 Mecanismo de Acción Tryptanol (Clorhidrato de Amitriptilina) es un potente

antidepresivo con propiedades sedativas. El mecanismo de acción en humanos e

desconocido. No es un inhibidor de la monoaminoxidasa y no actúa en forma prim
mediante estimulación del sistema nervioso central. En su amplia utilización clínica
Tryptanol fue bien tolerado. La Amitriptilina inhibe el mecanismo de la bomba de
membrana responsable de la recaptación de la noradrenalina y la serotonina en
neuronas adrenérgicas y serotoninérgicas. Farmacológicamente, esta acción pue
potenciar o prolongar la actividad neuronal ya que la recaptación de estas amin
biógenas es importante fisiológicamente para finalizar la actividad transmisora. Se
que esta interferencia en la recaptación de la noradrenalina y/o serotonina es la
de la actividad antidepresiva de la Amitriptilina. Tryptanol también demostró ser e
en el tratamiento de la enuresis en algunos casos en que fue descartada la patolo
orgánica. El mecanismo de acción de Tryptanol en la enuresis no se conoce. Sin
embargo tiene propiedades anticolinérgicas, y drogas de este grupo como la bel
han sido utilizadas en el tratamiento de la enuresis.
 La Amitriptilina se absorbe rápidamente tras su administración oral,
alcanzando su concentración plasmática máxima aproximadament
las 6 horas de su administración. Estudios en el hombre tras la
administración oral de fármaco marcado con 14C indicaron que la
Amitriptilina se absorbe y metaboliza rápidamente. La radiactividad
plasma fue prácticamente despreciable, aunque cantidades
significativas de radiactividad aparecieron en la orina durante 4 a 6
y entre la mitad y un tercio del fármaco se excretó a lo largo de 24 h
 Amitriptilina y nortriptilina se distribuyen ampliamente por el cuerpo c
una elevada unión a proteínas plasmáticas (96%) y tejidos. La Amitrip
y su metabolito activo, la nortriptilina, son eliminados por la leche ma
y atraviesan la barrera hematoencefálica.
 Se metaboliza ampliamente en el hígado a su metabolito activo
nortriptilina. La Amitriptilina se metaboliza por N-desmetilación y por
hidroxilación puente en el hombre, conejo y rata
 Es principalmente por vía renal. Prácticamente toda la dosis se excre
como glucurónido o conjugado de sulfato de metabolitos, aparecie
poco fármaco sin modificar en la orina. Otras rutas metabólicas pue
estar implicadas. Se ha estimado una vida media de eliminación qu
oscila entre 9 y 25 horas.
Son 5 fármacos en uno:
• Un ISRS
• Un IRS
• Un ANTICOLINERGICO _
ANTIMUSCARINICO (M1)
• UN ANTAGONISTA ADRENERGICO
ALFA 1
• UN ANTIHISTAMIICO
• BLOQUEA LOSNCANALES DE
SODIO VOLTAJE DEPENDIENTES.
EFECTOS SECUNDARIOS

 Por su acción antihistamínica blowueando los receptores H-.

 Aumento de peso
 Somnolencia
 EFECTOS SECUNDARIOS

Por su efecto
anticolinergico
_antimuscarinico,
bloqueando los receptores
Acetilcolinicos M1.
• Estreñimiento
• Visión borrosa
• Sequedad de boca
• somnolencia
 EFECTOS SECUNDARIOS

Por su efecto antagonista

adrenérgica alfa 1.
• Mareos
• Descenso de la presión
arterial
• Somnolencia
 EFECTOS SECUNDARIOS

Bloqueo de los canales de

Na en cerebro y corazón.