CURS DE FARMACOLOGIE

ANTIBIOTICE SI CHIMIOTERAPICE
CLASIFICARE
1.Peniciline
2.Cefalosporine
3.Carbapeneme
4.Monobactamii
5.Macrolide
6.Lincosamidele
7.Aminoglicozidele
8.Glicopeptidele
9.Tetracicline si amfenicoli
10.Polimixine si bacitracina
11.Chinolone si fluorochinolona
12.Sulfonamide antibacteriene
13.Derivatii de nitrofurani
Antibioticele sunt substante naturale produse de
diverse microorganisme cu efect antibacterian asupra
agentilor biologici patogeni pentru om si animale.

Chimioterapicele antimicrobiene sunt substante

semisintetice sau sintetice cu efect selectiv inhibitor
asupra agentilor biologici patogeni pentru om si
animale
 Mod de actiune
•Bactericid = Omoara germenii
Absolut- afecteaza germenii aflati in stare de repaus dar si pe cei in
faza de multiplicare : polimixine
Degenerativ – afecteaza numai germenii in faza de multiplicare :
peniciline, cefalosporine, aminoglicozide

•Bacteriostatic= impiedica multiplicarea germenilor (Inhibarea

multiplicarii germenilor)
Sulfamidele
Tetraciclinele
Cloramfenicol
Macrolide
Lincosamide
CMB = concentratia minima bactericida =
concentratia cea mai mica la care medicamentul
omoara microorganismul
CMI = concentratia minima inhibitorie =
concentratia cea mai mica de medicament la
care este inhibata multiplicarea germenului
 Mecanisme de actiune
•Actiune asupra peretelui bacterian ( peniciline, cefalosporine, bacitracina,
cicloserina, amikacina)
•Actiune asupra membranei citoplasmatice : polimixinele
•Inhibarea sintezei proteice ribozomale
prin legarea reversibila de subunitatile ribozomale( astfel ele nu se pot
multiplica)- bacteriostatic
o30 S : tetraciclina
o50 S : cloramfenicol, macrolide, lincosamide
Prin legarea ireversibila de ribozomi => effect bactericid : aminoglicozide :
gentamicina, streptomicina
•Actiune la nivelul aparatului nuclear
Inhibarea ARN polimerazei AND dependent : rifampicina
Inhibarea AND girazei bacteriene : acid nalidixic, fluorochinolone
Actiune competitiva cu metabolitii analogi :cotrimoxazol
Efect toxic pe AND = metronidazol
 Rezistenta la AB si CT
Rezistenta microbiana reprezinta capacitatea microorganismelor de a se mentine in stare
active si de a se multiplica in prezenta AB si CT
Rezistenta poate fi:
•Naturala- determinata genetic
Ex : bacilul Koch a fost si a ramas rezistent la benzilpenicilina
•Dobandita
Genetic : selectia de germeni rezistenti la AB si CT prin transfer cromozomial sau
transfer extracromozomial
Negenetic
Mecanisme :
•Producerea de enzime care inactiveaza AB si CT: betalactamaze
•Scaderea permeabilitatii bacteriene pentru AB
•Producerea de enzime modificate / polimeraze , transpeptidaze, carboxipeptidaze care
limiteaza sau anuleaza actiunea AB
•Alterarea tintei extracelulare ( modificarea de proteine ribozomale)
 Reguli asocieri AB si CT

