BETALACTÁMICOS

Fundación Universitaria Juan N Corpas

María Elena Gómez Gutiérrez
 Familias

◦ Penicilinas
◦ Cefalosporinas
◦ Monobactámicos
◦ Inhibidores de betalactamasas
◦ Carbapenémicos
 Mecanismo de acción
◦ Inhibe la síntesis de pared bacteriana, son bactericidas

◦ Síntesis de pared bacteriana

1. Síntesis: N-acetlmurámico y N-acetilglucosamina
2. Salida: a través de la membrana (bacitracina inhibe este paso)
3. Transglicolización: se alinean, se forma polipeptido
4. Transpeptidación: se entrecruzan gracias a PBP o transpeptidasas (betalactámicos
inhiben este paso)

El anillo betalactámico presenta una similitud estructural con la región del polipéptido al
que se unen las transpeptidasas, así impide la formación de la pared celular
Bacteria muere por presión osmótica
Origen
◦ Penicilinas
◦ Alexander Fleming 1928
◦ Cultivo de hongo Penicillum Notatum
◦ Cefalosporinas
◦ Giuseppe Brotzu 1948
◦ Aisló cepas del hongo Cephalosporium
acremonium de una alcantarilla en
Cerdeña, y notó que producían una
sustancia eficaz contra la salmonela
Penicilinas
 ◦ Naturales (penicilina G y V)
son destruidas por betalactamasas
◦ Administración
◦ G: parenteral
◦ V: oral
◦ Indicaciones: cocos y gram+
◦ S. pneumoniae: neumonía, meningitis, endocarditis, osteomielitis
◦ S. pyogenes: faringitis, amigdalitis, impétigo
◦ Anaerobios: absceso cerebral, sinusitis
◦ Treponema Pallidum: sífilis
◦ Listeria
◦ Ántrax
• Bencilpenicilinas
◦ Gonococo y clostridium
* Penicilina sódica
◦ Difteria
* Penicilina procaínica
◦ Toxicidad y efectos adversos
* Penicilina benzatínica
◦ Hipersensibilidad
◦ Fiebre
• Fenoxipenicilinas
◦ Asma * Penicilina V
◦ Púrpura trombocitopenia
◦ Anemia hemolítica
 ◦ Penicilinas antiestafilocócica

◦ Penicilinas resistentes a la inactivación por las enzimas β-lactamasas producidas por el

Estafiloco aureu

◦ Isosaxopenicilinas
◦ Oxacilina
◦ Dicloxaciclina
 ◦ Penicilinas de amplio espectro

◦ Aminopenicilinas
◦ Amoxicilina (cada 8 horas, con alimentos)
◦ Estable en acidez
◦ Otitis media y aguda
◦ Sinusitis
◦ Bronquitis
◦ Ampicilina (cada 6 horas, en ayunas)
◦ Estreptococo de vía respiratoria alta
◦ Bacilo aerobio gram –
◦ IVU y genital
◦ Infección digestiva por enterococo

◦ Aminopenicilinas con inhibidores de las betalactamasas

◦ Ampicilina + sulbactam
◦ Amoxicilina + Acido clavulámico
◦ Infecciones por E. coli resistente.
◦ Infección por anaerobios.
◦ Infección por neisserias (gonorreae y meningitides)
 ◦ Penicilinas de espectro extendido o antipseudomonas

◦ Carboxipenicilinas
◦ Ticarcilina y carbenicilina
◦ Ureidopenicilinas (activos frente pseudomonas klebsiella y gram +)
◦ Tazobactam + Pipereciclina (contra pseudomona aeroginosa y E. coli)

