OPIOIDES

LAURA DE LOS REYES VILLALOBOS

CORPORACIÓN UNIVERSITARIA RAFAEL NÚÑEZ

PSIQUIATRÍA
2019
 OPIOIDES

Termino designado a cualquier sustancia endógena que se

une a los receptores opioides del SNC

Opiáceo es designado a las sustancias exógenas que se unen

a los receptores opioides endógenos, derivadas del Opio

El opio es una mezcla compleja de sustancias que se extrae

de la amapola.
SE CLASIFICAN SEGÚN SU:
NATURALES SEMI-SINTETICOS SINTÉTICOS
ORIGEN Morfina Heroína (dietilmorfina) Metadona
Codeína Buprenorfina Fentanilo
Papaverina Hidrocodona
Meperidina

AGONISTA AGONISTA-ANTAGONISTA ANTAGONISTA

Morfina Buprenorfina Naloxona

ACCIÓN SOBRE Codeína Naltrexona

EL RECEPTOR Metadona
Heroína (dietilmorfina)
FARMACOCINÉTICA
Absorción

Metabolización

Excreción

Efecto Máximo
 RECEPTORES OPIOIDES
RECEPTOR EFECTO UBICACIÓN
μ μ1 Analgesia supraespinal, sedación, nauseas vómitos y Aéreas asociadas a la percepción el
constipación. dolor: área periductal. Tálamo medio área
gris periductal
μ2 Depresión respiratoria, sedación dependencia.

 Analgesia espinal Se centran en las capas profundas de la

K  Sedación corteza cerebral donde las células que se
 Depresión respiratoria débil proyectan al tálamo, modulan el influjo
 Miosis
sensorial a la corteza.
 Tolerancia débil

 
δ 
Depresión respiratoria, Nivel gastrointestinal
Analgesia débil supraespinal  Sistema nervioso central en las áreas
 Nauseas vomito, prurito. límbicas pudiendo mediar efectos
 Tolerancia débil
eufóricos y alteraciones del
 Activa el musculo liso
 Funciones secretoras endocrinas y exocrinas comportamiento afectivo.

σ Disforia, alucinaciones, estimulación psicomotora,

vasomotora y respiratoria.
OPIÁCEOS Y SISTEMA DE
RECOMPENSA

Acción
Psicodepresora
Tolerancia
 SÍNDROME DE ABSTINENCIA
El síndrome de abstinencia es explicada por la hiperecxitabilidad cerebral compensatoria, causada por la
inhibición y depresión crónica de las neuronas por el consumo continuo de opiáceos.

El cerebro se adapta al nuevo funcionamiento planteado por el consumo prolongado, al suspender el

consumo se presenta una perdida de la estabilidad que termina en sintomatología abstinencial.

Al suprimirse la ingesta de opiáceos las neuronas glutamatergicas se hiperactivan, esto lleva a un

aumento del estado de alerta y de todas las funciones cerebrales y mentales incluidas la amígdala
produciendo ansiedad.

Esta hiperactividad también libera al locus coreluos que produce una descarga masiva de noradrenalina la
cual activa a su vez la medula suprarrenal produciendo altos niveles de catecolaminas, esta
hipercatecolaminergia masiva es la que explica la mayoría de los síntomas de la abstinencia.
 INTOXICACIÓN AGUDA
1. El grado de intoxicación por opiáceos va depender de varios factores propios de la sustancia como:
2. Las sustancias específicas y la potencia de esta (morfina, heroína, fentanilo suelen ser de mayor potencia),
3. La vía de administración, (siendo más peligrosa la vía endovenosa)
4. La dosis administrada
5. La capacidad del organismo a metabolizarlo.

CAUSAS DE MUERTE POR INTOXICACIÓN

AGUDA.
BRONCOASPIRACION
DEPRESIÓN HIPOTENSIÓN
POR VÓMITOS Y EDEMA AGUDO DE
RESPIRATORIA (SUELE BRADICARDIA Y
ALTERACIÓN DEL PULMÓN NO
SER LA MÁS COLAPSO
ESTADO DE CARDIOGENICO.
IMPORTANTE) CARDIOVASCULAR.
CONCIENCIA.
 HEROINA
(diacetilmorfina)
 Droga semisintética,
 Derivada de la morfina De cada 10 que la prueban en la
 Originada a partir de la amapola, de la que se extrae el opio. primera dosis se vuelven adictos 3
 Principal opiáceo de abuso utilizado en la actualidad.

Está relacionada con un efecto narcótico pronunciado,

se caracteriza por producir una dependencia
psicológica y física intensa a un ritmo muy acelerado.

La heroína se fuma, se aspira nasalmente y se inyecta.

Algunos adictos la consumen vía intravenosa

(inyectándoselas), fumándola, esnifándola o inhalando
con una cuchara y un encendedor.
 TRASTORNOS INDUCIDOS POR EL OPIÁCEOS

SE DIVIDEN EN:

ADICCIÓN ABSTINENCIA INTOXICACIÓN

 TRASTORNO DE ADICCIÓN A OPIÁCEOS.
Un modelo problemático de consumo
de opiáceos que provoca un deterioro
o malestar clínicamente significativo y
que se manifiesta al menos por dos
de los hechos siguientes en un plazo
de 12 meses:
 TRASTORNO DE INTOXICACIÓN POR OPIÁCEOS
El rango de intoxicación al opiáceo es muy variable y heterogéneo va depender de:
o Sustancia
o Potencia,
o Vía de administración
o Otras variables.