•AB si CT cu actiune degenerativ bactericida : penicilina, cefalosporine,

streptomicina se pot asocia intre ele reprezentand un sinergism de aditie
sau potentare
•AB si CT bactericide absolute : polimixinele se pot asocial intre ele dar
nu se asociaza deoarece creste numarul RA
•AB si CT cu acelasi tip de RA / citotoxice, nefrotoxice, toxice
hematologice nu se asociaza intre ele
•Asocierea AB si CT degenerativ bactericide cu cele absolute bactericide
este utila deoarece apare un synergism de potentare
•Asocierea AB si CT cu actiune degenerative bactericida cu AB si CT
bacteriostatice nu se face deoarece apare antagonism.
INHIBITORII DE BETALACTAMAZE
Inhibitori de betalactamaze : acid clavulanic,
sulbactam, tazobactam
Betalactamazele scindeaza legatura betalactamica
inactivand AB.
Dupa AB pentru care prezinta afinitate sunt :
penicilinaze, cefalosporinaze
Inhibitori de betalactamaze actioneaza ca parteneri
de sacrificiu legandu-se ireversibil de
betalactamaze protejand penicilinele din asociere.
 1.PENICILINE – AB betalactamaze
Clasificare :
Naturale:
•Injectabile cristalizate : benzilpenicilina ( pen G)
Cu actiune retard : benzatilbenzilpenicilina (moldamin),
Procainbenzilpenicilina ( Efitard)
•De semisinteza
Antistafilococice : oxacillina, cloxacilina, dicloxacilina, nafcilina, meticilina
Cu spectru larg ( aminopeniciline) : amoxicilia, epicilina, ciclacilina
Active fata de Pseudomonas
oCarboxipenicilina : carbenicilina, ticarcilina
oUreidopenicilina : piperocilina, azlocilina
Active fata de enterobacteriacee :
oAmidinopeniciline : mecilinam, pivmecilinam
 Spectru :
•Pencilie naturale :
CG+, : stafilococ, streptococ, pneumococ
CG-, : neisseria menigitidis, gonorheae
BG+,: difteric, carbunos, clostridii
Spirochete
Actinomicete
•Penicline antistafilococice
Sunt active pe stafilococi penicilinosecretori
•Peniciline cu spectru largit au spectrul asemanator cu benzilpenicilina,
dar cuprinde si BG(-) exceptie pseudomonas
•Penciline active pe pseudomonas cuprind in spectru si : coci si bacilli
G+ si BG (-)
•Penicilie active fata de enterobacteriacee cuprinde in spectru doar
enterobacteriacee
Penicilina G
Pulbere pentru solutie injectabila
PENICILINA G SODICA 400000 U.I.,PENICILINA G SODICA 1000000 U.I.
Se administreaza intre 1 600 000 U.I. si 4 000 000 U.I.
benzilpenicilina pe zi, repartizata in 4 prize egale
Peniciline injectabile cu effect retard
•Benzatilbenzilpenicilina = moldamin
Peniciline orale
Phenoximetilpenicilina = Penicilina V = Ospen
•Spectru asemanator pen G- la concentratii plasmatice reduse
permit folosirea ei in infectii medii si usoare
•Administrare : 400000- 1 mil UI/kgc/zi la 4-6 ore
Penicline antistafilococice
Clasificare :
•Meticilina : scoasa din uz
•Nafcilina
•Izoxalilpeniciline : oxacilina, cloxacilia, dicloxacilina, flucloxacilina
Mechanism de actiune : bactericid degenerative
Spectru :
•Stafilococi secretori de betalactamaze ( rezistente la penicilina)
•CG+
•CG –
•BG+