◦ Indicaciones
◦ Septicemia -Infección por H. Influenzae.
◦ Endocarditis -Infección por enterobacter.
-Infección por enterococus fecalis.
◦ Endoftalmitis
-Estreptococo piógenes y estreotococo pneumoniae.
◦ Mastoiditis -Infección por anaerobios.
◦ Osteomielitis
◦ Listeria (excepto Ureidopenicilinas)
Cefalosporinas
 Generalidades
◦ Administracion: oral (en ayunas, excepto acetil-cefuroxima) y parenteral
◦ Distribucion: buena en todos los tejidos
◦ Excrecion: la mayoría es renal, excepto ceftriaxona y cefaperazona (biliar)
◦ Metabolismo: no tienen, exepto cefalotina y cefotaxima (por metiación)
◦ En general son de amplio espectro
◦ Se usan para profilaxis y tratamiento
 ◦ Primera generación
◦ Cada 6 h y ayunas

Indicaciones:
◦ Cefalotina • Estafilococos, estreptococos, proteus mirabilis,
◦ Cefazolina (cada 8 h) klebsiellas.
• Gérmenes de boca excepto, bacterioides fragilis.
◦ Cefalexina • Infecciones en piel y tejidos blandos
◦ Cefradina • Profilaxis quirúrgica (cefazolina)
• IVU
◦ Cefradoxilo
• Colecistitis no complicada
◦ Cefroxadina • Endocarditis estafilocócicas
Actua en: (muy bueno en gram +)
• E. coli
• Proteus mirabilis
• Kliebsiellas
 ◦ Segunda generación

Actua en: (no tan buenos en gram +)

◦ Cefuroxima • Estreptococos
◦ Cefaclor • Estafilococos
• Anaerobios
◦ Cefamandol • Gram – (mejor actividad)
◦ Cefoxitin • H. influenzae
• Moraxella catarrhalis
◦ Acetil-cefuroxima • Neisseria meningitidis
◦ Cefprozyl • Neisseria gonorrhoeae
 ◦ Tercera generación
◦ Cada 12-24 h
◦ Cubre SNC

◦ Ceftriaxona
◦ Cefotaxima
Actua en: (gram-)
◦ Cefoperazona • Cocos y bacilos gram –
◦ Ceftibuten • Neumococo multiresistente
• E. coli
◦ Ceftazidima • Enterobacter
◦ Cefizime • Morganella
• Proteus vulgaris
◦ Cefpodoxima
• Serratia

*ya no se usa para pseudomonas

 ◦ Cuarta generación

◦ Cefepime Actua en: gram -/+

◦ Cefpiroma • Pseudomonas multiresistentes
• Betalactamasas
• Bacterias productoras de Amp C

* Tienen mayor espectro de actividad contra gram + que los de 3° generación

 ◦ Quinta generación

◦ Ceftobitol
◦ Ceftarolina
Actua en: gram – como 4° generación
• Estafilococo aureus meticilino resistente
Monobactámicos
 Actua en :
• Gram –
• Pseudomona

Indicaciones:
◦ Aztreonam • Enterobacter
• Psudonomas
◦ Carumonan
• H. influenzae
◦ Tigemonan • N. meningitides

Reacciones adversas:
• Broncoespasmo
• Dermatitis
• Fiebre
• Neutropenia
• convulsiones
 Inhibidores de
betalactamasas
◦ Ácido clavulámico
◦ Sulbactam
• No tienen actividad antimicrobiana
◦ Tazobactam • Aumentan el espectro de los betalactámicos
que se inhiben por betalactamasas

• Ejemplos
• Amoxicilina + ac. Clavulámico
• Piperazina + tazobactam
• Ampicilina + sulbactam
Carbapenémicos
 Mecanismo de acción:
• similar a betalactamicos, bactericidas. Derivan de la tienamicina, del
hongo strtomyces cattlerga
• Tienen estructura molecular pequeña, entran fácil en bacilos gram –
• Ttienen alta fijación a las PBP. Amplio espectro antimicrobiano
• Se usa en cuadros con gran resistencia bacteriana y/o graves
◦ Meropenem
Indicaciones:
◦ Imipenem • Estadios sépticos por pseudomonas
◦ Doripenem • Infecciones por
• Listeria
◦ Ertapenem • H. influenzae
• Enterobacter
• Enterococos fecalis
• Neumonía nosocomial

Efectos adversos
• Leucopenia
• Convulsiones
• Vomito
• Exantema
Gracias