TRIADA CLÍNICA CLÁSICA

Pupilas
Depresión
Somnolencia Coma puntiformes
respiratoria.
(mioticas)
 LA INTOXICACIÓN SUELE DIVIDIRSE EN
LEVE- MODERADA Y SEVERA.

La intoxicación leve - moderada: es la típica intoxicación generada

por cualquier consumo de opiáceos, con los síntomas antes descritos.

La intoxicación severa: se habla de sobredosis, puesto que se pone en

peligro la vida del paciente y aparecen lo síntomas graves como depresión
respiratoria, edema agudo de pulmón, hipotensión, bradicardia y colapso
cardiorespiratorio.
CAUSAS DE MUERTES POR SOBREDOSIS

Depresión del centro respiratorio Edema agudo de pulmón

• El 70% de las muertes por • suele aparecer hasta en el 60% de
sobredosis se dan durante la fase la sobredosis
de sueño profundo.

Bronco aspiración del material Colapso cardiovascular por

gastrico hipotensión y bradicardias

Falla renal aguda

 TRATAMIENTO DE LA INTOXICACIÓN POR
OPIÁCEOS.

Manejo general:
- Ventilación asistida boca a boca o con ambú proporcionando Oxigeno al 100%.
- Soporte respiratorio – Intubación traqueal – asistencia ventilatoria con O2 100%.
- No usar diurético para tratar el edema pulmonar pues éste se debe a la salida de líquido
intravascular de los capilares pulmonares hacia el espacio intersticial. Esto se trata con intubación
o ventilación asistida (PEEP).
Tratamiento especifico.

Antídoto: Naloxona, antagonista opiáceo puro de vida media corta y acción rápida.

Presentación: Ampollas: 0,4 mg/ml

Dosis y pauta clínica:

Utilizar en dosis de 0.8 mg. Vía IV. Si no hay respuesta favorable en 15 minutos, administrar 1.6 mg
vía IV; si aún no hay respuesta en los próximos 15 minutos, administrar una nueva dosis de 3.2 mg
vía IV. Por lo general es dosis dependiente no sobrepasar los 10 mg.
 TRATAMIENTO DE HIPOTENSIÓN
Líquidos endovenosos:
L.E.V con monitorización de PVC para no precipitar edema agudo de pulmón. No se recomienda el uso de
líquidos si no se conoce la PVC por riesgo de edema agudo de pulmón y aumento de la depresión respiratoria.

Vasopresores:
Dopamina. (Adrenalina para ser más eficaz).
Normalizada T / A --administrar Furosemida para inducir diuresis.
TRATAMIENTO HIPOGLUCEMIA:
Dopamina – Intropin R - 5 mlt. = 200 mgs.
Cardiopal R - 5 mlt. = 200 mgs. • Usar glucosa al 50%.
DOSIS: 3 – 5 mcg. / K g/ minuto. • Acidosis Metabólica: Corregir con Solución
de Bicarbonato 1 molar según
Adrenalina - 1cc = 1 mgs. Amp.
necesidades.
DOSIS: 4 amp. en 250 cc
K = 0.26
SÍNDROME DE ABSTINENCIA A LOS OPIÁCEOS
EVALUACIÓN DIAGNÓSTICA:

Síntomas y signos: los síntomas suelen iniciar al suspender el consumo de forma abrupta o por
la aplicación de un antagonista opiáceo, siendo este último incluso más intenso.

En el síndrome de abstinencia hay que tener en cuenta el tipo de opiáceo y su vida media, ya que
cuanto antes comienza la abstinencia menos dura ésta, si bien es más intensa.

• La petidina es el de más rápida aparición (pocas horas)

• Heroína (8 horas),
• metadona (48 horas)
• buprenorfina (2 semanas).
ABSTINENCIA A LA HEROÍNA
Suele comenzar entre 8-10 horas tras la última dosis y
llega a su máximo en 36-72 horas, comienza desaparecer
o a ser menos intenso al 5 día desapareciendo del 7-10
día.
 DESINTOXICACIÓN A OPIACEOS

Como ya se menciono, la desintoxicación tiene como fin librar rápidamente al paciente de la

sustancias, evitar el síndrome de abstinencia y/o tratarlo si ya se instauraron los síntomas.

En cuando a los opiáceos existen cuatro tipos de medicamentos para la desintoxicación.

1. Los agonistas opiáceos,
2. Los antagonistas opiáceos,
3. Los antagonistas alfa 2 adrenérgicos y
4. Los fármacos sintomáticos.
 Presentación: tabletas de 5-10 y 40 mg.
Metadona:
Dosis de Metadona
• No tolerantes: 0.1-0.2 mg kilogramo de peso 10-20 mg día
Dosis letal en no tolerantes 1-1.5 mg kilogramo, entre 40-60 mg día.
• Tolerantes: 0.1-0.3 mg kilogramo de peso 10-30 mg día
• Tolerancia alta: 0.4 mg día 20-40 mg día.

Las dosis óptimas oscilan entre 60-120 mg día dependiendo el grado de tolerancia.

Buprenorfina: Presentación: tabletas sublinguales de 0,3 mg y Amp. 0,3 / 1ml

Clonidina: Presentación: tabletas de 0,150 mg o 150mcg

ANALGESICOS NO
BENZODIACEPINAS ANTIDEPRESIVOS ANTIPSICOTICOS
ESTEROIDEOS
ANTIEMETICOS
GRACIAS