Oxacilina – max 6 g/ zi

•Sugar + copil mic – 50-80 mg/kg/zi- 100 mg/kg/zi

Cloxacilina – biodiponibilitate mai mare decat oxacilina
•Oral +im
•Adulti : 250-500 mg la 4-6 h
•Copii < 20 kg – 50 mg/ kgc/zi
Penicilina cu spectru larg
Spectru:
•CG+
•CG-
•BG- : Klebsiella, enterobacterii, pseudomonas- rezistente
•Active dupa administrarea orala , nedistruse de HCl
Ampicilina
•Se absoarbe bine digestiv
•Trece LCR – concentratii mici
•Se elimina renal, dar si prin bila, scaun
Indicatii
•Menigite bacteriene
•Sinuzite
•Otite
•Metrite gonococice
•Infectii urinare
•Infectii biliare
Adm :
2-4 g in 4 prize la 6 h
50-100 mg/kgc/zi in 3-4 prize
Ampicilina + sulbactam
Sulbactam – inhibitor de betalactamaza
•CG+ inclusive stafilococi rezistenti la penicilina
•CG-
•BG - : H. influentzae, B. catharallis, E coli, Klebsiella
•Proteus vulgaris si mirabilis – producatori de betalactamaza
Adm
•Compr 375 mg, pulbere pentru suspensie orala 250 mg/5 ml
•Adult : 375- 750 mg de 2 ori/zi
•Copii : 25-50 mg/kgc/zi la 12 h
Amoxicilina
Mod de prezentare:
comprimate de 250mg, 500mg, suspensie de
250mg/5ml, 125mg/5ml
Adm :
2-4 g in 4 prize la 8 h
50-100 mg/kgc/zi in 3-4 prize
Peniciline cu spectru larg active pe
Pseudomonas
Spectru: BG +, CG+, BG- inclusive Pesudomonas
 Rezistenta bacteria apare prin producerea de betalactamaze
 Indicatii :
 Infectii cu pseudomonas/ piocianic singure sau associate cu amioglicozide sau
ciprofloxacilina ( actiune sinergica)
 Carbenicilina
 Piperocilina
 Azlocilina
 Carbenicilina
 Ticarcilina + ac clavulanic ( Timentin) sol injectabila 3,2 g(3 g ticarcilina si 200
mg acid clavulanic) si 1,6 g(1,5 g ticarcilina si 100 mg acid clavulanic)/ flacon
 1,6-3,2 g iv la 6-8 h
 Copii – 80 mg/kgc iv la 6-8 h
 Piperocilina + Tazobactam ( Tazocin) : 2g/ 0,25 g; 4g/0,5 g iv lent
Peniciline active pe
Enterobacteriacee
 Mecilinam
Mod de prezentare:
Fiole de 0,5g si 1g
Adm :i.v sau i.m 40 mg /kgc/zi la 4-6 ore

 Pivmecilinam
2.CEFALOSPORINELE

 Au structura betalactamica, au difuziune buna in

tesuturi si in lichide biologice( pericard, peritoneu,
lichid sinovial), dar difera functie de gradul de
difuziune in LCR.
 Cefalosporinele de generatia I si II nu difuzeaza prin
meningele normal, iar la pacientii cu meningita nu
realizeaza concentratii eficiente terapeutic.
Cefalosporinele de generatia III si IV realizeaza
concentratii active in LCR.
Clasificare din punct de vedere a
spectrului microbian

 Gen I ~ aminopeniciline
 CG + : streptococ, pneumococ, stafilococ penicilinazosecretor
 CG - : menigococ, gonacoc
 BG + : b difteric, Cl perfringens
 BG - : Pr.mirabilis, E coli, K pneumonia
Reprezentanti:
 Cefalexine-oral
 Cefradine- parenteral
 Cefalotina- parenteral
 Cefazolina- parenteral
 Cefadroxil -oral
 NU Enterobacteriacee, H. Influentzae
 Gen II :
 CG + : streptococ, pneumococ, stafilococ secretor de betalactamaze
 CG - : menigococ, gonacoc
 BG - : H influentzae, E coli, K pneumonia
 Spectru ~ Gen I + H influentzae, Enterobacteriacee, Providencia,
Proteus vulgaris
Reprezentanti:

 Cefaclor – o
 Cefomandol- p
 Cefuroxim – p+o
 Cefanicid – p
 Cefotetan – p
 Cefaxilina- p
Gen III :

 Grupul cefotoxinei este active pe CG +, CG – si pe enterobacterii

 Grupul ceftazidinei este active pe BG- inclusive pioceanic (
pseudomonas aeruginosa)
 Grupul oxacefenelor active pe Bacteroides fragillis
Reprezentanti:
 Cefotoxine
 Ceftriaxon ( cefort)
 Ceftazidim ( fortum)
 Ceftibuten - oral
 Cefixima ( eficef)- oral
 Cefoperazona ( extinde spectrul pe G-)
Gen IV
Reprezentanti:
 Cefepima
 Cefpirona
Spectru:
 Eterobacteriacee
 S. aureus
 P. aeruginosa
 S. pneumoniae
 Active pe germeni secretori de betalactamaze –
spectru ultralarg care cuprinde enterobacteriacee si
bacteria G+
Mecanisme de actiune

