Antipsihotice

Antipsihotice
 Sinonime:
• neuroleptice
• neuroplegice
• tranchilizante majore
• antischizofrenice
 Schizofrenia
– psihoza caracterizata prin delir , halucinatii,
tulburari ale gindirii si vorbirii
– frecventa = 1% din populatie (ca si diabetul
zaharat)
– patogenie – hiperreactivitate a neuronilor
dopaminergici din sistemul limbic, cu
determinism genetic important
Mecanism de actiune neuroleptice

 Interventie pe mai multe tipuri de sinapse:

dopaminergice
 serotoninergice
 adrenergice
 colinergice

 Mecanisme de actiune antipsihotice

1. blocare receptori dopaminergici D2
2. blocare receptori serotoninergici 5-HT2A
Mecanism de actiune neuroleptice
Mecanism de actiune neuroleptice
1. Blocarea receptorilor dopaminergici D2
(mai ales fenotiazinele – ex. clorpromazina)

1. sistem limbic => efect antipsihotic

- efect dorit

2. sistem nigro-striat => sindrom extrapiramidal

- efect nedorit

3. hipotalamus => efecte inhibitorii pe SNV + efecte

endocrine
- efect nedorit

2. Blocare receptori serotoninergici 5-HT2A

(mai ales neurolepticele atipice – ex. olanzapina)
 efect antipsihotic
– blocarea 5-HT2
– blocheaza putin receptorii D2 => fara efecte
extrapiraidale
Mecanism de actiune neuroleptice
 Clasificarea medicamentelor
antipsihotice
1. Antagonisti dopaminergici
(neuroleptice)

2. Antagonisti serotoninergici 5-HT2 si

dopaminergici (neuroleptice atipice)

3. Timoreglatoare
 Clasificarea medicamentelor
antipsihotice
 1. Antagonisti dopaminergici (neuroleptice)
– Fenotiazine
 clorpromazina (Plegomazin)
 flufenazina (Mirenil)
 proclorperazina (Emetiral)
 prometazina (Romergan)
 tioridazina
– Butirfenone
 haloperidol (Haldol)
 droperidol
– Benzamide
 sulpirida (Eglonyl, Dogmatil)
 tiaprida (Tiapridal)
 Clasificarea medicamentelor
antipsihotice
2. Antagonisti serotoninergici 5-HT2 si
dopaminergici (Neuroleptice atipice)
 clozapina (Leponex cp 25, 100 mg)
 olanzapina ( Zyprexa cp 5, 7,5, 10 mg)
 risperidona (Rispolet cp 1, 2. 3, 4, 6 mg)
3. Timoreglatoare
 litiu
 carbamazepina
 acid valproic
 Efecte farmacologice
neuroleptice

1. efecte antipsihotice
2. efecte sedative
3. efecte extrapiramidale
4. efecte simpatolitice și parasimpatolitice
5. efect endocrine
 Efecte farmacologice neuroleptice
1. Efecte antipsihotice
- apar dupa 3 saptamani - o luna
- inlatura – delirul, halucinatiile, autismul, catatonia, iluziile
patologice

2. Efecte sedative
- prin starea de indiferenta ce o determina medicamentele =>
inlatura agresivitatea

3. Efecte extrapiramidale (80%)

- simptome parkinsoniene
- acatisie = agitatia motorie
- dischinezia tardiva – la cei cu tratament indelungat = posturi
inadecvate ale gitului, membrelor, trunchiului = manifestari
aproape ireversibile
- distonia: grimase faciale, protuzie limba, torticolis, etc.

 Antipsihoticele atipice au mai puține efecte

extrapiramidale (20% vs 80%)
Efecte farmacologice neuroleptice
4. Efecte simpatolitice și parasimpatolitice
a. blocare alfa adrenergica:
1. hipotensiune arteriala mai ales ortostatica
2. congestie nazala
b. blocare colinergica => efect atropinic
(clorpromazina)
c. efect antivomitiv: clorpromazina, prometazina
d. deprimare termoreglare => poichilotermie

5. Efecte endocrine
a. - cresterea secretiei de prolactina => marirea
sanilor, galactoree, oligomenoree
b. - scaderea secretiei de STH și de hormoni
suprarenalieni
Indicatii neuroleptice

