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10/05/2019
Farmacocinética
Magister Carlos Alberto Saavedra Castillo
Médico Psiquiatra
Profesor Asociado de Facultad de Psicología
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Farmacocinética
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Farmacocinética
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Inyectable EV
2.Parenterales 1. Enterales
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Barreras
cerebrales
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Microondas
Radiación
Al cerebro
Traumatismos
HTA
Infección
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Oxigeno Dióxido de
Carbohidratos carbono
Aminoácidos Amonio
Lípidos Lactato
Hormonas Hormonas
Vitaminas
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Barrera hematoencefálica,
constituida por los capilares
cerebrales,
cuyas células endoteliales
están constituidos
por puntos
de unión próximos.
Están rodeados por
atrocitos,
que regulan los
intercambios
LCR-sangre hacia las neuronas,
constituye soporte
estructural y
actúa en metabolismo
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Factores importantes en la
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distribución
• En el organismo:
• flujo sanguíneo a través de órganos y tejidos
• permeabilidad de la membrana
• pH diferente entre plasma y tejido
• Propiedades de la droga
• Tamaño molecular
• Plasma, eritrocitos y unión a proteínas tisulares
• Solubilidad y propiedades fisicoquímicas
• Liposolubilidad
• Afinidad
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Farmacocinética
Lípido
pH = 7 pH = 5
Fármaco no Fármaco no
ionizado ionizado
( 10) ( 09)
Fármaco Fármaco
ionizado Membrana ionizado
(100) Permeable (1)
Fármaco Total Fármaco Total
( 110) ( 10)
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Farmacocinética: Biodisponibilidad
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Biodisponibilidad
I
ABCI= ABCII >ABCIII
KaI= KaII > KaIII
III II
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Régimen posológico
C
Toxicidad
IV
II
I III
R= f ( C )
Inactivo
Ineficacia polar
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Biotransformación
• Se busca que fármacos se conviertan en productos
hidrófilos, e inactivos ( Metabolitos)
• Pasos:
• Fase I
• Fase II
• Inducción enzimática
• Inhibición de enzimas hepáticas
• Flujo arterial hepático
• Efecto de enfermedades en función hepática
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FARMACO
Especies hidrosolubles
Grupos polares
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Aspectos importantes en la
biotransformación
• Efecto de primer paso( eliminación presistémica):
fracción de la droga que es metabolizada durante la
primera exposición a la pared intestinal y hepática.
• Inducción enzimática
• Inhibición enzimática
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Excreción
• Renal( urinaria )
• Biliar e intestinal ( heces )
• Pulmonar ( aire exhalado )
• Dérmico ( a través de al piel y glándulas
sudoríparas )
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Toxicología
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Efectos
Deseables No deseables
No Nocivos Nocivos
(efectos adversos) ( efectos tóxicos )
Farmacológicos
Patológicos
genotóxicos
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Tipo A
Farmacológicamente previsibles
Dosis- dependientes
Alta incidencia
Baja mortalidad Tipo B
Tratamiento: ajuste de dosis Farmacológicamente imprevisible
Dosis- independiente
Baja incidencia
Alta mortalidad
Tratamiento: suspensión
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Estimulantes
I Inquietud, irritabilidad, insmonio, temblor, hiperreflexia, sudoración,
midriasis, hiperemia cutánea.
II Confusión, hiperactividad, hipertensión, taquipnea, taquicardia, arritmias
sudoración, midriasis, hiperpirexia leve.
III Delirio, manía, autoagresión, HTA notable, taquicardia, arritmias,
hiperpirexia.
IV igual a III, convulsiones, coma y colapso circulatorio.
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