 Bactericid prin fixare pe proteine membranare specific

: PBP3.
 Rezistenta se instaleaza prin
 Scaderea rezistentei membrane celulare externe
 Modificarea PBP
 inactivarea prin betalactamaze ( cefalosporine)
Cef gen I

 Cefalotina – parenteral
 spectru asemenator benzyl peniciliei + stafilococ
peicilinazosecretor
 administrare iv lent, perfuzie im
 adulti : 0,5- 1 g la 4-6 h
 copii 100 mg/kg/zi in 4 prize la 6 ore
 Cefazoline- parenteral
 im sau iv 500 mg la 6-12 h
 copii 25-50-100 mg/kgc/zi
 Cefalexina - administrare orala
 BG+ si BG-, Coli, Proteus, Klebsiella
 Adult 0,5-1 g la 8 h copii 50-100 mg/kgc/zi la 8 h
Cef gen II
Cefuroxima – O+P
 BG- : coli, Klebsiella, enterobacteriacee,Citrobacter
 BG –: anaerobi
 CG + : streptococci, pneumococi, stafilococi
 Indicatii :H influentzae rezistent la ampicilina, pneumonii cu K.
pneumonia, infectii urinare,chirurgicale
 Administrare : 500 mg la 12 h, im sau iv 750 mg de 3 ori/zi
Cefoxitina : P
 CG + : pneumococ
 CG - : gonococ
 BG - : Coli, Proteus
 Adult im sau v : 1-2 g la 8 h
 Copii 20-40 mg la 6-8 h
 Cefaclor – oral – Gen II
 CG + : stafilococ, streptococci, pneumococ
 CG-: gonococci, meningococ
 BG+ : B difteric, Clostridii
 BG- : H influentzae, Klebsiella, Proteus, Shigella, Coli
 Adult : 750 mg/zi la 8 h
 Copii + sugari : 20 mg/kgc/zi in 2-3 reprize
Cefalosporine de generatia III

Ceftibutenum : O
 Absorbtie orala buna
 Indicatii: infectii respiratorii, otite, infectii urinare
 Administrare: 400 mg/zi, doza unica/zi
Cefiximum : O
 CG-, CG+,BG-
 Activitate redusa pe stafilococi
 Indicatii :
 Infectii urinare cu E coli, P mirobilis
 Otita cu H influentzae
 Amigdalite, faringite cu streptococcus Pyogenus ca alternative a
penicilinelor
 Administrare : 400 mg/zi prize unica sau 2 prize la 12 h
 Copii : 8 mg/kgc/zi
Cefalosporine gen IV

Cefepina- parenteral
 BG - : Proteus, Serattia, Klebsiella, E coli, Salmonella,
Shigela, Pseudomonas
 Coci G- : Neiserria gonoree
 Coci G+ : stafilococ auriu
Administrare:
- Solutie injectabila de 1g
- i.v sau i.m 1-2g de 2-3 ori/zi
3.Carbapenemii – antibiotic
betalactamice
Reprezentanti:
 Imipenem
 Meropenem
 Ertapenem
Imipenem
 Degradat la nivel renal de dihidropeptidaza
 Nu se absoarbe dupa adm orala
 Dupa administrare injectabila se excreta renal
 Spectru
 Coci G+ : stafilococi peniciliaza si nepenicilinazosecretori, streptococci,
pneumococi, stafilococi rezistenti la meticilina, pneumococi rezistenti la
penicilina
 Coci G- : gonococ, meningococ
 BG- : coli, Klebsiella, Proteus, salmonella, Shigella, pseudomonas
 Anaerobi : B fragillis
 Mecanism de actiune:
 Bactericid , la fel ca cefalosporinele
 Indicatii:
 infectii nosocomiale cu germeni G(-) multirezistenti
 Perfuzie iv : 0,5 g de 3 ori/zi
 Imipenem + cilostatinum ( inhibitori de
dihidropeptidaza I): TIENAM pulb pt solutie
perfuzabila 500/500 mg: 500 mg la 6 h
4.Monobactamii

