Absorción y

distribución de
medicamentos
BIOTECNOLOGÍA FARMACÉUTICA
L.B. ERICK ALBERTO ISLAS VAZQUEZ
Presenta: Diana Eulogio García
 Absorción

****Farmacocinética

Es un término que define el movimiento de un fármaco hacia el torrente sanguíneo (Malgor-

Valsecia, 2010).
 Factores que afectan la absorción
a)Características fisicoquímicas del fármaco: PM, liposolubilidad, grado de ionización (pKa, ácido,
base)

b) Características de la preparación farmacéutica: formulación, tamaño de partículas, etc

c) Características del lugar de absorción: vías de administración

d) Eliminación presistémica: primer paso

 Mecanismos de absorción

1.- difusión pasiva

2.- difusión facilitada

3.- transporte activo

4.- otras formas (ionóforos y pinocitosis)

1.- Difusión pasiva:
Velocidad será mayor cuanto mayor sea el gradiente de
concentración, menor el tamaño de partícula y mayor la
liposolubilidad (pKa, A o B) según la ley de Fick.
2.- Difusión pasiva facilitada
Una molécula transportadora se combina de forma reversible con la molécula
sustrato en el exterior de la membrana celular, y el complejo transportador-sustrato
difunde con rapidez a través de la membrana, lo que libera el sustrato desde la
superficie interior.
3.- Transporte activo
Requiere consumo de energía procedente del metabolismo celular, como la
hidrólisis de ATP. Con frecuencia, el transporte de la molécula se asocia al de
iones (como H+ o Na+)
4.- Otras formas de absorción
Los ionóforos
Son pequeñas moléculas sintetizadas por
microorganismos, que se disuelven en la capa
lipídica de la membrana, aumentando su
permeabilidad.

En la pinocitosis, la membrana celular se invagina,

rodea el líquido o la partícula y vuelve a fusionarse,
lo que da lugar a la formación de una pequeña
vesícula que se desprende de la membrana y pasa
al interior de la célula.
Curso temporal de la
cantidad de fármaco en
el lugar de absorción,
del fármaco y su
metabolito en el
cuerpo, y del fármaco y
su metabolito
excretados tras la
administración de una
dosis por vía
extravascular
Distribución de fármacos
La distribución de fármacos es el proceso en virtud del cual un
fármaco abandona irreversiblemente la corriente sanguínea y
penetra en el espacio intersticial o en las células de los tejidos
1.- transporte en la
sangre y unión a proteínas
las moléculas de un fármaco son transportadas en la
sangre disueltas en el plasma, fijadas a las proteínas
plasmáticas o unidas a las células sanguíneas. la fijación
a la albúmina es la más frecuente e importante. aunque
la carga de la albúmina a ph de 7,4 es negativa, fija
tanto fármacos ácidos como bases mediante enlaces
iónicos y, ocasionalmente, enlaces covalentes.
2.- Distribución en los tejidos
2.1.- Distribución regional
El fármaco disuelto en la sangre pasa de los capilares a los tejidos a favor del
gradiente de concentración. este paso depende de las características del
fármaco (tamaño de la molécula, liposolubilidad y grado de ionización), de su
unión a las proteínas plasmáticas, del flujo sanguíneo del órgano, de la luz
capilar, del grado de turgencia y de las características del endotelio capilar.
2.2.- distribución a
áreas especiales
el transporte de fármacos en estas áreas (SNC, ojos,
secreciones exocrinas) ha de realizarse por difusión
pasiva o por transporte activo.
 2.2.1.- barrera
hematoencefálica

Está formada por un conjunto de estructuras

que dificultan notablemente el paso de las
sustancias hidrófilas desde los capilares
hacia el SNC, por lo que pasan por difusión
pasiva.
 2.2.2.- barrera placentaria
Separa y une a la madre con el feto. Para
atravesarla, los fármacos y sus metabolitos tienen
que salir de los capilares maternos, atravesar una
capa de células trofoblásticas y mesenquimáticas, y
entrar en los capilares fetales. Los fármacos pasan
principalmente por difusión pasiva y su velocidad de
paso depende del gradiente de concentración, de la
liposolubilidad, del grado de ionización y del pH de
la sangre materna y fetal