Sunteți pe pagina 1din 17

TRUSTIVA (TENOFOVIR

DISOPROXIL FUMARATE,
EFAVIRENZ & EMTRICITABINE)

{ MILLION HEALTH PHARMACEUTICALS


 Trustiva comprimate conțin constituenți activi
care au medicamente antiretrovirale
cunoscute sub numele de fumarat de tenofovir
disoproxil, efavirenz, emtricitabină.
 Trustiva este un produs aprobat de FDA, care

este activ împotriva infecției HIV 1 condiție.

Profilul de droguri al Trustiva


 Efavirenz: inhibitor non-nucleozidic de
reverstranscriptază
 Emtricitabină: Inhibitori nucleozidici de revers
transcriptază
 Tenofovir DF: inhibitori nucleozidici de
reverstranscriptază.

Componentele care conțin


componentele Trustiva sunt
 Informațiile obișnuite de prescriere ale
comprimatelor Trustiva sunt utilizate pentru a trata
infecția cu HIV-1 prin utilizarea singură sau prin
combinarea cu alte medicamente antiretrovirale.
 Utilizarea Trustiva se aplică la adulți și la copii și
adolescenți cu vârsta de cel puțin 12 ani.

Prescrierea informațiilor
despre Trustiva
 Efavirenz prezintă activitate antiretrovirală prin inhibarea
enzimei revers transcriptazei care este enzima ADN
polimerază direcționată cu ARN viral esențial.
 Formarea formei active trifosforilate este necesară pentru
efectul efavirenzului, variația apare intracelular.
 Pe baza tipului celular prezent în organism este necesar
pentru fosforilare.
 Intervenția generării de copii ADN ale ARN-ului viral se
produce prin inhibarea enzimei RT.
 Aceste noi copii ADN sunt necesare pentru o nouă
producție virale.
 Aceasta se încheie ca inhibare a diviziunii celulare.

Mecanismul Trustiva efavirenz:


 Emtricitabina este transformată în formă activă
cunoscută sub denumirea de trifosfat de
emtricitabină 5 ', care este esențială pentru inhibarea
proliferării virale. Acest metabolit se luptă cu
deoxicitină 5 'trifosfat, este un substrat natural și se
îmbină în ADN viral, ceea ce duce la eliminarea
lanțului.

emtricitabină
 Aceasta este similară cu cea a emtricitabinei, tenofovirul
se luptă cu substratul numit 5 'trifosfat de deoxiadenozină
și a fuzionat în ADN-ul virusului care se poate încheia ca
interzicerea activității RT.
 În cele din urmă, multiplicarea virale devine afectată.
 NRT este o enzimă necesară pentru asamblarea virionului,
tenofovir DF determină inhibarea alungirii lanțului viral și
produce distrugerea imatură a transcripției ADN,
conducând la obstrucția multiplicării virale.
 Tenofovir DF este un eliminator de lanț.

Tenofovir DF
 Timpul de concentrație plasmatică a efavirenz este
de 3 până la 5 ore
 Starea de echilibru a efavirenzului este atinsă între 6
și 10 zile.
 Timpul de concentrație plasmatică a emtricitabinei
ajunge în decurs de o oră.
 Biodisponibilitatea tenofovirului are loc cu 25%
 Concentrația plasmatică maximă este de 1,0 ± 0,4
ore.

Absorbţie
 Volumul de distribuție a tenofovirului este de 1,3 ±
0,6 L / kg.
 Tenofovir are o capacitate scăzută de legare la
proteinele plasmatice cu interval de 0,7 până la
7,2%
 Emtricitabina este puternic legată de proteinele
plasmatice cu 80%.
 Rata de plasmă din sânge a emtricitabinei este de
1,0
 Capacitatea de legare a efavirenz la proteinele
plasmatice umane este de 99,5 până la 99,7%.

distribuire
 Metabolizarea efavirenzului este implicată în
izoenzimele CYP3A și CYP2B6.
 Metabolitul efavirenz este indus majoritar de
izoenzimele citocromului la metaboliții hidrolizați.
 Metabolizarea tenofovirului nu este mediată de
enzimele citocromului.
 Procesul de metabolizare al emtricitabinei nu este
atât de clar.

Metabolism
 Aproape 70% din emtricitabină se produce în urină,
13,7% în fecale.
 Perioada de înjumătățire plasmatică prin eliminare a
emtricitabinei este de 10 ore.
 Doza de tenofovir de aproape 32% trebuie
recuperată în urină, care este în formă neschimbată.
 Perioada de înjumătățire plasmatică prin eliminare a
tenofovirului este de 17 ore.

Excreţie
 Pacienții cu greutate de 50 kg sau mai mult, Trustiva trebuie
combinată cu rifampicină, prin creșterea dozei de efavirenz 200 mg /
zi.
 Trustiva a cauzat efecte secundare
 Cele mai frecvente efecte adverse;
 Agravarea severă severă a hepatitei B
 Acidoza lactică și hepatomegalie cu steatoză
 Tulburări nervoase
 Început sau înrăutățire a insuficienței renale
 Eczemă
 Leziuni hepatice
 Defectele osoase
 Sindromul reconstituirii imunitare
 Redistribuirea grăsimii
 Reacții adverse frecvente;

Utilizarea concomitentă de rifampin:


 depresiune
 Insomnie
 Eczemă
 Anomalie de laborator;
 Niveluri crescute de;
 Colesterol
 Creatin kinaza
 Amilază serică
 Fosfataza alcalină
 AST, ALT
 Glucoza din sange
 glicozurie
 neutropenie

Utilizarea concomitentă de rifampin:


 Diaree
 Greaţă
 Vărsături
 Oboseală
 Infecții și infestări
 sinuzita
 Infecții ale tractului respirator
 rinofaringita
 Durere de cap
 Ameţeală
 Anxietate

Utilizarea concomitentă de rifampin:


 trigliceridele
 Rapoartele post-marketing:
 palpitaţii
 Tinitus
 amețeală
 ginecomastia
 Vedere anormală
 pancreatita.
 Constipație
 Malabsorbție
 Astenie
 Tulburări hepatobiliare
 Alergie

Utilizarea concomitentă de rifampin:


 Trustiva comprimate sunt administrate pe stomacul
gol, la culcare, din cauza scăderii problemelor
neurologice.
 Măsuri de siguranță
Trebuie luate măsuri de precauție la pacienții
suspectați;
 Pacienți infectați cu HIV-1 HBV
 Interacțiuni medicamentoase
 Acidoza lactică sau hepatomegalie cu steatoză:
opriți tratamentul

Alimentarea cu alimente medicamentoase


 EMAIL ID : info@dailygenerics.com
 Phone number: +91 (994) 047-29-02
+40(746)768 867
 WebsiteURL: http://dailygenerics.com/products/trustiva

Contact Us

S-ar putea să vă placă și