AZTREONAM
 Nu pe G+, anaerobi
 Active pe pseudomonas, rezistent la piperociline,
cefalosporine, aminoglicozide
 Impiedica sinteza peretelui bacterian al BG-
 Iv - flacon 500 mg- 0,5-1 g la 8-12 h
5. MACROLIDE

Clasificare:
 Natural: eritromicina, oleandromicina, josamicina, spiromicina
 De semisinteza : claritromicina,azitromicina, roxitromicina
Spectru microbian
 Coci G+ inclusive stafilococi penicilinazosecretori
 Bacilli G+ : difteric, carbunos,clostridia
 Coci G-
 Mycoplasme
 Chlamidii
 Rikettsii
 Treponeme
 Actinomicete
 NU BG-
Mecanism de actiune

 Inhibarea sintezei proteice ribozomale prin fixarea pe

subunitatea 50S blocand reactiile de transpeptidare si
translocatii
 Efect bacteriostatic la concentratii obisnuite si
bactericid la concentratii mari
 Rezistenta se instaleaza prin urmatorul mechanism:
 Scaderea permeabilitatii peretelui bacterian pentru AB
 Alterarea subunitatii 50S
 Inactivarea prin hidroliza enzimatica
Eritromicina
Caracteristici
 Are absorbtie redusa pe cale orala fiind inactivate de sucul gastric,difuzeaza
bine in tesuturi cu exceptia LCR
 Are effect bacteriostatic sau bactericid in functie de concentratia AB
 Patrunde in bacterii G+ in concentratii mai mari decat in cele G-
Spectru
 Coci G+: pneumococ, streptococ, stafilococ penicilinazosecretor
 Coci G- : N gonoree si meningitides
 Bacilli G+ : b difteric, clostridium perfringens, clostridium tetani, listeria
monocitogenes
 Mycoplasma pneumonia
 Treponema palidum
 Ricketsii
 Chlamidii
Administrare:
 200-400 mg la 6 h
 Copii : 40-80 mg/kg/zi
Claritromicina
 Se concentreaza in tesuturi realizand concentratii mai mari
decat cele plasmatice
 Spectru asemanator eritromicinei, dar active pe M avium,
H pylori
 Adm: 250-500 mg la 12 h, copii: 15 mg/kgc/zi
Azitromicina
 Se acumuleaza in tesuturi si se elibereaza lent
 Realizeaza concentratii mari in sputa, plamani, amigdale,
sinusuri, stomac, prostata
 Spectru asemanator eritromicinei, dar este active si pe
bacterii G-: H influentzae, Moraxella, legionella, Neiserria,
brodetela
 Adm : 500 mg/zi timp de 3 zile, compr 500 mg
6.Lincosamidele

 Clindamicina( 150-450 mg la 6 ore)

 Lincomicina( 500 mg la 6 ore)
 Realizeaza cocentratii active in tractul respirator, lichidul
pleural, tesuturi moi, oase, lichid sinovial, prostata
 Concentratii mari realizeaza in PMN si macrophage ,in
abcese
 Difuziune slaba in LCR si creier
 Actiunea persista 5 zile dupa intreruperea tratamentului
Farmacodinamie:
 Bacteriostatic la doze obisnuite si bactericid la doze mari
 Se fixeaza pe subunitatile 50 S ribozomale, impiedicand
sinteza proteinelor bacteriene
Spectru:

 Bacterii G+ : pneumococ, streptococ piogen,

streptococ viridas, stafilococ auriu ( tulpinile
rezistente la meticilina- penicilina antistafilococica
sunt rezistente si la clindamicina)
 Anaerobi patogeni : bacteroides fragilis( AB de prima
alegere in infectii cu anaerobi)
 Protozoare : toxoplasma gondii, plasmodium,
pneumocistis carinii
7.AMINOGLICOZIDE

