Documente Academic
Documente Profesional
Documente Cultură
Trustiva
Trustiva
DISOPROXIL FUMARATE,
EFAVIRENZ & EMTRICITABINE)
Prescrierea informațiilor
despre Trustiva
Efavirenz prezintă activitate antiretrovirală prin inhibarea
enzimei revers transcriptazei care este enzima ADN
polimerază direcționată cu ARN viral esențial.
Formarea formei active trifosforilate este necesară pentru
efectul efavirenzului, variația apare intracelular.
Pe baza tipului celular prezent în organism este necesar
pentru fosforilare.
Intervenția generării de copii ADN ale ARN-ului viral se
produce prin inhibarea enzimei RT.
Aceste noi copii ADN sunt necesare pentru o nouă
producție virale.
Aceasta se încheie ca inhibare a diviziunii celulare.
emtricitabină
Aceasta este similară cu cea a emtricitabinei, tenofovirul
se luptă cu substratul numit 5 'trifosfat de deoxiadenozină
și a fuzionat în ADN-ul virusului care se poate încheia ca
interzicerea activității RT.
În cele din urmă, multiplicarea virale devine afectată.
NRT este o enzimă necesară pentru asamblarea virionului,
tenofovir DF determină inhibarea alungirii lanțului viral și
produce distrugerea imatură a transcripției ADN,
conducând la obstrucția multiplicării virale.
Tenofovir DF este un eliminator de lanț.
Tenofovir DF
Timpul de concentrație plasmatică a efavirenz este
de 3 până la 5 ore
Starea de echilibru a efavirenzului este atinsă între 6
și 10 zile.
Timpul de concentrație plasmatică a emtricitabinei
ajunge în decurs de o oră.
Biodisponibilitatea tenofovirului are loc cu 25%
Concentrația plasmatică maximă este de 1,0 ± 0,4
ore.
Absorbţie
Volumul de distribuție a tenofovirului este de 1,3 ±
0,6 L / kg.
Tenofovir are o capacitate scăzută de legare la
proteinele plasmatice cu interval de 0,7 până la
7,2%
Emtricitabina este puternic legată de proteinele
plasmatice cu 80%.
Rata de plasmă din sânge a emtricitabinei este de
1,0
Capacitatea de legare a efavirenz la proteinele
plasmatice umane este de 99,5 până la 99,7%.
distribuire
Metabolizarea efavirenzului este implicată în
izoenzimele CYP3A și CYP2B6.
Metabolitul efavirenz este indus majoritar de
izoenzimele citocromului la metaboliții hidrolizați.
Metabolizarea tenofovirului nu este mediată de
enzimele citocromului.
Procesul de metabolizare al emtricitabinei nu este
atât de clar.
Metabolism
Aproape 70% din emtricitabină se produce în urină,
13,7% în fecale.
Perioada de înjumătățire plasmatică prin eliminare a
emtricitabinei este de 10 ore.
Doza de tenofovir de aproape 32% trebuie
recuperată în urină, care este în formă neschimbată.
Perioada de înjumătățire plasmatică prin eliminare a
tenofovirului este de 17 ore.
Excreţie
Pacienții cu greutate de 50 kg sau mai mult, Trustiva trebuie
combinată cu rifampicină, prin creșterea dozei de efavirenz 200 mg /
zi.
Trustiva a cauzat efecte secundare
Cele mai frecvente efecte adverse;
Agravarea severă severă a hepatitei B
Acidoza lactică și hepatomegalie cu steatoză
Tulburări nervoase
Început sau înrăutățire a insuficienței renale
Eczemă
Leziuni hepatice
Defectele osoase
Sindromul reconstituirii imunitare
Redistribuirea grăsimii
Reacții adverse frecvente;
Contact Us