citrico)
• Polimeros del ac.
acrilico
 5) Agentes antifricción
 Disminuyen la fricción  Deslizantes (forman
en el granulo.
capa q dismin. Friccion
 Se dividen en : entre particulas)
 Deslizantes  Almidon
 Talco
 Antiadherentes  Derivados del silicio
(aerosil)
 Lubricantes
 Agentes antifriccion (cont.)

 Antiadherentes  Lubricantes (reducen

(evitan adherencia de friccion durante la
gránulos a los compresion y la mejoran)
punzones y matriz)
 Talco
 Almidon
 Deriv. Del silicio
 Estaeratos(Mg,Ca)
 Agentes antifricción (cont.)
 Sales organicas de  Se usan solos o
Na (acetato, mezclas de ellos
oleato. Benzoato)
 PEG (carbowax
400,600)
 Leucina, lauril sds.
 6) Solventes de humectación
(humectantes)
 Son liq usados para
humedecer la materia
durante la
granulación por vía
húmeda
 Puede usarse agua
 Si el agua produce
hidrólisis:
 etanol,
 alcohol isopropilico
 solventes volatiles

SOLUBILIZACION EXECIVA------------------ COMPACTACION

SOLUBILIZACION DEFICIENTE------------- COHESION ADECUADA
DEL GRANULO
 7) Otros coadyuvantes

 TENSOACTIVOS (mejoran la humectacion

en caso de sust. Hidrofobas) EJ. LSDS
 TAMPONES (carbonatos, fosfatos,
gluconatos)
 Protegen al p.a. de variaciones de PH
 Protegen de la irritación de la mucosa gástrica
 8) Excipientes de compresión
directa
 Son sust. Inertes  Sorbitol
capaces de  Celulosa
compactarse sin microcristalina
dificultad cuando se  Almidones modificados
mezcla con fármacos
 Lactosa
monohidratada
 Lactosa anhidra
 Fosfato dicalcico
 Manitol
COMPRESION
 Tecnología de la compresión

 Compresión:
transforma
E mecánica de la
máquina de
comprimir en
E acumulada por el
comprimido (provoca
y mantiene fuerzas de
unión interparticular).
Máquina de comprimir partes:
 Matriz (Cámara de
compresión)
 Punzones: pieza
metálica de acero
inoxidable
 superior e
 inferior. Inferior limita
volumen cámara
 Tolva: reservorio
material a comprimir
Ajuste perfecto
punzones-cámara
compresión (micras).
 Etapas de la compresion
Etapas:
 1) Alimentación

 2) Enrasado

 3) Compresión

 4) Expulsión
Esquemas máquinas de
comprimir
 Maquinaria para compresión

 A) Maquinas excéntricas o de tolva móvil

 B) Maquinas rotativas o de tolva fija
A) Maquinas excéntricas o de tolva
móvil
B) Maquinas rotativas o de tolva
fija
Características de maq. Comprimi.
Formatos y diseños de
comprimidos
COMPRIMIDOS OBTENIDOS
POR COMPRESION
 TIPOS DE COMPRESION PARA
FORMAR COMPRIMIDOS
1.- Comprimidos obtenidos x compresion
Directa
2.- Comprimidos obtenidos x compresion De
gránulos
 COMPRENSIÓN DIRECTA
 “Comprensión de fármacos pulveriformes
o de mezclas con coadyuv. Sin tto previo”

 Es posible solo en algunos casos:

 Bromuros  Cloruros  yoduros
 AC. Borico  A.S.A.
 Aspirina
 Es casi imposible en sust. Organicas
(mayoría de P.A.)
 COMPRENSIÓN INDIRECTA
(compresión previa
granulación)
 “Comprensión de fármacos o de mezclas
con coadyuv. PREVIA FORMACION DE
GRANULOS”

 Es la forma de compresión para elaborar

comprimidos mas usada
 DEFINICIONES

 GRÁNULOS = Agregado de partículas

sólidas más o menos resistentes y
porosas.
 GRANULACIÓN = Formación de gránulos.
 Mecanismos de unión de
partículas en el gránulo.
 Pueden unirse (enlaces interatómicos):

 F. de Van Der Waals  Puentes débiles

 Puentes de hidrógenos

 Puentes sólidos de sust. Cristal.

 Los gránulos se usan en fabric. de:

 Comprimidos * Sellos
 C.G.R. * Sobres
 Como “Gránulos”
 RAZONES PARA USAR LA
GRANULACIÓN
 Prevenir la segregación en el mezclado, debido a.- (Dif.
de tamaños – Dif. de densidad). “Un gránulo ideal
contendrá todos los componentes en cada gránulo”
 Mejorar las propiedades de flujo
 Son esféricos isodiamétricos
 Reducen las fuerzas de fricción.
 Aumentar caract. de compresión (por el aglutinante
entre partículas adhesivo)
 Favorecer la expulsión del aire.
 Reducir la cantidad de polvo.
 Reducir la higrosocopicidad.
 Mejorar la velocidad de disolución aglutinante – facilitan
humectación –-> disolución
TIPOS DE GRANULACION
 GRANULACION:

A) GRANULACION POR VIA HUMEDA

B) GRANULACION POR VIA SECA
A) GRANULACION POR VIA
HUMEDA
Formación de un granulo por vía
húmeda
TIPOS DE GRANULACIÓN POR
VÍA HÚMEDA

 METODO CONVENCIONAL
 LECHO FLUIDO

 ATOMIZACION
A) Granulación por vía húmeda
por el método convencional

 A 1) Humectación del polvo mezclado.