 Transportul este crescut de asocierea cu AB care inhiba formarea

peretelui cellular ( pen, cefal, vancomicina)=> synergism pen +
aminoglicozide
Clasificare
Generatia I : streptomicina, kanamicina, neomicina,
spectinomicina
 Multi germeni au devenit rezistenti
 Toxicitatea sistemica crescuta
 Utilizare terapeutica limitata/streptomicina este utilizat in
tratamentul tuberculozei, spectinomicina in tratamentul
gonoreei
Generatia II : gentamicina,tobramicina, sisomicina
 Germeni gram –
Generatia III : amikacina, metilmicina
 Mecanism de actiune
 Bactericid- se fixeaza de subunitatile 30S ribozomale
inhiband sinteza proteica bacteriana
 Are effect postantibiotic ce se mentine cateva ore dupa
scaderea sub valoarea CMI favorizat de prezenta
leucocitelor( se concentreaza in leucocite)
 Actiunea antibcteriana scade in prezenta puroiului(
datorita ac. Nucleici eliberati prin liza celulara )
 Spectru larg
 Rezistenta bacteriana se instaleaza lent
 Absorbtie orala redusa dar aproape completa dupa
administrarea im
 Difuziune in tesuturi buna mai putin in LCR
 Cea mai mare concentratie este atinsa in corticala renala
 Se concentreaza in diferite tesuturi de unde se elibereaza
lent in aproximativ 30 zile
 Necesita transport prin MB celulara, active,
energodepedent
 Anaerobioza inhiba transportul
 bacteriilor anaerobe sunt rezistente
Farmacotoxicologie :
 Au indice terapeutic mic
 Ototoxice ( leziuni vestibulare, leziuni cohleare) +
nefrotoxice
 Amikamicina => toxicitate cohleara
 Genta+ streptom => tulburari vestibulare
 Tobra + toxicitate vestibulara si cohleara
 Netilmicina are cel mai redus effect ototoxic
 Tinnitus
 Senzatie de infundare a urechii=> surditate
 Cefalee
 Greata
 Voma
 Tulburari de echilibru
 Nefrotoxicitatea se datoreaza acumularii aminoglicozidelor
in parenchimul renal.
INDICATII
 Aminoglicozide gen I
 Streptomicina
Indicatii: tratament antituberculos in asociatii
polichimioterapice
 Kanamicina
Local prin profilaxia si tratamentul infectiilor oculare
 Neomicina
Local in piodermite, intertrigo, furuncule, eczema
infectate, arsuri, plagi
Aminoglicozide gen II
Gentamicina
 Absorbtia in tubul digestiv este neglijabila
 Spectru
 B gram - : serattia, proteus, pseudomonas, klebsiella, e coli,
enterobacter
 Coci gram + : stafilococi
 Rezistenta bacteriana se instaleaza prin aparitia unor enzyme
care inactiveaza AB
 Farmacotoxicologie : ototoxica si nefrotoxica
 Indicatii:
 Infectii cu G- ( bronhopneumonii, urinare, meningite, digestive,
hepatobiliare, oase)
 Se asociaza cu carbenicilina in infectii cu Pseudmonas.
 Cu ampicilina in infectii cu colibacil sau Proteus, cu
cefalosporine in infectia cu Klebsiella
Aminoglicozide de generatia III
Amikacina
 Eficace pe multe tulpini de enterobacteriacee rezistente la
gentamicina
 Potential de dezvoltare a rezistentei redus
 Ototoxicitate mare
 Indicatii : infectii cu BG- rezistenti la gentamicina si
tobramicina
 Administrare im sau iv lent
 15 mg/kgc/zi la 8-12 h
 Netilmicina ( Netacin)
 Este active pe tulpinile rezistente la gentamicina si
tobramicina
 Este mai putin oto si nefrotoxica
8.GLICOPEPTIDELE
 Vancomicina ( stafilococ rezistent la meticilina, cl dificille)-
sol.inj/perf 500 mg, 1g- administrare 2g/zi