1. schizofrenie - initial doze mari

2. vărsături - doze mici – proclorperezina
(Emetiral)
3. sughitul rebel - clorpromazina
4. rau de miscare – prometazina (Romergan)
5. prurit - prometazina (Romergan)
6. febra care nu răspunde la altă medicație
(asociate împachetărilor reci)
 Efecte secundare si reactii
adverse la neuroleptice

a. tremor
b. efecte extrapiramidale
c. hipotensiune arteriala
ortostatica
d. constipatie
e. retentie de urina
f. tulburari endocrine
g. disfunctie sexuala
h. icter colestatic –
clordelazina
i. agranulocioza – clozapina
Contraindicatii neuroleptice
1. boala Parkinson
2. epilepsie
3. glaucom
4. adenom de prostata
5. bolnavi cu boli vasculare cerebrale
6. sarcina si alaptare
 Clasificarea medicamentelor
antipsihotice
1. Antagonisti dopaminergici
(neuroleptice)

2. Antagonisti serotoninergici 5-HT2 si

dopaminergici (neuroleptice atipice)

3. Timoreglatoare
 Clasificarea medicamentelor
antipsihotice
 1. Antagonisti dopaminergici (neuroleptice)
– Fenotiazine
 clorpromazina (Plegomazin)
 flufenazina (Mirenil)
 proclorperazina (Emetiral)
 prometazina (Romergan)
 tioridazina
– Butirfenone
 haloperidol (Haldol)
 droperidol
– Benzamide
 sulpirida (Dogmatil)
 tiaprida (Tiapridal)
 Clasificarea medicamentelor
antipsihotice
2. Antagonisti serotoninergici 5-HT2 si
dopaminergici (Neuroleptice atipice)
 clozapina (Leponex cp 25, 100 mg)
 olanzapina ( Zyprexa cp 5, 7,5, 10 mg)
 risperidona (Rispolet cp 1, 2. 3, 4, 6 mg)
3. Timoreglatoare
 litiu
 carbamazepina
 acid valproic
Antagonisti dopaminergici
(neuroleptice)
 Antagonisti dopaminergici
(neuroleptice)
 1. Fenotiazine
 clorpromazina (Plegomazin)
 flufenazina (Mirenil)
 proclorperazina (Emetiral)
 prometazina (Romergan)
 tioridazina
 Antagonisti dopaminergici
(neuroleptice)
 Clordelazina (Plegomazin)
– Efecte terapeutice:
 sedative (15 minute de la injectare)
 antipsihotice (1- 3 saptamani)
– Indicatii:
 schizofrenie
 greata, voma
 sughit rebel
 pregatirea analgeziei obstreticale
– Reactii adverse:
 vegetative- hTA
 tulburari extrapiramidale
 tulburari endocrine
 ginecomastie
 afectari a functiei hepatice (icter colestatic)
 Antagonisti dopaminergici
(neuroleptice)
2. Butirfenone
– Haldoperidol (Haldol)
– antipsihotic marcat (potent antihalucinogen)
– sedativ moderat
– antiemetic
Preparate:
• pic orale 0,2% - flac. 10ml
• f = 5mg,
• cp = 0,5; 1; 2, 5 mg

3. Benzamide
– Sulpirida (Eglonyl, Dogmatil)
 blocant selectiv D2, fara actiune pe D1
 potenta asemanatoare clordelazinei
 Neuroleptice atipice
= antagonisti serotoninergici 5-HT2 si
dopaminergici
 clozapina (Leponex cp 25, 100 mg)
 olanzapina ( Zyprexa cp 5, 7,5, 10 mg)
 risperidona (Rispolet cp 1, 2. 3, 4, 6
mg)
 Neuroleptice atipice
 Clozapina (Leponex)
– Mecanism de actiune
 antagonist 5-HT2
 antagonist dopaminergic
 anticolinergic
 antagonist α1=> efect sedativ
– Efecte adverse
 fara efecte extrapiramidale
 creste putin secretia de prolactina
 AGRANULOCITOZA la 0.5-1% din pacienti
– Indicatii
 pacientii care nu raspund la tratamentul cu
neuroleptice
 tratament de prima intentie in schizofrenie