FARMACOLOGIA

D.p.v. etimologic denumirea derivă din 2 termeni

în limba greacă:
“pharmakon” – medicament, otravă
“logos” – ştiinţă.

DEFINIŢIE: Farmacologia este o ştiinţă

biomedicală, care studiază medicamentele în
relaţie cu sistemele şi organismele vii.
3
 FARMACOLOGIA
Cuprinde 6 ramuri principale.
• FARMACOCINETICA ------- “mişcarea” medicamentelor în organism, respectiv
absorbţia, distribuţia, metabolizarea şi eliminarea.

• FARMACODINAMIA ------- fenomenele care se produc în urma interacţiunii dintre

medicament şi organism, respectiv efectele.

• FARMACOTOXICOLOGIA -------- manifestările produse de administrarea greşită

sau accidentală a medicamentelor şi de combatere a efectelor produse, precum şi
reacţiile adverse ale medicamentelor.

• FARMACOGRAFIA ------- stabileşte regulile de prescriere a medicamentelor.

• FARMACOTERAPIA ------ modul de administrare a unui medicament, indicaţiile,

contraindicaţiile.

• FARMACOEPIDEMIOLOGIA ------- măsurile de precauţie menite să evite sau să

4
diminueze posibilele efecte nedorite ale medicamentelor.
D.p.v. didactic farmacologia se clasifică în 2 părţi:

►FARMACOLOGIA GENERALĂ – studiază

aspectele generale ale relaţiilor dintre medicament
şi organism, urmărind evidenţierea legilor obiective
pe baza cărora au loc aceste relaţii. Cuprinde
noţiuni generale de farmacodinamie,
farmacocinetică, farmacotoxicologie.

►FARMACOLOGIA SPECIALĂ – cuprinde studiul

analitic al diferitelor grupe de medicamente, pe
aparate şi sisteme (conform principiului ATC –
anatomic, terapeutic, chimic).

5
 A. FARMACOLOGIA GENERALĂ

NOŢIUNI GENERALE DESPRE MEDICAMENT

Definiţia medicamentului: orice compus chimic pur sau
produs complex, care datorită acţiunii exercitate asupra
organismului, poate fi folosit pentru diagnosticul, prevenirea,
tratamentul şi ameliorarea bolilor.

6
 A. FARMACOLOGIA GENERALĂ

Originea medicamentelor:

■ vegetală: morfina, atropina, digoxinul;

■animală: hormoni (insulina porcină, bovină); enzime (tripsina,
amilaza);

■ minerală: sulfatul de magneziu -un purgativ;

■ semisintetice: unele antibiotice (ampicilina);
■sintetice: chimioterapicele, sulfamidele antibacteriene, metode
moderne biotehnologice: tehnica ADN-ului recombinant (insulina

umană), tehnica hibridomului (anticorpii monoclonali).

7
 ASPECTE GENERALE PRIVIND EFECTUL
FARMACOLOGIC

Efectul farmacologic - totalitatea modificărilor produse de

medicament în starea morfo-funcţională a organismului.

Pt. producerea efectului M trebuie să îndeplinească 2 condiţii:

► substanţa activă să aibă proprietăţi fizico-chimice adecvate
pentru a reacţiona cu structurile receptive din sistemele biologice;
► substanţa activă să ajungă în concentraţie adecvată la locul
acţiunii.

8
ETAPELE PARCURSE DE MEDICAMENT ÎN ORGANISM

După administrare, M parcurge 3 faze (etape), care se desfăşoară în

parte simultan:
– Faza biofarmaceutică (galenică) -----eliberarea substanţei active din
preparatul medicamentos, respectiv dizolvarea acesteia în lichidele
biologice, făcând-o disponibilă pentru absorbţia în organism;

– Faza farmacocinetică ----- la nivelul întregului organism, cuprinzând

procesele de absorbţie, distribuţie, metabolizare şi eliminare;
– Faza farmacodinamică ----- are loc în biofază (locul de acţiune al
medicamentului), constând în fixarea şi interacţiunea dintre
medicament şi structurile receptoare, urmată de producerea efectului
farmacodinamic.
9
 TRECEREA MEDICAMENTELOR PRIN MEMBRANELE
BIOLOGICE

Pentru a produce un efect farmacologic

medicamentele trebuie să traverseze
membranele biologice ale organismului.
1972 – Singer & Nicholson –
structură bifosfolipidică de 80-100 Å
în “mozaic fluid”;
-matrice pentru enzime,
farmacoreceptori şi alte proteine
funcţionale şi structurale.

11
 TRECEREA MEDICAMENTELOR PRIN MEMBRANELE
BIOLOGICE

Depinde de:
-factori dependenţi de membrană
conţinutul lipidic, starea fiziologică sau patologică a membranei,
prezenţa porilor,
existenţa unor, sisteme speciale de transport.
-factori dependenţi de medicamente
masa moleculară,
structura chimică
constanta de ionizare-pKa.
-factori dependenţi de mediul de pe cele două feţe ale
membranei
pH-ul,
legarea de proteine,
vascularizaţia,

12
 TRECEREA MEDICAMENTELOR PRIN MEMBRANELE
BIOLOGICE

Există 2 modalităţi principale:

 procese de transport pasiv
 procese de transport activ
1.Procesele de transport pasiv
a) Filtrarea intervine în cazul moleculelor cu dimensiuni mici şi
hidrosolubile, astfel ele sunt dizolvate în apă şi trec prin pori (8Å)
împreună cu apa (mecanism – diferenţa de presiune hidrostatică sau
osmotică);
- moleculele mai mari pot traversa la nivelul capilarelor, care au un
diametru mai mare al porilor (60-80Å) - factor limitant: legarea de
proteinele plasmatice

13
b) Difuziunea simplă - fără consum de energie, în sensul gradientului de
concentraţie, de la o concentraţie mare la o concentraţie mică.

depinde de:
-Liposolubilitate
-Gradul de ionizare
-Legarea de proteine
Subst. LS - pot difuza pe toată suprafaţa membranei,
 Subst. HS - numai prin canale preformate sau pori.
 Medicam. = electroliţi slabi (acizi sau baze) sub formă ionizată sau neionizată.
 Forma neionizată: LS ---- traversează uşor membrana
 Forma ionizată: HS-----traversează cu dificultate membrana
14
15
16
17
3.Difuziunea facilitată ------ în sensul gradientului de concentraţie, de la o
concentraţie mare la o concentraţie mică prin intermediul unor molecule
transportoare numite cărăuşi sau molecule carrier. Se caracterizează prin
specificitate sterică, iar compuşii cu structură asemănătoare pot concura pentru
acelaşi cărăuş.

18
19
II. Transportul activ ----- decurge cu cheltuială de energie în sens
contrar gradientului de concentraţie. Molecula de medicament este preluată de
pe o parte a membranei şi este transportată pe cealaltă parte, putându-se
acumula într-un anumit compartiment. Are specificitate sterică. Ex: hexozele
şi aminoacizii (transportori specifici în SNC), pompa de iod (în tiroidă).

20
21