 A 2) Granulación del polvo humectado
 A 3) Desecación del granulado
 A 4) Doble tamización
 Granulacion
humeda
 A 1) Humectación del polvo
mezclado.
 - La cantidad de disolvente humectante debe ser
adecuada (grate. 1/5 polvo – 1/10 líquido)

 1) Si exceso de humedad
 Adherencia de la masas de la malla
 Mayor tiempo e secado.
 Gránulo muy compacto.

 2) Si humedad insuficiente
 Gránulo débil
 Producirá polvo
 A 2) Granulación del polvo
humectado
“Consiste en someter a la masa húmeda a
una presión mecánica que fuerza el paso a
través de una superficie perforada o tamiz
para obtener cilindros que const. El
gránulo”
 - De la abertura de la malla depende el
amaño del gránulo.
 - El tamiz debería ser de acero inoxidable.
A 3) Desecación del granulado

“Para eliminar la humedad”

 La humedad óptima 2 – 3 %
Se pueden usar varios métodos:
 1 – Secado de estufas o armarios
A 4) Doble tamización
ETAPAS DE LA GRANULACION COMUN
Otras formas de granulacion
humeda
 1 – Equipo de lecho fluido
 2 – Granulación por atomización
2 – Granulación en Equipo de lecho
fluido
Este equipo realiza: En 1 sola etapa
 Mezclado
 Desecación
 Recubrimiento de comprim.
 Granulación
 3 – Granulación por
atomización O SECADO SPRAY
(SPRAY DRYER)
 El proceso se caracteriza en pulverizar el fluido
dentro de una cámara sometida a una corriente
controlada de aire caliente. Este fluido es atomizado
en millones de microgotas individuales mediante un
disco rotativo o boquilla de pulverización. A través
de este proceso el área de la superficie de contacto
del producto pulverizado se aumenta enormemente
y cuando se encuentra dentro de la cámara con la
corriente de aire de secado produce una
vaporización rápida del solvente del producto,
generalmente agua, provocando frigorias en el
centro de cada microgota donde se encuentra el
sólido, que seca suavemente sin choque térmico,
transformándose en polvo y terminando el proceso
con la colecta del mismo.
B) GRANULACION POR VIA
SECA
 * Granulación por vía seca

Cuando:
 Sust. Sensibles a la humedad

 Sust. Sensibles a temp. Altas

 Sust. Excesivamente soluble en el líquido de

humectación.
 También se llama “granulación por doble
compresión”
 No es muy utilizado.
TIPOS DE GRANULACIÓN POR
VÍA SECA

 BRIQUETEADO
 COMPACTACION POR RODILLOS
 ETAPAS DE LA GRANULACION
SECA:
 1. Compresión
 2. Triturado – tamizado
 A) BRIQUETEADO

Polvo  Compresión  (Compr.

Grandes) Conminucion (P.A + excip)
 Doble tamizac. 
Gránulo de tamaño uniformes.
 B) COMPACTACIÓN POR RODILLOS

 El polvo se
 compacta por

rodillos acero
 Se obtiene placas
duras
 Estas placas se
trituran
 Se tamizan y se

tiene gránulos
 Compactador de rodillos
horizontal tipo Alexanderwerk®
ETAPAS DE LA GRANULACION
SECA
GRANULACION
SECA
VENTAJAS Y DESVENTAJAS DE
GRANULACIÓN POR VÍA SECA.

 Simplicidad del proceso

 Evita la humectación – desecación

 Se produce gran cant. De polvo (reciclar)

 La presión excesiva para comprimir

materia seca  ↑ tiempo de disolución.
 COMPRIMIDOS
ESPECIALES
 COMPRIMIDOS SUBLINGUALES
 COMPRIMIDOS BUCALES

 COMPRIMIDOS MASTICABLES

 COMPRIMIDOS EFERVESCENTES

 COMPRIMIDOS MULTICAPAS

 COMPRIMIDOS VAGINALES

 COMPRIMIDOS DE IPLANTACION
 COMPRIMIDOS DISPERSABLES
 COMPRIMIDOS RECUBIERTOS (recub. Por
grageado, recubrimiento pelicular).
 COMPRIMIDOS DE LIBERACION
CONTROLADA
 COMPRIMIDOS DE LIB. SOSTENIDA
 COMPRIMIDOS DE LIB. REPETIDA
 COMPRIMIDOS DE LIB RETARDADA
 Otros comprimidos especiales

 Comprimidos dispersables
COMPRIMIDOS
RECUBIERTOS
 RECUBRIMIENTO DE
COMPRIMIDOS
 RECUBRIMIENTO POR AZUCAR –
GRAGEADO
 RECUBRIMIENTO PELICULAR

 RECUBRIMIENTO POR COMPRESION

RECUBRIMIENTO POR
GRAGEADO
RECUBRIEMIENTO PELICULAR
RECUBRIMIENTO POR
COMPRESION
 PASTILLAS
 DURAS
 BLANDAS

 MASTICABLES