 Distributie larga in tesuturi – plamani, inima, rinichi, oase, lichid pleural,

peritoneal, pericardic si synovial
 Mecanism de actiune bactericid (Inhiba si sinteza ARN citoplasmatic)
 Spectru:Bacterii G+ aerobe ( stafilococi inclusive cei rezisteti la metilcilina),
streptococi, enterococi, pneumococi, corynebacterium, listeria, clostridium
Indicatii:
 Infectii cu stafilococi rezistenti la meticilina
 Infectii cu pneumococi rezistenti la penicilina si cefalosporine
 AB de prima alegere in infectii grave cu BG+ la bolnavii cu alergie la AB
betalactamice
 Oral la bolnavii cu diaree sau colita produsa de C difficile
 Administrare
 Adulti iv 1-2 g/zi la 6 sau 12 h
 Pentru efectul local in infectii digestive se administreaza oral 125-500 mg la 6 h
 Nu se administreaza im pt ca este iritanta pentru tesuturi
9.TETRACICLINE – 30 S
Gen I
 Tetraciclina
 Oxitetraciclina
 Clortetraciclina
Gen II
 Doxiciclina
 Minociclina
Mecanism de actiune
 Bacteriostatic- se leaga de subunitatile 30 S ribozomale
 Spectru
 Coci G +: streptococci, stafilococi, pneumococi
 Coci G-: gonococ, meningococ
 Bacilli G+ : B athracis, listeria
 Bacilli G- : Brucella, Legionella, E coli, Klebsiella, H influentzae, Proteus
 Spirochete : treponema palidum, leptospira
Tetraciclina

Biodiponibilitate orala buna

 Indicatii :
 Bruceloza- rikketioza- pneumonia cu Chlamydia,
Mycoplasma
Indicatii de alternativa
 Gonoree
 Actinomicoza
 Acnee
Administrare
 2-4 g/zi la 6 h
 Copii : 25-50 mg/kgc/zi in 4 prize egale
AMFENICOLII- 50 S
Cloramfenicol
 Au utilizare redusa datorita deprimarii maduvei hematoformatoare ireversibil
 Se absoarbe bine oral

Mecanism de actiune
 Bacteriostatic prin fixarea pe subunitatea 50 S ribozomala

Spectru :
 Bacilli G- : coli, Klebsiella, Proteus, H influentzae, enterobacteriacee
 Coci G+ : stafilococ auriu
 Coci G- : gonococ, meningococ
 Ricketsii
Ftox:
 RA hematologice
 Aparat digestiv
 Tulburari neuropsihice – nevrita optica, delir, confuzie mintala
 Administrare:
 Pulbere pentru sol injectabila 1 g, capsula 125 mg, 250 mg, sol oftalmica, unguent 1%
 2-4 g/zi in 4 prize
10.Polimixinele
 Active pe bacilli G -, coli, Klebsiella, salmonella, Pasteurella, Bordetella
 Au toxicitate sistemica mare de aceea se utilizeaza in infectii foarte
grave cu bacilli gram negativ
Polimixina B
 Bactericid absolute
 Spectru :
 Bacilli G - : Coli, Klebsiella, enterbacteria, Salmonella, Bordetella
 Pseudomonas aeruginosa
Indicatii :
 Oral in dispepsii colibacilare
 aplicatii locale in otita externa
 Aaerosoli in traheobronsita cu germeni G-
 Intrarahnoidian in meningite cu Pseudomonas aeruginosa
 Toxicitate mare dupa administrarea sistemica are potential nefrotoxic
mare
 11. CHINOLONE ANTIBACTERIENE

• Efect bactericid - acţionează prin inhibiţia ADN-girazei

Chinolone antibacteriene
Gen I: acid nalidixic
Gen II: ac oxolinic, ac pipenidic, cinoxacina
Gen III :cipofloxacina, ofloxacina, perfloxacina, enoxacina, norfloxacina,
lomefloxacina, floroxacina
 Mechanism de actiune :
 Bactericid, consta in inhibarea AND topoizomerazelor enzime denumite si
giraze
 Spectru:
 Chinolone vechi ( ac nalidixic ) cupride doar bacilli gram negative
 Chinolone noi
 Coci si bacilli gram +
 Bacilli gram – aerobi
 Bacteria anaerobe
 Chlamidii
 Mycoplpasme
 Ricketsii
Acid nalidixic(Negram)
 Spectru
 Coci G-: gonococ, menigococ
 Bacilli gram - : colibacil, salmonella, shigella
 Administrare
 In infectii urinare acute, cronice, recidivante cu
germeni sensibili, pielonefrite, nefrite, litiaza urinara
infectata
 1g de 4 ori/zit imp de 5-14 zile
Fluorochinolone

 Administrare orala- biodisponibilitate mare

 Realizeaza concentratii mari in rinichi, prostata, ficat, plamani,
bila, oase
 Trec in LCR doar cand este meningele inflamat
 Spectru
 Coci gram +: stafilococ auriu, stafilococ epidermidis, streptococ
mai putin sensibil
 Coci gram - : N gonoree, N meningitides
 Bacilli gram - : coli, salmonella, H infl, legionella, pseudomonas
aeruginosa
 Chlamidii : chlamidia trachomatis
 Mycoplasme
 Micobacterii : M tuberculosis- moderat sensibili
 Ciprofloxacina : nu realizeaza concentraii in LCR
 Administrare : 250-750 mg la 12 h timp de 7-14 zile
 Ofloxacina : trece in LCR
 Administrare : 200 mg la 12 h
12.Sulfamidele antimicrobiene
Clasificare
 Sulfamide sistemice: sulfatiazol
 Sulfamide intestinale: ftalilsulfatiazol
 Sulfamide locale: sulfacetamida
Spectru
 Coci G+ : streptococ, pneumococ
 Coci G- : gonococ, menigococ
 BG + : clostridium tetani
 BG- : Brucella, E coli, H infl, Klebsiella, Proteus, Salmonella, Shigella
 Chlamidii
 Mycoplasme
 Actinomicete
 Toxoplasma, plasmodii
Mecanism bacteriostatic
 Interfera cu sinteza acidului folic – necesar sintezei de acizi
nucleici
 Blocheaza dihidropteroatsintetaza care catalizeaza
incorporarea ac folic paraaminobenzoic in ac
dihidropteroic, precursor al acidului folic
 Deficitul de acid folic impiedica formarea nucleotizilor
purinici si pirimidinici si in final a ac dezoxiribonucleic.
Rezistenta bacteriana
 Prezenta unei dihidropteroatsintetazei rezistenta la
sulfamide
 Scaderea permeabilitatii peretelui microbian pt sulfamide
 Sulfametoxazol
Se foloseste asocierea cu trimetoprim
2 g la 12 h initial apoi 1 g la 12 h
Sulfamide intestinale
 Ftalilsulfatiazol
Infectii digestive acute iclusiv dizenteria bacilara
Adulti 1g la 4-6 h
 Biseptol = sulfametoxazol + trimetoprim
 400/ 80 mg
 800/160 mg
 Sirop 200 mg/ 40 mg/5 ml
13.Nitrofuranii

 Absorbtie crescuta in tubul digestiv

 Concentratii sanguine si tisulare reduse
 Cocentratii mari in medulara renala
Mecanism de actiune- neclar
 Inhiba enzime ale bacteriilor
 Spectru : coli, salmonella, shigella, stafilococ,
streptococ piogen, protozoare trichomoas
 Indicatii : ITU acute, cronice, recidive cu colibacili,
trichomoniaza
 Administrare : 50-100 mg de 4 ori /zi 1-2 sapt
Furazolidon
 BG- - salmonella, Shigella, enetrococ, coli
 CG + - streptococ
 Protozoare : trichomonas, Giardia, Entamoeba
Indicatii
 Enterite, enterocolite,infectii digestive cu germeni sensibili
 Trichomoniaza, giardioza
 Dispepsii la sugar
 Administrare : 100 mg de 4 ori /zi

 Nitrofurantoinul
 Indicatii : infectii urinare
 Mod de prezentare: comprimate enterosolubile 100 mg
 Mod de administrare: ½-1 compr de 4 ori/zi 1-2 sapt
 Copii 4-5 mgkgc/zi – infectii acute
 Copii 2,5 mg/kgc/zi in infectii cronice